Pulberi

Sunt forme farmaceutice solide, alcatuite din particule uniforme ale uneia sau mai multorsubstante active, asociate sau nu cu substante auxiliare; sunt folosite ca atare sau divizate in doze unitaresi pot fi administrate pe cale orala sau aplicate pe piele sau mucoase (FR X).

In suplimentul 2004 al FR X si Ph. Eur. 5 th sunt inscrise urmatoarele monografii de pulberi:

- Pulberi pentru qplicare cutanata (Pulveres ad usum dermicum).' t * h .. u- preparate constand din particule solide, libere, uscate cu grade variate de finete.

- contin una sau mai multe substante active cu sau fara excipienti si daca este necesar. materii colorante autorizate;

- se prezintd sub formd unidozd sau multidozd;

- Pulberi orale (Pulveres perorales);

- preparate ce constau din particule solide, libere, uscate cu variate grade de finete

- contin una sau mai multe substante active cu sau fara excipienti si, daca este necesar,materii colorante si aromatizanti autorizati.

- sunt administrate in gura cu apa sau cu un alt lichid adecvat sau pot fi inghitite direct;

- pot fi prezentate ca pulberi unidoza sau multidoza;

- Pulberi utilizate pe alte cai:

- pulberi auriculare,

pulberi oftalmice,

- pulberi pentru picaturi orale sau pentru preparate lichide de uz oral,

- pulberi pentru siropuri,

- pulberi nazale,

- pulberi pentru injectii siperfuzii,

- pulberi pentru inhalatii,

- pulberi pentru solutii si suspensii rectale,

care trebuie sa indeplineasca conditiile de la monografiile respective.

' Din punctul de vedere al sistemului dispers, pulberile - sisteme disperse eterogene de solid in gaz. in care pafticulele componente ale fazei dispersate pot fi deplasate relativ usor utla fata de alta,

proprietate numita curgerea pulberilor.

' Din punct de vedere fizic, forma farmaceutica de pulbere se prezinta in starea de agregare solida,fiind alcatuita din particule solide, de forma si dimensiuni diferite, dispersate (divizate) fin, careisi mentin proprietatile lor individuale.

' Ca forma farmaceutica, pulberile sunt frecvent intalnite atat in industrie, cat si in practica deoficina; ele sunt, in general, mult mai stabile din punct de vedere fizico-chimic si microbiologic,decat formele farmaceutice lichide si semisolide.

' ) forma farmaceutica de pulbere va fi preferata pentru formularea unor produse cu substanteactive care prezintd o stabilitate scazuta.

Monografia generala FR X

Pulveres

Pulberi

Pulberile sunt preparate farmaceutice solide alcatuite din particule uniforme ale uneia sau maimultor substante active, asociate sau nu cu substante auxiliare; sunt folosite ca atarc sau divizate in dozeunitare.

Pulberile simple contin o singura substanta active; pulberile compuse contin un amestec desubstante active.

Pulberile se pot admirristra pe cale orala sau se pot aplicape piele sau pe mucoase (pudre).

Preparare. Substantele, in prealabil uscate (daca este cazul), se aduc la gradul de maruntireprevazut in monografia respectiv4 prin pulverizare si cemere, apoi se omogenizeazapinamestecare. Incazul pulberilor divizate, amestecul obtinut se repartizeazaindoze unitare.

La prepararea pulberilor compuse, substantele se amesteca in ordinea crescanda a maselor, cuexceptia substantelor cu densitate mare, care se adauga la inceput. Cand masa pulberii depaseste 20 g,

'cernerea finala este obligatorie. In general, substantele se pulverizeazafarareziduu; un eventual reziduuse pulverize aza dinnou si se incorpore aza in amestec..

Substantele folosite la prepararea pulberilor efervescente se usuca, in prealabil, conformprevederilor din monografia respectiva, astfel incat umiditatea lor sa fie de cel mult !,OYo.

Substantele foarte active se prepara sub forma de pulberi titrate (1:10 sau 1:100), prin diluare culactozauscata.

Pulberile care se aplica pe plagi, pe arsuri si pe pielea sugarilor se prepara prin rnetode care leasigura sterilitatea si care permit evitarea unei contaminari ulterioare cu microorganisme.

Omogenitate. Pulberile trebuie sa prezinte un aspect uniform; intise in strat subtire pe o lama desticla si examinata cu lupa (4,5x) nu trebuie sa prezinte aglomerai de partieule.

