Noradrenalina (Norartrinal, Levarterenolum)La administrare produce efecte de tip alfa. Reprezintă 10-18 % din catecolaminele

medulosuprarenalei.Efecte:

vasoconstrictor sistemic mai selectiv decât adrenalina creşte tensiunea arterială cu bradicardie reflexă sau frecvenţă cardiacă

nemodificată, debit cardiac puţin crescut sau nemodificat scade fluxul sanguin hepatic, renal, mai redus în muşchii striaţi, scade volemia nu are efect bronhodilatator toate efectele metabolice sunt mai slabe faţă de adrenalină

Efecte adverse: injectarea paravenoasă produce necroză tisulară (care se tratează cu NaCl +

hialuronidază + procaina sau fentolamina) rareori produce stimulare SNC cu anxietate, cefalee, transpiraţie în supradozare produce HTA, dureri toracice, transpiraţii.

Utilizări: hemoragii, traumatisme supradozare cu deprimante SNC, ganglioplegice arsuri severe este foarte eficace în insuficienţa circulatorie de tip hipoton ((↑RVPT)

Contraindicaţii: şoc hipovolemic, unde trebuie refacută mai întâi masa circulantă ateroscleroza unde agravează tulburările circulatorii aritmii cardiace hipovolemie

Interacţiuni: cresc efectul presor al noradrenalinei: antidepresivele triciclice, reserpina,

guanetidina, metildopa scad efectul presor al noradrenalinei: alfa adrenoliticele, salureticele

Preparate:Noratrinal-fiole 1ml soluţie 2/1000 si 4/1000Doze:Perfuzie i.v. 2-4 mg/l

Fenilefrina ( Metasympatol)

Prin stimularea receptorilor alfa produce creşterea tensiunii arteriale, midriază. Se utilizează ca vasoconstrictor local, antihipotensiv, midriatic în oftalmologie. La nivelul cordului produce bradicardie reflexă prin creşterea tensiunii arteriale.

Derivat de imidazolină:

Nafalozina (Rinofug)Are efecte alfa şi beta stimulatoare dar predomină cele alfa. Efectele cardiovasculare

sunt asemănătoare cu ale adrenalinei dar de durată mai mare.Efecte:

administrat pe mucase, local, produce vasoconstricţie prelungită după utilizarea mai mult de 5-7 zile apare diminuarea efectului vasoconstrictor

(tahifilaxie) şi un efect congestiv local care agravează starea iniţială uneori se poate absorbi prin mucoasa nazală în cantităţi suficiente pentru a produce

efecte generale, adică HTA.Utilizări:

se utilizează exclusiv local în rinite acute infecţioase sau alergice când produce diminuarea congestiei mucoasei şi scăderea accentuată a secreţiei

în epistaxis poate opri sângerarea în conjunctivite diminuă efectele congestive

Contraindicaţii: HTA ateroscleroză la sugari, când produce apnee pe cale reflexă la copii, se diluează cu ser fizilologic în cantitate egală

Preparate:Rinofug –soluţie apoasă 1/1000 de uz externProculin-soluţie oftalmică izotonică 0,03%, Nafazolină clorhidricăOxymetazolina- asemănătoare nafazolinei

ClonidinaStimulează receptorii alfa 2 presinaptici scăzând eliberarea de noradrenalină, scade

tonusul simpatic . .Utilizare:

antihipertensiv cu acţiune centrală

SIMPATOMIMETICE BETA-STIMULATOARE

Efectele rezultate în urma stimulării receptorilor beta- sunt : vasodilatator (beta 2); cardiostimulator (beta 1); brohodilatator ( beta2); uterorelaxant (bet2 )

Beta-stimulatoare neselective

Izoprenalina (Bronhodilatin)Izoprenalina este o catecolamină caracterizată printr-o grupare izopropil şi cu

activitate selectivă beta-stimulatoare. Acţionează pe ambele tipuri de receptori: beta1şi beta2.Farmacocinetica

absorţie sublinguală variabilă, cu apariţia de efecte sistemice mai frecvente decît după aerosolizare;

eficacitate redusă după administrare orală;

este inactivat în intestin şi ficat; efectul se instalează în 5-15 minute şi durează 1 ½-3 ore.

Efecte: este un bronhodilatator de 2-10 ori mai intens ca adrenalina; previne sau inlătură bronhospasmul produs de parasimpatomimetice; creşte capacitatea vitală; are efecte inotrop, dromotrop, cronotrop, batmotrop pozitiv, creşte consumul de

oxigen al miocardului, creşte debitul cardiac; scade rezistenţa periferică vasculară, datorită stimulării receptorilor beta 2, mai

ales renal, mezenteric, dar în ciuda creşterii debitului cardiac tensiunea arterială va scădea usor;

scade tonusul şi motilitatea tubului digestiv, mai slab decât adrenalina; stimulează SNC;

Utilizări combate criza de astm bronşic sub formă de aerosoli ! prevenirea crizei de astm sub formă de tablete sublinguale de 10 mg; nu se folosesc în tratamentul de fond al astmului broşic , acţiunea bronhodilatatoare

fiind de scurtă durată,acţionează şi Rp.beta 1 din cord,ducînd la tahicardie se utilizează în bronşite cronice astmatiforme; în obstetrică-ginecologie ca tocolitic nu se prea utilizează datorită tahicardiei

produse şi la mama şi la făt;Contraindicaţii:

cardiopatie ischemică deoarece creşte consumul de oxigen al miocardului; la copii sub 7 ani unde poate produce accidente grave ;

Preparate:Bronhodilatin capsule de 10 mg şi aerosoli 0,5%Novodrin fiole de 1 ml cu 0,2 mg izoprenalină.

