Definiti Biodisponibilitatea

8/17/2019 Definiti Biodisponibilitatea

http://slidepdf.com/reader/full/definiti-biodisponibilitatea 1/18

• Definiti biodisponibilitatea.Noţiunea de biodisponibilitate defineşte fracţiunea de principiu activ care ajunge în circulaţiagenerală, ca şi viteza cu care ajunge. Biodisponibilitatea unui medicament este variabiă înfuncţie de forma medicamentoasă (mai mare pentru pulberi şi soluţii decât pentrucomprimate, drajeuri.

• Factorii care influenteaza absortia la nivelul aparatului digestiv!actorii care influenţează absorbţia sunt dependenţi de substanţa medicamentoasă sau de

organism.

!actorii care depind de substanţa sunt " forma farmaceutică, proprietăţile fizico"c#imice ca şi

concentraţia.

Absorbţia digestivă are loc la nivelul mucoaselor bucală, gastrică, intestinală şi rectală.

$ublingual absorbţia se realizează rapid şi se evită inactivarea la nivelul #epatic.

%bsorbţia poate fi modificată prin diverşi factori ca&

prezenţa alimentetor, a unor preparate de fier, calciu, aluminiu sau magneziu,

(e'. absorbţia etraciclinei este mult redusă în prezenţa alimentelor lactate şi a antiacidelor.

• Caracterizati transportul meidcamentelor in sangeransportul medicamentelor în sânge se face sub două forme&

"forma liberă (dizolvată în plasmă sau

"forma legată (de albuminele plasmatice.

Numai forma liberă este activă farmacologic şi capabilă să treacă în diferite compartimente

lic#idiene, să fie metabolizată şi e'cretată.

)ntre !enilbutazonă şi rombostop intervine o competiţie faţă de albuminele plasmatice&

!enilbutazona deplasează moleculele de rombostop, căruia îi creşte concentraţia şi astfel

riscul de #emoragii.

• Competitia fenilbutazona antiinflamator trombostop anticoagulant

ransportul medicamentelor în sânge se face sub două forme&

"forma liberă (dizolvată în plasmă sau

"forma legată (de albuminele plasmatice.

Numai forma liberă este activă farmacologic şi capabilă să treacă în diferite compartimente

lic#idiene, să fie metabolizată şi e'cretată.

)ntre !enilbutazonă şi rombostop intervine o competiţie faţă de albuminele plasmatice&

!enilbutazona deplasează moleculele de rombostop, căruia îi creşte concentraţia şi astfel

riscul de #emoragii.

• Cai de eliminare a medicamentelor*liminarea este procesul principal prin care încetează acţiunea medicamentelor. +n

medicament se poate elimina pe mai multe căi, dar e'istă o cale electivă pentru fiecare.



*liminarea renală este cea mai importantă cale de eliminare a substanţelor #idrosolubile şi se

realizează prin filtrare glomerulară şi sau secreţie tubulară.

*liminarea digestivă se face prin secreţiile salivară, gastrică, intestinală, şi mai ales prin bilă.

*liminarea pe cale respiratorie este în cazul substanţele gazoase şi volatile. +nele substanţe se

pot elimina şi prin secreţiile bronşice (e'. iodurile.

*liminarea cutanată aste redusă şi se face prin celulele epiteliale, prin fanere şi mai ales prin

secreţia glandelor sudoripare.

*liminarea medicamentelor prin laptele matern este importantă pentru consecinţele to'ice pe

care le poate avea asupra sugarului (e'. -orfină, loramfenilcol.

• Caracterizati difuziunea pasiva%bsorbţia medicamentelor este un proces fizic datorită căruia substanţele medicamentoase

pătrund în circulaţia sanguină sau limfatică. /iteza de absorbţie depinde de calea deadministrare, solubilitatea medicamentelor, stările patologice ce afectează

absorbţia.0ătrunderea şi circulaţia liberă a medicamentelor în organism implică traversarea

unor bariere biologice constituite din&

• mai multe straturi celulare (tegumentul

• un strat de celule (epiteliul gastro"intestinal

• un ansamblu de molecule (membrane celulare

raversarea barierelor biologice depinde de&

• proprietăţile fizico"c#imice ale medicamentelor

• caracteristicile membranelor pe care le străbat• -ecanismele generale ale traversării membranelor

-edicamentele pot traversa membranele celulare prin diferite mecanisme& difuziune,

filtrare, transport activ, transport facilitat, transport prin perec#i de ioni, pinocitoză.

1ifuziune pasivă a unei substanţe prin membrane. aracteristic e un proces&

• 2 nespecific, nesaturabil

• 2 nu necesită energie (se face în sensul gradientului de concentraţie, respectiv

gradientului electroc#imic

• 2 nu prezintă fenomene de in#ibiţie competitivă

• 2 implică traversarea fazei lipidice de către medicament• 2 prin difuziune pasivă pot trece&

• 2 substanţe neionizate în mediul apos (neelectroliţi

• 2 electroliţi în funcţie de gradul de ionizare în mediul apos.

• Caracterizati difuziunea apoasa!iltrarea sau difuziunea apoasă.



1efiniţie&

• *ste un proces fizic pasiv, care se face în sensul gradientului de concentraţie sau gradientului

electroc#imic şi

• 0resupune un flu' al apei în spaţiile e'tracelulare şi intracelulare datorită diferenţei de

presiune #idrostatică sau osmotică.

3bservaţie&

• 0ot difuza prin porii membranelor cu 456"78 (canalele apoase apa, substanţele

#idrosolubile, ionii şi moleculele polare şi nepolare cu greutate mică.

-ai pot difuza şi&

• moleculele organice mici cu masa moleculară sub 9::

• ioni anorganici Na;, <;, l".

• apilarele de la nivelul unor paturi vasculare (la nivel renal prezintă pori mai mari ce

permit trecerea unor molecule mari cum ar fi proteinele.

• Caracterizati difuziunea facilitata sau mediata de catre transportori si cineutilizeaza acest tip de transport.1ifuziunea facilitată mediată de transportori

aracteristic&• 2 este un proces saturabil• 2 este specific pentru structura c#imică a unui medicament• 2 nu necesită aport de energie, deoarece se face numai în sensul gradientului deconcentraţie sau electroc#imic.

*'emplu de difuziune facilitată îl constituie difuziunea colinei în terminaţiile nervoasecolinergice.

