7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
1/30
MEDICAMENTEMEDICAMENTE
ANXIOLITICE I HIPNOTICEANXIOLITICE I HIPNOTICE
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
2/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice
Medicamentul sedativ-hipnotic (terminologie)
Sedarea
Poate fi definit ca:o supresie a responsivitii (la un nivel constant de
stimulare), cu scderea activitii spontane i ideaiei
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
3/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice
!n medicament hipnotic va produce somnolen iva "ncura#a de$utul i meninerea unei stri de
%somn& care, pe c't posi$il, se aseamn cu starea desomn naturalfectele hipnotice implic depresia mai pronunat aS* dec't s e d a rea, iar aceasta poate fi reali+at i
cu ma#oritatea sedativelor, prin creterea do+ei
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
4/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice
nxietatea
n strile de anxietate frica (rspuns la stimuli amenintori),apare "n manier anticipativ, independent de evenimenteleexternePrintre altele, rspunsul prin fric include comportamentedefensive, reflexe vegetative, stimulare i stare de alert,secreie corticoid i emoii negative
!n anxiolitic eficient tre$uie s reduc anxietatea i sexercite un efect calmant . sedare - cu efecte minore sauchiar fr efecte asupra funciilor motorii i mentale
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
5/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice
/epresia gradual do+-dependent a funciei S* este ocaracteristic a sedativ-hipnoticelor0ricum, medicamenteledifer "n ceea ce privete relaia dintre do+ i gradul de
depresie al S* (figura) *ur$a linear pentru medicamentuleste tipic pentru multe dintre sedativ-hipnoticele vechi*u astfel de medicamente, o cretere a do+ei peste ceanecesar pentru hipno+ poate conduce la o stare de aneste+iegeneral
1a do+e i mai mari, sedativ-hipnoticele pot depresa centriivasomotor i respiratordin mduv, conduc'nd la com imoarte
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
6/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice
/eviaia de la un rspuns linear "n ceea ce privete relaiado+-rspuns (medicamentul 2), va necesita creteriproporional mai mari ale do+a#ului"n scopul o$ineriidepresiei S*,mai profund dec't hipno+a
cesta pare s fie ca+ul pentru cele mai multe medicamentedin clasa $en+odia+epine, iar limita mai larg a securitii
este un motiv important pentru utili+area lor clinic "ntratarea strilor de anxietate i a tul$urrilor de somn
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
7/30
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
8/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice
3ul$urrile anxioase includ:- nxietatea generali+at (o stare continu de anxietate
excesiv fr nici un motiv clar) - atacul de panic - atacuri de fric nestp'nit ce apar "nasociere cu simptome somatice (transpiraii, tahicardie, dureritoracice) - fo$ii - teama puternic fa de un lucru sau situaie specific
(erpi, +$orul cu avionul etc)- stress-ul post-traumatic (anxietate "ntreinut derememorarea insistent a unor experiene trecute, fi+ice saupsihice, traumati+ante)
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
9/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice
n ma#oritatea rilor de+voltate anxioliticele suntprintre cele mai frecvent prescrise medicamente
*lase:$en+odia+epinemedicamente mai noi: agoniti ai receptorului 4 -536 ($uspiron) +olpidem, +aleplondiverse alte medicamente sedativ-hipnotice mai vechi$ar$iturai (arhaici)
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
10/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice
$en+odia+epinele (27)Farmacodinamie:(27) acionea+ selectiv asupra receptorilor pentru acidul
gamma amino$utiric (82), care media+ transmisiasinaptic inhi$itorie rapid din S*27se leag specific la un situs regulator al receptorului,distinct de situs-ul de legare al 82 i acionea+ allosteric
pentru a crete afinitatea 82pentru receptorii si Prin facilitarea deschiderii canalelor de clor activate de82, 27 accentuea+ rspunsul la 82ntagonistul . f l u m a + e n i l
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
11/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice
Fig 2: model al complexului macromolecular numit receptor canal
ionic pentru clor GABAA.
*omplexul const din cinci sau mai multe su$unititransmem$ranare 82pare s interacione+e cusu$unitile alfa sau $eta activ'nd deschiderea canalului declorceea ce are ca re+ultat hiperpolari+areamem$ranei
neuronale1egarea 27la su$unitile gamma facilitea+ procesul dedeschidere al canalului
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
12/30
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
13/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)
Farmacocinetic:-absorbie:$ine a$sor$ite dup administrare oral, *maxatins "n aproximativ o or
-legare: legare puternic de proteinele plasmatice-distribuie: 9d mare: acumulare "n esutul adipos(solu$ilitate "nalt "n lipide)-metabolism:(ig ;):
hidroxilare
con#ugare cu acid glucuronic BZ cu aciune scurt-, medie-, lung-.BZ cu aciune scurt-, medie-, lung-. rolul -desmetildia+epamului
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
14/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)
ig3
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
15/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)
ig; : demonstrea+medicamentele cu aciune scurt sunt cele meta$oli+atedirect prin con#ugarea cu glucuronidcreterea gradual i dispariia lent din plasm anorda+epamului determin existena medicamentelor cuaciune lung
De amintit VRSTA: vrsta naintat afectea rata
reaciilor o!idative" mai mult dect #e cea a con$ugrii% efectele &' cu durat lung de aciune tind screasc cu vrsta (somnolen )i confuie*
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
16/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)
+fecte farmacologice )i utiliri:
+fectele im#ortante:reducerea anxietii i agresiuniisedare i inducerea somnuluireducerea tonusului muscular i coordonriiefecte anticonvulsivanteamne+ie anterograd
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
17/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)
reducerea anxietii i agresiunii
ot: BZ#arado!alproduce o cretere a irita!ilitii i
agresiunii la unii indi"i#i $%n particular dup utili#areamedicamentelor cu durat scurt de aciune & triazolam'
sedarea i inducerea somnului BZ scad tim#ul necesar #entru a#ariia somnului
cresc durata total a somnului$numai la su!iecii care %n mod normal dorm mai puin de ( ore %n )iecare noapte'
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
18/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)
Somnul /adeoarece "ntreruperea artificial a somnului
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
19/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)
reducerea tonusului muscular i coordonriiPot fi utile clinic: tonusul muscular crescut este ocaracteristic comun a strilor de anxietate i poatecontri$ui la generarea durerii (cefaleea)
,nfluenea ndemnarea(?)efectele anticonvulsivante (receptorii 82)
clona+epam pentru tratamentul epilepsiei dia+epam(iv) status epilepticuspentru controlul convulsiilor care amenin viaa amne+ie anterograd -&' -obliterea. memoria evenimentelortrite su$ influena medicamentelor
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
20/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)
fecte adversesuprado+a# acutefecte ce apar pe durata utili+rii terapeutice normaletolerana i dependena
suprado+a# acut$BZ sunt relati" sigure la suprado#are'BZ produc somn prelungit, )r depresia serioas a )unciilor
respiratorie i cardio"ascular
/epresie respiratorie sever, chiar amenintoare pentru viapoate apare la com!inarea BZ cu alte depresante ale *+, deexemplu alcoolul etilic.