Gradul de finite al pulberii. Se detremina cu ajutorul sitelor standard numerotate conventionalin functie de dimensiunea laturilor interioareale ochiurilor (in milimetri), de numarul de ochiuri

' corespunzator pe centimetru patrat si de diametrul sarmei (in milimetri), conform tabelului I

J

Tabelul I

Numarul

sitei Grad de finete

Latura interioara

a ochiului (inmilimetri)

Numarul

de ochiuri

pe centimetrupatrat

Diametrul sarmei

(in milimetri)

Fragmente mari 6,3 1,292 ,{

II Fragmente mijlocii 40 3,1 8 1,6

m Fragmente mici 2,0 I 1,1 1,0

IV Pulbere groscioara 0,8 59,1 0,5

Pulbere mijlocie 0.3 15 362 0,2

VI Pulbere semifina n rs 59s 0,16

ViI Pulbere fina 0,16 t478 0,1

viII Pulbere foarte fina n t, 2500 0,08

Ix Pulbere extrafina 0,08 5910 0,05

Uniformitatea finetii pulberilor se determina astfel: 20 g pulbere se introduc in sita prevazuta cucapac si recipient, specificata in monografia respective si se agita, daca nu se prevede altfel, timp de 20de minute. Reziduul de la cernere obtinut cu sita specificata nu trebuie sa fie mai mare de 5oZ si nutrebuie sa fie mai mic de 60o/o cu sita superioara, dacanu se prevede altfel.

Observatie: pentru pulberile la care marimea particulelor este mai mica decat dimensiunea siteiIX sau pentru cele la cire se prevede o anumita forma cristalina se pot folosi si alte metode prevazute inmonografia respectiva.

Masa totala pe recipient. Se efectueazair, cazul pulberilor nedivizate. Se cantareste individual' continutul azece recipiente. Fata de masa declarata pe recipient se admit abaterile procentuale preyazutein tabelul II.

Tabelul IIMasa declarata pe recipient Abatere admisa

Pana la 10 g * 5Yo

10 g pana la 50 g * 3o/o

50 g pana la 100 g +2Yo

100 g si mai mult de 10009 + lYo

Uniformitatea masei. La pulberile divizate se cantareste individual continutul a20 de doze si se

calculeaza masa medie. Fata de masa medie calculata masa individuala poate sa prezinte abaterile

rl

I

4

. procentuale prevazute in coloana A din tabelul III; pentru cel mult doua doze se admit abaterileprocentuale prevazute in coloana B din tabelul III.

Tabelul IIIMasa medie Abatere admisa

A B

Pana la 300mg

110% tl5o/o

300 mg panalalg

+7,5oh +11,25yo

1 g pana la 10

si50 +7.5yo

10 g pana la5Oo

r3o/o t4,syo

Sterilitate. Pulberile care se aplica pe plagi, pe arsuri si pe pielea sugarilor trebuie sacorespunda prevederilor de la "Controlul sterilitatii"

Dozare. Se efectueaza confonn prevederilor din mono grafia respectiva.

Pentru pulberile compuse nedivizate, fata de continutul in substanta actlva declarat, daca nu seprevede altfel, se admit abaterile procentuale prevazute in tabelul IV:

Tabelul IY

Continutul declarat in subsranta activa (%) Abatere admisa

Panala0,l%;o +7,5yo

0,lYo pana la 0,5Yo L5yo

0,5% si mai mult de0,5%o +3yo

Pentru pulberile compuse divizate, fata de continutul in substanta activa declarat, daca nu seprevede altfel, se admit abateriole procentuale preyazvte in tabelul V:

Tabelul V

Continutul declarat in substanta activa Abatere admisa

Pana la 10mg *ljoh

1Omg pana la 100mg :]:7.5o/o

100mg si mai mult de l00mg *5o/o

5

Pentru pulberile simple, continutul in substanta activa se determina conform prevederilor dinmonografia substantei respective.

Conservare. In recipiente bine inchise.

Pulberile efervescente se pastreaza in recipiente inchise etans sau in recipiente bine inchise si si

in prezenta unei substante deshidratante."

Pulberi oficinale in FR X

1. Pulvis alcalinum - pulberea alcalina - coleretic, colagogSinonim : pulberea alcalinqentru Solutia Bourget

2. Pulvis effervescens laxans -L pulbere laxative efervescenta - laxativSinonim: pulvis aerophorus laxans

3. Pulvis opii et ipecacuanhae - pulbere de opiu si ipeca * antitusiv, expectorant - Venenum

Sinonim :pulbere Dover

Avantaiele putUerl

. facilitate de administrare: sub forma de pulberi se pot asocia si administra multe SM, cu care se

pot realiza amestecuri omogene; alaturi de substante solide, in pulberi se pot asocia si proportii

mici de substante semisolide sau fluide;

. facilitate de dozare: se asigura o dozare precisa a SM;

. prin prelucrare sub forma de pulberi, se asigura o stabilitate superioara a SM, comparativ cu

preparatele farmaceutice lichide, deoarece in absenta apei (folosita, cel mai frecvent, ca vehicul),

reactiile chimice sunt mult mai lente

. suprafata specifica mare, deci o mai mare activitate farmaceutica: fiind constituite din particule

de dimensiuni mici, pulberile se dizolva rapid in fluidele organismului, decat alte forme

farmaceutice solide: capsule sau comprimate;

. trecerea rapida in solutie a pulberilor constituite din substante hidrosolubile, dupa ingerare =avantajul micsorarii riscului de aparitie a unor iritatii ale tractului gastrointestinal, comparativ cu

alte preparate solide;

