7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
1/31
SISTEMUL NERVOS VEGETATIV
(SNV)
Sistemul nervos este reprezentat de:
a) SNV- controleaza functiile organelor interne.
b) SN somatic - asigura functionarea aparatului locomotor.
SNV al vietii vegetative, de intretinere, coordoneaza si adapteaza pe cale nervoasa si
umorala activitatea
tuturor organelor implicate in homeostazia functiilor vitale si a mediului intern.
SNV se imparte in:
SNV simpatic cu activitate catabolizanta (de tip consumator).
SNV parasimpatic cu activitate anabolizanta (de tip sintetizator).
ELE !OUA SISTEME" SIM#ATI SI #ARASIM#ATI AU $UNTII O#USE%%
SNV: sistem nervos autonom, visceral, involuntar si cuprinde totalitatea formatiunilornervoase centrale si periferice care enerveaza organele prevazute cu functii vegetative (de
intretinere a organismului).
Substantele cu actiuni asupra SNV influenteaza transmiterea influxului nervos la nivelul
sinapselor ganglionare sau neuroefectoare , provocand efecte asemanatoare celor ale stimulari
sau inhibarii nervilor vegetativi.
SINA#SA- locul de conexiune dintre celule cu rol de transmitere a influxului nervos si apotentialului de actiune de la o celula la alta.
ALATURIREA SINA#SEI&
componenta presinaptica (ce include membrane si mediatorii).
componenta postsinaptica (ce include membrane si receptorii).
fanta sinaptica.
Clasificare a medicamentelor (MM) ce actioneaza pe SNV:!. "" ce actioneaza la nivelul sinapselor simpatice:
-stimulatoare simpatomimetrice (S").
-inhibitoare simpatolitice (S#).$. "" ce actioneaza pe parasimpatic (%S):
-stimulatoare parasimpatomimetrice (%S")&
-inhibitoare parasimpatolitice (%S#).
'. "" ce actioneaza la nivelul ganglionar:
-stimulatoare nicotinice.
-inhibitoare ganglioplegice.
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
2/31
SNV influenteaza automatismul si functiile miocardului astfel:
- Simpaticul stimuleaza hiperfunctia, provoaca tahicardie si cresterea fortei de contractie cu
cresterea debitului cardiac.
- %arasimpaticul deprima, provocand bradicardie.
$ARMAOLOGIA A#ARATULUI AR!IOVASULAR
Mus'iul inimii este 'onstituit din doua tipuri de tesut&
tesut contractil (atrii, ventricule ).
tesut exitoconductor (nodul sinoatrial, nodul atrioventricular, fasciculul atrioventricular
*S, reteaua %+*N/ ).
Proprietatile miocardului:!. excitabilitatea ( functie batmotropa 0 capacitatea miocardului de a raspunde la un stimul)&
$. tonicitatea (functie tonotropa 0 proprietatea miocardului de a se mentine tonusul
functional)&'. contractibilitatea (functie inotropa 0 capacitatea miocardului de a se contracta ca raspuns
la diversi stimuli& fiziologic stimulii sunt ritmic folositi din nodul sinusal)&
1. ritmicitatea (functia cronotropa 0 automatismul cardiac 02 reprezinta capacitatea
miocardului de a se contracta ritmic sub influenta unor impulsuri formate in interiorul sau)
/. conductibilitatea (functia dromotropa 0 proprietatea miocardului de a raspunde in toata
masa sa o exitatie formata intr-o portiune a inimii).
MM cu actiune asupra aparatului cardiovascular:
A MM 'u a'tiune predominata asupra inimii&
. "" active in insuficienta cardiaca.
. !ntiaritmice.
* MM 'u a'tiune predominanta asupra vaselor&
. !ntianginioase.
. !ntihipertensive.3. Vasodilatatoare centrale si periferice (antiischemice)
4. Vasoconstrictoare.
5. "edicatia venelor si capilarelor.
+ ME!IATIA INSU$IIENTEI AR!IAE
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
3/31
INSUFICIEN! C!"#I!C! (IC)IC = stare patologica a inimii.
/ste caracterizata prin deficit de pompa cardiaca si disfunctie sistolica cu incapacitate de a
asigura cantitatile de oxigen necesare tesuturilor si organelor. 1iminuarea functiei de pompa a
inimii duce la o scadere a debitului cardiac manifestata prin oboseala la efort, provoaca stazasi congestie, manifestata prin dispnee si edeme.
Elementele insu,i'ientei 'ardia'e 'e pot ,i tratate medi'amentos&
- 1eficit de contractii.
- 6ahicardie (batai accelerate ale inimii).
- Socul cardiogen (stare in care fluxul sanguin este insuficient pentru a sustine functiile
vitale).
lasi,i'area MM a'tive in insu,i'ienta 'ardia'a&
. "edicatie inotrop pozitiva .
. Vasodilatatoare.
3. 1iureticele (elimina exesul de apa si sare, scad volemic, reduc tensiunea arteriala).
Trebuie si un regim hiposodat, evitarea efortului fizic, oprirea fumatului, scaderea ponderala,
tratarea HT!
RESTRITIA A#EI& -.. ml / +... ml ma0im%%%%%%%%%%%
ME!IATIA INOTRO# #O1ITIVAStimuleaza forta si viteza de contractie a miocardului.LASI$IARE:
!. 7#*'89*9* '!1*868N*'*
$. !1/N/7*'/ S* 18%!"*N/7*'/
'. S6*"+#!N6/ '!1*!'/:
-6/8*#*N!
-!"*N8N!
!$%&IC'II C!"#I'"'NICI
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
4/31
"" care au in comun o actiune puternica asupra miocardului manifestata prin cresterea forte
contractiei acestuia (actiune inotrop pozitiva), fiind indispensabila in tratamentul *' si unele
aritmii (tahiaritmii supraventriculare).
