8/12/2019 SNC Recapitulare

1/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

Sistemul Nervos Central

I. Anestezice Generale

Sunt substane care deprim SNC producnd somn anestezic, analgezic,deprimarea reflexelor viscerale i relaxarea musculaturii striate.

Anestezia general are perioade ! perioada de inducie care se caracterizeaz prin fenomene nedorite, din

acest motiv este bine s fie ct mai scurt perioada de anestezie propriu zis "adevrat# perioada toxic sau a apneei la care apare stop cardiorespirator i colaps

$n perioada de inducie i toxic, pupila este midriatic, apar tulburri deritm cardiac i crete tensiunea arterial.

$n perioada de anestezie propriu%zis, pupila este normal, deasemenea parametrii cardiocirculatori i respiratori se menin &n limite normale.

Anestezicele generale deprim cordul i sensibilizeaz la aciuneaaritmogen a catecolaminelor, deprim respiraia i centrii termoreglrii.

'in punct de vedere farmacocinetic, anestezicele generale sunt de ( tipuri! AG inhalatorii AG intravenoase

AG inhalatorii

Se administreaz in)alator, se absorb la nivel pulmonar, sunt distribuiteSNC, terminarea se face prin elimanarea respiratorie a anestezicului "ele nu suntmodificate )epatic i nici nu sunt eliminate renal#.

*arametrii care influeneaz A+ in)alatorii ! factori care in de anestezic !

mrimea moleculei de anestezicconcentraia anestezicului &n aerul respirat i &n aerul alveolar concentraia anestezicului &n sngele venos pulmonar

coeficientul snge aer al anestezicului acesta reprezint raportuldintre solubilitatea anestezicului &n snge i solubilitatea acestuia &n

1/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

2/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

aer, cu ct acest coeficient este mai mare cu att anestezicul este maisolubil &n snge i durata perioadei de inducie este mai lung.

-actori care in de organism !frecvena i amplitudinea respiraiei

afeciuni cardiovasculareafeciuni respiratorii

i. !alotan este un anestezic cu potena medie perioada de inducie are durata medie, din acest motiv trebuie scurtat

"scurtarea perioadei de inducie se face prin administrarea de A+

intravenos sau prin administrarea iniial de protoxid de azot# analgezia produs nu este complet , completarea se face prinadministrarea de analgezice opioide

relaxarea musculaturii striate se face prin administrarea de curarizante alotanul deprim cordul i &l sensibilizeaz la aciunea aritmogen a

catecolaminelor alotanul nu este iritant al tra)eei i broniilor, de aceea poate fi folosit la

pacieni asmatici produce relaxarea uterin, din acest motiv este contraindicat &n naterea

normal deoarece favorizeaz sngerarea postpartum, dar este avanta/os &ncazul naterilor cu fetui &n poziie anormal deoarece &n acest cazuureaz manevrele de versiune i extracie a ftului.

ca reacii adverse )alotamul poate produce ! afectare )epaticaritmiideprimare cardiaccaracteristic determin )ipertermie malign caracterizat prin cretereatemperaturii corpului i ridigitate muscular

contraindicaii !la pacienii cu afeciuni )epaticela pacienii cu risc de aritmii&n naterea normalla cei care au fcut febr anterior cu )alotan

2/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

3/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

ii. "eto#i$luran are aceleai proprieti ca )alotanul nu produce relaxare uterin

nu determin )ipertermia malign dar poate produce afectare renal

iii. %n$luran este asemntor metoxifluranului poate produce ca reacie advers convulsii "contracia musculaturii

sc)eletice#

iv. Izo$luran este asemntor cu enfluranul are avanta/ul c nu deprim cordul i nu sensibilizeaz la aciunea

aritmogen a catecolaminelor

v. %terul &eterul 'ietilic( este un anestezic cu perioada de induie foarte lung este un iritant foarte puternic tra)eobronic, din acest motiv este

contraindicat la asmatici i obligatoriu trebuie administrat atropin &n preanestezie

relaxarea musculaturii striate este complet este contraindicat asocierea eterului cu alte substane care produc bloc

neuro%muscular cum sunt curarizantele sau antibioticele aminoglicozidice

vi. )roto#i'ul 'e azot &N*( are perioada de inducie scurt analgezia i relaxarea muscular nu sunt complete nu produce bron)ospasm nu are efecte deprimante cardiace i aritmogene semnificative

0oate A+ in)alatorii acioneaz nespecific, intensitatea efectului depinde numaide numrul de molecule care a/ung &n SNC i nu depind de felul moleculei.

