Lp nr.8Receptura simpatomimetice i simpatolitice

Simpatomimetice = substane care reproduc parial sau n ntregime efectele stimulrii simpaticului. Clasificare:( Funcie de modul de aciune: Simpatomimetice directe; Simpatomimetice indirecte; Simpatomimetice cu caracter mixt. Funcie de tipul receptorilor pe care i acioneaz: ( si ( stimulatoare; predominant ( stimulatoare; ( stimulatoare. Simpatomimetice directe = acioneaz asupra adrenoreceptorilor din celulele efectoare (organele efectoare) = sunt substane agoniste la nivelul acestor receptori. Simpatomimetice indirecte = substane ce ptrund n terminaiile nervoase simpatice i elibereaz neurotransmitorul n fanta sinaptic. Simpatomimetice cu caracter mixt = substane cu aciune dubl att pe receptori ct i prin eliberarea de neurotransmitor n fanta sinaptic. Simpatomimetice directe: ( si ( stimulatoare; predominant ( stimulatoare; (stimulatoare. Simpatomimetice indirecte: - Amfetamina; Nafazolina. Simpatomimetice cu caracter mixt:- Efedrina .Adrenalina:

Simpatomimetic direct ( si ( stimulator:Efecte: cardiovasculare: - prin receptorii (1 stimuleaza cordul (efect inotrop +, efect dromotrop +, efect cronotrop +); creste excitabilitatea cardiaca; poate provoca aritmii; creste consumul de O2 miocardic (poate provoca senzatie de opresiune cardiaca si dureri precordiale);

vasoconstrictie mediata prin receptorii (1 in teritoriile mezenterial, pulmonar, cutanat, splanhnic, renal; creste TAs si debitul cardiac; atentie la pacientii cu HTA, ateroscleroza cerebrala, AVC in antecedente. La nivelul musculaturii netede viscerale: Bronhodilatatie (mediata prin receptorii (2); scad tonusul si motilitatea gastrointestinala dar contracta sfincterele; uterul gravid se contracta, cel negravid se relaxeaza (in graviditate predomina receptorii (, in afara graviditatii predomina receptorii (2). Efecte metabolice (efecte (2 si (3): Stimuleaza glicogenoliza hepatica (produce hiperglicemie); Stimuleaza glicogenoliza si glicoliza in muschi; Stimuleaza lipoliza. Indicatii terapeutice: - Soc anafilactic (de electie) administrare i.v. 0.2-0.5 mg o data; Combaterea acceselor de astm bronsic, respectiv a bronhospasmelor; Pentru resuscitare cardiaca (i.v. sau intracardiac); Pentru prelungirea efectului anestezicelor locale (in concentratie de 1/50000-1/200000); Pentru efectul vasoconstrictor oprirea sangerarilor (hemoroizi, epistaxis, gingie). Efecte adverse: palpitatii, dureri precordiale, aritmii. Contraindicatii: ateroscleroza; HTA; insuficienta cardiaca; boala coronariana. Administrare:- s.c.; i.v.; intracardiaca. - 2 mcg/min efect bronhodilatator

- 2-10 mcg/min efect inotrop

- peste 10mcg/min efect vasopresor

Indicatii: - Stari de soc (perfuzie iv) mai ales atunci cand este necesara sustinerea fluxului sanguin renal si a filtrarii glomerulare (administrata in doze mici in perfuzie i.v.).Pentru socul anafilactic Adrenaline (give IM unless experienced with IV adrenaline)

IM doses of 1:1000 adrenaline (repeat after 5 min if no better)

Adult 500 micrograms IM (0.5 mL)

Child more than 12 years: 500 micrograms IM (0.5 mL)

Child 6 -12 years: 300 micrograms IM (0.3 mL)

Child less than 6 years: 150 micrograms IM (0.15 mL)

Adrenaline IV bolus dose adult:

Titrate IV adrenaline using 50 microgram boluses according to response.

If repeated adrenaline doses are needed, start an IV adrenaline infusion.

The pre-filled 10 mL syringe of 1:10,000 adrenaline contains 100 micrograms/mL.

A dose of 50 micrograms is 0.5 mL, which is the smallest dose that can be given

accurately.

