ANTIULCEROSOS - sld.cu · 2015. 5. 7. · AlOH2, Bicarbonato de Sodio B) Anticolinérgicos (Por...
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ANTIULCEROSOS
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SUMARIO
Concepto de úlcera péptica. Etiopatogenia. Clasificación de las drogas antiulcerosas. Aspectos farmacológicos de drogas antiulcerosas mas empleadas.
Pautas internacionales de tratamiento.
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ULCERA PÉPTICA. CONCEPTO
Pérdida circunscrita de tejido que reviste las partes del tubo digestivo expuestas a la acción del jugo gástrico
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ETIOPATOGENIA
FACTORES DEFENSORES FACTORES AGRESORES
Resistencia de la mucosa Secreción de HCl y pepsina
Microcirculación Volumen células parietales
PGS (E2, I2) Drogas
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ETIOPATOGENIA
Agente causal :
HELICOBACTER
PILORY
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CLASIFICACIÓN
1- AGENTES QUE REDUCEN LA SECRECIÓN ÁCIDO-PÉPTICA:
A) Antiácidos (Por neutralización): MgOH2, AlOH2, Bicarbonato de Sodio
B) Anticolinérgicos (Por bloqueo colinérgico) : Atropina, Pirenzepina, Propantelina
C) Antihistamínicos (Por bloqueo histaminérgico) : Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina
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CLASIFICACIÓN
D) Por inhibición de la bomba de pro-
tones :
Omeprazol, Lansoprazol,
Pantoprazol,Esomeprazol, Rabeprazol
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CLASIFICACIÓN
2- AGENTES QUE AUMENTAN LA PROTECCION DE LA MUCOSA (CITOPROTECTORES):
Prostaglandinas (Misoprostol),
Subcitrato de Bismuto
3- Otros agentes: Metronidazol,
Metoclopramida.
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ANTIÁCIDOS
ACCIÓN LOCAL ACCIÓN SISTÉMICA
-Mg(OH)2 -Bicarbonato de Na
-CO3Ca -Citrato de Na
-Al(OH)3
-Trisilicato de Mg
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ANTIÁCIDOS
Acción local:
Permanecen en estómago e intestino, formando complejos insolubles. Ácción prolongada.
Acción sistémica:
Neutraliza el HCl del estómago. Acción pasajera por su absorción rápida.
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ANTIÁCIDOS
CUANDO SE ADMINISTRAN CANTIDADES QUE LLEVAN EL Ph MAYOR QUE 6, SE SUPRIME LA ACTIVIDAD DE LA PEPSINA INDIRECTAMENTE
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ANTIÁCIDOS
Los que contienen Magnesio:
AUMENTAN la motilidad gastrointestinal, son catárticos a altas dosis
Los que contienen Aluminio:
RETARDAN el vaciamiento gástrico
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ANTIÁCIDOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
Neutralización del ácido ya formado sin afectar la actividad péptica si el ph no pasa de 6.
Acción DEMULCENTE (forman una capa protectora sobre la superficie lesionada de la mucosa)
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ANTIÁCIDOS
INTERACCIONES
- Los antiácidos modifican la absorción , biodisponibilidad y eliminación de : Alopurinol, Antimicóticos y Hormonas Tiroideas
(debido a los cambios de pH)
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ANTIÁCIDOS
INTERACCIONES
- Los que contienen MAGNESIO o ALUMINIO disminuyen la absorción gastrointestinal de las tetraciclinas, propranolol, sulfadiacina, clorpromacina, digoxina, indometacina, isoniacida, anticolinérgicos, prednisona, prednisolona, cimetidina, vitaminas liposolubles
(por formación de complejos insolubles)
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ANTIÁCIDOS
TOXICIDADES
Los que contienen ALUMINIO:
Osteoporosis, encefalopatía , Miopatías
Los que contienen CALCIO:
Hipercalcemia transistoria (dosis bajas)
Síndrome de la leche y los alcalinos (alcalosis, hipercalcemia, litiasis , insuficiencia renal)
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ANTIÁCIDOS
TOXICIDADES
BICARBONATO DE SODIO y CARBONATO DE CALCIO:
Distensión gástrica, aerogastria, nauseas, flatulencia
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ANTIÁCIDOS
TOXICIDADES:
Los que contienen MAGNESIO: Diarreas
Los que contienen ALUMINIO: Constipación
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ANTIÁCIDOS
LOS ANTIACIDOS SE ADMNISTRAN POR
VIA ORAL , ENTRE UNA Y TRES HORAS DESPUES DE LAS COMIDAS Y AL ACOSTARSE
TRATAMIENTO TAN EFICAZ COMO UN ANTAGONISTA H-2
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ANTIÁCIDOS
ALCALOL (polvos alcalinos):Subcarbonato de Bismuto,Carbonato de calcio,Carbonato de Magnesio, Sal de Vichy,Fenobarbital
ALUSIL: Gel de AlOH3 desecado, Trisilicato de Magnesio-----------tabletas----------------
Gel de AlOH3---suspensión---
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ANTIÁCIDOS
SILOGEL: Gel de AlOH3 desecado, Trisilicato de Mg, Metilpolisiloxano
GASTROSAN (polvo) : AlOH, MgOH, sacarina (excipiente)
GASTRIBIEN : AlOH, Trisilicato de Mg, sacarina
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ANTIÁCIDOS
ANTIÁCIDOS mas ANTIESPASMÓDICOS
SERVENTINAL: AlOH, Belladona, Carbonato de calcio, MgOH, bicarbonato de sodio
CONTRAINDICADO en Estenosis Pilórica (disminuye vaciamiento gástrico)
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ANTICOLINÉRGICOS
BLOQUEADORES MUSCARÍNICOS NO SELECTIVOS: Atropina, Metilbromuro de Homatropina, Oxifenciclimina, Propantelina, Tintura de Belladona
BLOQUEADORES MUSCARÍNICOS SELECTIVOS (M1): Pirenzepina, Telenzepina
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ANTICOLINÉRGICOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
Bloquean competitivamente las acciones de la Acetilcolina en los receptores muscarínicos
Son CITOPROTECTORES a bajas dosis
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ANTICOLINÉRGICOS
Poco usados en la terapéutica antiulcerosa
actual por:
- Baja eficacia
- Producen muchos efectos
colaterales
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ANTICOLINÉRGICOS
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Oral, IM, EV
PREPARADOS:
Propantelina: tabletas (15 mg)
Oxifenciclimina: tabletas (10 mg)
Pirenzepina : tabletas (25 mg)
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ANTIHISTAMÍNICOS H-2
CIMETIDINA FAMOTIDINA
RANITIDINA NIZATIDINA
EFECTO ANTISECRETORIO, no interfiriendo con otras funciones digestivas (no modifica vaciamiento gástrico, ni las secreciones pancreáticas ni las concentraciones séricas de gastrina)
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ANTIHISTAMÍNICOS H-2
MECANISMO DE ACCIÓN:
Bloquea competitivamente los receptores H-2
de las células parietales gástricas
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ANTIHISTAMÍNICOS H-2
TOXICIDADES:
SISTEMA DIGESTIVO: Diarreas o constipación, Aumento creatinina y transaminasas, cáncer gástrico (nitrosoguanidina)
SNC : Cefalea, somnolencia, confusión, trastornos del lenguaje, alucinaciones, delirio
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ANTIHISTAMÍNICOS H-2
TOXICIDADES:
SHLP: Trombocitopenia
S. ENDOCRINO: Galactorrea, Ginecomestia, Impotencia
OTROS : Astenia, dolores musculares, Tolerancia, EFECTO REBOTE
PRECAUCION en EMBARAZADAS y OTROS GRUPOS DE RIESGO
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ANTIHISTAMÍNICOS H-2
INTERACCIONES
1- Los ANTIACIDOS reducen su absorción y biodisponibilidad
2- La CIMETIDINA inhibe el metabolismo hepático de : anticoagulantes orales, fenitoína, carbamazepina, propranolol, lidocaína, diazepam, teofilina, quinidina, alcohol
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ANTIHISTAMÍNICOS H-2
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina :
ORAL , INTRAMUSCULAR y ENDOVENOSA
Nizatidina : ORAL
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PROSTAGLANDINAS
Ácidos grasos insaturados que se sintetizan y liberan en numerosos tejidos y que poseen variadas acciones farmacológicas y fisiológicas.