7licozizii cardiotonici sunt de natura vegetala fiind obtinuti din specii de 1igitalis si
Strophanthus./%/9/N6!N6*:
-1*7*68;*N!.
-1*78;*N!.
-S68!N6*N!.*n terapeutica se utilizeaza in mod obisnuit glicozizii din sp. de digitalis, de aceea glicozizii
cardiotonici sunt denumiti curent cardiotonice digitalice.
A'tiuni prin'ipale&
actiuni stimulatoare pe miocardul contractiei (contractibilitate, excitabilitate,tonicitate ) inhibitoare pe miocardul exitao-conductor (conductibilitatea,ritmicitate).
RA&'!1*!'/: se pot produce tulburari ale ritmului inimii (bradicardie < tahicardie).
N/+8#87*'/: pot produce confuzii, halucinatii in special la batrani).
6+#$+!* 8'+#!/: se observa obiecte cu margini albe.
1*7/S6*V/
"igitalicele sunt ## cu indice terapeutic mic = se monitorizeaza concentratia la batrani!
I&in bradicardie, tahicardie .IN!IATII& in insuficienta cardiaca.
!e ele'tie este !IGO2INA
!IGO2INA !re latenta si durata de actiune mi=locie.
Se elimina prin excretie renala in forma nemetabolizanta de aceea se poate acumula in
insuficienta renala.
*n insuficienta renala se reduc dozele. %rodusul farmaceutic : 1*78;*N (cp,fiole).
/liminare completa din organism in 3-4 zile.
Se administreaza cp
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
5/31
A!RENERGIE&'#!S**'!/:
N/S/#/'6/'6*V/ ( poate actiona pe toti receptori).
S/#/'6*V/ (poate actiona pe un receptor).
/ bine ca un "" sa fie cat mai selectiv.
E0emple de MM adrener3i'e:
!1/N!#*N!
*S8%/N!#*N!: bronhodilatator, stimulator cardiac si SN'.
!O#AMINERGIE&ctioneaza pe receptorii dopaminergici si stimuleaza activitatea inimii!
E0emple de MM dopaminer3i'e: 18%!"*N!
18$+6!"*N!
IN!IATII&*n urgente cardiace (stop cardiac)
RA&!u efect proaritmogen (favorizeaza producerea de aritmii). !ritmii 0 tulburari de ritm.
'reste consumul de oxigen al inimii -2 I in an3ina pe'torala
I&in cardiopatie ischemica (lipsa de 8).
C$SIMU&!NE C!"#I!CE
RE#RE1ENTANTI&
6/8*#*N!
!"*N8*#*N!
!"*N8N!
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
6/31
TEO$ILINA SI AMINO$ILINA
ATIUNI& au efect inotrop pozitiv, dar slab.
produc bronhodilatatie, venodilatatie.
RA&
risc de aritmii.
6/8*#*N! e inrudita cu cafeina: stimulare psihomotori.
efect ulcerigen.
Se utilizeaza mai putin in cardiolo*ie$
AMRINONA!ctioneaza selectiv pe inima.
$ARMAOINETIA: absorbtie gastrointestinala rapida.
ATIUNI& stimulare a contractibilitatii inimii.IN!IATIE&in insuficienta cardiaca.
RA&produce aritmii, efect proaritmogen (numai in urgenta, in spital).
SE A!MINISTREA1A ca tratament de scurta durata (4> h), exclusiv in spital si sub
monitorizare.
4 ME!IATIA ANTIARITMIA"$%INITI$:
Sunt "" ce previn, trateaza aritmiile cardiace, reducand dereglarea automatismului cardiac si
a conducerii impulsului in miocard, precum si focarele ectopice (se formeaza in alt loc decat incel in care trebuia sa apara). 'orecteaza tulburarile de ritm cardiac atriale sau ventriculare si
reduc frecventa ventriculara actionand fie asupra SNV (5lo'antele 6 adrener3i'e) fie direct
asupra fibrei miocardice si tesutului nodal.
auze ,avorizante a aritmiilor 'ardia'e: cardiopatia ischemica, insuficienta cardiaca,hipopotasemie si hipomagneziemie.
!ritmiile sunt tulburari ale frecventei si < sau ale ritmului cardiac, datorita anormalitatii
formarii impulsurilor , vitezei regularitatii si conducerii lui.
ARITMIILE AR!IAE&
6ahiaritmii (accelerare a ritmului cardiac).
$radiaritmii (scadere a ritmului cardiac).
ibrilatii: un ritm foarte accelerat.
sunt periculoase pt.ca trec usor in stop cardiac.
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
7/31
## antiaritmice previn sau trateaza aritmiile cardiace, reducand tulburarile
autoamtismului cardiac!
Automatism 'ardia' 7 proprietatea inimii de a se 'ontra'ta sin3ura
LASI$IARI& 1upa mecanism de actiune:
lasa +)$locantele canalelor de Na (stabilizatoare de membrana si
inhibitoare ale depolarizarii dependente de sodiu).A)TI# 8INI!INA(chinidina, procaina amida).
*)TI# LI!OAINA(lidocaina, mexiletina).
lasa 4) $locantele beta - adrenergice (antagoniste ale stimularii
simpatice, a automatismului).
#RO#RANOLOL
METO#ROLOL reduc activitatea inimii, reduce aritmia.
ATENOLOL
lasa 9) $locantele canalelor de potasiu.
AMIO!ARONA
SOTALOL
lasa :) $locantele canalelor de calciu (deprimante ale automatismului
si contractilitatii, dependente de calciu). VERA#AMIL
!ILTIA1EN
A!;UVANTE& sedative, tranchilizante (reduc exitabilitatea nervoasa si indirectmiocardica), saruri de "g si de potasiu (restabilesc echilibrul electrolitic).
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
8/31
lasa +)$locantele canalelor de Na.
8INI!INA&
ATIUNE&antiaritmica.
