Profesor coordonator: Asistent Principal De Farmacie: Toderita Adriana

Absolvent: Ciurea Amelia-Mirela Specializare: Asistent Medical De Farmacie

Sisteme disperse eterogene-supozitoare-

Definitie supozitoare Considerente FR X Avantajele si dezavantajele supozitoarelor Formularea supozitoarelor Metode de preparare a supozitoarelor Conditii de calitate si control Concluzii

Cuprins:

Definitie: Supozitoarele sunt forme farmaceutice solide, utilizate extern, fuzibile la temperatura corpului sau solubile în umorile organismului, administrate pe cale rectală, vaginală sau uretrală.

Avantaje:

se pot administra şi atunci când înghiţirea este imposibilă, (stare de inconştienţă, stenoză esofagiană etc.);

se pot administra uşor medicamentele cu gust neplăcut;

se poate proteja stomacul de acţiunea iritantă a unor medicamente;

parţial se poate proteja ficatul (în hepatită)

- parţial se poate ocoli „bariera" hepatică (reţinerea unor substanţe active de către ficat);

Dezavantaje:

suprafaţa de absorbţie este destul de redsuă;

lipsesc mecanismele care favorizează absorbţia (peristaltismul,

procesele enzimatice); unele medicamente se absorb prea

lent şi incomplet; nu pot fi administrate substanţe active

care irită mucoasa rectală.

Avantajele şi dezavantajele supozitoarelor

Supozitoarele au formă conică cu diametrul bazei 8 - 10 mm şi inaltime 20 – 30 mm, cilindrică terminate cu un con ori calotă sferică, sau formă de torpilă, „enulele”, cu greutatea cuprinsă între 1 si 3g (2 – 3g pentru adulti şi 1 – 2g pentru copii). Supozitoarele de formă conică se introduc în rect mai dificil decât cele cilindrice.

Globulele şi ovulele au formă sferică sau ovoidă, cantitatea de excipient intre 1 - 10 g, unt de cacao 2 - 4 g, iar la alţi excipienţi cantitatea este mai mare. Forma de ovul este mai raţională, decât cea de globul, căci se pretează mai bine la introducerea in vagin.

Bujiurile au formă de lumanare, de creion ascuţit, diametrul 3-8 mm, lungimea 50 - 100 mm şi greutatea până la aproximativ 5g.

Otoconille au formă de supozitor, dimensiune mică, folosite pentru tratamentul local al urechii externe şi medii.

Considerente FR X

Supozitoarele şi preparatele din aceeaşi grupă conţin substanţe terapeutic active, excipienţi şi uneori componente ajutătoare.

Substanţele terapeutic active sunt compuşi de natură anorganică sau organică, pulberi şi extracte vegetale şi animale, etc. Ele exercită acţiuni variate: antiinfecţioase, antimicrobiene şi antifungice, anestezice, laxative, antihemoroidale, etc. Substanţele medicamentoase se găsesc în supozitoare in stare de soluţie, emulsie sau suspensie.

Excipienţii pentru supozitoare şi preparatele din aceeaşi grupă sunt variaţi. Studiile întreprinse în acest domeniu au pus la dispoziţia tehnicii farmaceutice numeroase produse ce se pretează la prepararea supozitoarelor.

Formularea supozitoarelor

Metoda de preparare prin modelare manuală: se aplică în cazul excipicntului mărunţit prin radiere care se amestecă prin malaxare în mojar cu substanţele active. Cantitatea de unt de cacao luată în lucru este de 2-3 g pentru supozitoarele pentru adulţi şi de 1-2 g pentru copii.

Metoda de preparare prin presare: se realizează cu ajutorul presei de mână. În industrie se aplică la obţinerea unor cantităţi mari de supozitoare, cu 12-18-24-50 de matriţe în care este presată masa omogenizată. Unele prese sunt prevăzute cu dispozitive de răcire cu apă pentru a evita înmuierea masei în timpul manipulării sub acţiunea forţei de presare.

Metoda de prelucrare prin topire şi turnarea în forme: constă în topirea excipientului şi încorporarea substanţei active prin dizolvare, emulsionare sau supendare şi turnarea masei în forme mctalicc (fig. 3). Formele au capa citate de circa 2 ml, sunt confec ţionate din diferite aliaje şi se pre zintă sub forma unor blocuri metalice formate din două sau mai rnulte jumătăţi de forme care se pot apropia şi se suprapun perfect, realizând o formă cilindrică, conică sau de torpilă.

Metode de preparare

Controlul omogenităţii. Potrivit F.R., ed. VIII, supozitoarele trebuie să aibă în secţiune un aspect omogen. Acest control se efectuează prin sec ţionarea supozitorului în lungime şi cele două suprafeţe formate se exa minează cu o lupă de 4,5 x.

Controlul comportării la topire a supozitoarelor. Supozitoarele trebuie potrivit F.R., ed. VIII să se topească la temperatura corpului la locul de aplicare, sau să se disperseze în cavitatea în care se introduc.

Controlul rezistenţei mecanice a supozitoarelor. Supozitoarele trebuie să prezinte o anumită rezistenţă mecanică, să reziste sub acţiunea unor forţe de solicitare mecanică pentru a-şi menţine forma în condiţiile trans portului şi la aplicare. F.R., ed. VIII include această condiţie, dar nu pre vede nici o metodă concretă de control a acestei calităţi.

Controlul resorbţiei substanţelor active din supozitoare. Contactul substanţelor active cu mucoasa rectală, este posibil numai dacă acestea sînt eliberate din supozitor.

Condiţii de calitate şi control ale supozitoarelor

Ambalarea supozitoarelor se face prin învelirea fiecărui supozitor în hârtie pergaminată, cerată sau celofan. Supozitoarele de gelatină-glicerină se parafinează înainte de ambalare. Se introduc apoi în cutii de carton, material plastic sau in borcane de sticlă.

Conservarea supozitoarelor. F.R. ed. VIII menţionează că supozitoarele se păstrează la loc uscat şi răcoros, făcându-se în acelaşi timp observaţia că în farmacie se prepară în general la nevoie.

În concluzie supozitoarele au avantajul ca se pot administra şi atunci când inghiţirea este imposibilă, se pot administra uşor medicamentele cu gust neplăcut, se poate proteja stomacul de acţiunea iritantă, se poate proteja ficatul, iar faţă de preparatele injectabile prezintă avantajul unei administrări mai comode.

Singurele dezavantaje sunt acelea că suprafaţa de absorbţie este destul de redusă, unele medicamente se absorb prea lent şi incomplet, şi nu pot fi administrate substanţe active care irită mucoasa rectală.

CONCLUZII