EN MUCOSA GÁSTRICA HUMANA:
Prostaglandina E2
Prostaglandina I2 (Prostaciclina)
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ANALOGOS DE PROSTAGLANDINAS
Mecanismo de acción:
-------- Inhiben la secrección ácida gástrica estimulada por los alimentos, la histamina o la gastrina, debido a:
Interacción con receptores
(células parietales)
Disminuyen GMPc intracelular
--------- Citoprotección (PGE2)
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ANALOGOS DE PROSTAGLANDINAS
PG E1------------------MISOPTROSTOL
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ANALOGOS DE PROSTAGLANDINAS
Toxicidadades:
DIARREAS (+ frecuente)
Còlicos, náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal
CONTRAINDICADO en el embarazo (aumenta la contractilidad uterina)
Vía de administración:
ORAL
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COMPUESTOS DE BISMUTO
- SUBSALICILATO DE BISMUTO
(Pepto- Bismol)
- SUBCITRATO DE BISMUTO
(Denol y Q-ulcer)
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SUBCITRATO DE BISMUTO
-Tiene GRAN afinidad por el tejido necrótico del cráter de la úlcera, cubriéndolo con una capa blanca poco permeable al H3O, constituyendo una BARRERA AL ÁCIDO GÁSTRICO
- Aumenta secreción de mucina y bicarbonato
- Promueve la síntesis local de PgI2
- Produce la muerte del Helicobacter Pilory
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SUBCITRATO DE BISMUTO
Toxicidades:
1- Color negro de las heces
2- Ennegrecimiento de la lengua y dientes
3- Náuseas, Vómitos, Reacciones de
hipersensibilidad
4- Encefalopatía reversible por uso
prolongado
5- Insuficiencia renal crónica por sobredosis
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SUBCITRATO DE BISMUTO
Interacciones:
1- Los antiácidos, leche y alimentos deben darse media hora después, porque el medio ácido es necesario para la formación de la capa protectora.
2- Disminuye la absorción de Tetraciclinas
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SUBCITRATO DE BISMUTO
ES TAN EFECTIVO O MAS QUE LA CIMETIDINA Y RANITIDINA
ES MENOR Y MAS TARDÍA LA RECIDIVA
VÍA DE ADMINISTRACIÓN :
Oral (tabletas de 120 mg)
DOSIS : 1 tab. media hora antes de D,A,C y al acostarse (durante 4-8 semanas)
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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Omeprazol
Lansoprazol
Pantoprazol
Esomeprazol
Rabeprazol
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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe secreción ácida provocada por Histamina, Gastrina y Acetilcolina, por
INHIBICIÓN IRREVERSIBLE DE LA ENZIMA H-K ATP asa, en las membranas de las células parietales
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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Gastrina ACh Histamina
H-K ATP asa OMEPRAZOL
en
medio
ácido
SULFENAMIDA
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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
EFECTOS INDESEABLES:
1- TGI: Náuseas, dolor abdominal, constipación, flatulencia, diarreas
2- Otros efectos: Miopatía subaguda, artralgias, cefalea, rash cutáneo
Hipergastrinemia
EFECTO DE REBOTE
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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
INTERACCIONES
1- Disminuyen la inactivación de Warfarina y Diazepán
2- Omeprazol, disminuye la absorción de Vitamina B-12 (uso crónico)
3- La disminución de la acidez gástrica puede afectar la biodisponibilidad de Ketoconazol, Ampicilina y Sales de Hierro
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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
ORAL
ENDOVENOSA
(DOSIS ÚNICA DIARIA)
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ANTIMICROBIANOS EFECTIVOS CONTRA EL HELICOBACTER PYLORI:
Amoxicilina
Metronidazol
Tetraciclina
Claritromicina
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PAUTAS DE TRATAMIENTO ÚLCERA PÉPTICA
TERAPIA TRIPLE
Bismuto Ranitidina Ranitidina
Tetrac. (A) Bismuto Amoxicilina
Metronidazol Claritromicina Claritromic.
( 2 semanas )
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PAUTAS DE TRATAMIENTO ÚLCERA PÉPTICA
TERAPIA DOBLE
Omeprazol o Lanzoprazol
Claritromicina
( 2 semanas )
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PAUTAS DE TRATAMIENTO ÚLCERA PÉPTICA
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES + 2 Antimicrobianos
OMEPRAZOL O LANZOPRAZOL
CLARITROMICINA
AMOXICILINA (METRONIDAZOL)
( 10 días )
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PAUTAS DE TRATAMIENTO ÚLCERA PÉPTICA
TERAPIA TRIPLE + OMEPRAZOL O
LANZOPRAZOL
( 1 SEMANA)
o
TERAPIA TRIPLE + RANITIDINA
( 2 SEMANAS)
DESPUES DE LAS 2 SEMANAS:
CLARITROMICINA (14 días)
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PAUTAS DE TRATAMIENTO ÚLCERA PÉPTICA
TERAPIA TRIPLE POR 14 DIAS:
I.B. P. + Claritromicina+ Metronidazol o Amoxicilina o Tetraciclina
TERAPIA CUADRUPLE POR 14 DIAS:
I.B.P. + Metronidazol + Subsalicilato de Bismuto + Tetraciclina
o
Antag. H-2 + Subsalicilato de Bismuto + Metronidazol + Tetraciclina
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ANTIULCEROSOS
Úlcera gástrica que no responde al
tratamiento
¡ C U I D A D O !
ADENOCARCINOMA ULCERADO