• Transportul prin ioni pereche

*ste o modalitate de traversare a membranei de către compuşi puternic ionizaţi& acizi sulfonici,săruri cuaternare de amoniu şi e'plică absorbţia unei cantităţi mici din tubul digestiv ale

acestor substanţe.

-edicamentele puternic #idrofile se combină reversibil cu unii compuşi endogeni (ca mucina

din lumenul intestinal şi formează comple'e de tip ioni perec#e nutrii ce traversează

membrana lipidică prin difuziune.

• Transportul prin pinocitoza.

*ste o modalitate de transport activ, care constă în înglobarea de către celulă a picăturii ce

conţine substanţa dizolvată. 0icătura este înconjurată de o porţiune de membrană, formând oveziculă care apoi se detaşează în citoplasmă.=n unele celule e'istă un aparat vacuolar responsabil pentru acest proces.0rin acest mecanism sunt transportate&

• feritina, insulina• vitaminele liposolubile %, 1, *, <• lipide, glicerina, amidonul

• Avantajele si dezavantajele caii de administrare orala



• alea orală (per os 2 pe gură (prin îng#iţire constituie cea mai utilizată cale deadministrare a medicamentelor.

!orme terapeutice adaptate administrării orale&• 0reparate solide& comprimate, drajeuri, capsule, granule, pilule.• 0reparate lic#ide& soluţii apoase, siropuri, suspensii orale, soluţii alcoolice (picături.• 0reparate cu acţiune prelungită (>retard?& comprimate sau drajeuri multistratificate (au

straturi alternative de substanţă activă şi inactivă. *liberează treptat substanţa activă.%bsorbţia medicamentelor administrate oral poate avea loc la nivelul stomacului sau

intestinului.

%vantajele administrării orale&

• ale de administrare simplă, economică, comodă, uşor acceptată de bolnav.• 0ermite autoadministrarea.• *ste calea cea mai puţin periculoasă (în caz de supradozaj, e'cesul de medicament poatefi îndepărtat prin producere de vărsături sau prin spălătură gastrică.

1ezavantajele căii orale&

• alea nu poate fi utilizată la bolnavii comatoşi, la sugari, la cei cu leziuni ale cavităţiibucale@ de asemenea pentru medicamentele cu gust neplăcut, cele instabile la pA"ul gastric(penicilina sau cele care sunt distruse de sucurile digestive (insulina.• /iteza şi gradul absorbţiei medicamentelor sunt neregulate• *ficienţa unor medicamente este scăzută din cauza transformărilor c#imice suferite în ficat(efectul primului pasaj #epatic.

• Avantajele si dezavantajele caii de administrare parenterala.%vantajele administrării parenterale&

• eprezintă o alternativă atunci când nu poate fi utilizată calea orală ( e'emplu& când

bolnavul este inconştient.• 0ermite obţinerea unui efect rapid, necesar într"o urgenţă.• 0ermite eliberarea unei cantităţi precise de medicament.• *vită bariera #epatică şi acţiunea sucurilor digestive şi a florei intestinale.1ezavantajele administrării parenterale&

• Necesită utilizarea unor soluţii sterile şi a unor te#nici aseptice.• %bsorbţia mai rapidă poate duce la o creştere a efectelor nedorite.• $e poate produce o iritaţie locală la locul injecţiei.• =n caz de supradozaj 2 imposibilitatea retragerii e'cesului de medicament din organism.

Fără proces de reabsorbţie

1. !eguli de administrare pe cale intravenoasa.

)ntroducerea acului strict în lumenul venei (în scopul evitării efectului iritant asupra

endoteliului.

• *vitarea injectării într"o arteriolă (risc de cangrenă.



• )njecţia )./. se va face lent (cel puţin un minut, pentru a nu invada brusc inima şi

c#emoreceptorii aortici şi sinocarotidieni cu concentraţii mari de medicament@ întotdeauna se

va avea în vedere faptul că medicamentul va continua să ajungă la creier încă C:"CD sec. după

oprirea injectării la o venă a braţului.

• $e va raporta volumul injectat la necesităţile organismului şi la starea funcţională a

rinic#ilor, pentru a evita supraîncărcarea volumului circulant.

• $e pot administra soluţii apoase izotone sau #ipertone.

• Dezavantajele administrarii pe cale intravenoasa.

• ale relativ riscantă , deoarece medicamentul vine în contact direct cu inima şi centrii

nervoşi care sunt stimulaţideprimaţi proporţional cu viteza injectării şi substanţa administrată.

• 0osibilitatea producerii reacţiei anafilactice, uneori de o mare gravitate.

• 0osibilitatea producerii reacţiilor febrile, a transmiterii virusurilor (#epatitic, A.)./.

• %lte accidente posibile& embolii, reacţii #emolitice, creşterea presiunii arteriale şiprecipitarea insuficienţei cardiace în cazul unor cantităţi e'cesive de lic#id.

• !lebită locală (durere şi infiltrare a ţesutului perivenos.

• Avantajele si dezavantajele caii intraarteriale.%vantaj

0ermite realizarea unei concentraţii eficiente în focarul patologic.1ezavantaje

• iscuri generale ale introducerii directe în sânge.• romboză.• $pasm arterial cu isc#emie acută a ţesuturilor irigate de artera respectivă.

• "egarea medicamentelor de proteinele plasmatice. De cine se leaga si ceparametrii caracterizeaza fi#area.

-edicamentele ajunse în sânge sunt transportate&

• sub formă liberă

• legate de proteinele plasmatice

"egarea de proteinele plasmatice

!orma legată& " nu poate difuza în ţesuturi (nu acţionează farmacodinamic

" nu poate filtra glomerular (nu poate fi eliminată renal

-edicamentele sunt legate de& " albumine, transferine

" ceruloplasmina " E şi F lipoproteine

• Gegarea de proteinele plasmatice este un fenomen reversibil, în ec#ilibru dinamic ce

asigură un nivel constant de molecule libere.

• !i'area moleculelor medicamentoase la suprafaţa moleculelor proteice se face prin&

• legături c#imice 2 prin electrovalenţe

" prin legături covalente



• legături fizice 2 forţe van der Haals şi punţi de #idrogen.

0arametrii care caracterizează fi'area sunt&

• 2 afinitatea, caracterizată prin constanta de afinitate <a

• 2 procentul de fi'are (raportul dintre fracţiunea legată şi cantitatea totală de

medicament în sânge

• Gegarea de proteinele plasmatice limitează cinetica distribuţiei în ţesuturi&

• 2 legarea de peste 7:I din medicament determină stocarea de cantităţi mari în

plasmă (peste 9JI

• 2 o distribuţie limitată a medicamentului 2 acumularea medicamentului în plasmă

• 2 o afinitate pentru proteinele plasmatice superioară afinităţii pentru alte ţesuturi 2

reţinerea moleculelor în plasmă.