RA: la doze mari poate produce stop cardiac, iar la administrare timp indelungat producetulburari neurologice (afecteaza vederea, auzul, psihicul).
#RO!US $ARMAEUTI: S+#!6 1/ '*N*1*N! (cp. AA mg.)
LI!OAINA&ATIUNE& %rezinta actiune antiaritmica (i.v).
!ctiune anestezica locala.
RA&stimulator SN': excitatii, convulsii, coma, moarte (la doze mari).I& *nsuficienta hepatica.
/pilepsie.
!lergie la lidocaina.
#RO!USE $ARMAEUTIE&;*#*N! fiole in=ectabile (4A mgA mg
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
9/31
lasa 9) $locantele canalelor de potasiu.
RE#RE1ENTANTI&!"*81!8N!, S86!#8#.
$ARMAOTERA#IE&6ahiaritmii ventriculare (tahicardie, fibrilatii).
AMIO!ARONA
ATIUNI&!ntiaritmica si antiangioasa.
'oronarodilatator (vasele inimii se numesc coroane).
RA&N+"/8!S/, '+ /'V/N6! "!/, +N/#/ 7!V/.
/fect proaritmic (risc mare favorizat de hipoDaliemie si hipomagneziemie).
1ereglarea functiei tiroidiene pentru ca elibereaza iod 02 consult la endocrinolog.
!norexie, greturi, hepatita.
otosensibilizare cu pigmentare.
6ulburari neurologice (tremur).
I& *n bradicardie si in tulburarile glandei tiroide.
Sarcina.
/ste un medicament de rezerva in cazuri refractare (care nu raspund la alte tratamente).
IN!IATII&
*n tratamentul cardiopatiei ischemice ca antianginos. *n tahicardie ca antiaritmic.
"upa oprirea administrarii se elimina din organism in cca & luni!
#RO!USE $ARMAEUTIE& !"*81!8N!, '81!8N/, (cp. AA mg)
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
10/31
lasa :) $locantele canalelor de calciu.
RE#RE1ENTANTI& V/!%!"*#, 1*#6*!9/".
VERA#AMIL/ste un blocant selectiv al canalelor de calciu.
ATIUNI& !ctiune deprimanta cardiaca importanta, mai mare decat cea produsa de diltiazem.
Scade debitul cardiac.
!ctiune antiaritmica.
!ctiune antiangioasa, consecinta reducerii nevoii de 8a miocardului ca urmare a
actiunii deprimante cardiace.
!ctiune antihipertensiva, consecinta mai ales a scaderii debitului cardiac.
RA& '!1*!'/ *N6/NS/: bradicardie marcanta, insuficienta cardiaca.
'*'+#!68**: h6!, ameteli, cefalee.
N/V8!S/: nervozitate, astenie.
1*7/S6*V/: greturi, constipatii (frecventa ridicata peste 5A E).
IN!IATII& !ntiaritmic in aritmii.
!ntiangios.
!ntihipertensiv in 6! usoara < medie.$ste medicament de electie 'de prima alegere ( in HT asociata cu tahiaritmie ) cardiopatie
ischemica!
#RO!UE $ARMAEUTIE&V/!%!"*# , *S8%6*N.
MM CU !CIUNE P"E#'MIN!N! !SUP"! V!SE&'"
.ANTIANGINOASE$oala arteriala coronariana (insuficienta coronariana) este reprezentata de diminuarea
diametrului vascular coronarian, cu diminuarea debitului coronarian, avand drept consecinta
reducerea oxigenarii miocardului cu aparitia ischemiei miocardice cu suferinte cardiace,
cunoscute sub denumirea generala de C*"I+TI$ ISCH$#IC.
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
11/31
AU1E&
8bstructie ateroslerotice.
Spasm coronarian.
1isfunctia endoteliului coronarian.
'ardiopatia ischemica este consecinta dezechilibrului dintre necesarul de 8pentru travaliulcardiac si aportul de sange oxigenat adus de coronare.
C*"I+TI ISCH$#IC:
1ureroasa.
Nedureroasa.
!ngina pectorala (!ngor %ectoris) este o forma clinica de cardiopatie ischemica ce este
caracterizata prin dureri precordiale, agravata de efort si care cedeaza la repaus sau tratament
cu nitroglicerina sublingulal.
*nfarctul acut de "iocard (*"!) este o forma grava de cardiopatie ischemica datoritaobstructiei totale prin tromboza a unei coronare aterosclerotice urmata de ischemie acuta si
necroza miocardica.
## antianginoase combat dezechilibrul dintre necesarul de o-igen al inimii si aportul redus!
/fectele sunt:
*ndepartarea crizelor anginoase.
'resterea rezistentei la efort.
LASI$IARE (In ,un'tie de stru'tura 'imi'a si me'anismul mole'ular de
a'tiune)&
+ a) NITRITI ORGANII&(donatori de N8, cu rol vasodilatator)
NITROGLIERINA
ISOSOR*I! !INITRAT
ISOSOR*I! MONONITRAT
#ENTAERITRIL TETRANITRAT
(NI"'PEC'")
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
12/31
5) MOLSI!OMIN(de asemenea donator de N8, cu rol vasodilatator)
4 *ETA< A!RENOLITIERO#RANOLOL
METO#ROLOL
ATENOLOL
*ISO#ROLOL
9 *LOANTELE ANALELOR !E ALIU&NI$E!I#INA
AMLO#I!INA
$ELO!I#INA
TRIMETA1I!INA
VERA#AMIL
!ILTIA1EM
: ALTE STRUTURI SI MEANISME&AMIO!ARONA
!I#IRI!AMOL
+ a)NITRITII ORGANII
RE#RE1ENTANTI&N*687#*'/*N!, *S8S8$*1 "8N8N*6!6, *S8S8$*11*N*6!6, %/N6!/*6*# 6/6!N*6!6.