+/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

4/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

AG intravenoase

Se administreaz intravenos, se distribuie rapid SNC, terminarea efectuluise datoreaz metabolizrii )epatice a substanei.

Acioneaz specific o perioad de inducie foarte scurt, i o durat scurta aciunii. Sunt folosite pentru intervenii de durat scurt sau pentru inducereaanesteziei.

Anestezicele intravenoase sunt de ( tipuri &n funcie de structura imecanismul lor de aciune!

A. Barbituricele

-olosite ca A+, se folosesc tiobarbituricele care au efecte rapide i de duratscurt. Acioneaz la nivelul receptorilor +A1A favoriznd aciunea +A1Ain)ibitor. *roduc un somn anestezic de bun calitate, dar analgezia i relaxareamusculatorie nu sunt complete.Ca reacii adverse pot produce reacii alergice, afectare )epatic, )ipotensiune,au aciune enzimatic )epatic.

Sunt contraindicate la !la pacienii alergici la barbituricela )ipotensivila )epaticila cei cu porfirie )epatic &n boala Addison

1. ,iopental so'ic

2. !e#obarbital so'ic

B. Derivai de peditin

*etidina este un analgezic opioid sintetic. *roduc analgezie de bun calitate, darsomnul i relaxarea musculaturii striate sunt incomplete. Acioneaz la nivelulreceptorilor endorfinici "opioizi#.

-/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

5/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

Ca reacii adverse pot produce )ipotensiune, bron)ospasm, tulburrineuropsi)ice, deprimare respiratorie, ta)iaritmii i reacii alergice.$n cazul supradozrii se administreaz ca antidot antagoniti ai morfinei cumsunt Nalorfina i Naloxona.

1. etamina produce o anestezie particular, numit anestezie disociativ.

2. Fentanil 0roperi'ol &asociaie( aceast asociaie produce o anestezie caracteristic numit

neuroleptanalgezie.

/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

6/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

II. !ipnotice

Sunt substane care produc sau prelungesc somnul.'in punct de vedere structural aparin mai multor clase structurale.Se &mpart &n mai multe grupe importante!

A. !ipnotice barbiturice. !ipnotice nebarbiturice

A. Hipnotice barbiturice

*roduc un somn diferit de somnul fiziologic care se caracterizeaz princreterea duratei totale de somn, dar cu scurtarea perioadei de somn rapid.

Acioneaz la nivelul receptorilor +A1A% ergici, favoriznd aciunea+A1A in)ibitorie.

$n functie de durata efectului )ipnotic, barbituricele se &mpart &n ( grupe!

1. arbiturice cu aciune lent3 4i 'e e$ect 'e lung3 'urat3

Cum sunt 1arbitalul i -enobarbitalul.Sunt indicate &n tratamentul insomniei prin deficit de meninere a somnului. Aurisc mare de a produce dependen i capacitate mare de a produce inducieenzimatic.

2. arbiturice cu e$ecte rapi'e 4i 'e 'urat3 me'ie sau scurt3 Amobarbitalul Ciclobarbitalul Secobarbitalul *entobarbitalul

Sunt indicate &n tratamentul insomniei prin deficit de inducere a somnului.Au risc mai mic de a produce toleran i dependen. *roduc mai puin inducieenzimatic )epatic.

1arbituricele determin careacii adverse! somn neodi)nitor

5/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

7/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

reacii alergice somnolen toleran i dependen

*e lng efectul deprimant nervos central barbituricele produc i inducieenzimatic )epatic. 'atorit acestui efect ele sunt folosite terapeutic pentru profilaxia icterului nuclear la nou nscui i pentru tratamentul icteruluicolestatic. 'in cauza acestui efect produc toleran i dependen.

*roduc interaciuni farmacocinetice cu alte medicamente metabolizate)epatic, cum sunt antidiabeticele orale i anticoagulantele orale crora le scadeefectele. 'in cauza aciunii inductoare enzimatice, barbituricele suntcontraindicate la pacienii cu profilaxie )epatic.

