7/21/2019 Macro Lide

http://slidepdf.com/reader/full/macro-lide-56def47c1ec34 1/4

MACROLIDE

ISTORIC:

- 1952 ERITROMICINA  - prima macrolida introdusa in terapeutica

o DEZAVANTAJE:

- instabilitate in mediul acid → absorbtie digestiva neregulata, cu mari variatii individuale

- efecte adverse digestive: greata, voma, dureriabdominale → toleranta scazuta- tl/2 relativ scurt (6 ore → ! prize/zi- efect in"ibitor enz#matic → nr mare de interactiuni medicamentoase nedorite

- in ultimii1$ ani - noile macrolide

o AVANTAJE:

- profil f-cinetic sup% eritromicinei

- spectru antibacterian largit- toleranta digestiva superioara

- tl/2 prelungit → nr mic de prize/zi

- efect postantibiotic → scurtarea duratei tratamentului

- complianta imbunatatita

CLASIFICARE

- origine naturala/sintetica

- molecula lipofila

- nucleu lactonic central- nr de atomi de carbon din structura macrolactonica: 1!, 15,16,1&

NR ATOMI

CARBON

NATURALE DE SEMISINTEZA

14 ERITROMICINA ROXITROMICINA

CLARITROMICINA

15 AZITROMICINA

16 JOSAMICINA

SPIRAMICINA

17 LANKACIDINA

FARMACOCINETICA

- stabilitatea la p"-ul gastric depinde de str% c"imica

- absorbtia intestinala a ')*+*.+'+0+ + *+*.+'+0+ 3 completa- ')*+*.+'+) + )4+*.+'+) sufera un efect de prim pasa "epatic care

afecteaza 3 57din doza

- 0*+*.+'+) + )4+*.+'+) se adm pe nemancate adm concomitenta dealimente scade cu $-57 bd orala

- toate macrolidele au o f% buna difuzie tisulara (slaba in '*

- )4+*.+'+) pe + loc, fiind cea mai lipofila

.)'*+800 *04+):

- metabolizare "epatic a

1

7/21/2019 Macro Lide

http://slidepdf.com/reader/full/macro-lide-56def47c1ec34 2/4

- eliminare biliara (metaboliti inactivi

- eliminare renala redusa (ir severa necesita dozelor

ACTIUNE FARMACODINAMICA

- +; 80 )'+;0:< efect bacteriostatic/bactericid functie de:

- conc% lor la locul infectiei- specia microbiana

- 0'*; )+.+'*=+):

< toate macrolidele actioneaza pe:

- ''+>*). ?- ''+>*).-

- =)'++>*). ?

- '@).+8+)/0>+0)/.A' ).)< doar noile macrolide:

- ).) >8+

- @0+'=)'0* A*+- ').@A=)'0* B0B;+

- .0')+. 80 )'+;0:

- fiCare pe subunitatea ribozomala 5$s a bacteriei- blocarea reactiilor de transpeptidare si impiedicarea sintezei

de proteine bacteriene

bs: 'loramfenicolul poate intra in competitie cu eritromicina pt%locul de legare → interactiuni de tip antagonic

- 0D0'; )+=++':

- persista in"ibarea cresterii bacteriene in absent a atb,dupa ce a avut loc un contact pralabil cu acel atb

- influenteaza ritmul de adm- noile macrolide au un efect post antibiotic prelungit

(minim &2 de ore dupa oprirea medicatiei

ERITROMICINA - INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE

0*+*.+'+) se comporta ca un in"ibitor enzimatic sau metabolic sicreste concentratiile sanguine ale medicamentelor impreuna cu care este administrata%