Do not give the undiluted 1:1000 adrenaline concentration IV.Doza injectomat 1.5-10 (g/min

1.5 (g * 60 min = 90 (g/ora

1mg / 20 ml seringa ( 50 (g/ml

Deci v = 1.8 ml/oraDopaminaSimpatomimetic direct( si ( stimulator:Doze mici: 1.5-10 (g/kgc/minDoze mari: > 10 (g/kgc/min Indicatii: - Stari de soc (perfuzie iv) mai ales atunci cand este necesara sustinerea fluxului sanguin renal si a filtrarii glomerulare (administrata in doze mici in perfuzie i.v.).Doza injectomat 1.5-10 (g/min

5 (g * 70kg * 60 min = 21000 (g/ora

O fiola a 5 ml solutie 1% concentrat pentru solutie perfuzabila contine 50 mg dopamina clorhidrat.200 mg / 50 ml seringa ( 4 mg/ml

Deci v = 5 ml/oraFenilefrinasimpatomimetic direct predominant alfa stimulator;- Are actiune (1 stimulatoare selectiva; Provoaca astfel vasoconstrictie arteriolara generalizata, creste tensiunea arteriala; se utilizeaza mai ales ca descongestionant al mucoasei nazale inflamate (vasoconstrictor local). Clonidina

simpatomimetic direct predominant alfa stimulator;- stimuleazaselectiv receptorii (2 presinaptici predominant la nivel central;

astfel, printr-un mecanism de feedback negativ inhiba eliberarea noradrenalinei la nivel central; inhiba si centrii simpatici vasomotori centrali; consecutiv, duce la scaderea tonusului vascular, respectiv a tensiunii arteriale, fiind folosit ca un medicament antihipertensiv. Izoprenalinasimpatomimetic direct beta stimulator neselectiv;

Stimuleaza toti receptorii de tip (; Deoarece se inactiveaza rapid, efectul dureaza putin (cel mult 1ora); Nu se absoarbe din tubul digestiv (se administreaza sub forma de aerosoli, sublingual sau injectabil); Creste TAs (stimulare (1 a cordului), scade TAd (stimularea (2 a vaselor din muschii scheletici); Indicatii: Tratamentul astmului bronsic (preventiv, dar poate combate si criza de astm); Deoarece actioneaza si receptorii (1 se utilizeaza pentru stimularea activitatii cardiace in insuficienta cardiaca acuta (atentie dezavantaj provoaca tahicardie, tulburari grave de ritm), in bloc atrioventricular.

Contraindicatii: boala coronariana.

Simpatomimetice directe ( stimulatoare bronhodilatatoare - (2 stimulatoare selective: - Deoarece stimuleaza selectiv receptorii (2 bronsici se folosesc ca antiastmatice sau pentru combaterea spasmului bronsic: Fenoterol (inhalator)Terbutalin (inhalator)Salbutamol (se poate administra oral, inhalator) (Ventolin) Salmeterol (Serevent) Formoterol Reactii adverse: - Consecutiv stimularii (2 vasodilatatie tahicardie reflexa.Dobutamina (beta1 stimulator selectiv)- Este un stimulator selectiv pe receptorii (1 din cord(creste astfel forta de contractie a inimii).

Indicata in: soc cardiogen, insuficienta de pompa.

5-20 mcg/kg/min

Doza injectomat 5-20 (g/min

5 (g * 70kg * 60 min = 21000 (g/ora

10 ml de dizolvant in fiola cu dobutamina clorhidrat 250 mg

250 mg / 50 ml seringa ( 5 mg/ml

Deci v = 5 ml/oraNafazolina

Simpatomimetic indirect

Se foloseste ca vasoconstrictor local (provoaca o vasoconstrictie intensa, de lunga durata); Eficacitatea scade dupa administrari repetate tahifilaxieAtentie: la pacientii cu HTA, ateroscleroza, hipertireotici. Atentie: este contraindicata la sugari apnee, deprimare centrala. Efedrina

