ANTIULCEROASELE

Clasele de medicamente folosite în ulcerul gastric şi duodenal sunt:

• antiacide

• antisecretorii

- inhibitori ai receptorilor H2

- inhibitori de pompă de protoni

• citoprotectoare

• antibacteriene

• prokinetice

1. Antiacidele

Mecanismul de acţiune constă în neutralizarea HCl. Deoarece

HCl este secretat non stop şi antiacidele sunt evacuate destul de

rapid din stomac, efectul lor este de scurtă durată. Pentru a realiza

în stomac un ph relativ constant se impune administrarea în 6-7

prize pe zi la o oră şi apoi la trei ore după mesele principale.

Preparatele antiacide au în compoziţia lor:

• bicarbonat de sodiu : ULCEROTRAT

• aluminiu : ALMAGEL, MAALOX, MALUCOL (Al + Mg)

• magneziu: DICARBOCALM(Ca + Mg)

• carbonat de calciu : ANTACID, RENNIE

Mod de administrare:

- o prima doza la o ora dupa ingestia alimentelor

- a doua doza se administreaza dupa alte 2 ore

- o ultima doza seara la culcare

* Hidroxidul de aluminiu

- antiacid nesistemic

- cauzeaza constipatie

- micsoreaza disponibilitatea pentru absorbtie pentru: tetraciclina, digoxina, propranolol( administrarea acestora se face la distanta de priza de antiacid)

Alfogel – gel oral

• Hidroxidul de magneziu:

- actiune rapida si intensa, nesistemic

- are proprietati laxative

• Carbonatul de calciu:

- actiune rapida si intensa, nesistemic

- produce constipatie

- utilizarea excesiva poate fi cauza de hipercalcemie, alcaloza

• Bicarbonat de sodiu:

- antiacid sistemic cu actiune rapida, intensa

- determina cresterea rapida a pH- lui gastric

- dupa incetarea efectului se produce un rebound al secretiei acide

- risc de alcaloza, creste volemia natremia(contraindicat in IC si HTA)

2. Antagoniştii receptorilor H2

Inhibă secreţia de acid clorhidric prin blocarea receptorilor H2 de

pe membrana celulei parietale. Histamina este un puternic stimulator al secreţiei de acid clorhidric.

RANITIDINA tb.= 150mg, 300 mg; f.=50mg(ARNETIN, ZANTAC)

Doza: 150mg/12ore(înaintea mesei)

300mg/zi (la ora 18)

• FAMOTIDINA tb.=20 mg, 40mg; f=20mg (QUAMATEL)

Doza : 20mg/12ore(înaintea mesei)

40mg/zi (la ora 18)

• NIZATIDINA tb.= 150mg, 300 mg; f.=100mg

Doza: 150mg/12ore(înaintea mesei)

300mg/zi (la ora 18)

Durata tratamentului:

- 2 – 4 saptamâni → ulcerul duodenal

- 4 – 8 saptamâni →ulcerul gastric

- 8 -12 saptamâni →esofagita de reflux, ulcer prin AINS

Efecte secundare:

- digestive: greturi, varsaturi, diaree

- neuropsihice: cefalee, somnolenta, mialgii, confuzie

- angioedem

- cardiovasculare: bradicardie, hipotensiune

- endocrine: ginecomastie, scaderea libidoului

- anemie, trombocitopenie, leucopenie

3. Inhibitorii pompei de protoni

• Sunt cele mai puternice antisecretorii cunoscute până în prezent

inhibarea secreţiei de HCl este de >90% şi durează peste 24 ore

• Blocheaza pompa protonica de la nivelul membranei apicale a celulelor parietale si scad secretia acida gastrica

• Volumul secretiei gastrice, secretia de pepsina, factorul intrinsec si viteza de golire a stomacului nu sunt modificate

• Sunt conditionati sub forma de preparate enterosolubile( sunt inactivati de aciditatea gastrica) pentru administrare orala sau in forme pentru administrare injectabila

• Epurarea se face prin metabolizare hepatica si eliminare renala a metabolitilor

Indicatii:

- ulcerul gastric si duodenal

- esofagita de reflux

- infectia cu HP

• OMEPRAZOL(OMERAN,OMEZ) – cps.= 20 mg; f=40mg (LOSEC)

Doza: 20 – 40 mg/zi (înaintea mesei)

• LANSOPRAZOL (LANZAP) – cps.= 30 mg

• Doza: 30 mg/zi

• ESOMEPRAZOL (NEXIUM) – cps.= 20 mg şi 40 mg; f=40mg

Doza: 20 – 40 mg/zi

• PANTOPRAZOL (CONTROLOC) – cps.= 20 mg şi 40 mg; f = 40 mg/zi

• Doza: 20 – 40 mg/zi

• Durata tratamentului: 2-4 săptămȃni în UD

4-8 săptămȃni în UG

• Efecte secundare: erupţii cutanate tranzitorii, greţuri, vărsături,diaree

• Contraindicaţii: sarcină, alăptare

• Omeprazolul si Lansoprazolul inhiba sistemul citocromului P450 hepatic si diminua metabolizarea unor medicamente ca: fenitoina, diazepamul. Administrarea asociata a acestora cu Omeprazolul necesita scaderea dozelor.

