7/23/2019 7.simpatolitic

http://slidepdf.com/reader/full/7simpatolitic 1/8

Curs 7 farmacologie 17.11.2010

1. noradrenalina se utilizeaza in tratamentul asmului bronsic, deoarece stimuleaza neselectiv toti

receptorii adrenergici.

2. propanololul are actiune vasodilatatoare coronariana, de aceea este eficace ca antianginos.

3. propanololul este un beta-blocant cardio-selectiv, de aceea poate fi administrat in prezenta

astmului bronsic

4. clonidina se foloseste ca substanta antih!, deoarece blocheaza

Antagonisti adrenergici(simpatolitice)

1. "nhibitori ai simpaticului cu actiune centrala#alfametildopa,clonidina,guanfacina

2. $locanti ai ganglionilor vegetativi%ganglioplegice&#trimetafan3. $locanti ai eliberarii si depozitarii catecolaminelor#guanetidina, rezerpina, bretilium

Clonidina

Mecanism de actiune

'a nivel central()stimulare receptorii alfa 2 postsinaptici%la nivel bulbar&-)impulsuri

inhibitori la periferie 'a nivel periferic() stimularea receptorilor alfa 2 presinaptici -) inhibarea eliberarii de *!-

)inhibare a simpaticului-)scaderea !

Caracteristici farmacologice

 *u reduce flu+ul sangvin renal

e absoarbe usor 

Indicatii

! medie sau grava

Efecte secundare

etentie de *a, se asociaza cu diuretic

$radicardie cade forta de contractie si debitul cardiac

Reactii adverse

/soare# sedare, somnolenta, uscaciunea gurii, constipatie

1

7/23/2019 7.simpatolitic

http://slidepdf.com/reader/full/7simpatolitic 2/8

rave#rebound la intreruperea tratamentului%rebound-creste ! mai mult decat inainte de

tratament, e+ista risc de !C&-fenomen de sensibilizare, clonidica impiedica eliberarea de

noradrenalina, apare ca o adaptare a sinapsei

Preparate comerciale# Clonidina, aemiton

Doze# 0,1-0,2 mg de 2-3 ori pe zi.

!lfametildopa

(analog !()sinteza de alfametilnoradrenalina

Mecanism de actiune:

timularea receptorilor de la nivelul bulbului care duc la periferie impulsuri inhibitorii

Caracteristici:

 *u scade flu+ul sangvin

cade debitul cardiac

endinta de retentie a *a

Indicatii:

forme moderate si grave de !

Reactii adverse:

!semanatoare c5 cele ale Clonidinei

ar produce h osmotica  *u determina rebound

Preparate:

!ldomet

opeg5t

e administreaza de 2-3 ori pe zi

$'C!*" !" 6'"$6!"" " 6"!"" C!6C'!8"*6' 

ezerpina

6ste un alcaloid din plante

Mecanism de actiune:

$locheaza captarea de *!, ! si 9- in veziculele de depozit

2

7/23/2019 7.simpatolitic

http://slidepdf.com/reader/full/7simpatolitic 3/8

Efectele farmacologice:

h!

 bradicardie

linistire%actiune tranchilizanta si neuroleptica&

Indicatii:

!

'a administrarea i.v. actiunea este mai rapida

Reactii adverse:

edare si somnolenta

irozis si congestie nazala

'a doze mari tulburari e+trapiramidale si depresie

Contraindicatii:

epresia

"nsuficienta cardiaca "nsuficienta renala severa

/lcer 

Prezentare:

ipazin

 *eocristepin

iposerpil

uanetidina

Mecanism de actiune

$locheaza eliberarea noradrenalinei in fanta sinaptica

Efectele farmacologice:

cade !%are caracter ortostatic&

cade frecventa cardiaca

cade flu+ul sangvin renal

Indicatii:

!-cazuri severe care nu raspund la alte tratamente

Reactii adverse:

h! ortostatica-)colaps

impotenta se+uala la barbati

retentie salina

3

7/23/2019 7.simpatolitic

http://slidepdf.com/reader/full/7simpatolitic 4/8

$retilium

"ndicat in fibrilatia ventriculara.

4. $locanti ai receptorilor adrenergici#

a. $locanti alfa adrenergici

 b. $locanti beta adrenergicic. $locanti alfa si beta adrenergici

Blocanti alfaadrenergici neselectivi

:eno+ibenzamina

Mecanism de actiune:

e leaga covalent de receptorii alfa 1 postsinaptici si alfa 2 presinaptici

!ctiune#24 de ore

Efecte farmacologice:

e impiedica vc produsa de adrenalina()scaderea rvp()tahicardie refle+a

Indicatii:

e administreaza in fenocromocitom%preoperator&

:entolamina

la fel ca feni+ibenzamina;

Caracteristici generale

Efecte farmacologice

cad vc arteriala si venoasa-() scad rvp si !

