Articaina

Articaina

Istoric:n 1969, Rusching i colab. au sintetizat un nou medicament, articaina. Diferena fa de celelalte anestezice locale const n inelul tiofen pe care l conine n molecul, n loc de obinuitul benzen. Iniial, aceste entiti chimice noi au generat scepticism i critic printre cercettori i clinicieni. A durat mai mult de 5 ani pn ce FDA a aprobat acest produs pentru folosirea n SUA, dei n Europa i Canada se folosea din 1976, respectiv 1982. De la mijlocul anilor 1970, studii din toat lumea au artat c sigurana i eficacitatea noului anestezic sunt bune

Iniial a fost denumit carticain, dar numele a fost schimbat n 1984 la articain. La momentul actual, articaina (n combinaie cu adrenalina 1:100000 i 1:200000) ajunge s aib un raport de pia de pn la 50% n unele ri europene, n vreme ce lidocaina, prilocaina i mepivacaina constituie restul. n Germania, articaina are o cot de pia de peste 90%. Articaina este introdus n clasa amidelor. Aceasta se distinge de alte amide prin faptul c inelul tiofen confer o solubilitate mai mare n lipide. Cu ct un anestezic local are solubilitate n lipide mai mare, cu att crete penetrarea lui prin membranele lipidice ale epinervului. Aa cum solubilitatea n lipide este important pentru aciunea drogului, legarea de proteine poate fi responsabil de creterea duratei anesteziei (n special n tehnicile de bloc nervos), de ntrzierea sistemic a absorbiei, de scderea riscului de toxicitate i de necesitatea adugrii unui vasoconstrictor n soluia de anestezic (adrenalin 1: 100 000 sau 1: 200 000). Dei legarea de proteine, n general, se refer la proteinele plasmatice, n anestezia local, ea se refer i la fenomenele care se petrec n interiorul neuronului, n special n canalele de sodiu. Durata prelungit i eliberarea ncetinit a medicamentului n circulaia sistemic rezult din legarea de proteine la nivel celular. Faptul c articaina se leag n proporie de 95% de proteine are o semnificaie mai mare n realizarea blocului nervos, n timp ce adrenalina joac un rol predominant n tehnicile de infiltraie. Studiile au artat c articaina soluie 4% cu adrenalin 1: 100 000 a cauzat mai multe efecte simpatomimetice dect articaina cu adrenalin 1: 200 000. Indicatii terapeutice:Anestezie local (prin infiltraie i prin blocarea traiectului nervos) n stomatologie, mai ales cnd procedurile necesit anestezie prelungit.Doze si mod de administrare:Dozele trebuie ajustate n funcie de amploarea interveniei, vrst i de eventualele afeciuni asociate. Trebuie folosit cel mai mic volum posibil de soluie care determin o anestezie eficacePentru extracia dinilor de pe arcada maxilar este suficient, n majoritatea cazurilor, cantitatea de 1,7 ml substanta activa pentru fiecare. n cazul unor extracii multiple ale unor dini vecini, poate fi injectat un volum de soluie mai mic pentru fiecare (1/2 cartu).Dac este necesar realizarea unor incizii sau suturi n zona palatinal este indicat injectarea unei cantiti de aproximativ 0,1 ml/aplicaie (puncie).

Contraindicatii si precautii:ContraindicaiiHipersensibilitate la substanele active, anestezice locale de tip amidic sau la oricare dintre excipieni,epilepsie necontrolat terapeutic,bloc atrioventricular gradul II sau III i tulburri de conducere intra-ventricular,bradicardie sever (45- 50 bti/min) sau sindrom de sinus bolnav,hipotensiune arterial sever,tahiaritmii,cardiopatie ischemic instabil, infarct miocardic recent,hipertensiune arterial sever necontrolat terapeutic,insuficien cardiac sever,porfirie,deficit genetic de pseudocolinesteraz,copii cu vrsta sub 4 ani