Simpatomimetic cu actiune mixta

alcaloid; are actiune mixta, predominand insa eliberarea noradrenalinei din terminatiile nervoase; efecte asemanatoare adrenalinei dar de mai lunga durata (2-5 ore). Indicatii: descongestionarea mucoasei nazale (datorita efectului vasoconstrictor local); efect antihipotensiv (datorita efectului vasoconstrictor); bronhodilatator folosit pentru prevenirea crizelor de astm (nu se indica pentru combaterea crizelor); produce stimularea SNC (atentie pe lista substantelor dopante); deoarece relaxeaza muschiul vezical (detrusorul) si contracta sfincterul vezical in enurezis nocturn la copii. Dezavantaj:traverseaza bariera hematoencefalica (spre deosebire de adrenalina) anxietate, neliniste, convulsii. Contraindicatii:- HTA; cardiopatie ischemica.Prescrieptii simpatomimetice: 1. Prescrieti Adrenalina pentru soc anafilactic

Rp/Adrenalina sol inj 0.1%, f.1ml

Nr.II

D.S.iv. 0.5 mg (se poate repeta dupa 5 minute)

Explicatie: Se dilueaza 1mg Adrenalina in 10 ml ser fiziologic

Se obtine sol 1/10000

Se administreaza 5ml sol ce contine 0.5mg adrenalina

2. Prescrieti Bixtonim (efedrina, nafazolina, HHC)

Rp/ Bixtonim pic.nazale

Flac.Nr. I

D.S. intranazal 3x1-2pic/zi

3. Prescrieti un simpatomimetic pe cale orala, activ ca vasoconstrictor nazal: pseudoefedrina

Rp/ Sudafed cp.film.

Cutie Nr.I

D.S.int. 3x1cp/zi

4. Prescrieti un simpatomimetic pt.ef. vasoconstrictor local in inflamatii la nivel ocular nafazolina Rp/ Proculin pic.oft.

Flac. Nr. I

D.S. in sacul conj. 2x1pic/zi

5. Prescrieti un simpatomimetic pt.ef. vasoconstrictor local in inflamatii la nivel ocular tetrahidrozolinaRp/ Visine pic.oft

Flac. Nr. I

D.S.in sac conj. 3x1pic/ziSimpatolitice:- inhiba efectele stimularii simpaticului; - inhiba transmiterea impulsurilor de la terminatiile nervoase simpatice la organele efectoare impiedica efectele stimularii simpatice.Clasificare simpatolitice: Functie de mecanismul de actiune: Simpatolitice care actioneaza prin blocarea receptorilor adrenergici = antagonisti ai receptorilor adrenergici = adrenolitice/blocante: - Blocante ale receptorilor (; - Blocante ale receptorilor (; - Blocante ale receptorilor (si (. Simpatolitice care actioneaza prin interferarea proceselor de biosinteza, stocare si eliberare a catecolaminelor la nivelul terminatiilor nervoase simpatice = neurosimpatolitice. Prazosin

- blocant selective al receptorilor alfa 1- datorita blocarii selective (1 dilatatie arteriala si venoasa scaderea tensiunii arteriale prin scaderea rezistentei periferice (in special scaderea TA diastolice) aparitia unui mecanism de contrareglare prin care organismul tinde sa creasca tensiunea = retentia de apa si Na (edeme) necesitatea combinarii cu un diuretic; Atentie: aparitia hipotensiunii ortostatice (ameteala, lesin) necesitatea mentinerii pacientului in clinostatism pentru refacerea TA; administrarea primei doze la culcare pentru a preveni aparitia unei sincope. Indicat pentru tratamentul HTA.Tamsulosin, Alfuzosin- antagonisti selectivi ai receptorilor de tip (1 de la nivelul trigonului vezical, uretrei si prostatei relaxarea musculaturii favorizeaza eliminarea urinii.