ATIUNI&elaxarea muschilor vasculari -2 se produce vasodilatatie, evidentiata mai multin =umatatea superioara a corpului, cu aparitia senzatiei de cefalee.
Se produce si coronarodilatatie.
%roduce h6! arteriala.
%rezinta actiune antiagreganta plachetara (AS#IRIN AR!IOAAmg,@5mg,5Amg).
%rezinta si actiune antianginoasa.
RA& 'efalee, dureri ale globilor oculari, inrosirea fetei.
h6! ortostatica (la ridicarea brusca din sezut in picioare).
6oleranta (obisnuinta de tip tahifilaxie): disparitia efectului antianginos, in cazul
administrarii de mai multe ori sau continuu.
IN!IATII& *n cardiopatia ischemica.
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
13/31
'a vasodilatatoare in insuficienta cardiaca.
NITROGLIERINA&Se prezinta sub urmatoarele forme farmaceutice:
'8"%*"!6/: N*687#*'/*N!, (A,5 mg)& N*68"*N6 (spraB) ,? mg cu
administrare sublinguala.
!/8S8#*: A,4 mg ( puf 02adm.sublinguala).66S (sisteme terapeutice transdermice-plasturi pe piele, cu cedare controlata in timp):
N*681/"
%/+9**
+N7+/N6
ISOSOR*I! !INITRAT&AVANTA;&p.o. biodisponibilitatea mai buna comparativ cu nitroglicerina.
#RO!US $ARMAEUTI& *S81*N*6 (A mg cp), "!F'8 /6!1, /6!1 -sublingual.
Se poate administra isosorbidul dinitrat si sub forma de aerosoli si sub forma de
perfuzii i!v!
ISOSOR*I! MONONITRAT&Se recomanda in tratamentul de fond al cardiopatiei ischemice.
#OSOLOGIE&per os A - 4A mg de - 3 ori < zi.
#RO!USE $ARMAEUTIE&
8#*'!1 (4A mg, cps cu eliberare prelungita)"8N8N*68N (?A mg, cp filmate cu eliberare
prelungita)
#ENTAERITRIL TETRANITRAT&Se recomanda administrarea per os in tratamentul de fond+ nu in criza$
#RO!US $ARMAEUTI&N*68%/'68 (cp)
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
14/31
5)MOLSI!OMIN
%rezinta biotransformare hepatica, la metaboliti activi, care elibereaza N8, cu rol vasodilatato
AVANTA;&Nu da obisnuinta.RA&'efalee , h6!.
IN!IATII& *n tratamentul de fond al anginei pectorale.
4 *ETA < A!RENOLITIE
*ETA < *LOANTE
RE#RE1ENTANTI&%8%!N8#8#, "/68%8#8#, !6/N8#8#, $*S8%8#8#.
IN!IATII&!ngina cronica stabila.
%ostinfarct acut de miocard (adm.cronic, din prima zi de debut al infarctului) conduc la
scaderea mortalitatii postinfarct si riscului unui nou infarct.
#RO#RANOLOL&IN!IATII&
*n angina cronica stabila.
%ostinfarct acut de miocard.
#rudenta la epati'i (epurarea epati'a diminuata)7=mi'sorarea dozelor la
>umatate
9 *LOANTE ALE ANALELOR !E ALIU
LASI$IARI& $#8'!N6/ S/#/'6*V/NI$E!I#INA
(4.m3" RETAR!" A!ALAT 9.m3)
AMLO!I#INA
$ELO!I#INA
VERA#AMIL
!ILTIA1EM
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
15/31
$#8'!N6/ N/S/#/'6*V/: TRIMETA1I!INA (#RE!UTAL 9-m3" 4.m3)%rezinta urmatorul mecanism complex de actine in angina pectorala:
a) educerea consumului de oxigen, prin reducerea travaliului cardiac.
b) 'resterea aportului de oxigen, prin ameliorarea circulatiei coronariene.
!ILTIA1EM& !re actiune deprimanta cardiaca mai slaba decat verapamilul , dar mai puternica decat
nifedipina.
%roduce vasodilatatia mai intens decat actiunea deprimanta cardiaca 02 utila in aritmii si
angina pectorala.
RA&'*'+#!68**: poate da h6!.
I&
!socierea cu Gadrenoliticele (nu se asociaza deprimante cardiace) !socierea cu digoxina impune precautie si reducerea dozei de digoxina.
IN!IATII& 'a antianginos.
'a antiaritmic.
'a antihipertensiv (utilizat rar).
#RO!US&1*#9/".
: ALTE STRUTURI SI MEANISME
!I#IRII!AMOL&ATIUNI& 'oronarodilatator& creste debitul sanguin coronarian.
!antiangregant plachetar.
Vasodilatatie periferica 02 poate produce ta.
IN!IATII& *n cardiopatie ischemica, fie in tratamentul de fond (tratament de intretinere) cu 3A min.
inainte de masa.
'a antiagregant plachetar (dilueaza cheagurile de sange), in prevenirea aparitiei trombozelor:
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
16/31
!S%**N '!1*8 AA mg, @5 mg.
AMIO!ARONA&
IN!IATII& "edicatia de rezerva, in cazuri rezistente la alte tratamente.
'a antiangios, in tratamentul de fond al cardioaptiei ischemice.
'a antiaritmic (tahicardie sinusala).
ATENTIE%%%%% NU SE ASOIA1A U *ETA < *LOANTE" VERO#AMIL
8IMI!INA (potentiaza bradicardia)Se elimina in @ luni din organism.
4ANTI8I#ERTENSIVE
Sunt MM ce scad valorile tensiunii arteriale crescute in ,! catre cele fiziolo*ice$
6ensiunea arteriala poate fi:
tensiune sistolica (6.! max)
tensiune diastolica (minima)
Valorile normale ale 6ensiunii arteriale la adulti pana la ?A de ani:
6.!. max 0 AA-?A
6.!. min 0 ?A-CA
Valorile normale ale TA la 5atrani ma0 +?." min @.'lasificarea 6!, functie de cauza care provoaca:
. 6! esentiala, datorata unor disfunctii complexe si relativ greu de diagnosticat.