*e lng aceasta, barbituricele mai sunt contraindicate! la pacienii cu insuficien )epatic la cei cu alergie la pacienii vrstnici i la copii

'atorit aciunii deprimante nervos centrale, barbituricele mai au i efectesedative i anticonvulsivante

Hipnotice nebarbiturice

$n aceast grup sunt incluse mai multe categorii structurale!

vii. enzo'iazepinele sunt folosite ca )ipnotice au efecte sedative tranc)ilizante i miorelaxante unele dintre ele &ns au i efecte )ipnotizante

-lorazepamul, Nitrazepamul i -lunitrazepamul sunt benzodiazepine careau efecte )ipnotice de durat relativ scurt i care sunt utile &n tratamentulinsomniei primare, acioneaz la nivelul receptorilor +A1A ergicifavoriznd aciunea +A1A in)ibitoare

Au avanta/ul ca aduc un somn asemntor celui fiziologic i au risc maimic de a produce toleran i dependen

viii. Cloralhi'ratul

este un compus cu structur alcoolic care are efecte )ipnotice ianticonvulsive

6/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

8/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

ca reacii adverse produce iritaie puternic la nivelul tractului digestiv

III. Se'ative 4i tranchilizante2fectul sedativ este un efect de linitire.2fectul tranc)ilizant sau anxiolitic reprezint efectul de &nlturare "oprire#

a anxietii.Cele dou efecte nu pot fi separate complet unul de cellalt, din acest

motiv substanele care produc unul dintre efecte &l determin i pe cellat.Ca sedative s%au folosit bromurile i unele tincturi vegetale cum este

valeriana3 actual ca sedative se folosesc substane tranc)ilizante cum sunt1enzodiazepinele, 4eprobamat i idroxizina.

A. Benzodiazepine

Sunt substane care au efecte sedative, tranc)ilizante i miorelaxante,unele dintre ele au i efecte )ipnotice i anticonvulsivante.1enzodiazepinele acioneaz la nivelul receptorilor +A1A ergici favorizndaciunea +A1A in)ibitoare.

*rincipalele substane sunt ! 'iazepam 5xazepam 6orazepam Clonazepam

1enzodiazepinele sunt indicate &n tratamentul !strilor anxioasestrilor de agitaie psi)omotoriesindroamelor organice din cauze psi)ovegetative

Ca reacii adverse benzodiazepinele pot produce !sedaresomnolentoleran i dependendiminuarea capacitii intelectuale i de efort fizic

7/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

9/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

Sunt contraindicate !la pacienii cu miastenia gravisla pacienii cu alergie la benzodiazepinela copiila femei &nsrcinate

1enzodiazepinele se administreaz intern sau in/ectabil ma/oritatea dintreele nu sunt active, devenind active dup metabolizare )epatic, acestea fiindcontraindicate la persoane cu insuficien )epatic, excepie fcnd 5xazepamuli 6orazepamul care sunt active i care pot fi administrate i la pacieni cuinsuficien )epatic.

Meprobamatul

Are efecte sedative tranc)ilizante i )ipnotice, produce i inducie enzimatic)epatic, din acest motiv este contraindicat la pacieni cu porfirie )epatic.

Hidroxizina

2ste o substan cu proprieti anti)istaminice, sedative i tranc)ilizante.$n tratamentul anxietii se folosesc i alte substane cum sunt *ropanololul iClonidina.

8/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

10/19

8/12/2019 SNC Recapitulare

11/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

+. Amanta'ina este o substan cu aciune antiviral i antipar7insonian efectul antipar7insonian este datorat creterii eliberrii de dopamin &n

sistemul extrapiramidal

Antiparkinsoniene anticolinesterazice

Sunt substane cu aciune parasimpaticolitic la nivel central. 2le influeneaz predominant tulburrile vegetative din boala *ar7inson i mai puin tulburrilemotorii.

,rihe#i$eni'il*roduce ca reacii adverse! sedare, uscarea gurii, tulburri de vedere, constipaie

i tulburri de miciune. 2ste contraindicat la pacienii cu glaucom i la pacieniicu adenom de prostat.

B. Antiepileptice sau anticonvulsivante

Sunt substane utile &n tratamentul epilepsiei. 2le &mpiedic producereaconvulsiilor, dar nu influeneaz evoluia bolii.0ratamentul antiepileptic se face toat viaa, de obicei prin asocierea a dou saumai multor antiepileptice.

'in acest motiv apar frecvent reacii adverse, cele mai importante fiind! tulburri )ematologice cu anemie leucopenie i trombocitopenie, sngerri "datorit )ipovitaminozei 8# osteoporoz osteomalacie "datorate )ipovitaminozei '# afectare )epatic reacii alergice pot fi teratogene "din acest motiv antiepilepticele sunt teoretic

contraindicate &n sarcin*ractic &ns, deoarece criza epileptic poate produce afectare fetal sever &nsarcin tratamentul antiepileptic se continu cu doze minime eficace terapeutic.

Antiepilepticele aparin mai multor grupuri structurale.