Orciprenalina (Astmopent,Alupent) Are o acţiune ceva mai blândă dar mai durabilă. Efectele cardio-vasculare

asemănătoare dar mult mai slabe ca intensitate.-Efectele sunt > pe Rp.β2 decît pe Rp.β1-Reduce bronhospasmul asociat unor afecţiuni respiratorii obstructive cronice, BPOC (bronşite obstructive cronice), astm bronşic...

Utilizări: în criza de astm bronşic mai ales sub formă de aerosoli sau comprimate

sublinguale în tratamentul de fond se poate utiliza de 3-4 ori pe zi.

Preparate:Alupent: fiole cu 0,5mg/ml, comprimate de 20 mg, spray cu 0,75 mg/ml, soluţie 2% pentru aerosoliAstmopent: comprimate de 20 mg, aerosoli soluţie 1,5%, spray

Contraindicaţii: în boala coronariană şi hiperfuncţie tiroidiană., tahicardie

Stimulatoare beta2 selectiveFenoterol (Berotec)Efecte:

actionează selectiv pe receptorii beta 2 bronhiolari; are efecte reduse asupra inimii, muşchilor netezi vasculari şi intestinali; relaxează miometrul, deci are efect tocolitic foarte bun.

Farmacocinetica: utilizat în aerosoli efectul apare în 4-5 minute şi durează 4-8 ore.

Utilizări: în criza de astm , bronşita astmatiformă şi alte afecţiuni cu bronhospasm; în tratamentul de fond al astmului broşic; ca tocolitic în iminenţă de avort .

Utilizarea continuă – duce la instalarea toleranţei- prin fenomenul de down regulationPreparate:Berotec-spray-0.2 mg/doza, comprimate de 2,5 mg, soluţie de uz intern de 5 mg/ml

Terbutalina (Bricanyl)Se utilizează la adulţi şi copii peste 15 ani 1-2 comprimate de 2-3 ori pe zi. După

administrare orală produce frecvent tremurături. Injectat s.c. poate produce stimulare cardiacă. Se utilizează şi sub formă de inhalaţii la 4 ore.

Preparate:Bricanil-comprimate de 0,25 mg , fiole de 0,5 mg/ml, aerosoli soluţie 10mg/ml

SalbutamolFarmacocinetica:

absorţie orală bună în aerosoli are o latenţă de 4-5 minute, o durată de 3-6 ore eliminarea se face pe cale renălă

Utilizări: în astmul bronşic mai ales în asociere cu cromoglicat în bronşita cronică astmatiformă în obstetrică-ginecologie în iminenţă de avort, în profilaxia contracţilor în timpul

intervenţiilor pe uterul gravidContraindicaţii:

insuficienţă cardiacă, tahiaritmii diabet nu se asociază cu halotanul

Preparate:Salbutamol-comprimate de 2mg şi 4mg, spray cu 0,1 mg/doză, aerosoli soluţie 5mg/ml, fiole (i.m. si s.c.) de 0,5 mg/mlBeta 2 stimulatoarele se asociază frecvent cu parasimpatoliticele de tip Ipratropiu, avînd efecte sinergice, avantaj-se pot utiliza doze mai mici din fiecare preparat.Salmeterol – compus asemănător- combate criza de astm bronșic, cu acţiune de lungă durată (efect- cca. 12 h – util în pentru prevenirea crizelor nocturne):

Bametan (Butedrin, Bupatol) Are acţiune de tip beta adrenomimetică, predominând acţiunea asupra aparatului cardio-vascular unde produce vasodilataţie, hipotensiune sistolică şi diastolică. Este indicat în artritele membrelor inferioare, flebite, varice.

IsoxuprinEste un vasodilatator arteriolar şi capilar periferic şi cerebral. Relaxează uterul diminuînd, contracţiile miometrului.Bufenină se utilizează ca vasodilatator periferic.

SIMPATOLITICE

Simpatoliticele sunt medicamente care inhibă efectele excitaţiei simpatice. Prin acţiunea adrenolitică impiedică acţiunea noradrenalinei şi adrenalinei. Ele acţionează la nivelul sinapselor neuroefectoare simpatice fie direct blocând receptorii adrenergici (adrenolitice), fie indirect influenţând metabolismul mediatorilor chimici (neurosimpatolitice).Se împart în trei grupe:

alfa blocante beta blocante neurosimpatolitice