. 6! secundara, care este datorata unor patologii usor de diagnosticat (insuficienta renala)sau a unor medicamente (!*S).
#EFINIIE:8TA este cresterea constanta a tensiunii arteriale sistolice si
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
17/31
#rin'ipalele 'ompli'atii ale 8TA sunt& 'ardiace: *'.
'oronariene: boala arteriala coronariana.
'erebrovasculare: !V'. enale: *.
Vasculare (vasele mici): accidente aterotrombotice, anevrismul.
Clasificare in functie de mecanismele fiziopato*enice implicate in ,! + la nivelul carora
actioneaza:
AIN8I*ITOARE ALE SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV
SIM#ATI (SIM#ATOLITIE)
*VASO!ILATATOARESU*STANTE ARE INTER$ERA U SISTEMUL&
"ENIN! - !N%I'ENSIN! - !'SE"'N
!!IURETIE
A IN8I*ITOARE ALE SISTEMULUI NERVOS
VEGETATIV SIM#ATI (SIMP!'&IICE)
+ ENTRALE LONI!INA" RILMENI!INA
RESER#INA" B < METIL!O#A
4 *ETA < A!RENOLITIE NESELETIVE&
#RO#RANOLOL
SOTALOL
SELETIVE&ATENOLOL
METO#ROLOL
*ETA2OLOL
*ISO#ROLOL
9 AL$A < A!RENOLITIE& #RA1OSIN" !O2A1OSIN" TERA1OSIN
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
18/31
* VASO!ILATATOARE
+ *LOANTE ALE ANALELOR !E ALIU
Tip NI$E!I#INA&
NI$E!I#INA
LERANI!I#INA
$ELO!I#INA
AMLO!I#INA
Tip !ILTIA1EM& !ILTIA1EM
Tip VERA#AMIL& VERA#AMIL
4 VASO!ILATATOARE MUSULOTRO#E&
!I8I!RALA1INA
MINO2I!IL
SU*STANTE ARE INTER$ERA U SISTEMUL&
RENINA < ANGIOTENSINA < AL!OSTERON
+ IN8I*ITOARE ALE EN1IMEI !E ONVERSIE A ANGIOTENSINEI
(IE)&
(A#TO#RIL" LISINO#RIL" ENALA#RIL" $OSINO#RIL"
#ERIN!O#RIL" CUINA#RIL" RAMI#RIL" TRAN!OLA#RIL"
1O$ENO#RIL)
4 ANTAGONISTI AI REE#TORILOR AT+ ai an3iotensinei II&
(AN!ESARTAN" IR*ESARTAN" LOSARTAN" TELMISARTAN"
VALSARTAN)
! !IURETIE
.$ I!I#E SI SIMI&!"E F!"M!C'&'%ICE&(8I!ROLOROTIA1I!A"
IN!A#AMI!)
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
19/31
/$ #IU"EICE #E !NS!&($UROSEMI!" AI! ETARINI)
0$ !NI!'S"E"'NICE&(S#IRONOLATONA" AMILORI!)
A IN8I*ITOARE ALE SISTEMULUI NERVOS
VEGETATIV SIM#ATI (SIMP!'&IICE)+ SIM#ATOLITIE ENTRALE&
In aceasta grupa sunt cuprinse ## care, direct sau indirect, prezinta functia inhibitoare
asupra controlului nervos simpatic al circulatiei!
LONI!INA/ste administrata oral, in doza terapeutica unica, scade presiunea arteriala dupa cateva zeci de
minute, pentru o perioada de 4 - 4 ore. Se produce bradicardie, scaderea fortei de contractie a
miocardului, micsorarea debitului cardiac.
6erapeutic, clonidina este un antihipertensiv cu eficacitate moderata, larg folosita in formelemedii si severe de 6! (in asociatii).
A!MINISTRARE&8ral A, - A,3 mg de ori
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
20/31
4 eta 1adrenolitice ( 2eta2locante)
Neselective ' #RO#RANOLOL " SOTALOL )
Selective ' ATENOLOL " METO#ROLOL " *ETA2OLOL " *ISO#ROLOL)
$locantele beta-adrenergice , administrate la hipertensivi provoaca o scadere moderataa presiunii arteriale & in conditiile tratamentului cronic , efectul este maxim dupa o saptamana
$locantele beta-adrenergice se folosesc in toate formele de 6! , obisnuit in asociatie cu un
diuretic si cu alte hipertensive.
Alte indi'atii &angina pectorala , aritmii.
RAI favorizarea insuficientei cardiace , bradicardie severa &
- agravarea astmului&
- tendinata crescuta cu hipoglicemie a bolnavilor diabetici sub tratament insulinic
sau cu alte
antidiabetice orale(!18).
*ntreruperea brusca a tratamentului beta-blocant poate determina agravarea anginei ,producerea infarctului de miocard ( la bolnavii cu cardiopatie ischemica) , aritmii severe.
II la astmatici , in conditii de bradicardii marcante.
A VASO!ILATATOARE
+ locante ale canalelor de calciu
!ntagonistii calciului sau blocantele canalelor calciului provoaca vasodilatatie arteriolara si scadpresiunea arteriala .Sunt eficace atat ca tratament antihipertensiv de durata , cat si pentru tratamentul crizelor
hipertensive.
Vasodilatatia produsa de antagonistii de calciu se datoreaza blocarii patrunderii ionilor de calciu incelulele musculare netede ale arteriolelor , micsorarea disponibilului acestor ioni indispensabili pentru
procesul contractil avand drept rezultat relaxarea.