%ceste condiţii apar la medicamentele acide (fenilbutazonă, anticoagulantele orale cumarinice

care asociate dau naştere la competiţie pentru legarea, deplasând moleculele unuia de către

moleculele celuilalt medicament de pe proteină.

-oleculele de medicament slab acid intră în competiţie pentru sediile de legare de proteine, cu

molecule endogene de acelaşi tip.

*'emplu& sulfamide 2 fenilbutazonă pot deplasa bilirubina de pe albumine şi cresc concentraţia

de bilirubină liberă până la nivel to'ic la nou născut.

• $iotransformarea medicamentelor. Cele % faze.

1upă administrare, medicamentele suferă un proces de B)3%N$!3-%*. %ceasta este oformă de epurare a medicamentului implicând transformări bioc#imice care favorizează e'creţialor din organism.

• Biotransformarea parcurge 9 faze&!aza )& " sunt procese de degradare de& " o'idare " reducere " #idroliză

în urma cărora rezultă metaboliţi primari cu un anumit grad de to'icitate!aza ))& au loc procese de sinteză, de conjugare cu substraturi endogene reprezentândmetaboliţi secundari intens polari, puţin solubili cu capacitate redusă de a traversamembranele celulare. %ceşti metaboliţi secundari favorizează e'creţia prin secreţie tubularărenală şi prin secreţie biliară.

• &nzimele microzomiale si o#idative 'in special enzimele o#idative(

• -etabolizarea medicamentelor depinde de grupările funcţionale prezente în molecule.%stfel grupările o'idril alcoolice sunt o'idate sau glucuronoconjugate.• *nzimele microzomiale sunt responsabile de procesele de& " o'idare " reducere " glucuronoconjugare• *nzimele o'idative& monoo'igenaze, folosesc o'igen molecular şi au drept componentă

principală o #emoproteină 5 0KD:.

• &#cretia pe cale renala. )rocesele care sunt implicate



)mplică L procese& " de filtrare glomerulară " de reabsorbţie tubulară " de secreţie tubulară• -ajoritatea medicamentelor filtrează la nivelul membranei bazale glomerulare. !iltrarea seface în funcţie de volumul de plasmă filtrat în unitatea de timp e'primat prin clearence2ul lacreatinină (5C9: mlmin şi de proporţia moleculelor libere în plasmă.•

eabsorbţia tubulară constă în trecerea medicamentului din urina primară prin epiteliultubular către interstiţiu şi sânge. $ubstanţele liposolubile difuzează repede şi se reabsorb.-oleculele polare nu pot difuza şi rămân în urină. B)3%N$!3-%*%, crescând polaritatea,favorizează eliminarea urinară. !actorul important pentru reabsorbţie este pA"ul urinar.%cidifierea urinei creşte disocierea şi favorizează eliminarea substanţelor bazice. %lcalinizareaurinei creşte disocierea şi favorizează eliminarea substanţelor acide.• +nele medicamente sunt eliminate prin secreţie tubulară, printr"un sistem transportor,unul pentru acizii organici, care funcţionează pentru substanţele acide şi altul pentru bazeleorganice, pentru substanţele bazice.

• Tipuri de cinetica si modele de compartimentare.%bsorbţia şi epurarea medicamentelor se poate desfăşura după două tipuri cinetice&

• inetica de ordinul : " caracterizată printr"un ritm constant independent de cantitatea demedicament.• inetica de ordinul ) (e'ponenţială 2 are ritm dependent proporţional cu cantitatea demedicament.

*fectul farmacodinamic depinde de concentraţia medicamentului la nivelul ţesutuluiţintă, concentraţie ce se poate evalua apro'imativ pe baza concentraţiei plasmatice.oncentraţia plasmatică este un parametru farmacocinetic pe baza căruia se estimeazăcapacitatea terapeutică şi potenţialul apariţiei efectelor adverse. 0entru interpretareamatematică a rezultatelor concentraţiei plasmatice, s"au imaginat modelele compartimentaleprin care medicamentele circulă şi prin care sunt metabolizate. %ceste compartimente nu sesuprapun cu formaţiunile anatomice şi sunt doar modele ce e'plică mecanismele fiziologice. $edescriu modelul monocompartimental şi modelul bicompartimental.• -odelul monocompartimental consideră sângele şi ţesuturile fiind un singur compartiment,

în care distribuţia medicamentelor se face foarte repede, epurarea fiind singurul parametrucare determină scăderea concentraţiei medicamentelor. $căderea concentraţiei plasmatice seface respectând o cinetică de ordinul ).• -odelul bicompartimental presupune un compartiment central şi unul periferic.

• ompartimentul central& " este reprezentat de sânge şi anumite ţesuturi în carepătrunderea medicamentului se face repede, în funcţie de medicamentul respectiv.

• ompartimentul periferic& " reprezintă restul ţesuturilor, în care distribuţia se face lent.=n condiţiile administrării )./. medicamentul se distribuie în compartimentul periferic şi seepurează. oncentraţia plasmatică scade bie'ponenţial, cu un timp de înjumătăţire primar 2corespunzător compartimentului periferic şi un timp de înjumătăţire secundar 2 determinat deviteza epurării.

•

Cinetica in cazul unei doze unice*n doza unică un medicament injectat )./. realizează instantaneu concentraţia plasmaticăma'imă. %ceasta scade prin distribuţia tisulară şi apoi prin epurare.%bsorbţia intervine doar în condiţiile utilizării altei căi de administrare.ealizarea concentraţiei eficace şi a celei ma'ime depinde de viteza de absorbţie. impul demenţinere a concentraţiei eficiente este mai lung deoarece cantitatea eliminată este în parte

înlocuită cu cea absorbită.