. prin posibilitatea amestecarii lor cu alimente sau cu lichide (apd, ceai,lapte), pulberile se pot

administra mai usor decat alte preparate solide;

. sunt o forma farmaceutica convenabila pentru formularile in care doza de administrat este mare:

1-5 g; in acest caz, este preferabil ca pacientul sa disperseze pulbereain apa si sa o inghita astfel;

. pulberile pot fi utilizate pentru eliberarea si administrarea unor substante insolubile: saruri de

bismut, oxid si carbonat de calciu, oxid si carbonat de magneziu etc.;

K

. se pot formula si fabrica sub forma de pulberi o serie de SM care sunt instabile in mediu lichid

(hidrolizeaza); in momentul utilizarii, pulberea se dizolva intr-un vehicul adecvat sau se

suspenda si rezulta: o solutie, o solutie efervescenta, un sirop, o suspensie ori emulsie, care se

administreaza mai usor.

Dezavantaiele pulberilor :

. gustul neplacut sau amar al unor substante active;

. dificultatea de a proteja de descompunere pulberile care contin substante higroscopice,

delicvescente sau materiale aromatice, volatile;

. fabricarea pulberilor necesita un timp lung, cu variate operatii tehnologice: uscare, maruntire,

pulverizare, cernere, divizare, conditionare, ambalare, in unele cazuri, si sterilizare (forme

sterile);

. in cazul prepararii unui numar mare de pulberi divizate, operatia de impartire in doze unitare

necesita un timp apreciabil, deci un cost ridicat aI productiei si de aceea, cand este posibil, se

prefera realizarea din aceleasi componente a unor comprimate sau transformarea pulberii intr-un

material glanular, cu care se umplu automat sau semiautomat capsulele gelatinoase;

. nu se pot administra Sub forma de pulberi substante care sunt inactivate in stomac; in acest caz,

se recomanda comprimatele sau granulele acoperite cu invelis gastrorezistent (enterosolubil);

. prin marirea suprafetei de contact cu agenti externi (oxigen, dioxid de carbon, umiditate, radiatii,

microorganisme), stabilitatea substantelor pulverizate este diminuata comparativ cu a celor

nepulverizate

. in cazul pulberilor nedivizate administrate pe cale orala, exista pericolul variatiilor mari in

dozarcasubstantelor foarte active, datoita masurarii dozelor unitare de catre bolnav, cu lingurita

sau vArful de cutit (masuri aproximative);

. pulberile in vrac sunt mai dificil de transportat de catre pacient decat un recipient mic sau o folie

cu capsule sau comprimate;

' unii pacienti suporta mai greu inghitirea de pulberi, din cavza accentuarii prin maruntire a

gustului neplacut (in special, amar) sau a actiunii iritante a unor componente asupra mucoasei.

Clasificarea pulberilor ,

Pulberile farmaceutice se pot clasifica dupa mai multe criterii:

. natura si originea materiilor prime:

pulberi din produse naturale:

. vegetale;

. animale;

. minerale;

pulberi din produse semisinteza;

pulberi din produse de sinteza;

. modul de formulare:

pulberi magistrale;

pulberi oficinale;

pulberi industriale;

. compozitie:

pulberi simple, cu o singura substanta activa;

pulberi compuse, care contin in amestec cel putin doud substante;

. conditiile de fabricare:

pulberi nesterile (cu un numar lirnitat de microorganisme);

pulberi sterile: oftalmice, pe rani deschise, arsuri, pielea sugarilor, pulberi cu antibiotice;

. modul de dozare:

pulberi nedivizate - forme multidoze;

pulberi divizate in doze unitare, conditionate individual

. clasa granulometrica (marimea particulelor sau gradul de hnete) obtinuta prin cernere:

FR X prevede urmatoarele tipuri:

. pulberi groscioare (IV);

. pulberi mijlocii (V);

. pulberi semifine (VI);

. pulberi fine (VII);

. pulberi foarte fine (VIII);

. pulberi extrafine (lX);

. calea de administrare:

pulberi care se administreazape cale orala (pulberi de uz intern);

pulberi care se administreazape piele, de uz extern; ( pudre)

pulberi care se administreaza pe mucoase, de uz extern: oftalmica, otica, nazala,pulmonara, bucala, vaginala si rectala;

pulberi care se administreazape caile parenterale si in cavitatile interne ale organismului(in operatii chirurgicale) - pulberi sterile, care se dizolva sau se suspenda "ex tempore".

. modul de administrare:

pulberi care se administreaza ca atare, in formd solida;

pulberi care sunt destinate prepararii de lichide: solutii, solutii efervescente, siropuri,

suspensii, emulsii;

pulberi destinate prepararii de medicamente injectabile: solutii si suspensii, in momentul

administrarii;

pulberi pentru prepararea de colire: solutii si suspensii;

pulberi bioadezive.

. actiuneafarmacologica:

pulberi medicamentoase;

pulberi cosmetice.