/xista dovezi ca blocantele canalelor de calciu impiedica supraincarcarea calcica a peretelui arterial ,
inhiband procesul aterogen , ceea ce este de asemenea avanta=os in boala hipertensiva.$locantele calciului trebuie evitate la bolnavii cu insuficienta cardiaca , la cei cu bradicardie
marcanta.6oate cele trei "" ma=ore ale acestei grupe : N*/1*%*N! , 1*#6*!9/"+# si V/!%!"*#+#.
Sunt utilizate in diferite scheme de tratament al 6! .
4 Vasodilatatoare musculotrope
eprezentanti : *1!#!9*N! , 1**1!#!9*N! , "*N8;*1*#
MINO2I!IL
Indi'atii &
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
21/31
* IN8I*ITOARELE SISTEMULUI RENINA
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
22/31
ENALA#RIL Avanta>e : absorbtia per os N+ este influentata de prezenta alimentelor.
-durata mai lunga de actiune , comparativ cu captopril RA de mai mica frecventa , comparativ cu captopril (exceptii : tusea , eruptii cutanate)
Indi'atii: 6! esentiala , *' congestiva , post *"!
#roduse ,arma'euti'e &/N!#!%*# 5 mg , A mg , A mg , cp
/N!% 5 mg , A mg , A mg , cp /N!%
. ntagonisti ai receptorilor T . ai angiotensiunei II
Reprezentanti: '!N1/S!6!N , *$/S!6!N , #8S!6!N , 6/#"*S!6!N, V!#S!6!N
Indi'atie : 6! esentiala , in caz de tuse la */'.
Avanta> : durata lunga de actiune , cu administrare doza < zi &
I. : sarcina , alaptare , hiperDaliemie&
Me'anism : blocarea receptorilor de tip !6 ai angiotensinei ** , cu blocarea aparitiei efectelor
angiotensinei ** la nivel cardiovascular& RA /ta&
-hiperDaliemie.
#a antagonistii !6 aceste efecte nu apar : tuse si angioedem.
!IURETIE
+ I!I#E SI SIMI&!"E F!"M!C'&'%IC ( ,I#"'C&'"'I!I#! + IN#!P!MI#)
4 #IU"EICE #E !N!S! ( FU"'SEMI# + !CI# E!C"INIC )
9 !NI!'SE"'NICE ( SPI"'N'&!C'N! + !MI&'"I#)
1iureticele sunt "" care cresc excretia de apa si electroliti prin rinichi si sunt utile in tratamentul
edemelor si al hipertensiunii arteriale.
armacoterapia cu diuretice , pe termen lung , reduce incidenta insuficientei cardiace congestive , boliiarteriale coronariene , accidentelor vasculare cerebrale si mortalitatea globala prin boli cardiovasculare.
8I!ROLOROTIA1I!A
Indi'atii & I ore )&
-asociere cu alte antihipertensive , in 6! moderata si severa.
!oze uzuale &per os ,5 I 5A mg x - < zi
1oze mici ( ?,5 mg I ,5 mg < zi ) au in plus avanta=ul absentei efectelor secundare ale
hidroclorotiazidei( efecte metabolice , dezechilibre electrolitice si acido-bazice) ce apar la doze mari ( 5-5Amg < zi)
#rodus ,arma'euti' & NE$RI2 4- m3
IN!A#AMI!
1urata foarte lunga si potenta mare.
!oza uzualaper os : ,5 mg < zi in priza
#roduse ,arma'euti'e & *N1!%!"*1 ,5 mg & ,5 mg , cp 6/6/NS* ,5 mg
!K/# ,5 mg
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
23/31
$UROSEMI!
Indi'atii & - 6! cu insuficienta renala,economizor de ,antialdostenoic
-crize si urgenta hipertensiva i.v.lent ( eficacitate mare si latenta scurta ) #osolo3ie:- per os : 4A I >A mg < zi in I prize
-i.v.lent
-in crize hipertensive 4A->A mg < zi
-in urgente hipertensive
S#IRONOLATONA Indi'atie & exclusiv in 6!
#atenta foarte lunga ( peste 4 ore ) & durata foarte lunga ( L3 zile)
#osolo3ie &per os initial 5A I AA mg < zi in -4-prize , timp de saptamani
#roduse ,arma'euti'e & S%*8N8#!'68N! 5 mg , cp V/8S%*8N 5A mg , AA mg , cps
I VASO!ILATATOARE ENTRALE SI #ERI$ERIE
( VS+"I/TT+*$ NTIISCH$#IC$ (
*schemia cerebrala si periferica apare in cazul dezechilibrului dintre aportul de sange oxigenat sinecesarul tesutului respectiv . 1ezechilibrul se datoreaza in cele mai multe cazuri , unei insuficiente
circulatorii , cu reducerea aportului.
'auza cea mai frecventa a insuficientei circulatorii cerebrale cronice este ateroscleroza cerebrala . !ltecauze : accidente cerebrovasculare ischemice , sindromul postcomotional , traumatisme craniene .
Simptomele insuficientei circulatorii cerebrale cronice sunt de ordin neuropsihic : ameteli , cefalee ,
astenie , diminuarea concentrarii si memoriei , depresie , hiperexcitabilitate psiho-motorie.'auzele insuficientelor circulatorii periferice : ateroscleroza , inflamatiei vasculare si tromboze ,
vascozitatea crescuta a sangelui.
Vasodilatatoarele cerebrale si periferice sunt "" cu actiune vasodilatatoare de mica intensitate si
limitata la un anumit teritoriu (cerebral sau periferic) , capabile sa amelioreze circulatia deficitara si sa reducaischemia . Nu provoaca h6! semnificativa si nu au efect antihipertensiv , deoarece nu sunt vasodilatatoare
sistemice.
A VASO!ILATATOARE ERE*RALE
Reprezentati & NIERGOLINA " VINAMINA " VIN#OETINA " INARI1INA "
#ENTO2I$ILINA " #A#AVERINA " E0tra't de GINDGO *ILO*A
NICE"%'&IN!