%%.Cinetica in cazul administrarii repetate.*n cazul administrărilor repetate a unui medicament, când intervalul dintre doze este maimic decât cel corespunzător epurării totale, substanţa se acumulează în organism.• =n cazul epurării după o cinetică de ordinul ), acumularea scade progresiv deoarececantitatea epurată creşte odată cu creşterea cantităţii totale din organism. oncentraţia înplatou este atinsă după o perioadă de apro'imativ K ori mai mare decât timpul de

înjumătăţire. 0entru a menţine nivelul concentraţiei terapeutice, se administrează în unitateade timp, o cantitate de medicament egală cu cea epurată în perioada respectivă numită dozăde întreţinere.• =n cazul medicamentelor cu epurare lentă, concentraţia eficace se realizează mai târziudacă se administrează de la început doza de întreţinere. 1e aceea, la început se dau doze deatac mai mari, care realizează mai repede concentraţia eficace după care se trece la doza de

întreţinere, care menţine concentraţia eficace în platou.)ntervalul dintre doze nu trebuie să fie mai mare decât timpul de înjumătăţire. ând

timpul de înjumătăţire este foarte lung şi riscurile to'ice sunt mari, se dau doze mai mici laintervale mai scurte, pentru a evita vârfurile plasmatice cu potenţial to'ic.*'emplu& digito'ina care are tM de J"6 zile şi se administrează în fiecare zi.

• Definiti concentratia in platou• =n cazul epurării după o cinetică de ordinul ), acumularea scade progresiv deoarececantitatea epurată creşte odată cu creşterea cantităţii totale din organism. oncentraţia înplatou este atinsă după o perioadă de apro'imativ K ori mai mare decât timpul de

înjumătăţire. 0entru a menţine nivelul concentraţiei terapeutice, se administrează în unitateade timp, o cantitate de medicament egală cu cea epurată în perioada respectivă numită dozăde întreţinere.

• Tipuri de receptori1in punct de vedere structural se admite e'istenta a K tipuri de receptori&

• receptori formaţi dintr"o proteină care include un canal membranar ionic (receptorii

nicotinici, receptorii %B%"ergici, etc

• receptori formaţi dintr"o proteină transmembranară care prin porţiunea e'tracelulară

fi'ează agonistul, iar porţiunea intracelulară are activitate enzimatică. %cţionarea

acestor receptori determină modificări metabolice şi funcţionale (e'. receptorii pentru

insulină, cei pentru #ormonii trofici, cei pentru factorii de creştere, etc.

• receptori în serpentină, cu structură comple'ă formată din trei componente& proteine

receptoare, structura efectoare (enzimă sau canal ionic, structura reglatoare " de

cuplare a structurilor anterioare reprezentată în general prin proteina (e'. receptorii

adrenergici

• receptori localizaţi intracelular (e'. receptorii pentru cortizoni, cei pentru steroizii

se'uali, cei pentru vitamina 1 sau pentru #ormonii tiroidieni.

• Definiti agonistii si antagonistii)n funcţie de consecinţele pe care le produc, ca urmare a fi'ării pe receptorii specifici,

medicamentele pot fi& agonişti " se fi'ează pe receptori (au afinitate, şi îi acţionează (au

activitate intrinsecă producând efect farmacodinamic@ sau antagonişti " se fi'ează pe



receptori, (au deci afinitate dar nu îi acţionează (nu au activitate intrinsecă, realizând numai

blocarea structurilor receptoare, împiedicând deci fi'area şi efectul agoniştilor.

%+. &valoarea efectelor to#ice la animale.*valuarea efectelor to'ice şi a celor letale ale unei substanţe pe loturi de animale sunt de tip

cuantal şi respectă legea Otot sau nimic?. urba logaritm doza"efect are forma unui clopot, învârful lui se situează doza la care răspund D:I dintre animale şi este numită curba cuantalăsimplă auss."1 D: (doza to'ică D: în cazul unui efect to'ic,"1G D: (doza letala D: în cazul unui efect letal.

lopotul este mai plat sau mai ascuţit în funcţie de dispersia rezultatelor individuale în jurul mediei, dispersie e'primată prin deviaţia standard (d.PDI dintre animalele cu o reactivitate normală răspund la doze cuprinse între 9d& în jurul1D:, sau 1GD:.

estul de DI reprezintă indivizi cu o sensibilitate foarte mică sau foarte mare.eprezentarea grafică cumulativă a relaţiei doza"efect realizează o curbă sigmoidă& cu câtpanta acestei drepte este mai abruptă, cu atât riscul reacţiilor to'ice este mai mare, şi acestea

se e'tind pe o gamă mai largă de doze.$tabilitatea relaţiilor cantitative, dozăefect indică gradul de to'icitate almedicamentului.

0arametrii urmăriţi&1G D: 5doza letală D: 2doza care omoară D:I din animalele lotului,1G C 5doza letală minimă"doza care omoară C I din animalele lotului,1G PP 5doza letală ma'imă 2doza care omoară PPI din animalele lotului.NB. 1G D: e'primă reactivitatea medie cu cea mai mare valoare statistică,

1G C şi 1G PP caracterizează dispersia e'tremă a sensibilităţii şi este importantă în clinică.iscul terapeutic reprezintă riscul de apariţie al into'icaţiilor reacţiilor adverse, la

administrarea de doze terapeutice şi se determină prin indicele terapeutic ()@ ) reprezintăraportarea dozelor to'ice şi letale la dozele eficace (1*.

1GD: )5""""""""""

1*D:

• Tratamentul into#icatiilor acute si cronice. ,asuri specifice si nespecifice.ratamentul into'icatiilor acute şi cronice

-ăsuri nespecifice care au ca scop & C. $căderea cantităţii de to'ic din organism, 9. $usţinerea funcţiilor vitale.-ăsuri specifice" antidoturi specifice.-ăsuri nespecifice $căderea cantităţii de to'ic din organism,

"a. dacă to'icul este ingerat, se recomandă provocarea vomei prin&• stimularea mecanică a faringelui posterior,• oral administrarea de substanţe antivomitive, (pulbere de ipeca,• QQ voma este contraindicată în into'icaţii cu substanţe caustice, e'citante centrale,

stare de comă,• mai avantajos&" spălături gastrice până la 6 ore de la ingestia to'icului, (contraindicat

în substanţe caustice şi e'citante centrale, purgativ"sulfat de magneziu, NB.)n cazul e'punerii pielii la to'ic se fac spălături cu apă şi se îndepartează

îmbrăcămintea contaminată.• contaminarea oc#iului necesită spălături cu apă timp de D minute,



• creşterea eliminării urinare se face prin& "diureză osmotică (manitol, furosemid, -$.

C.)n cazul substanţelor cu moleculă acidă, fenobarbital, salicilaţi, se va alcaliniza urina, ceea ceva creşte eliminarea urinară.

%lcalinizarea urinii se face cu&• bicarbonat de sodiu,• lactat de sodiu,• acetazolamida.

9.)n cazul substanţelor cu moleculă bazică 2 amfetamina, se va acidifia urina, ceea ce vacreşte eliminarea urinară, cu &

• clorura de amoniu,• acid ascorbic.