PrecauiiTrebuie evitat injectarea la nivelul unor zone inflamate sau infectate (aciunea articainei este diminuat).Trebuie inut cont de faptul c aciunea anestezic se poate extinde la o suprafa mai mare a cavitii bucale; pacienii trebuie avertizai despre riscul anesteziofagiei (autornirilor n timpul masticaiei) ct timp persist insensibilitatea oral.Deoarece injectarea accidental intravascular poate fi urmat de reacii adverse nervos centrale i cardio-vasculare, echipamentul pentru resuscitare trebuie s fie disponibil pentru utilizarea imediat. De fiecare dat cnd se folosete un anestezic local trebuie s fie disponibile:medicamente anticonvulsivante (benzodiazepine sau barbiturice), miorelaxante,atropina i vasopresoare sau adrenalinsurs de oxigen,monitorizarea atent a semnelor vitale i a strii de contien a pacietului; toate acestea trebuie monitorizate dupa fiecare injectare de anestezic. Nelinitea, anxietatea, tinitusul, ameelile, vederea nceoat, tremorul, deprimarea cardio-respiratorie pot fi semne precoce de toxicitate sistemic (vezi pct. Supradozaj).Pentru realizarea cavitailor dentare sau prepararea bonturilor trebuie luat n considerare c epinefrina din componena anestezicului determin scderea fluxului sanguin i uneori se pot produce deschideri accidentale ale camerei pulpare care pot trece neobservate.Datorit coninutului de sulfit de sodiu medicamentul poate provoca rar reacii de hipersensibilitate grave i bronhospasm.Sportivii trebuie atenionai de posibilitatea apariiei unor rezultate pozitive la testele antidoping.

Interactiuni:Efectul simpatomimetic al epinefrinei poate fi intensificat prin administrarea simultan a inhibitorilor MAO sau antidepresivelor triciclice.Dac nu se poate evita asocierea guanetidinei cu articaina, administrarea trebuie fcut cu precauie, datorit creterii importante a tensiunii arteriale.Administrarea concomitent de beta-blocante non-cardioselective poate conduce la o cretere a tensiunii arteriale prin intermediul epinefrinei.Anumite anestezice inhalatorii, de exemplu, halotanul, pot sensibiliza inima la catecolamine, ceea ce poate induce aritmii n cazul utilizrii acestora pentru anestezie general la scurt timp dup administrarea articainei.n timpul tratamentului cu antitrombotice i anticoagulante riscul de hemoragie este crescut (puncia anestezic poate determina o sngerare important i tendina la hemoragie este crescut).

Atenionri speciale:Administrarea articainei necesit pruden n cazul pacienilor cu hipertensiune arterial i/sau diabet zaharat datorit riscului de necroz local. Este necesar pruden la bolnavii cu aritmii (mai ales ventriculare), hipertiroidism, angin pectoral, ateroscleroz, antecedente de convulsii. Datorit toxicitii cardiace articaina trebuie utilizat cu precauie la pacienii cu tulburri de repolarizare de tip alungirea intervalului QT. In acest caz indicaiile i modul de administrare trebuie analizate cu atenie pentru a evita riscul atingerii unor concentraii plasmatice prea ridicate care pot fi la originea unor tulburri de ritm ventriculare severe.La pacienii cu insuficien hepatic sever este necesar diminuarea dozei (datorit metabolizrii predominent hepatice a articainei). Doza de articain trebuie redus i n caz de hipoxie, hiperpotasemie i acidoz metabolic. Copiin general pentru copiii cu greutate ntre 20-30 kg, sunt suficiente doze de 0,25-1 ml soluie; pentru copiii cu greutate ntre 30-45 kg, sunt necesare doze de 0,5-2 ml. Sigurana i eficacitatea la copiii cu vrsta sub 4 ani nu a fost bine stabilit. Sarcina i alptarea Sarcin:Studii la animale nu au evideniat efecte teratogene. Cu toate acestea, deoarece datele clinice nu sunt suficiente pentru a permite o evaluare obiectiv a unui eventual efect teratogen sau embriotoxic, nu se recomand utilizarea medicamentului n timpul sarcinii. Alptare:Similar altor anestezice locale, articaina se elimin n laptele matern n cantiti foarte mici, de aceea medicamentul poate fi administrat n perioada de alptare, dac este absolut necesar. Reacii adverse: Au fost raportate urmtoarele reacii adverse: Rare (>1/10000 i