MiorelaxanteMiorelaxante
Terminologie
Spasticitate Spasme musculare
Locul de acţiune al miorelaxantelor
Măduva spinării Joncţiunea neuromusculară Celulele musculare
Definiţia spasticităţii
„Spasticitatea este o tulburare motorie caracterizată printr-o creştere, velocitate-dependentă, a reflexelor tonice (tonusul muscular) cu tracţiuni exagerate ale tendonului rezultate din hiperexcitabilitatea reflexului de întindere, ca o componentă a sindromului de neuron motor superior” (Lance, 1980).
•Reflexul tonic de întindere:-Răspunsul tonic al muşchiului la întinderea vibratorie-Răspunsul tonic la un stimul fazic
Astfel spasticitatea = creşterea velocitate-dependentă a răspunsului muşchiului la întinderea fazică, testat în mod obişnuit prin lovirea tendonului sau mobilizare pasivă.
Etiologia spasticităţii
Paralizie cerebrală Accidente vasculare
cerebrale (AVC) Scleroza multiplă Traumatisme
cerebrale
Leziuni ale măduvii spinării
Anoxie Boli
neurodegenerative
Fiziologia arcului reflex
Fiziopatologie
Spasticitate – aspecte clinice
Spasme musculare după leziuni musculare şi inflamaţii
Implică influx nociceptiv din zona lezată Excitarea neuronilor alfa Contracţia tonică a muşchiului afectat Apariţia metaboliţilor care mediază durerea
Agenţi terapeutici pentru spasticitate
GABA Alfa-2 agonişti
Muşchi scheletic
NMDA antagonişti
Alţii
Benzodiazepine Tizanidin Dantrolen Orfenadrin Canabinoizi
Baclofen Ciproheptadin
Benzodiazepine
Diazepam (Valium) Lorazepam (Ativan) Clonazepam
(Klonopin)
Clorazepate (Tranxene)
Ketazolam (Solatran)
Tetrazepam (Myolastan)
Diazepam (Valium)
Mecanism de acţiune: creşte activitatea GABA
Efecte clinice: scade rezistenţa la ROM pasiv; scade hiperreflexia; reduce spasmele dureroase; sedare; reduce anxietatea
Doze: initial 2 mg/zi, cu creştere gradată până la 60 mg/zi
Diazepam (Valium)
Dozaj la copil: 0.12-0.8 mg/kg/zi Efecete adverse: sedare, slăbiciune,
hipotensiune, afectarea memoriei, ataxie, confuzie, depresie
Efecte cronice: dependenţă, sdr. de abstinenţă şi posibil toleranţă
Căi de administrarea : oral, intravenos, rectal
Baclofen (Lioresal)
Mecanism de acţiune: agonist GABAB
Efecte clinice: scade rezistenţa la ROM pasiv, scade hiperreflectivitatea; reduce spasmele dureroase; reduce anxietatea
Doze: oral 5 mg x 3 zilnic, se creşte gradat la 20 mg x 4 ori pe zi sau mai mult; intratecal iniţial 50 g/zi crescând la 300-800 g/zi
Baclofen (Lioresal)
Dozaj la copil : dozele orale nu sunt bine stabilite; iniţial dozele intratecale sunt de 25 g/zi crescând la 274 g/zi (dacă sunt tolerate)
Efecte adverse: slăbiciune, sedare, hipotonie, ataxie, confuzie, oboseală, greţuri, toxicitate hepatică
Efecte cronice: întreruperea rapidă a tratamentului poate provoca convulsii, confuzie, creşterea spasticităţii
Căi de administrare: oral, intratecal
Dantrolen sodic (Dantrium)
Mecanism de acţiune: reduce eliberarea calciului din RE, decuplează excitaţia şi contracţia în muşchiul scheletic
Efecte clinice: scade resistanţa la ROM pasiv, scade hiperreflectivitatea şi tonusul muscular, reduce spasmele şi clonusul
Doze: 25 mg x 2 zilnic, creştere gradată la 100-200 mg/zi, doza maximă 400 mg/zi
Dantrolen sodic (Dantrium)
Dozaj la copil (vârsta> 5 ani): 0.5 mg/kg x 2 zilnic cu creştere de 0.5 mg/kg/zi în fiecare săptămână (în funcţie de răspuns)
Efecte adverse: slăbiciune, somnolenţă, letargie, greaţă, diaree
Efecte cronice: toxicitate hepatică la doze apropiate de maxim şi la femeile cu vârsta >50 ani
Căi de administrare: oral, intravenos
Tizanidin (Zanaflex)Clonidin (Catapres)
Mecanism de acţiune: agonist al receptorului alfa-2
Efecte clinice: reduce tonusul, frecvenţa spasmelor, şi hiperreflexia
Doze: tizanidina iniţial 4 mg x 3 ori pe zi cu creştere la 36 mg/zi; clonidina iniţial 0.1 mg x 2 pe zi cu creştere la 2.4 mg/zi
Tizanidin (Zanaflex)Clonidin (Catapres)
Dozaj la copil: dozele de tizanidină nu sunt stabilite; clonidina iniţial 5-10 g/kg/zi cu creştere gradată în funcţie de răspuns
Efecte adverse : somnolenţă, ameţeli, gură uscată, hipotensiune ortostatică
Efecte cronice: rebound al hipertensiunii la întreruperea rapidă a tratamentului
Căi de administrarea; oral, patch transdermal (Clonidina)
Alte medicamente pentru spasticitate
Ciproheptadina (Periactin): experienţă limitată Canabinoide (Marinol, Cesamet): utile în scleroza
multiplă; informaţii limitate pentru alte utilizări Orfenadrina (Norflex): durată scurtă de acţiune Gabapentin (Neurontin): posibil util în leziunile
măduvii spinării sau scleroza multiplă
Toxina botulinică (Botox, Myobloc)
Intră în terminaţiile pre-sinaptice şi se leagă de acetilcolină
Inhibă intrarea acetlicolinei în fanta sinaptică Toxina serveşte ca blocant la nivelul
joncţiunii neuromusculare Poate fi administrată unui muşchi sau grup
muscular specific prin injectare locală
Botox
Utilizat în distonia focală: AVC; leziuni ale măduvii spinării
Utilizat pentru restaurarea controlului motor voluntar crescând astfel utilizarea extremităţilor şi îmbunătăţind funcţia, mobilitatea şi oportunităţile de participare la ocupaţii semnificative
Previne contracţia articulaţiei şi fixarea
Efecte adverse
Toxina este administrată limitat la câţiva muşchi datorită efectelor toxice potenţiale
Efectele toxinei sunt temporare (3-6 luni)
Farmacoterapia spasmelor musculare
Carisoprodol (Soma)Carbamat de clorfenesin (Maolate)Clorzoxazon (Parafon Forte)Ciclobenzaprin (Flexeril)Metaxalon (Skelaxin)
Mecanism de acţiune
• Toate au efect depresant general asupra SNC
• Pot reduce activitatea reflexă polisinaptică în măduva spinării
• Scad excitabilitatea neuronilor motori alfa
Efecte adverse
Somnolenţă, ameţeli, greţuri, fotofobie, ataxie, cefalee
Toleranţă şi dependenţă fizică Este descurajată utilizarea pe termen lung din
cauza puternicului potenţial addictiv
OT şi medicaţia miorelaxantă
Evaluarea eficacităţii medicamentului Efectul medicamentului asupra calităţii
vieţii şi performanţei funcţionale Monitorizarea efectului sedativ asupra
securităţii, potenţialului de cădere, participării la ocupaţii semnificative, afectului şi intereselor