L.-etode de epurare e'trarenală se folosesc în into'icaţii masive, mai ales în insuficienţarenală. $unt indicate pentru medicamente care dializează cu uşurinţă din plasmă, şi care seelimină predominant renal. Gegarea medicamentelor în proporţie mare de proteineleplasmatice este un factor negativ, pentru că medicamentele în forma legată nu pot dializa.

$usţinerea funcţiilor vitale este necesară în secţia %), în special susţinerea respiraţiei şi acirculaţiei.

$e vor monitoriza parametrii funcţiei respiratorii, ai circulaţiei, şi refle'ele pentru $N.

-ăsuri specifice" antidoturi specifice, care acţionează&C. prin antagonism funcţional şi farmacologic,9. prin antagonism c#imic.%ntidoturi prin antagonism funcţional&"cafeina în into'icaţia alcoolică,"diazepamul în into'icaţia cu substanţe convulsivante.%ntagonism farmacologic competitiv (direct indirect, cu molecule de to'ic pentru receptoriispecifici.

$ubstanţa to'ică %ntidotul

)nto'icaţia cu mercurarsen 1imercaprolul (agent c#elator)nto'icaţia cu plumb *detatul de sodiu si calciu

)nto'icaţia cu to'ice convulsivante !enobarbital)nto'icaţia cu barbiturice Bemegrida)nto'icaţia cu anestezice generale Bemegrida)nto'icaţia cu opiacee sau codeina Nalorfina sau Nalo'ona)nto'icaţia cu atropina 0ilocarpina)nto'icaţia cu insulina si alte#ipoglicemiante

lucoza C: I

)nto'icaţia Aeparina 0rotamina sulfat)nto'icaţia cu anticoagulante orale !itomenadiona)nto'icaţia cu to'ice organofosforice %tropina)nto'icaţia cu to'ice met#emoglobinizante %lbastru de metilen)nto'icaţia cu cianuri iosulfat de sodiu)nto'icaţia cu fier 1efero'amina (1esferol

• Anticolinesterazice ireversibile efecte farmacodinamice reprezentati.%nticolinesterazicele sunt substanţe care in#ibă colinesteraza şi produc efecte colinergice

muscarinice şi nicotinice, ca urmare a acumulării progresive de acetilcolină endogenă. Blocarea

enzimei poate fi tranzitorie sau definitivă, de unde şi clasificarea acestor substanţe în

anticolinesterazice reversibile şi respectiv ireversibile.

. Anticolinesterazicele ireversibile sunt reprezentate în principal prin derivaţii

organofosforici. %ceştia se leagă numai de sediul esterazic al colinesterazei formând un



compus fosforilat stabil. %ctivitatea enzimatică nu reapare decât prin sinteza unei noi cantităţi

de enzimă, ceea ce necesită un interval de peste o săptămână.

1atorită in#ibării ireversibile a colinesterazelor şi pătrunderii cu uşurinţă în creier, derivaţii

organofosforici sunt foarte to'ici, fiind folosiţi îndeosebi ca substanţe to'ice de luptă (tabun,

sarin, soman sau insecticide (paration, malation.

)nto'icaţia acută cu substanţe organofosforice, deosebit de gravă, realizează clinic o

simptomatologie comple'ă, datorată acumulării progresive şi e'cesive de acetilcolină

endogenă cu efecte muscarinice şi nicotinice " aşa numita criză colinergică. %par astfel

fenomene digestive (salivaţie, greaţă, colici, vomă, diaree, respiratorii (#ipersecreţie

bronşică, cardiovasculare (#ipotensiune arterială, musculare (fasciculaţii şi slăbiciune a

musculaturii striate, nervoase (confuzie mintală, comă.

ratamentul constă în& îndepartarea to'icului@ bron#oaspiraţie, la nevoie respiraţie

artificială@ atropină, doze mari " 9 mg iv. repetat la L7 min., până la apariţia primelor semne

de atropinizare (midriază@ administrarea de reactivatori de colinesterază (obido'imă,

pralido'imă care dislocă şi fi'ează to'icul de pe colinesterază, enzima redevenind astfelfuncţională@ tratament simptomatic " anticonvulsivante, sedative, etc.

• /nto#icatia acuta cu substante organoforforice semne clinice. Tratament

• Atropina efecte farmacodinamice0 indicatiiAtropina este esterul acidului tropic (acid organic comple' cu un aminoalcool "

tropanolul sau tropina.

Blocând electiv receptorii muscarinici, atropina diminuă sau suprimă controlul parasimpatic aldiferitelor structuri efectoare şi interferă cu unele mecanisme nervos centrale, determinândefectele farmacodinamice antimuscarinice*fectele substanţelor anticolinergice

3rgan *fecte*fecte antimuscarinice$N Aalucinatii, delir (la deze to'ice3c#i -idriaza pasiva, paralizia acomodatiei, creşterea

presiunii intraoculare$istem cardiovascular a#icardie prin blocaj vagal, actiune neglijabila

asupra tensiunii arterialeub digestiv )ncetinirea tranzitului

lande e'ocrine )n#ibarea tuturor secretiilor (salivara, sudorala,gastrica

!ibre musculare netede *fect antispastic (bronşii, vezicula biliara, intestin,

uretere*feete antinicotiniee



0laca motorie

)n#ibarea transmisiei neuromusculare prin

blocarea receptorilor postsinaptici

*fectele farmacodinamice ale atropinei o indică, ca antispastic"antisecretor în afecţiuni

digestive, ca antispastic în colici (eventual asociată morfinei@ in preanestezie deoarece& scade

secreţiile bronşice. diminua refle'ele vagale cardioin#ibitorii şi stimulează respiraţia. %tropina

are acţiune antisecretorie marcată la nivelul glandei salivare. $enzaţia de uscăciune a gurii

apare la doze de D ori mai mici decât cele ce produc tulburări de acomodare. )n#ibarea

secreţiei salivare poate fi utilă pentru a uşura unele manevre stomatologice. %tropina se mai

foloseşte în oftalmologie, deoarece midriaza permite e'amenul fundului de oc#i şi previne în

irite aderenţele dintre iris şi cristalin, iar cicloplegia permite determinarea indicelui de refracţie

a cristalinului, indeosebi la copii. %tropina este antidot in into'icaţiile cu substanţe

parasimpatomimetice şi anticolinesterazice.

• Atropina contraindicatii ' avem si into#icatia acuta si tratament in caz de

atropina.