Su#radoa$ul acut #oate fi contracarat cufluma+enil
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
21/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)
efecte nedorite ce apar pe durata utili+rii terapeutice--- n)luenea# %ndemnarea$de ex. condusul auto' datorit
somnolenei, con)u#iei, amne#iei i a)ectrii coordonrii
--- %ntresc aciunea depresant a altor medicamente $%ntr-o manier
mai mult dect aditi"'
tolerana , dependena/olerana $creterea gradual a do#ei necesar pentru a produce
e)ectul dorit' apare la toate BZ. /olerana pare s repre#inte o
sc0im!are la ni"el de receptor.1ependena &a su!iecii umani i pacieni, stoparea tratamentului
cu BZ, dup sptmni i luni, determin o cretere a simptomelor
anxietii, alturi de tremor i stare general de ru.
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
22/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)
Sindromul de abstinen: 27 cu aciune scurt determinefecte mai intense la "ntreruperea tratamentului
Addicia(-&foamea& . dependen psihologic sever) nu esteo pro$lem ma#or
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
23/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnoticeagonitii receptorului4 -536
medicamentele noiagonitii receptorului4 -5362uspiron . sunt necesare +ile sau sptm'ni pentruinstalarea efectelor anxioliticeAcesta este cel mai deosebitmedicament n termenii aciunilor an!iolitice" deoarece acesteasunt realiate cu efecte minime asu#ra funciilor #si/omotorii%fecte nedorite
Par s fie mai puin suprtoare : ameeli, grea, cefalee,! sedare sau pierderea coordonrii.
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
24/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice+oplidem, +aleplon
7olpidem farmacodinamiese leag selectiv la su$tipul de receptor pentru 27, 276i facilitea+ ini$iia neuronal mediat de 82ca i 27, aciunile +olpidemului sunt antagoni+ate de
f l u m a + e n i laciuni minime asupra relaxrii musculare i efectelor anticonvulsivanteriscul instalrii toleraneii dependenei
dup utili+area "ndelungat este mai redus dec't dup
utili+area hipnoticelor 27 farmacocineticMeta$oli+at rapid "n ficat la meta$olii inactivi, t4264-;4 ore/o+e reduse pentru cei cu disfuncii hepatice i la v'rstnici
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
25/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice+oplidem, +aleplon
@ndicaii . tratamentul de scurt durat al insomiei
7aleplonmintete de +olpidem, t6ABC 6or@nstalarea rapid i durata scurt de aciune sunt proprietilefavora$ile pentru acei pacieni care au dificulti cu instalareasomnului
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
26/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnoticediverse alte medicamente
diverse alte medicamente -sedativ-hipnotice mai vechi: mepro$amat, glutetimid
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
27/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$ar$iturai (2)
$ar$ituraii (considerai %arhaici&)
2: proprietile de inducere a somnului au fost descoperite la"nceputul secolului DD P'n "n anii 6EFG, au format cel mai
larg grup de hipnotice i sedative cu utili+are clinic
Farmacodinamie:
2 "mpart cu 27 capacitatea de a "ntri aciunea 82,
dar se leag la un alt site al receptrorului 82. aciunealor este mai puin specific
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
28/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$ar$iturai (2)
/e+avanta#ele utili+rii:administrate "n do+e mari . moarte prin depresie respiratorie i cardiovascular(fluma+enil fr efect)"nalt grad de toleran:&A induc #uternic sintea )i activitatea012345 /e#atic )i enimelor de con$ugare (crescnd astfel ratadegradrii metabolice a multor altor medicamente*
--- interaciuni medicament6medicament2 sunt acum puin utili+ate
ca medicamente anxiolitice i hipnotice
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
29/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$ar$iturai (2)
2 "n utili+area practic
utili+area ca ageni sedativi i hipnotici nu mai este recomandat2 "n special utili+ai:"n aneste+ie - tiopental(iv)tratamentul epilepsiei - feno$ar$ital
M di t i liti i hi tiM di t i liti i hi ti
7/23/2019 Hipnotice Si Sedative
30/30
Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)
ig6
Top Related