A'tiuni & vasodilatatoare
RA: h6! ortostatica
Indi'atii &insuficienta circulatorie cerebrala si periferica
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
24/31
I & h6! , hemoragii acute
#roduse ,arma'euti'e &S/"*8N 3A mg , N*'/*+" 3A mg , N*'/78#*N! 3A mg.
VINAMINA
-creste circulatia cerebrala&
-stimuleaza metabolismul neuronal.
Indi'atii & -insuficienta circulatorie cerebrala&
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
25/31
Reprezentanti & ISO2U#RINA " TOLA1OLINA " #ENTO2I$ILINA
#ENTO2I$ILINA
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
26/31
* VASOONSTRITOARE LOALE
Reprez & E$E!RINA " NA$A1OLINA " O2IMETA1OLINA " 2ILOMETA1OLINA
TRAMA1OLINA " TETRI1OLINA
Se intalnesc in solutii sub forma de picaturi sau spraB.
Ind: rinite si in con=unctivite
- 1au in scurt timp (cca - saptamani ) o scaderea a efectului datorita aparitiei obisnuintei &
- !dministrat la intervale prea scurte duce la diminuarea efectului (apare tahifilaxia I marire a dozei pentru
a a=unge la acelasi efect)&- olosirea indelungata favorizeaza dezvoltarea unei rinite cronice&
- Se administreaza maxim @ zile&- #a copiii mici se pot absorbi din nas cantitati suficiente pentru a procura deprimare centrala
#rod,arm&
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
27/31
#iureticelesunt "" care prin diferite mecanisme favorizeaza si intensifica formarea urinei ,crescand astfel diureza.*ndicatiile lor ma=ore sunt bolile in care organismul supraincarcat de apa , are nevoie
de o stimulare a functie renale pentru eliminarea de electroliti (sodium , clor sau potasiu) care pot fi si ei
retinuti in tesuturi, in anumite stari patologice.1intre afectiunile care beneficiaza de efectele diureticelor fac parte boli cardiovasculare , boli renale
cu retentie hidrosalina.
inichiul este principalul organ de excretie al organismului indispensabil functionarii organismului si
vietii. Rol in: -eliminarea deseurilor metabolismului&
-homeostazie hidrica , ionica , acido-bazica.
$ormarea urinei02 %rocesele renale ce participa la formarea urinei :
-filtrarea glomerulara ( proces pasiv)
-reabsorbtia tubulara (proces pasiv si activ)
-secretia tubulara (proces activ).
Clasificarea diureticelor
a) unctie de locul , mecanismul de actiune si structura chimica :
I !iureti'e 'u pro,il ,arma'olo3i'e de tip TIA1I!I (de ansa terminala)
-inhiba reabsorbtia de Na, la nivelul segmentului terminal , cortical , al ansei enle
+Tiazide( hidroclorotiazida , butizida , ciclopentiazida , politiazida)
4Su5stante inrudite ,arma'olo3i'( indapamid , xipamid , clopamid)
**. !iureti'e de ANSA (ASEN!ENTA)
-inhiba reabsorbtia de Nala nivelul segmentului ascendent, al ansei enle
(+8S/"*1 , !'*1 /6!'*N*' , *N1!'*N8N!)
III IN8I*ITORII AN8I!RA1EI AR*ONIE
-inhiba anhidraza carbonica si formarea de , in tubul contort proximal , diminuand astfe
secretia de si reabsorbtia de Nasi '83, prin schimb cu .
( !'/6!98#!"*1! , "/6!98#!"*1!)
IV ANTIAL!OSTERONIE
-inhiba reabsorbtia de Naprin schimb cu si , stimulata fiziologic de aldosteron , lanivelul tubului contort distal.
(S%*8N8#!'68N! , '!N/N8N! , 6*!"6//N , !"*#8*1)
V !IURETIE OSMOTIE
-"!N*68# , +// , *98S8$*6!#.
Sunt filtrate glomerular , fara reabsorbtii tubulara si cresc presiunea osmotica a urinii
tubulare , antrenand un coeficient osmotic de apa si realizand o diureza apoasa , cu o
concentratie de Naredusa.
5) $un'tie de e,e'tul asupra D
*. 1iuretice care elimina
. %uternic : tiazide si inrudite farmacologic. "edii diuretice de ansa , inhibitorii anhidrazei carbonice
**. 1iuretice care retin
-!N6*!#18S6/8N*'/c) unctie de intensitatea efectului diuretic
*. /ficacitate mare
-diuretice de ansa ( +8S/"*1 )
**. /ficacitate medie-tiazide si inrudite farmacologice
***. /ficacitate slaba
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
28/31
-inhibitorii anhidrazei carbonice-antagonistii aldosteronului - S%*8#8#!'68N!
I TIA1I!E
1eoarece au ca efect si eliminarea de potasiu pe langa apa , aceste diuretice sunt contraindicate in
hipoDaliemie.
8I!ROLOROTIA1I!A
Ind: -efect diuretic
-antihipertensiv
E,e'te se'undare: - dezechilibre electrolitice si acidobazice ( hipoDaliemie si alcaloza
hipocloremica)
-dezechilibre metabolice ( hiperglicemie , hiperlipemie , hiperuricemie,hipocalciurie )
E,e'te to0i'e: -sanguine ( leucopenie , agranulocitoza , trombocitopenie)
-digestive ( voma , anorexie , pancreatita)
E,e'te aler3i'e 'utanate, rare (eruptii , fotosensibilizare)
II sarcina , alaptare , hipoDaliemie , alcaloza
#re'autii: diabet , hiperlipemie , hiperuricemie , guta
Indi'atii &-toate tipurile de edeme , singura sau asociata cu alte diuretice -6!
-diabet insipid nefrogen ( de electie)
-litiaza urinara oxalica (ad=uvant)
Intera'tiuni: -antagonizeaza efectul antidiabeticelor ( precautii la diabetici)
-creste toxicitatea cardiotonicelor si sarurilor de litiu ( prin hipoDaliemie)
Se administreaza oral.
