7/25/2019 3. Antidiareice

1/5

ANTIDIAREICELE

Diareea, emisiuni fecale repetate cu scaune moi sau lichide, poate avea etiopatogenicmultiple cauze: sindroame infecioase sau inflamatorii digestive, cauze osmotice, malabsorbia,secreia excesiv de factori care stimuleaz peristaltismul i secreiile intestinale, etc.

n funcie de cauzele care determin sindromul diareic n combaterea acestuia se poateinterveni prin: administrare de chimioterapice antibacteriene, administrare de antiiflamatoareintestinale - derivai de acid 5-aminosalicilic, glucocorticoizi, administrare de analogi aisomatostatinei (octreotid), etc. Un rol important n tratamentul diareilor severe, care duc la pierderihidroelectrolitice importante, l are rehidratarea i creterea aportului salin. Frecvent, pentrulimitarea depleiei hidrice i electrolitice ca i pentru mbuntirea confortului pacientului, esteutil administrarea de antidiareice simptomatice asociate medicaiei etiopatogenice.

Antidiareicele simptomatice, n cazuri puin severe, pot fi suficiente n monoterapie.

Antidiareicele simptomatice nu trebuie utilizate sau administrarea trebuie ntrerupt ndiareile cu scaune saghinolente, febr nalt sau afectare sistemic prin toxine intestinale din cauzariscului de agravare a afecinuii existente.

1. OPIOIZII UTILIZAI CA ANTIDIAREICE

Opiuli unii alcaloizi din opiu - morfina, codeina- au proprieti antidiareice: inhib activitatea secretorie la nivelul tubului digestiv, produc scderea motilitii gastroduodenale i creterea tonusului sfincterelor piloric,

ileocecal i anal inhib reflexul anal de defecaie.

Efectele digestive apar la doze mai mici ca cele analgezice i sunt produse prin stimulareareceptorilor opioizi de tip la nivelul musculaturii netede digestive sau la nivelul plexului mientericdar i prin alte mecanisme (colinergice i serotoninergice).

Opioizii sunt indicai simptomatic n controlul diareilor severe care nu cedeaz la alteantidiareice, la bolnavii cu ileostomie sau colostomie.

Utilizarea ca antidiareice a derivailor naturali este limitat de riscul producerii dependenei.Acest risc este mic sau absent n cazul unor derivai sintetici sau semisintetici. Greaa, vrsturile,durerile abdominale, constipaia, ameelile, reaciile histaminergice reprezint reacii adverse maifrecvent semnalate.

7/25/2019 3. Antidiareice

2/5

2

Opioizii sunt contraindicai n: n rectocolita ulcerohemoragic sever (risc de megacolon toxic), n colita pseudomembranoas (produs de Clostridium difficile), n diareile acute infecioase, la bolnavii cu sindrom subocluziv sau cu ocluzie intestinal,

n prezena icterului sau la cei cu insuficien hepatic. Utilizarea la copii nu este recomandat. De asemenea, nu este recomandat asocierea

cu alcool sau alte deprimante nervos centrale.

Opiulse folosete ca antidiareic sub form de tinctur de opiu (1 ml conine 10 mg morfin)administrat intern 10 15 picturi de 3 4 ori/zi. Prin tradiie n Romnia se utilizeaz i tincturaDavila care conine 0,17% morfin.

Codeina, derivatul metilat al morfinei, este util ca antidiareic administrat intern 15 20mg de 4 ori/zi.

Difenoxilatul, un derivat piperidinic utilizat ca antidiareic, se administreaz intern, iniial 10

mg i apoi cte 5 mg la 6 8 ore. Administrat n doze mari poate produce dependen.

Loperamida (IMODIUM), un alt derivat piperidinic sintetic care nu are efecte centrale,este utilizat ca antidiareic n administrare intern iniial 4 mg i apoi cte 2 mg (de regul dupfiecare scaun diareic), maxim 16 mg/zi. Are proprieti asemntoare cu difenoxilatul dar efectelesunt mai intense i de durat mai lung. Este mai bine suportat i nu dezvolt dependen.

Racecadotrilul (HIDRASEC) acioneaz prin inhibarea enkefalinazei, enzim caredegradeaz enkefalinele. Are proprieti antidiarece prin inhibarea secreiei de ap i electrolii lanivel intestinal.

Spre deosebire de agonitii receptorilor opioizi, poate fi administrat la copii, inclusiv

la sugari, n doze individualizate n funcie de greutatea corporal i vrst.Tratamentul trebuie asociat cu rehidratare pe cale oral.

Nu are efecte asupra motilitii intestinale i nu provoac constipaie ca reacieadvers. Nu provoac reacii adverse la nivelul sistemului nervos central.