11/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

12/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

Barbituricele i dezoxibarbituricele

1. Fenobarbitalul este util &n tratamentul crizelor ma/ore poate fi util i &n tratamentul crizelor minore.

Derivai de iminostilben

Carbamazepina este util &n tratamentul crizelor ma/ore se folosete i &n tratamentul nevralgiilor severe ca reacii adverse! sngerri, )ipovitaminoze 8 i '

Acidul valproic i derivai

2. Aci'ul valproic este un antiepileptic cu spectru larg util &n tratamentul crizelor ma/ore i minore.

Benzodiazepinele

+. 0iazepamul este util &n tratamentul unor forme de epilepsie &n general asociat altor antiepileptice in/ectat poate fi util &n combaterea crizei.

-. Clonazepamul la fel ca la diazepam

12/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

13/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

C. Miorelaxantele centrale

Sunt substane capabile s relaxeze musculatura striat spastic, indiferent dacspasmele sunt datorate unor cauze locale sau dac sunt produse prin mecanismereflexe mono% sau polisinaptice.

. 0iazepam

5. aclo$en

9. Neuroleptice &antipsihotice(

09:A'A ! ;. AN0:*S: 50:C2 antiautistic % anti)alucinator

% antimaniacal

(. N209A*:9A4:'A6

Sunt medicamente utile &n tratamentul tulburrilor psi)ice!

o SC :?5-92N:2o *A9AN5:Ao *S: 5?2

%$ecte < Au efect sedativ caracterizat prin indiferena pacientului 2fect anti psi)otic :nflueneaz secreiile endocrine, determinnd creterea secreiei de

prolactin manifestat prin ginecomastie, impoten sexual, tulburrimenstruale i galactoree. *roduc i scderea secreiei de S0 icorticosuprarenal

*roduc tulburri extrapiramidale de tip par7insonian, sunt tratate prinantipar7insoniene anticolinergice "este contraindicat administrarea deantipar7insoniene antidopaminergice deoarece acestea antagonizeaz

1+/2

8/12/2019 SNC Recapitulare

14/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

efectul neuroleptic#. 5 manifestare sever a sindromului extrapiramidaleste sindromul malign

4ecanismul de aciune este c scioneaz ca antagoniti ai receptorilordopaminergici '; i ' (

In'icaii terapeutice < antipsi)otice antiemetice pentru obinerea )ipotermia controlat

=eacii a'verse < sedare tulburri vegetative tulburri cardiace )ipotensiune tulburri endocrine reacii alergice

Contrain'icaii < &n sarcin la pacienii cu insuficien )epatic i renal la cardiaci

la )ipotensivi la asmatici'in punct de vedere structural neurolepticele sunt de mai multe tipuri !

Neuroleptice fenotiazinice

o 6evomepromazinao Clorpromazina

o 0ioridazina ! are toate efectele de intensitate medie

o -lufenazinao 0rifluoperazina

Neuroleptice butirofenoniceo aloperidol ! este un neuroleptic ma/or i incisiv, are efecte antiemetice

puternice, produce puin sedare i tulburri extrapiramidale

1-/2

sunt neuroleptice sedative

% sunt neuroleptice ma/ore "au efecte antipsi)otice puternice#i incisive sau dezin)ibitorii

8/12/2019 SNC Recapitulare

15/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

9I. Anti'epresivele 4i ;itiu

$n aceast categorie sunt cuprinse ! antidepresivele triciclice, litiu

A. Antidepresive triciclice

Sunt substane utile &n tratamentul depresiei endogene "melancolie#,acioneaz prin creterea sintezei de catecolamine.

In'icaii terapeutice < &n tratamentul melancoliei pot fi utile ca medicaie ad/uvant &n tratamentul enurezisului nocturn

" @ se scapa pe el copilul noaptea #

=eacii a'verse < inversarea dispoziiei afective, &n primele luni de tratament crete riscul

de sinucidere tulburri vegetative de tip atropinic sedare

1. Imipramina are efecte antidepresive i parasimpatolitice este contraindicat la pacienii cu glaucom i adenom de prostat

2. Amtriptilina

+. Nortriptilina

-. "ianserina este un antidepresiv tetraciclic

1 /2

% au mai puine efecte de tipatropinic

8/12/2019 SNC Recapitulare

16/19

Farmacologie Substane cu aciune pe SNC

itiu

2ste un metal alcalin, care la omul normal nu produce modificri psi)ice,la pacienii cu manie are un efect antimaniacal.

2ste util &n tratamentul maniei i psi)ozelor ciclice maniaco%depresive.6itiu are un indice terapeutic mic, din acest motiv tratamentul se face cu

controlul litemiei.=eacii a'verse