CARBOHIDRATI

OZE SI OLIGOZIDE (OLIGOZAHARIDE)

Tabel 1 Oze cu activitate farmacodinamica si utilizare farmacoterapeutica

Substanta Actiune si utilizari D(+) Xiloxa Se elimina nemodificata prin urina motiv pentru care se utilizeaza in scop diagnostic,

in controlul resorbtiei la nivelul intestinului subtire.D(+) Galactoza In organismul uman este izomerizata la glucoza, doar de ficatul sanatos; eliminarea sa

prin urina indica o alterare hepatica explorarea functiei hepaticeD(+) Glucoza Edulcorant (mai putin dulce decit zaharul) si adjuvant farmaceutic (conspergant)

Energizant in efort (glucoza tablete); tratamentul crizelor hipoglicemice (in farmaciacomunitara)- GLUCOSAN solutie buvabila 10 g/20 ml flacon unidoza. Solutia perfuzabila 5% hranire parenterala tratamentul socului hipoglicemic datorat supradozarii insulinei sau interventiilor chirurgicaleSolutiile perfuzabile 20-40% - osmoterapia edemului cerebral, edemului pulmonarGlucoza pulbere se utilizeaza pentru a determina glicemia postprandiala in screening-ul pentru diabet zaharat, pentru diabet gestational.Transportul ionilor de sodiu la nivel intestinal este cuplat cu cel al glucozei, prezenta acesteia favorizind reabsorbtia sodiului (din lumenul intestinal in circulatia sangvina);acest fenomen constituie baza fiziologica a tratamentului dezechilibrelor hidro-electrolitice (diaree, vomismente, etc) - saruri de rehidratare

D(+) Fructoza (levuloza)

Mai usor metabolizata decit glucoza de catre un ficat bolnav. Indulcitor la diabetici, metabolizarea sa nefiind legata de aportul de insulina.Corector de gust in tehnica farmaceutica (mai dulce decit zaharoza)

D(-) Manitol Poliol al manozei, foarte raspindit la alge, ciuperci si la plantele superioare in special din familiile Oleaceae si Scrophulariaceae.La administrarea orala:

o cantitate mica se absoarbe intestinal si se elimina renal explorarea functiei renale;

actioneaza ca laxativ blind datorita calitatilor de agent osmotic (15 g de 1-3 oripe zi);

edulcorant pentru diabetici;colecistokinetic

Solutiile perfuzabile hipertonice ( 10-20%) se utilizeaza in osmoterapia edemului cerebral, edemului pulmonar.Solutia perfuzabila 10% se utilizeaza ca diuretic pentru:

prevenirea blocajului renal (in caz de socuri);eliminarea rapida din organism a unor toxici.

Contraindicatii: anurie, decompensare cardiaca.Are proprietatea de a neutraliza radicalul hidroxil (scavenger).In industria alimentara E421.

1

D(-) Sorbitol Existent in fructe (in proportie de pina la 10%) de Sorbus aucuparia (scorus de munte),Crataegus oxyacantha (paducel), Prunus avium (visin), Prunus cerasus (cires), Prunus domestica (prun).In organism este metabolizat la fructoza edulcorant in hrana diabeticilor.Mai stabil decit glucoza si fructoza preferat pentru prepararea solutiilor perfuzabile; nu influenteaza negativ stabilitatea aminoacizilor (se poate asocia).Este laxativ osmotic (20-30g dimineata inainte de masa ) si prebiotic. Are efect colagog.In industria alimentara E420.

D Xilitol Gust dulce ~ egal cu al zaharozei indulcitor pentru diabetici.Nu este degradat de enzimele din cavitatea bucala deci nu este cariogen (nu determinaaparitia cariilor dentare) fabricarea gumelor de mestecat, etc.

Mezoinozitol(inozitol, Bh)

Raspindit in regnul vegetal in stare libera (ca atare) sau sub forma esterului hexafosforic (numit acid fitic).Pentru organismul uman este o vitaminoida (vitamin like), fiind recomandat in efort fizic/intelectual in doza de 0,5-1g de trei ori pe zi. Sarea de sodiu a acidului fitic impiedica absorbtia calciului la nivel intestinal limitind astfel aparitia calculilor renali.

Tabel 2 Oligozide cu actiune farmacodinamica si utilizare farmacoterapeutica

Substanta Actiune si utilizari Sucroza (zaharoza)

Dizaharid ( ά-glucoza-β-fructoza) existent in cantitati mari in Acer saccharum (artar),Phoenix dactylifera, Palmae (curmal), Beta vulgaris, Chenopodiaceae (sfecla de zahar),Saccharum officinarum, Poaceae (trestia de zahar).

2

Se utlizeaza in tehnica farmaceutica:liant, aglutinant la comprimare;prepararea siropurilor, concentratia de 64% zahar asigurind si conservarea

Lactoza Dizaharid (β-galactoza-ά-glucoza) extras din lapte.

Actioneaza ca laxativ osmotic si prebiotic.In tehnica farmaceutica se utilizeaza la prepararea ovululor - conspergant, si la prepararea pulberilor - diluant

3

Lactuloza Dizaharid (galactoza-fructoza).Actioneaza ca laxativ osmotic si prebiotic.Acizii grasi cu catena scurta (acetic, lactic) rezultati prin metabolizarea lactulozei lanivelul intestinului gros reactioneaza cu amoniacul transformindu-l in saruri deamoniu netoxice, motiv pentru care lactuloza se utilizeaza in profilaxia si tratamentul hiperamonemiei din bolile hepatice.Produse farmaceutice:

DUPHALAC lichid oral 66,7g/100 ml (flacon 200 ml si plicuri 10 ml);LACTULOSE sirop 65g/100mlLAEVOLAC solutie orala 67%

Indicatii- constipatie, encefalopatie hepatica.Contraindicatii- galactozemie, intoleranta la fructoza, colopatii organice inflamatorii, ocluzie intestinala.Reactii adverse-dozele mari pot produce voma, diaree, flatulenta, crampe abdominale.

Ciclodextrinele Oligozaharide ciclice rezultate din degradarea enzimatica a amidonului in prezenta enzimei ciclodextrin-glucozil-transferaza, produsa de Bacillus macerans si Bacillus circulans.Se cunosc ά- ciclodextrina, β- ciclodextrina si γ- ciclodextrina alcatuite din 6, 7 si respectiv 8 molecule de glucoza unite prin legaturi ά-glicozidice.

Sint compusi hidrosolubili, rezistenti la hidroliza acida si la hidroliza enzimatica.Formeaza complecsi de incluziune cu numeroase substante ale caror dimensiuni permito incapsulare moleculara, determinind astfel:

imbunatatirea stabilitatii chimice si fizice (termice),imbunatatirea solubilitatii si implicit a biodisponibilitatii, substantelor respectivemascarea gustului si mirosului neplacut

La administrare orala β-ciclodextrina este netoxica fiind utilizata la prepararea comprimatelor si capsulelor (agent stabilizant, agent solubilizant). Nu se utilizeaza in formele parenterale deoarece este nefrotoxica.Pentru formele farmaceutice parenterale se utilizeaza ά-ciclodextrina (pentru realizarea de solutii apoase stabile ale substantelor care altfel ar fi prelucrate cu solvent neapos).De asemenea ciclodextrinele se utilizeaza la formularea solutiilor, supozitoarelor, dar siin industria cosmetica si alimentara.La nivelul colonului sub influenta florei saprofite sint metabolizate la maltodextrina,maltoza si glucoza. Nu sint iritante pentru piele si mucoase.

4

Formarea complexului de incluziune intre substanta medicamentoasa si ciclodextrina

5