%tropina este contraindicată în glaucom, stenoză pilorică organică, spasme esofagiene,

esofagită de reflu', ileus paralitic, adenom de prostata, ta#iaritmii supraventriculare.

#inidina, fenotiazinele, antidepresivele triciclice, anti#istaminicele şi amantadina,

administrate asociat atropinei, crasc riscul reacţiilor adverse.

%tropina în doze mari produce into'icatie acuta cu simptome consecutive blocării

parasimpatice& ta#icardie, midriază, #ipertensiune, piele uscată congestivă şi caldă " la copii

poate mima o boala eruptivă cu simptome nervos centrale& nelinişte, e'citaţie psi#omotorie,

delir. -oartea poate surveni prin paralizia respiraţiei. 1oza letală la adult este de 7: " CL: mg.

ratamentul consta în& spălături gastrice )n cazul administrarii orale a to'icului@ administrarea

de pilocarpină sau neostigmină ca antidot, respiraţie artificiala@ împac#etări umede.

• 2ubstituentii semisintetici si sintetici de atropina efecte farmacodinamice

indicatii$ubstituenţii semisintetici şi sintetici de atropină sunt substanţe care prezinta avantajul

unor acţiuni mai selective, predominant digestive (antispastice"antisecretorii sau oculare.

$ubstanţele cu efecte predaminent oculare prezintă şi avantajul unei durate de acţiune mai

scurte.



Substituenţii cu acţiune digestivă antispastică şi antisecretorie sunt& metantelina (pepulsan şi

propantelina " derivaţi cuaternari de amoniu, o'ifenciclimina (daricon " derivat aminic cu efect

predominant antisecretor gastrie de lungă durată (7"C9 ore.

Butilscopolamina (scobutil, butilderivatul cuaternar al scopolaminei, este activ ca

antispastic digestive, antisecretor, in special gastric. %bsorbţia digestivă este redusă, ceea ce

recomandă administrarea parenterală.

0irenzepina (gastrozepin " are structura triciclica. 1ozele terapeutice bloc#ează electiv

receptorii -C de la nivelul ple'urilor nervoase ale peretelui gastric, producând consecutiv

in#ibarea intensă şi prelungită a secreţiei gastrice, efect util în boala ulceroasă. 1oze mari

bloc#ează şi receptorii -9 " determinând reacţii adverse de tip atropinic.

. Substituenţi cu acţiune predominant oculară sunt reprezentaţi în principal prin #omatropină,

care se aplică local şi produce efecte oculare asemănătoare atropinei, dar de scurtă durată

(C9"CK ore.

• Catecolamine reprezentanti0 efecte farmacodinamice 'unde act fiecare(.atecolaminele sunt formate dintr"un nucleu ortodifenol (pirocatecol ce prezinta unsubstituent aminat.$unt catecolamine&

• noradrenalina 'norepinefrina( neurotransmitator la sinapsele simpatice postganglionareşi la unele sinapse din $N (e'. trunc#i cerebral@

• adrenalina 'epinefrina( " mediator c#imic la unele sinapse din $N@• dopamina0 mediator c#imic la unele sinapse neuroefectoare simpatice (vase spla#nice şi

renale şi sinapse din $N (sinapse dopaminergice din sistemul limbic, sistemule'trapiramidal şi #ipotalamus.

•

2inteza catecolamineloratecolaminele sunt sintetizate in organism dintr"un aminoacid comun " fenilalanina care,#idro'ilata in pozitia para, in prezenta unei #idro'ilaze se transforma in tirozina. irozina, incitoplasma neuronilor adrenergici (respectiv celulele medulosuprarenale, sufera o a doua#idro'ilare in pozitia meta, transformandu"se in dihidro#ifenilalanină 'D3)A(. %ceastareactie este catalizata de tirozin#idro'ilaza, enzima e'istenta in cantitate limitata şi carereprezinta dealtfel factorul limitativ al sintezei de catecolamine. 130% la randul ei estedecarbo'ilata in dopamină sub actiunea catalitica a dopadecarbo'ilazei, enzima avand dreptcofactor pirido'in" fosfatul. %ceasta enzima este nespecifica intervine de asemenea indecarbo'ilarea D"#idro'itriptofanului, #istidinei şi ac. glutamic.1opamina este inmagazinată, prin transport activ in vezicule dispuse in citoplasmaterminaţiilor a'onale. )n aceste vezicule, sub acţiunea unei dopaminbeta#idro'ilaze, dopamina

se transforma in noradrenalina.

• !eceptori alfa pt catecolamine!eceptorii alfa sunt la rândul lor de doua subtipuri " alfa1 cu localizare post sinaptică la nivelul organelor efectoare& bronşii, perete

vascular, trombocite, muşc#i radiar al irisului, tract gastrointestinal, capsulă splenică, insuleGang#er#ans, şi

• alfa% cu localizare atat sinaptica cat şi nesinaptica.Cei sinaptici pot fi localizati&



post sinaptic& vase sang#ine, muşc#i gastrointestinali, glande salivare, pancreas, zona ju'taglomerulară, $N, saupresinaptic. eceptorii alfa9 presinaptici au rolul fiziologic de a modula eliberareanoradrenalinei din veziculele presinaptice. and concentratia noradrenalinei libere dinspatiul sinaptic depaşeşte un anumit nivel, stimularea receptorilor alfa9 va frânaeliberarea unor noi cantitati de neurotransmitator.

eceptorii alfa9 au rol de autoreglare (Rfeed"bacSR a eliberarii noradrenalinei.!eceptorii alfa% nesinaptici " se gasesc la nivelul trombocitelor. %ctionati atat de adrenalinacat şi de noradrenalina determina agregare plac#etara.

• !eceptori beta pt catecolamine.!eceptorii beta sunt de două feluri& beta1 " ce predomina la nivelul inimii şi intestinuluişi beta% localizati în peretii vasculari, bron#ii şi uter.

• !eceptori dopaminergici pt catecolamine.$e admite de asemenea e'istenta centrala şi periferica a unor receptori proprii dopaminei" receptori dopaminerglci 'DA(0 diferiti de cei pentru noradrenalina. eceptoriidopaminergici sunt în principal de doua subtipuri, 1%C şi 1%9, localizati atat central cât şiperiferic.Central receptorii dopaminergici se găsesc în structurile nervos centrale la nivelul

cărora dopamina actionează ca neurotransmitător (sistem nigrostiat cu rol în controlulactivitătii motorii@ sistem mezolimbic cu rol în controlul comportamentului psi#omotor şiafectiv@ sistem tuberoinfundibular cu rol în controlul secretiei #ipofizare, în special deprolactina.