Indicatii: hipertrofia benigna de prostata; ca tratament adjuvant in retentia acuta de urina la cei cu hipertrofie benigna de prostata. Propranolol

beta blocant neselectiv

Compus liposolubil (patrunde usor in SNC avand si efecte centrale). Efecte: cord: inhibitor scade frecventa cardiaca (efect cronotrop -): util in tahicardii, tahiaritmii; scade conducerea atrio-ventriculara (efect dromotrop -): util in aritmii supraventriculare; scade forta de contractie (efect inotrop -); scade automatismul ectopic; scade consumul de oxigen miocardic efect antianginos utili in boala coronariana. Vase: Datorita blocarii efectelor vasodilatatoare mediate prin receptorii ( pot mari usor tonusul vascular; Insa: datorita efectelor pe cord determina o scadere a debitului cardiac + actiunea antireninica utilizati in tratamentul HTA. metabolice: mascarea hipoglicemiei la pacientii diabetici ce primesc tratament cu insulina sau antidiabetice orale (impiedica aparitia efectelor simpatice care anunta hipoglicemia); administrarea indelungata cresterea fractiunilor lipoproteice aterogene si scaderea fractiunii antiaterogene (HDL) central-nervoase: numai la compusii liposolubili (propranolol); efect anxiolitic, scad emotiile. Indicatii: Aritmii supraventriculare, cardiopatie ischemica, HTA, hipertiroidism, stress emotional; Pentru prevenirea migrenei (atacurilor migrenoase)Propranolol = medicament de prima linie pentru prevenirea migrenei Mecanisme raspunzatoare de eficacitatea Propranolol in prevenirea migrenei: Inhiba eliberarea norepinefrinei printr-un mecanism agonist la nivelul receptorilor alpha2; Reducerea excitabilitatii neuronale; Inhiba producerea NO, prin blocarea NOS (consecutiv actiunii alpha 2 agoniste); NO se presupune ca este responsabil de vasodilatatia implicata in producerea migrenei); Reduce activitatea neuronala. Contraindicatii: Tulburari de conducere cardiaca, bradicardii excesive, stari bronhospastice, astm bronsic, sindrom Raynaud; Precautii la diabetici! Timolol

- beta blocant neselectiv- se administreaza local; folosit in oftalmologie ca antiglaucomatos; Atentie: contraindicat la pacientii astmatici! Si Timololul este un beta blocant aprobat de FDA pentru prevenirea atacurilor migrenoase.

Tratamentul cu aceste medicamente (beta blocante) nu se intrerupe brusc deoarece pot apare:

Cresteri tensionale bruste; Crize anginoase; Tulburari de ritm cardiac. Dozele se reduc treptat.Beta 1 blocante selectiveAtenolol, Metoprolol (Betaloc, Betaloc-Zok), Betaxolol (Lokren), Nebivolol (Nebilet) deoarece blocheaza numai receptorii (1 din cord se mai numesc si cardioselectivi; efectele sunt asemanatoare celor ale propranololului. selectivitatea pe receptorii (1 permite administrarea acestora si la pacientii cu astm bronsic monitorizare/doze mai mici; ATENTIE ( beta blocantii cardio-selectivi isi pierd selectivitatea cu cresterea dozei = creste riscul de bronhospasm; ( durata tratament;( La administrarea in cursul exacerbarilor starilor spastice. Metildopa

neurosimpatolitic

Este un analog al DOPA (precursorul catecolaminelor) Interfereaza cu sinteza mediatorului NA, prin formarea de mediatori falsi ( metil-NA, ( metil-dopamina; Acesti mediatori falsi stimuleaza receptorii (2 presinaptici, inhiband astfel sinteza de neuromediatori in SNC inhibarea sistemului simpatic TA si debitul cardiac; Indicat in: tratamentul HTA. Prescriptii simpatolitice:

1. Prescrieti prazosin unui pacient hipertensivRp/ Minipress cp.1mg

Cutie Nr.I

D.S.int. 1/2cp/zi

2. Prescrieti propranolol unui pacient cu HTA Rp/ Propranolol cp 40mg

Cutie Nr.I

D.S.int 2x2cp/zi

3. Prescrieti metoprolol unui pacient cu cardipatie ischemica si hipertensiv

Rp/ Betaloc Zoc cp. 50mg

Cutie Nr.I

D.S.int. 2x1cp/zi

4. Prescrieti betaxolol unui pacient cu HTA

Rp/ Lokren cp.film.20mg

Cutie Nr.I

D.S.int. 1cp/zi

5. Prescrieti nebivolol unui pacient hipertensiv

Rp/ Nebilet cp.5mg

Cutie Nr.I

D.S.int. 1cp/zi