8/10/2019 Actiunea farmacodinamica a elementelor chimice

1/5

Actiunea farmacodinamica a elementelor

chimice

Actiunea farmacodinamica este un proces fiziologic, biochimic sau fizic,

rezultat al interactiunii dintre medicament si organism.

Pentru realizarea actiunii farmacodinamice trebuie parcurse doua

etape:

1. Fixarea medicamentului de receptori si INTERACTIUNEA, cu formarea

complexului MEDICAMENTRECEPTOR (MR).

2. Aparitia unor modificari locale care este DECLANSAREA ACTIUNII

FARMACODINAMICE.

Actiunea farmacodinamica consta deci in modificarea in sens pozitiv

(stimulator)

sau negativ (inhibitor) a unor functii fiziologice sau indepartarea unor tulburari

ale

acestor functii.

Aceste doua etape au loc la nivel celular si la nivel molecular.

Receptorii farmacologici sunt macromolecule proteice, fiind localizati:

- fie in membrana celulara = receptori membranari

- fie intracelular, in citoplasma si nucleu = receptori citoplasmatici si nucleari

si care leaga anumite substante active cu care formeaza complexe (M-R)

Formarea acestor complexe este posibila datorita existentei pe suprafata

receptorilor a

unui situs receptor pe care se poate lega molecula de medicament.

Modelul molecular a analgezicelor morfinice arata ca receptorul

corespunzator are forma unei pungi neregulate in care patrunde molecula de

medicament.

Formarea complexului M-R se realizeaza prin stabilirea unor legaturiintre molecula

de medicament si receptor.

Formarea complexului M-R determina aparitia unor procese fizico-

chimice si

biochimice care au ca rezultat efectul farmacodinamic.

8/10/2019 Actiunea farmacodinamica a elementelor chimice

2/5

Importana biologic a unor elemente chimice:

- Na: Controleaz absorbia, distribuia, reinerea i eliminarea apei dinorganism i are rol n excitabilitatea nervoas.

- K: intervine sub form de ioni n desfurarea normal a activitiimuchilor.

- Cl: ajut la digestie sub form de HCl care s gsete n sucul gastric in NaCl.

- Ca: confer oaselor rigiditatea caracteristic, are un rol esenial nfuncionarea muchilor i a nervilor.

- P: Ajut n procesele de cretere i de vindecare, se afl alturi de calciu

(Ca) n oase i dini.- F (fluorul): n sistemul periodic se gsete......, reduce frecvena cariilor

dentare, ntrete oasele.- Mn: Ajut la eliminarea oboselii, mbuntete reflexele musculare,

contribuie la oprirea osteoporozei i stimuleaz memoria.- Fe: este important n formarea hemoglobinei, care red sngelui culoarea

caracteristic i asigur transportul O de la plmni la toate celulele.- Cobaltul: previne anemia

- Cu: asigur absorbia Fe n organism, exercitnd un efect energizant.- Zn: accelereaz procesul de vindecare a rnilor interne i externe.

Elimin petele albe de pe unghii, favorizeaz creterea i capacitatea

mental.- Se: ajut la meninerea elasticitii esuturilor- Molibden (Mo): acioneaz preventiv mpotriva anemiei- I (iodul):are rol n glanda tiroid, asigur sinteza hormonilor produi n

glanda tiroid, ce mplinesc funcii importante cum ar fi: dezvoltareanormal a SNC la copii, accelerarea arderii hranei.

- Cr (crom): ajut la scderea tensiunii arteriale

8/10/2019 Actiunea farmacodinamica a elementelor chimice

3/5

Aspecte legate de locul aciunii substaneimedicamentoase n organism

Substanele medicamentoase acioneaz n organism la diferite niveluri,i anume :molecular, celular si la nivel de organ, esut sau la scara ntregului.

Aciunea substanei medicamentoase (S.M.) la nivel

molecular

Generaliti

La nivel molecular, substanele medicamentoase pot aciona prin dou

modaliti:

a. Mecanisme nespecifice (neselective) care implic procese de ordinfizic sau fizico-chimic, ca de exemplu:

efectul antiacidelor n gastrite hiperacide,

sau a substanelor utilizate n corectarea dezechilibrului acido-bazic etc.

b. Mecanisme specifice (selective) cnd substana acioneaz n mod

specific asupra unor structuri biologice sau intervin n diferite

procese biochimice.

n funcie de modul specific de aciune, avem urmtoarele situaii, cnd:

b.1. Substanele medicamentoase intervin n anumite procese biochimice

care pot avea loc la diferite niveluri, i anume:o la nivelul canalelor ionice (blocani de calciuetc.);

o prin stimularea activitii unor enzime membranare;

o prin creterea sau scderea biosintezei mediatorilor etc.

b.2. Substana medicamentoas interacioneaz cu anumite structuri

biologice, numite receptori. Receptorii sunt macromolecule proteice care au

anumite situsuri, structuri care leag n mod specific un mediator fiziologic sau

o substan medicamentoas, legturile formate ntre substana

medicamentoas i receptor (S.M. R) sunt legturi de tipul: legturi ionice,

legturi de hidrogen, legturi Van der Waals etc., i mai rar legturi de tipcovalent.

Formarea legturii ntre substana medicamentoas i receptor are

cteva caracteristici, i anume:

saturabilitate (legare limitat);

- stereoselectivitate (un ligand cu o anumit structur spaial se poate

lega de receptor chiar dac difer ca structur brut de ligandul endogen,

8/10/2019 Actiunea farmacodinamica a elementelor chimice

4/5

ca de exemplu: nicotina se poate lega de receptorii colinergici, iar ca

structur chimic difer de acetilcolin);

substana medicamentoas poate fi deplasat de pe receptori de ctre

compui cu afinitate mai mare;

sensibilitate la variaii de pH, temperatur etc.

Aciunea la nivel celular

Majoritatea substanelor medicamentoase acioneaz la nivel celular, unde

structurile, int sunt situate la 3 nivele:

A. La nivelulmembranei celulareunde se gsesc receptori sau enzime

care au rol important n starea membranei. Membrana celular este polarizat

n urmtorul mod: pozitiv pe faa exterioar i negativ pe faa interioar amembranei:

Ca urmare a aciunii substanelor medicamentoase, la nivelul

membranelor pot rezulta diferite efecte:

modificri de permeabilitate;

translocaii ionice prin intermediul canalelor ionice;

traversarea ionilor prin mecanisme transportoare specifice, ca de

exemplu pompe ionice:

o pompa protonic: H+, K+ ATP-aza;

o

pompa calcic; Ca2+/K+ATP -aza;o pompa sodic: Na+/K+ATP- aza etc.

B.Aciunea lanivel citoplasmaticsau la nivelul organitelor

citoplasmatice. n acest mod acioneaz:

unele antibiotice (macrolide, tetraciclin, cloramfenicol), care

influeneaz sinteza proteic la nivel ribozomal;

corticosteroizi, care stabilizeaz membrana celular, protejnd celula de

autoagresiune etc.

C.Aciuneala nivel nuclear unde se gsete materialul genetic AND i

ARN. La acest nivel acioneaz substane ca:

medicamente anticanceroase (alchilante, antimetabolii etc.);

hormoni steroizi;

hormoni tiroidieni etc.

8/10/2019 Actiunea farmacodinamica a elementelor chimice

5/5