:avorizeaza mictiunea prin reducerea tonusului sfincterului vezicii urinare

cad agregarea plachetara

unt utilizate in afectiuni vasculare sau urologice

Reactii adverse la !locante alfa adrenergice

'a prima doza-h! ortostatica soc()primele doze(mai mici

ahicardie refle+a

4

7/23/2019 7.simpatolitic

http://slidepdf.com/reader/full/7simpatolitic 5/8

etentie de *a() asocierea cu diuretic

6fect de sedativ-traverseaza bariera hematoencefalica

Cefalee si congestie nazala

erti<

isfunctie se+uala

razosin

%8inipress&

Mecanism de actiune:

$locant alfa 1 selectiv

!re durata de actiune scurta

Efecte farmacologice:

cade ! si rvp

 *u modifica C : si : 

Indicatii:

!

"nsuficienta cardiaca, pentru reducerea postsarcinii

:enomene a5naud

/rapidilul

Mecanism de actiune

$locant alfa 1

6fect pe centrii cardiovasomotori

ihidroergoto+ina

(alcaloid e+tras din secara cornuta care contine#

ihidroergocorina

ihidroergocristina

ihidroergoto+ina

Mecanism de actiune:

!ntagonist alfa 1

!gonist serotoninergic

!gonist dopaminergic

5

7/23/2019 7.simpatolitic

http://slidepdf.com/reader/full/7simpatolitic 6/8

Indicatii

"schemia cerebrala

ermionul

(e+trasa din secara cornuta

Mecanism de actiune:

!ntagonist alfa 1

Indicatii:

"schemia cerebrala

ulburari cerebrale la batrani

"n artrita

amsulosin

Mecanism de actiune:

$locant selectiv al receptorilor alfa 1 ! prostatici

Indicatii:

ipertrofia benigna de prostata

Reactii adverse:

ipotensiune ortostatica

ahicardie

erti<

isfunctie se+uala

$locante beta adrenergice

Caracteristici generale#

ot fi selective si neselective

/nele beta blocante au activitate simpatica intrinseca

 *u determina hipotensiune arteriala ortostatica "ntreruperea brusca a tratamentului determina efect de rebound

oate medicamentele au terminatia =-olol=

Caracteristici ae structurii chimice#

e aseamana cu medicamentele simpatomimetice pentru ca au un nucleu benzenic si o catena

laterala

6

7/23/2019 7.simpatolitic

http://slidepdf.com/reader/full/7simpatolitic 7/8

ruparea amino la catena laterala cu substituient voluminos%izopropil, butil&()determina

fi+are predominant beta eosebirea de simpatomimetice-substituentul de la nucleul aromatic

otenta medicamentului este crescuta prin prezenta unui atom de o+igen intre nucleul

 benzenic

Caracteristici farmacologice#

'ipofile-cu afinitate pt subs grasa%propanolol,metoprolol,o+prenolol&-nu se administreaza in

insuficienta hepatica

"ndicatii generale#

!fectiuni cardiovasculare#

• antihipertensive,

•

antiaritmice,• antiischemice

laucom

8igrena

ipertensiune portala

ratamentul simptomatic al hipertiroidiei

remor esential

"n insuficienta cardiaca

  Propanololul

6fecte farmacologice#

Cardiovascular#

• Cord#

- Creste frecventa

- Conducerea,

-  :orta de contractie,

- Creste e+citabilitatea

• ase#

- asoconstrictie%musculatura scheletica&

ulmonar- bronhodilatatie

enal-retentie de *a-datorita scaderii ! si flu+ului plasmatic renal

8etabolice-scadere a glicogenolizei si secretiei de glucagon

"ndicatii#

- !ntihipertensiv-mecanisme multiple

- !ntianginos- scaderea cosnumului de o+igen

- !ntiaritmic-aritmii postinfarct si hipertiroidie

7

7/23/2019 7.simpatolitic

http://slidepdf.com/reader/full/7simpatolitic 8/8

- laucom-scaderea secretiei umorii apoase de corpul ciliar 

- !ntimigrenos-in tratamentul de fond-impiedica vasodilatatia determinata de catecolamine

in vasele cerebrale

- ipertensiunne portala-blocarea beta 2 splanhnici

- remor esential

eactii adverse si contraindicatii#

1. bronhoconstrictie()nu dam in astm bronsic si $C

2. ebound-crize de angina, aritmii3. ulburari metabolice()C.". in insulinodependent

4. $locuri sinoatriale sau de ramura

9. ulburari ale functiei se+uale, sedare,somnolenta

>. acirea e+tremitatilor-prin predominanta alfa ce determina vasoconstrictie()

contraindicat in asteropatia obliteranta

"nteractiuni#

- Cimetidina, furosemidul, clopromazina-maresc efectul prin competitie pentru citocromul490

- $arbiturice,fenitoina,rifampicina-scad efectul prin inductie enzimatica

6fecte adverse

- $ronhoconstrictie

- "mpotenta se+uala

 *adololul

-difera numai prin timpul de in<umatatire

8