Simpatomimetice

7/23/2019 Simpatomimetice

1/9

Curs 6

SNV parasimpatic colinergicSNV simpatic adrenergicMediatorii chimici: peste 50

Structura adrenalinei: nucleo catecolic, 2 at de C, grupare amino

Farmacologie ilustrat ipincott schema!" #ase!2 sinapsa$" cord$2 musculatura neted a uterului

ADRENALINA%simpatomimetic, agonistic adrenergic&

Mecanism de aciune:

Stimulea' to(i receptorii adrenergici, la do'e mici e)ectele sunt predominat de tip*eta

Efecte farmacologice:

"+ Cardio#asculareCord crete )or(a de contrac(ie

-crete )rec#en(a cardiac

-crete de*itul cardiacVase prin receptorii ! #asoconstric(ie la ni#el mucos, cutanat i #iscere -prin receptorii $2 #asodilata(ie la ni#elul muchilor scheletici i la arterehepatice./ crete 1 sistolic, scade 1 diastolic . crete di)eren(iala %i n insu3cien(aaortic crete&

2+ 4espiratorii *ronhodilata(ie prin stimularea receptorilor $2 + Meta*olice hiperglicemie glicogenoli' prin stimularea receptorilor $2hepaticieli*erarea de glucagon prin stimularea $2 pancreatici

Indicaii

- oc ana3lactic %transpira(ii, dispnee+ la tensiune su* 7 ncetea' per)u'ia renal+8e pe la 9,6 ncepe ocul&

- cri'a de astm *ronic %su*cutanat& astmul *ronic se caracteri'ea' prin*ronhospasm adrenalina pro#oac *ronhodilata(ie

- o)talmologie %colire cu 2 adrenalin-scderea secre(iei umorii apoase ntratamentul glaucomului&

- asociere cu aneste'ice locale prelungirea aneste'iei %#asoconstric(ia scade

a*sor*(ia medicamentelor&

Reacii adverse

"


2/9

- aritmii cardiace- creterea 1 ; angin pectoral, hemoragie cere*ral, ietate, team, ce)alee, tremor

NORADRENALINA

Mecanism de aciune:

Stimulea' receptorii !",!2,$"

Efectele farmacologice

- Cardio#asculare: #asoconstric(ie ac(iune predominant de tip !- 4e?e> *aroreceptor: dac scade 1, se stimulea' receptorii de arc aortic i de

la ni#elul sinusului carotidian, impulsurile se duc la ni#elul trunchiului cere*ralcare d comen'i+ 4spunsul re?e>: impulsurile e)erente re?e>e #ia SN autonomproduc inhi*i(ia parasimpaticului i acti# componentei simpatice

Indicaii

- @ipotensiune sau oc

IZOPRENALINA

Mecanism de aciune:

Stimulea' r $" i $2 %are un radical #oluminos i'opropil la ni# catenei laterale&


Cord crete )or(a de contrac(ie, ritmul #entricular i de*itul cardiacVase #asodilata(ie %musculatura scheletic&A crete di)eren(a ntre 1 sistolic%crete& i diastolic %scade&

=ulmonar *ronhodilata(ieMeta*olice crete glicemia i aci'ii grai

Indicaii

- Bloc atrio#entricular grad " %crete )unc(ia cronotrop, inotrop i dromotrop&- 1stmul *ronic

Reacii adverse

- 1ritmii cardiace

2


3/9

- Cri'e de angor pectoris )enomenul patogenic este e>isten(a unui de'echili*rudintre cerere i o)erta de o>igen+ 8ac se administrea' i'oprenalin,noradrenalin, adrenalin se stimulea' )rec#en(a cardiac, i are ne#oie de imai mult o>igen

DOB!AMINA

. catecolamin de sinte'+ ist n 3*rila(ie o di) ntre contrac(ia atrial i cea#entricular, pt c contrac(ia atrial este dat de toate impulsurile, dar nu aEungtoate i la #entricul pt c la ni# nodulului 1V se produce o ntDr'iere 3'iologic+8ac dm do*utamin, conducerea e mai rapid, perioada re)ractar de la ni#nodulului 1V este mai mic i deci aEung mai multe impulsuri la #entricul+

A#ONI$!I %ELE"!I&I B' ADRENER#I"I


- *ronhodilata(ie- rela>are a uterului .: mpiedicarea contrac(iilor uterine %medicamente tocolitice&

Indicaii:

- astm *ronic- iminen(a de a#ort sau natere prematur


4/9

Reacii adverse:

- minime dac se administrea' inhalator- tahicardie %pt c n do'e mari pot ac(iona i pe *"&- hiperglicemie- toleran(a la ni#elul unor (esuturi

"lasi(care

- *ronhodilatatoare: *eta2 agoniti cu ac(iune scurt %Sal*utamol, Fenoterol,er*utalina, =ri*uterol, 1l*uterol, Metaproterenol& i cu ac(iune lung%Salmeterol, FomoterolA nu se )olosesc n cri'a de astm *ronic pt c au e)ectntDr'iat&

NB: tratamentul de )ond al astmului se )ace cu antiin?amatoare %corticoi'i iantileucotriene&

- tocolitice: Sal*utamol, Fenoterol, er*utalina, 4itodrina, @e>oprenalina%Gnipral&

MEDI"AMEN!E AN!IA%MA!I"E

1stmulClinic: sindrom care determin o*struc(ie *ronic generali'at recurent, re#ersi*ilcare se mani)est prin: dispnee e>piratorie, Hhee'ingFunc(ional: hiperreacti#itate *ronic la di)eri(i stimuli1natomopatologic: *oal in?amatorie %cronic eo'ino3lic descuamati#& la ni#elulpere(ilor *roniici