#rodus ,arma'euti': NE$RI2, cp.
IN!A#AMI!
%rofil farmacologic si indicatii ( ca antihipertensiv ) asemanatoare cu hidrocortiazida , cu urmatoarele
parti'ularitati si avanta>e: -durata lunga ( 4 I 3? h)
-actiune vasodilatatoare proprie (absenta la ceilalti
reprezentanti ai grupei )ce contribuie la eficacitateaantihipertensiva superioara si grabeste aparitia efectului
maxim.
-absenta reactiilor adverse in metabolismul glucidic si lipidic
A'tiuni ,arma'odinami'eIdiuretica
-vasodilatatoare
-antihipertensivaNu are actiunile hiperglicemiante si hiperlipidemiante , caracterice grupei.
RA&hipopotasemie , h6! ortostatica
I.: - accidente vasculare recente ( sunt '.*. vasodilatatoarele)
- hipopotasemie - hipersensibilitate la sulfonamide
- sarcina si alaptare
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
29/31
#rudenta si pre'autii in 3uta
Intera'tiuniI asemanatoare hidroclorotiazidei. *n plus , datorita actiunii vasodilatatoare proprie ,
potentiaza alte vasodilatatoare sau antihipertensive.
!dministrare orala.
#roduse ,arma'euti'e: 6/6/NS*
!K/#
*N1!6/
1*+/"*1 *N1!%!"*1
II !IURETIE !E ANSA
!ceasta actioneaza provocand rapid si intens , la nivelul ansei enle din tubii uriniferi , eliminanrea
de Na , 'l , . 8data cu acestia creste si excretia de apa , marind diureza . 1in acest motiv se mai numesc de
ansa sau saluretice.
$urosemiduleste un saluretic indicat I datorita efectului sau rapid I in tratamantul edemelor care
trbuie evacuate cat mai urgent : insuficienta cardiaca congestiva , edemul pulmonar acut cardiogen , edemul
cerebral acut , 6! , unele edeme de cauza renala si hepatica.
I: hipoDaliemie , hipovolemie , intoxicatii cu digitalice.
Adm .orala si i.v.( in urgente)., comprimate sau fiole de 4A mg.
III IN8I*ITOARELE AN8I!RA1EI AR*ONIE
Indi'atii& ca diuretice in edeme & 'a hiposecretor gastric , in ulcer gastric si duodenal
*n glaucom
*n epilepsie , ca ad=uvant , prin actiune inhibittoare SN'
RA: tulburari electrolitice (hipoDaliemie )si acido-bazice
'ristalurie, litiaza urinara, hiperglicemie , hiperuricemie&
E,e'te to0i'eIsanguine (leucopenie , trombopenie ) -digestive (voma , dureri epigastrice )
E,e'te aler3i'ecutanate (eruptii cutanate)
Somnolenta
I: - hipoDaliemie , acidoza , litiaza renala -insuficienta renala cu anurie
-alergii la sulfonamide
-sarcina (primul trimestru)
Adm.per os.
IV ANTIAL!OSTERONIE
S#IRONOLATONA
Sunt antagonisti ale aldosteronului (hormon mineralocorticoid care actioneaza la nivelul tuburilor
contorti distali si al tuburilor colectori renali , marind reabsorbtia de apa si sodiu si crescand excretia de
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
30/31
potasiu si radicali acizi ). Spre deosebire de grupele precedente de diuretice , acestea favorizeaza excretia deapa , sodiu si clor , dar retin potasiu.1in acest motiv sunt contraindicate in hiperDaliemie si in insuficienta
renala.
A'tiuni: diuretica relativ slaba!nti 6!
!nabolizanta si virilizanta (E din cea a testosteronului )
RA.: tulburari electrolitice (hiperDaliemie)
/ruptii cutanate eritematoase sau macolo-papular /fecte secundare endocrine (efecte virilizante cu hirsutism la femei , impotenta la barbati )
I & -hiperpotasiemie & acidoza ,insuficienta renala acuta&
7/23/2019 Farmacologia Aparatul Cardiovascular
31/31
lasi,i'are &
I Antidiureti'e naturale si analo3i de sinteza
V!S8%/S*N! ( !1) 0 nonapeptida
1/S"8%/S*N!#F%/S*N!
II Antidiureti'e de sinteza
-diuretice tiazide si inrudite
-clorpropamida (antidiabetic)-clofibrat ( hipolipemiant)
-carbomazepina( antiepileptic)
VASO#RESINA ( A!8)
ormon antidiuretic retrohipofizar ( !1).+tilizari : in pulbere pura sau pulbere retrohipofizara.
%rezinta biotransformare in tubul digestiv , ficat , rinichi si absorbtie rapida in=ectabil sau prin mucoasa nazala
%rezinta actiune antidiuretica.
E,e'te se'undare: efecte vasculare ( 6! , insuficienta coronariana acuta cu exitus0"8!6/)
/fecte digestive (diaree , dureri abdominale)
'ontractii uterine (avort)
Ind&- diabet insipid hipofizar , ca medicatie de substitutie.
I.: in 6! , cardiopatie ischemica , sarcina
Se administreaza prin prize nazale (absorbtie prin mucoasa nazala)
!ESMO#RESINA
!ctiuneavasoconstrictoareeste slaba fata de vasopresina.
%rezinta efect antidiuretic intens.
RA. : retentie hidrica , 6! , cefalee , congestie nazala (la adm. nazala) 1ureri abdominale ( la adm.per os)
I: hipersensibilitate specifica , cardiopatie ischemica
#rudenta: in cazuri ce contraindica ridicarea 6.!., sarcina.
Ind&- de electie in diabetul insipid netrogen ( hipofizar)&
-enurezis nocturn la copii.
Top Related