7/25/2019 3. Antidiareice

3/5

3

7/25/2019 3. Antidiareice

4/5

4

2. PARASIMPATOLITICELE UTILIZATE CA ANTIDIAREICE

Parasimpatoliticele prin blocarea la nivelul tractului digestiv a influenelor colinergice

stimulatoare produc scderea motilitii gastrointestinale i scad secreiile (. Datorit acestormodificri antagonitii muscarinici pot fi utili n tratamentul cazurilor uoare sau medii de diaree.

Pot fi folosite ca antidiareice: atropina(administrat intern 0,5 mg de 3 4 ori/zi, sau dozeechivalente de preparate de beladon), sau derivai sintetici: butilscopolamina (SCOBUTIL),propantelina, etc.

3. ANTAGONITII RECEPTORILOR 5-HT3

n afar de efecte antiemetice, blocarea receptorilor 5-HT3 are efect antipropulsivasupra musculaturii colonului n special asupra musculaturii colonului stng. Astfel cretetimpul de tranzit total al colonului.

Alosetronul, un antagonist 5-HT3, s-a dovedit eficace ca antidiareic n sindromul deintestin iritabil cu diaree sever la femei.Nu s-a determinat dac alosetronul este eficace labrbai. De asemenea, nu au fost studiate substane cu acelai mecanism de aciune (ondansetron,

granisetron, palonosetron, care sunt utilizate ca antiemetice) n tratamentul diareei.

Absorbia intestinal a alosetronului este rapid, cu o biodisponibilitate de aproximativ

60%, cu un timp de njumtire de aproximativ 1,5 ore, dar cu o durat a efectului mult mai lung(are afinitate crescut pentru receptorii 5-HT3i un timp mai lung pn la disociere de receptori)

dect ceilali antagoniti 5-HT3.

Spre deosebire de ceilali antagoniti 5-HT3care au un profil de siguran bun, alosetronul

poate determina reacii adverse grave. Poate produce constipaie dar i colit ischemic, ultima

reacie advers avnd o inciden de 3 cazuri la 1000 de femei tratate, fiind uneori letal. Aceasta

a dus la limitarea administrrii alosetronului doar la femei cuprinse n programe de tratament

speciale.

4. COMPUII CARE CRESC VSCOZITATEA CONINUTULUI

INTESTINAL I AU PROPRIETI ADSORBANTE I PROTECTOARE

Caolinul (smectita, diosmectita SMECTA) silicat de aluminiu hidratat natural, are efecteantidiareice datorit capacitii sale de a adsorbi toxinele, produii de fermentaie i putrefacieintestinal i de cretere a vscozitii coninutului intestinal. Se administreaz intern, 5 15 g/zi,

7/25/2019 3. Antidiareice

5/5

5

fracionat, naintea meselor. Administrarea trebuie fcut la distan de administrarea altormedicamente deoarece caolinul poate micora absorbia digestiv a acestora.

Este contraindicat la bolnavii cu afeciuni obstructive la nivelul tubului digestiv.

Subsalicilatul de bismuteste util n tratamentul diareilor de intensitate mic sau moderat.Efectul antidiareic este pus pe seama capacitii adsorbante pentru toxine a srurilor de bismut i

aciunii antiinflamatoare digestive a salicilatului. Se administreaz intern, 525 mg de 4 ori/zi.n cazurile severe de diaree este avantajoas asocierea subsalicilatului de bismut la alteantidiareice (loperamid, chimioterapice antimicrobiene, etc).

Crbunele medicinal, un crbune vegetal activat, este util pentru combaterea diareei,distensiei abdominale, flatulenei i n tratamentul intoxicaiilor medicamentoase. Efectele suntdatorate capacitii adsorbante a compusului. Se administreaz intern 2 8 g/zi, fracionat.

Pectinele, polizaharide vegetale extrase din mr sau unele citrice, n mediu apos formeazun mucilagiu cu proprieti adsorbante i protectoare. Sunt utile ca antidiareice, n diverse asociaiiterapeutice, administrate intern.

5. Teduglutida

Teduglutida este o substan similar peptidei analoage a glucagonului, de tip 2 (GLP-2, iniiale de la glucagon-like peptide-2). Este indicat la pacienii care au sindrom de intestinscurt i care sunt dependeni de nutriie parenteral. Medicamentul administrat subcutanatmbuntete absorbia lichidelor i nutrienilor la nivel intestinal (scznd simptomele detreminatede absorbia insuficient a nutrienilor printre care i diareea) i scade cantitatea de nutrieni

necesar pentru administrarea parenteral.