 ANTIBIOTIC MEDICAMENT

ASOCIAT

EFECT OBSERVAT CONDUITA

ERITROMICINA CARBAMAZEPINA semne de supradoza dz de carbamazipina,

 precautii

ERITROMICINA TEOFILINA semne de supradoza dz de teofilina

supraveg"ere

ERITROMICINA TIAZOLAM semne de supradoza -sedare

dz de"ipnotic precautii

2

7/21/2019 Macro Lide

http://slidepdf.com/reader/full/macro-lide-56def47c1ec34 3/4

ERITROMICINA ERGOTAMINA semne de supradoza -

risc de necroza a eCtremit

asociere interzisa

INDICATII TERAPEUTICE

a% +D0'++ *0+*)*++:

- angine streptococice

< 0*+*.+'+) este alternativa 0% ,,>E pt bolnavii alergici

- bronsite cronice acutizate ()4+*.+'+)- pneumopatii interstitiale provocate de

m#coplasma / c"lamidia / legionella (FD;*'@+0

- tuse convulsiva (0*+*.+'+)

 b%*D+)+) *+.)*) + 0';8)*) ) *)) + ) +D++;;+

c%0*+4+0

d%=+ '; *).+0*0 0;)) *G')0 80 '@).+8+)- cervicite, uretrite - alternativa tetraciclinei la gravide sau

fetitee%8)* +0 .)'*+80:

- infectii intestinale cu camp"#lobacter euni- eradicarea infectiei cu "elocobacter pilori

(in ulcer gastro-duodenal - ')*+*.+'+)

- toCoplasmoza- infectii cu m#cobacterium avium (la pacientii cu sida

EFECTE ADVERSE:

- in general, macrolidele sunt bine tolerate de pacienti

H intoleranta gastro-intestinala: (5$7 dintre pacienti

- greata, voma, crampe abdominale- mecanismul intolerantei digestive:

→ eritromicina se comporta ca un agonist al

motilinei ("ormon digestiv care controleaza

motricitatea tractului digestiv- noile macrolide au o toleranta digestiva

sup% eritromicinei

→ reactii adverse gastro-intestinale minimeH"epatotoCicitate reversibila (rar 1 caz din 1$$$

ADMINISTRARE

- toate macrolidele sunt atb de uz oral- nr dozelor variaza in functie de tl/2:

- 0*+*.+'+) -! prize/zi

- ')*+*.+'+) 2 prize/zi- )4+*.+'+) 1 priza/zi

- marimea dozei variaza in functie de:

- sensibilitatea germenilor - localizarea infectiei

- capacitatea de difuziune a atb la locul infectiei

=: 0*+*.+'+) )'=+) dupa adm iv rapida poate produce

7/21/2019 Macro Lide

http://slidepdf.com/reader/full/macro-lide-56def47c1ec34 4/4

  moarte subita sau risc de torsada a varfurilor (0I>%

.)'*+800 J alternativa a betalactaminelor in cazul in careacestea sunt '+ (teren alergic%

REPREZENTANTI

DCI NUME COMERCIAL FORMA FARMACEUTICA

ERITROMICINA ERITROMICINA

ERITROCIN

cp 2$$mg, -! prize/zi

flac $$mg susp% buv%

ROXITROMICINA RULID cp 15$mg, 2 prize/zi pe

nemancate

CLARITROMICINA KLACID cp 25$mg, 5$$mg

siropflac in 25$, 5$$mg

AZITROMICINA ZITROMAX

SUMAMED

cp 25$mg, priza unica

cp 125mg, priza unica

SPIRAMICINA ROVAM!CINA cp 1,5 s+ mil%;+ sirop flac

JOSAMICINA JOSACIN cp 5$$mg, 1-2 g/zi sirop

MACROLIDELE

sunt larg utilizate in terapeutica deoarece prezinta:

- spectru antimicrobian relativ larg

- difuziune intracelulara f% buna- f% eficace in infectiile produse de germenii localizati

intracelular: eC: c"lamidia, m#coplasma, legionella

- toCicitate redusa- tolerabilitate f% buna- sunt utilizate la categorii largi de pacienti:

- gravide

- varstnici- copii K ani

- bolnavi cu irc

- prezinta comoditate in adm, in special noile macrolide:tl/2 lung → nr redus de prize/zi

!