4. Medicaţia citoprotectoare

• În această grupă sunt incluse clase diferite de medicamente ce au

ca numitor comun stimularea mijloacelor de apărare a stomacului:

mucus, bicarbonat, circulaţie sanguină.

Principalele grupe de citoprotectoare sunt:

• Compuşii coloidali de bismut:

- nu au efecte de neutralizare a aciditatii gastrice

- scad activitatea proteolitica a pepsinei

- formeaza in mediul acid un depozit cristalin aderent de resturile proteice de pe suprafata leziunii ulceroase împiedecând agresiunea peptică

DENOL tb.=120mg

Doza = 1tb. x4/zi sau 2tb x 2/zi, pe stomacul gol cu o oră înainte de ingestia de alimente

Indicaţii:

- ulcerul duodenal

- ulcerul gastric (mai putin)

- esofagita de reflux

Efecte adverse:

- înnegrirea materiilor fecale

- colorarea limbii,

- diaree, vărsături

Contraidicaţii: - gravide(proabortiv)

- insuficienta renala

• Compuşii dizaharidici sulfataţi (SUCRALFAT, VENTER, GASTROFAIT) cp.=1gr

- formeaza un gel văscos, adereant de suprafata mucoasei si la nivelul leziunii ulceroase

- stimularea formarii de prostaglandine citoprotectoare, cresterea secretiei de mucus

• Indicatii:

- ulcer gastric

- ulcer duodenal

- boala de reflux gastroesofagian

• Doze: 1gr la 6 ore înaintea mesei sau 2gr. la 12 ore

• Efecte adverse:

- constipatie

- uscaciunea gurii

- greturi, varsaturi

• Nu se administreaza concomitent cu antiacidele si alimentele care prin scaderea aciditatii gastrice inactiveaza sucralfatul

5. Terapia antimicrobiană

• H. pylori este un bacil gram negativ care colonizeaza mucusul de la suprafata epiteliului gastric , scăzând capacitatea de aparare a mucoasei. Prezenta infectiei poate fi dovedita prin cultura sau prin anticorpi circulanti( Helicobacter pylori Ac Ig G).

• Pentru tratamentul infecţiei cu HP au fost evaluate numeroase medicamente, dar nici unul nu a fost eficient împotriva microorganismului atât timp cât a fost administrat izolat.

Cea mai eficientă asociere este:

• Omeprazol 20 mg de 2 ori/zi, Pantoprazol 40mg x2/zi, Esomeprazol 20 mgx2/zi, Lansoprazol 30mg x2/zi

• Amoxicilină 1 g de două ori/zi

• Claritromicină 500 mg de două ori/zi

Durata tratamentului este de 10 – 14 zile

La pacienţii alergici la peniciline, amoxicilina poate fi înlocuită cu

metronidazol 1 g/zi în 2 prize

6. Tratamentul prokinetic

• Medicamentele prochinetice stimuleaza predominant motilitatea gastrointestinala fiind utile in tratamentul hipomotilitatii gastrice, când inlatura neplacerea epigastrica, greata, varsaturile, pirozisul si refluxul gastroesofagian.

• Anomaliile motorii esogastroduodenale se asociază ulcerului gastric şi duodenal şi pot induce reflux duodenogastric şi gastroesofagian. Corectarea lor se face cu ajutorul medicamentelor prokinetice.

Metoclopramida tb. 10 mg, f. 10 mg/2 ml

- stimuleaza motilitatea stomacului si a intestinului subtire

- cresterea tonusului sfincterului esofagian inferior

- relaxeaza pilorul si duodenul

- efecte antivomitive

Indicatii:

- varsaturi de etiologii variate

- esofagita de reflux

- adjuvant in explorarea functionala a stomacului si duodenului

Doze:

10 mg x3/zi cu 30’ inaintea mesei per os, i.v, i.m

Reactii adverse:

- somnolenta, nervozitate, cefalee

- diaree

- sindrom extrapiramidal

- hiperprolactinemie( galactoree, impotenta, ginecomastie, amenoree)

Contraindicatii:

- hemoragii digestive

- epileptici

- la femeile cu cancer de sân

Domperidona ( Motilium) cp. 10 mg

- creste motilitatea gastrica si intestinala

- efecte antiemetice

- aceleasi indicatii si contraindicatii ca metoclopramida

Doze: 10 mgx3/zi cu 30’ inaintea mesei