!eceptorii dopaminergi periferici sunt postsinaptici şi presinaptici.ei postsinaptici se găsesc la nivelul rinic#ilor, vaselor coronare şi mezenterice, ganglionilor

simpatici, în muşc#iul neted digestiv.eceptorii dopaminergici presinaptici e'ista la nivelul terminatiilor simpatice ale sistemului

cardio"vascular.

• ,etabolizarea si medicamente ce influenteaza metabolizarea catecolaminelor

• ,edicamente agoniste efecte farmacodinamice0 indicatii terapeuticeGa nivelul receptorilor adrenergici, diferite medicamente pot acţiona ca agoniste sau caantagoniste.,edicamentele agoniste pot fi&

"neselective " acţionând toate tipurile de receptori&"alfaC şi alfa9, betaC şi beta9, avand spectru larg de actiune " adrenalina sauselective&

• stimulante alfaC " fenilefrina, meto'amina@• stimulante alfa9 " clonidina@• stimulante betaC şi beta9 "izoprealina@• stimulante betaC " dobutamina@• stimulante beta9 " salbutamolul.

Noradrenalina se comporta in principal ca agonist alfaC şi in mica masura ca agonist betaC.$ubstante antagoniste efecte farmacodinamice, indicatii terapeutice

2ubstantele antagoniste, la randul lor, bloc#eaza diferitele categorii de receptori&



• alfaC şi alfa9 " fentolamina@• alfaC " prazosinul@• betaC şi beta9 " propranololul@• betaC " atenolol, metoprolol.

Neurolepticele sunt antagonişti ai receptorilor dopaminergici şi adrenergici din creier.

• -e intereseaza f mult adrenalina indicatii terapeutice0 soc anafilactic sireactii adverse.Adrenalina 'epinefrina( este o catecolamina cu actiune agonista 4mai puternic alfa15i mai slab alfa%( 5i beta 'beta1 5i beta%(

onsecutiv, la doze terapeutice, apar&• efecte cardiovasculare& stimulare miocardica directa cu creşterea metabolismului si

a consumului de :9 cu circa 9:"L:I@ vasoconstrictie în teritoriul cutanat, almucoaselor şi spla#nic@ vasodilatatie la nivel cerebral, coronar şi al musculaturiistriate " ceea ce, global, determină scaderea tensiunii arteriale minime (datoritavasodilatatiei cu cresterea moderata a valorilor tensionale ma'ime, datorita creşteriidebitului cardiac şi vasoconstrictiei. 1oze mari pot produce creşteri ale valorilor

tensionale urmate uneori de refle'e compensatorii cardioin#ibitoare şi aritmii grave.• aplicată local0 la nivelul mucoaselor, adrenalina are efect vasoconstrictor şi

decongestiv.• efecte respiratorii " bron#odilatatie, şi scăderea secretiilor bronşice,• efecte digestive " rela'area musculaturii netede gastrointestinale, cu contractia

sfincterului piloric şi ileocecal, contractia capsulei splenice@• efecte oculare " in aplicare locala, in sacul conjunctival, produce midriaza activa şi

scaderea presiunii intraoculare@• efecte genito"urinare " rela'area vezicii urinare cu contractia sfincterului vezical,

rela'area miometrului@• efecte nervos"centrale " stimulare cu e'citatie şi an'ietate @• efecte musculare " stimuleaza musculatura striata şi inlatura senzaţia de oboseala @• efecte metabolice " #iperglicemie, prin stimularea glicogenolizei, in#ibarea secreţiei

pancreatice şi scăderea captării periferice a glucozei@ creşterea lactacidemiei@ actiunelipolitica@ creşterea metabolismului şi consumului de :9.

$pectru farmacodinamic larg şi efectele adverse brutale fac cea adrenalina sa fie osubstata grau de manuit, eu potential ta'ic ridicat, eu reactii adverse multiple şi implicit,cu indicatii relativ limitate.1in punct de vedere farmacocinetie, adrenalina, ca dealtfel toate catecolaminele, este o

molecula instabila, fiind rapid şi uşor degradată enzimatie (3- şi -%3. %dministrata oraleste distrusa digestiv şi #epatic.

%drenalina este indicata 6n& 5ocul anafilactie (indicatie majora, în care administrareaiv. produce rapid stimularea cordului eu creşterea tensiunii arteriale şi ameliorarea respiratiei,prin scaderea edemului mucoasei laringo"tra#eo"bronşice şi bron#odilatatie@ in criza de astm

bronşic (administrare s.c.@ în asociaţie cu anestezicele locale (proporţie CD::::"C9:::::,pentru a le prelungi actiunea acestora şi a le scadea to'icitatea (produce vasoconstrictie carecontracareaza vasodilatatia produsa de principalele anestezice )ocale.

$tudiile clinice au evidentiat absorbtia rapida a epinefrinei dupa administrarea solutiiloranestezice )olale la nivelul cavitatii bucale. epetarea injectarii, ca şi stress"ul produs de actulstomatologie, pot creşte concetratia plasmatica a adrenalinei cu consecinte adversecardiovasculare.



)n aplicaţii )ocale, pe mucoase, are actiune #emostatica şi decongestiva (datoritavasoconstrietiei. )n stomatologie, se foloseşte sol. topica C I: pentru #emostaza gingiilorsangerande sau a tesutului pulpar.

!eacţiile adverse produse de dozele terapeutice de adrenalina sunt& palpitatii, an'ietate,slabiciune, leşin. 1ozele mari şi administrarea iv. pot produce #ipertensiune arteriala, tulburaride ritm grave, accidente vasculare. o'icitatea adrenalinei este creseuta la #ipertiroidieni şi în

cursul anesteziei generale. .1oza curenta de adrenalina este de :,9D " :,D mg odata, administrare $.c., e'ceptional i.v.(inşocul anafilactic.

71. -A indicatii terapeutice0 reactii adverse-oradrenalina 'norepinefrina( este o catecolamina cu actiune agonista, in principal lanivelul receptorilor alfa (alfaC şi alfa9 şi betaC. onsecutiv stimularii receptorilor alfa,determina vasoconstrictie, cu creşterea rezistentei periferice totale şi #ipertensiune arteriala,atât sistolica cât şi diastolica. reşterea tensiunii arteriale poate declanşa bradicardie refle'a,cu mascarea consecutivaa efectelor stimularii receptorilor betaC.