=atogenie astmI*struc(ia *ronic este determinat de:

- constric(ia musculaturii *ronice %det de mediatori chimici: histamina,acetilcolina, adeno'ian, leucotriene, =1F, tahichinine&

Bronhodilatatoare

- ac(iune prin SNV: simpatomimetice, parasimpatolitice- ac(iune direct pe musculatura *ronic: amino3lina

1ntiin?amatoarii- glucocorticoi'i- antileucotriene

Jnhi*itori ai degranulrii mastocitelor- Ketoti)enul- cromoglicatul disodic

Medicamente aEuttoare n tratamentul astmului:

- e>pectorante mucolitice- anti*iotice

L


5/9

A#ONI%!E ALE RE"EP!ORILOR AL)A ADRENER#I"I

)ENILE)RINA* E!ILE)RINA

- asemntoare structural cu adrenalina- se produc prin sinte'a- nu sunt degradate de CIM

Efecte farmacologice

Vasoconstric(ie .: crete 1NB: nu ac(ionea' pe cord, dar dau *radicardie re?e>

Indicaii

opic pe mucoasa na'aln sacul conEuncti#al

och1 oral=SV %tahicardia paro>istic supra#entricular& crete tensiunea i prin re?e> scadee>cita*ilitatea

Efecte secundare

Ce)alee prin creterea 1

ME!O+AMINA

- se prod prin sinte'a- se leag predominant pe a"


Vasoconstric(ie creste 1e)ecte pe #ag scade )rec#en(a cardiac

Indicatii

=SV prin ac(iunea pe #agh1 determinat de halotan

Efecte secundare

ce)alee prin creterea 1

+ILOME!AZOLINA ,OLIN!-.

5


6/9

MEDI"AMEN!E A#ONI%!E DOPAMINER#I"E

DOPAMINA

"aractere generale

- catecolamin natural- are receptori atDt la peri)erice cDt i la SNC- este met* ) rapid

Mecanism de aciune este n )unc(ie de do':

a do'e mici e)ect de tip dopaminergica do'e medii dopaminergic;*eta adrenergica do'e mari *eta adrenergic %mai ales&F mari al)a adrenergic

Consecin(e: la do'e mici #asodilata(ie renal %crete per)u'ia renal& i me'entericprin stimularea receptorii 8" i 82a do'e mari stimulare cardiac prin stimularea $ receptorilor i #asoconstric(ie prinstimularea ! receptorilor


Cord: crete )or(a de contrac(ie, crete )rec#en(a cardiac, creste de*itul cardiacVase: #asoconstric(ie, creste 1

4enal i #isceral: #asodilat renal i me'eneteric: creste ?u>ul plasmatic renal irespecti# ultra3ltrrii glomerulare

Indicaii

oc: dopamina . medicamentul de elec(ie n tratamentul ocului

BROMO"RIP!INA

Mecanism de aciune

1gonist selecti# pe receptorii dopaminergici 82


Scderea sinte'ei de prolactinScderea eli*errii hormonului de cretere

Indicaii

1cromegalie

6


7/9

alactoree1menoreeist teoria con)orm creia e pro#ocat de a)ectareareceptorilor dopaminergici 82&nele )orme de =arKinson

MEDI"AMEN!E A#ONI%!E DOPAMINER#I"E

APOMOR)INA

Mecanism de aciune

1c(ionea' pe 82


Stimulea' centrii #omei

Indicaii

=ro#ocarea #omei

Sd Mendelson: cDnd mori nghi(Dnd propria #om

%IMPA!OMIME!I"E INDIRE"!E ,NERO%IMPA!OMIME!I"E. $I MI+!E

Mecanism de aciune

8etermin eli*erarea de N< din *utonii terminali n )anta sinaptic .: stimulare

E/em0le

iramina produs de degradare a tiro'inei n *rDn'1m)etamina


8/9

.: disponi*ilul de N< n )anta sinaptic .: stimulare %asemntoare cu a cocainei carempiedic recaptarea N .: con#ulsii %do'e mari&SNS: stimulare ntreg SNS

Indicaii

imitate pt c determin dependen( psihic, 3'ic i toleran( mai ales pt anore>ie,eu)orie

- de3cit de aten(ie- scdere apetit- depresie

E)EDRINA

"aractere structurale

Nu are I@ )enolici .: mai pu(in polar .: se a*soar*e mai uor, mai greu degradatde M1I i trece mai uor n SNC=re'en(a C@ i mrete sta*ilitatea

Mecanism de aciune

Stimulea' eli*erarea de N< n )anta sinapticStimulea' direct receptorii


- crete 1 sistolic i diastolic- *ronhodilata(ie- crete contrac(ia musculaturii striate .: indicat n miastenia gra#is asociat cu

anticolinestera'ice

- stimulea' SNC: crete #igilen(a, scade o*oseala, ndeprtea' somnul- m*unt(ete per)orman(ele atletice

Indicaii:

- decongesti# na'al

NA)AZOLINA ,LINO)#.

Mecanism de aciune

7


9/9

Stimulea' eli*erarea de N< n )anta sinapticStimulea' direct receptorii


Vasoconstric(ie local

Indicaii

8econgestionant n rinite, sinu'ite, conEuncti#ite

Efecte adverse- la )olosirea a*u'i#

ahi3la>ie %epui'area re'er#elor&4inita cronic prin hipertro3aatro3a mucoasei na'ale

O

Simpatomimetice

Documents

Transcript of Simpatomimetice