*ste indicatii in colapsul #ipoton, in perfuzie lenta in vene mari, solutie ce contine K mgnoradrenalina bazaC::: ml, sub controlul tensiunii arteriale. 1upa stabilizarea valorilor

tensionale oprirea perfuziei se face lent. 3prirea brusca a perfuziei poate declanşa#ipertensiune arteriala severa, ca fenomen de RreboundR.a reacţii adverse, noradrenalina poate produce creşteri tensionale e'cesive, cu

accidente vasculare şi cardiace@ an'ietate@ cefalee@ isc#emie locala in cazul administrariiperivenoase.

• Dopamina indicatii terapeutice0 reactii adverse.

Dopamina, precursorul noradrenalinei, stimuleaza atât receptorii adrenergici (alfa şibeta cât şi receptorii dopaminergici. $timularea receptorilor alfa determina vasoconstrictie cucreşterea presiunii arteriale. $timularea receptorilor betaC determina creşterea frecventeicardiace, a contractilitatii şi debitului cardiac. )n administrare intravenoasa este utila in uneleforme de şoc cardiogen ca şi in insuficienta cardiaca congestiva rezistenta la tratamentul

clasic.*fectele adverse sunt comune cu ale celorlalte catecolamine.

• Clonidina mecanism de actiune2impatomimeticele directe alfaselective sunt de doua feluri&

• alfa1 selective fenilefrin8 5i meto#amină 5i• alfa% selective clonidină.Clonidina este un agonist alfa9 adrenergic selective cu actiune indeosebi centrala, la

nivelul nucleului vasomotor bulbar (nucleu reticulat lateral. onsecutiv actiunii sale seproduce diminuarea tonusului simpatic periferic şi favorizarea refle'elor vagalecardioin#ibitorii.

• )zoprenalina efecte farmacodinamice0 indicatii terapeutice 'se da in bloculA9(.$impatomimeticele directe beta"selective pot fi&• beta neselective 'beta1 5i beta%( izoprenalina:• beta1 selective dobutamina• beta% selective salbutamol0 terbutalina 5i fenoterol.1./zoprenalina 'bronhodilatin( este un derivat adrenergic sintetic cu actiune agonista

neselectiva la nivelul receptorilor beta. onsecutiv stimularii betat actioneaza la nivelulcordului unde, prin actiune directa, stimuleaza atat frecventa cat si forta de contractie a inimiişi prin aceasta determina creşterea necesarului de o'igen al inimii, putand agrava starea



bolnavilor cu cardiopatie isc#emica. $timularea receptorilor beta9 favorizeaza scadereapresiunii diastolice şi îndeosebi rela'area musculaturii bronşice spastice. $e administreaza înin#alatii (aerosoli sau per lingual pentru combaterea crizei de astm bronşic. $timulareacordului poate fi avantajoasa în colapsul cu debit cardiac scazut ca şi în diferite tipuri de blocatrio"ventricular.7;. Dobutamina in socul cardiogen si insuficienta cardiaca.

%.Dobutamina este un derivat de dopamina cu actiune cardiostimulatoare betaCselectiva. )n perfuzie intravenoasa poate fi utila în unele forme de şoc cardiogen şi insuficientacardiaca.

• &fedrina efecte farmacodinamice0 indicatii terapeutice.2impatomometice indirecte 'neurosimpatomimetice(

2impatomometicele indirecte 'neurosimpatomimeticele( sunt substante carepatrund )n terminatia adrenergica determinand eliberarea noradrenalinei, responsabila deefectele farmacodinamice. %şa actioneaza " efedrina0 nafazolina0 amfetamina.

&fedrina este un simpatomimetic natural, cu structura necatecolica, cu actiunepredominent indirecta şi în mica masura directa, atat alfa cat şi beta0 cu spectru larg de

activitate. 0roduce vasoconstrictie mai putin intensa dar mai prelungita ca adrenalina. %plicatalocal are efecte decongestive. 0rovoaca de asemenea bron#odilatatie, mai slaba decatadrenalina, şi stimulare psi#omotorie (înlatura senzatia de oboseala. %dministrarea repetata,la intervale scurte, duca la epuizarea depozitelor de noradrenalina şi implicit la diminuarearaspunsului farmacodinamic, fenomen denumit ta#ifila'ie. $e foloseşte ca antiastmatic. $ubforma de solutie se foloseşte )n oftalmologie (produce midriaza şi în orl " picaturi intranasalecu efect vasoconstrictor şi decongestiv.

• -afazolina Fentolamina0 )razosinul-afazolina 'rinofug(0 derivat sintetic se foloseşte e'clusiv local, solutie C I:, ca

decongestiv al mucoasei nasale, gingivale şi conjunctivale. %dministrata repetat determinata#ifila'ie..

9.C. 2impatolitice directeB)ocantele alfa adrenergice sunt substante care bloc#eaza receptorii alfa& neselectiv (alfaC şialfa9 " fentolamina, tolazolina " sau selectiv (receptorii alfaC "prazosinul.

%lfa"simpatoliticele in#iba competitiv actiunea catecolaminelor la nivelul receptorilor alfaperiferici.

Fentolamina 'regitina( se foloseşte in tratamentul şi diagnosticul #ipertensiunii arterialesecundara unei tumori de medulosuprarenala (feocromocitom ca şi in unele afectiunivasculare spastice periferice.)razosinul este un blocant alfaC selectiv care produce vasodilatatiecu #ipotensiune, ceea ce îi recomanda ca anti#ipertensiv.

• $eta blocantele efecte farmacodinamice0 contraindicatii.$/ocantele beta adrenergice 'beta adrenoliticele( bloc#eaza receptorii beta&neselectiv (betaC şi beta9 " propranololul, pindololul " sau selectiv (receptorii betaC"metoprololul, atenololul etc. B)ocantele beta adrenergice impiedica efectele beta alesimpatomimeticelor sau ale stimularii simpatice actionand competitiv prin blocareareceptorilor beta postsinaptici. onsecutiv se produce deprimarea functiilor miocarduluişi scaderea tensiunii arteriale urmare, in principal, a scaderii sintezei renale de renina.)n afara efectului anti#ipertensiv, beta"blocantele au şi actiune antiaritmica şiantianginoasa, variate ca intensitate in functie de substanta. Betablocantele, indeosebicele neselective, sunt contraindicate in astmul bronşic.

Definiti Biodisponibilitatea

Documents

Transcript of Definiti Biodisponibilitatea