Farmacoterapie - Curs Nr.10

download Farmacoterapie - Curs Nr.10

of 20

Transcript of Farmacoterapie - Curs Nr.10

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    1/20

    FARMACOTERAPIE CURS NR.10

    ANTISEPTICE, DEZINFECTANTE SIPARAZITICIDE

    1. BAZE FARMACOLOGICE1.1. BAZE FARMACODINAMICE

    1.1.1. Antiseptice si e!in"ect#nteAntiseptice$e sunt substante care administrate local, pe piele, mucoase, cavitatinaturale sau pe plagi, au actiune bacteriostatica sau bactericida. Antisepsia serealizeaza numai prin mijloace chimice care reduc (uneori drastic) numarul de germeni,dar nu sterilizeaza locul administrarii.De!in"ect#nte$esunt substante cu agresivitate crescuta; ele distrug microorganismele(bactericide) si pot fi utilizate numai in mediul extern organismului uman: obiecte siinstmmentar medical, pansamente, rufarie, mobilier, incaperi, produse biologice, etc.Dezinfectia se realizeaza prin mijloace chimice, fizice sau mecanice; ea distruge intotalitate microorganismele patogene produce sterilizarea mediului.ln practica se utilizeaza si alti termeni: batericide, fungicide, virucide, amebicidesauin sens larg, germicide.!neori nu este posibila delimitarea neta intre actiunea antiseptica si cea dezinfectanta,una si aceeasi substanta poate actiona antiseptic sau dezinfectant in functie deconcentratia substantei, natura agentului patogen, timpul de contact, modul deadministrare, etc."ubstantele antiseptice si dezinfectante trebuie sa indeplineasca anumite conditii.Un %&n #ntiseptic t'e%&ie(

    sa aiba cel putin efect bacteriostatic, preferabil bactericid;

    sa afecteze un numar cat mai mare de germeni patogeni (spectru larg); sa aiba indice terapeutic mare;

    sa fie bine tolerat de piele, mucoase, plagi;

    sa nu fie alergenic;

    sa nu fie toxic pentru om, in urma eventualei absorbtii;

    sa aiba un efect rapid si de lunga durata;

    sa nu fie incompatibil cu alte substante coadminstrate.

    Un %&n e!in"ect#nt t'e%&ie:

    sa aiba actiune bactericida si sporicida, cu spectru larg;

    sa nu fie coroziv, sa nu pateze si sa nu aiba un miros respingator;

    sa nu fie inactivat de resturi organice (sputa, puroi, sange, fecale, resturialimentare, etc.)

    sa aiba un pret de cost convenabil (se utilizeaza in cantitati mari).

    **ln ceea ce priveste sensibilitatea agentului patogen la antiseptice sidezinfectante, ea descreste in ordinea urmatoare: coci gram pozitiv, coci gramnegativ, bacili gram pozitiv, bacili gram negativ, micobacterii, fungi, virusuri.#ntensitatea efectului antiseptic si dezinfectant este influentata de numerosi factori:concentratia la locul de actiune, sensibilitatea microorganismului, temperatura (creste cu

    1

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    2/20

    marirea temperaturii), prezenta unui substrat organic, densitatea populatiei bacteriene,factori de mediu(p$, umiditate, duritatea apei utilizate la prepararea solutiilor dedezinfectante), etc.

    Mec#nis)e e #cti&ne(

    !n antiseptic sau un dezinfectant poate actiona printr%unul sau mai multe dinurmatoarele mecanisme: inhibitie enzimatica prin denaturarea proteinelor (alcooli, fenoli, aldehide) sau

    inactivarea gruparilor tiolice (metale grele); interreactie cu acizii nucleici (coloranti acridinici, aldehide, etilenoxid, agenti

    oxidanti,azotat de argint); actiune la nivelul peretelui celular si a membranei externe (glutaraldehida) sau a

    mebranei celulare (bisfenoli, acizi organici, coloranti acridinici, detergenti,fenoli,clorhexidina).

    Aprecierea intensitatii actiunii antiseptice se face:

    fie prin determinarea &'# (concentratia minima inhibitoare), vezi Antibiotice;

    fie prin determinarea indicelui fenolic (raportul dintre actiunea antibacteriana asubstantei respective si cea a fenolului).

    Determinarile se fac pe culturi standard de Eberthella typhosasau deStaphylacoccusaureus.C$#si"ic#'e(xista mai multe criterii de clasificare: dupa natura chimica (compusi anorganici si compusi organici);

    dupa mecanismul de actiune;

    dupa structura chimica.

    &ea mai uzuala clasificare cuprinde urmatoarele grupe: s&%st#n*e +i#nte, -#$+*enic$+',i+/ si s&%st#nte c#'e e$i%e'e#!# -#$+*eni, #$c++$i, "en+$i, #$e-ie, #ci!i#n+'*#nici si +'*#nici, &$ei&'i +$#ti$e, ete'*enti, c+)p&si #i )et#$e$+' *'e$e,c+$+'#nti, #$te st'&ct&'i.

    1.1.. P#'#!iticiearaziticidele sunt de fapt ectoparaziticide substante utilizate pentru exterminareaectoparazitilor (paraziti care traiesc pe suprafata corpului uman sau chiar in cavitatiledeschise).ctoparaziticidele sunt insecticide, unele utilizate extensiv in agricultura si in gospodarie.!nele insecticide pot ti considerate, in sens larg, ca dezinfectante, deoarece, odata cu

    exterminarea unor insecte vectoare (tantarul anofel, paduchii, puricii, musca tse%tse s.a)se face profilaxia unor boli (malaria, febra tifoida, tifosul exantematic, boala somnuluis.a) cauzate in special de protozoare.*armacotoxicologia ectoparaziticidelor este de mare importanta deoarece, utilizateimpropriu, sunt toxice pentru om.&a ect+p#'#!iticiese utilizeaza:

    hidrocarburi halogenate;

    2

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    3/20

    esteri ai acidului fosforic si tiofosforic;

    piretrine;

    alte structuri.

    1.. FARMACOTERAPIE

    1.2.1. ntisepticeAntisepticele se administreaza local si se utilizeaza pentru tratamentul si profilaxiainfectiilor pielii, profilaxia unor infectii chirurgicale, tratamentul unor plagi superficiale, indermatologie, oftalmologie, stomatologie, etc.!nele antiseptice se administreaza si oral, de exemplu metiltionina (albastru de metilen)si metenamina (hexametilentetramina) pentru actiune antiseptica urinara.

    1.2.2. !ezinfectanteDezinfectantele, dupa cum s%a aratat mai sus, sunt folosite numai pentru sterilizarea

    diferitelor obiecte, incaperi, produse biologice, etc.

    1.2.". #araziticidectoparaziticidele se utilizeaza in special pentru tratamentul scabiei si al pediculozei.Sc#%i# '#ie/este o dermatoza contagioasa cauzata de femela ectoparazituluiSarcopes scabiei, varietatea hominis.Peic&$+!#este o afectiune cauzata de infestarea cu paduchi din genul #ediculus$capitis,corpis%si #hthirus $pubis%, care sunt agentii vectori ai unor boli infectioase:tifos exantematic(richettioza), febra tifoida (salmoneloza), febra recurenta (borelioza).

    . ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE

    .1. SUBSTANTE O2IDANTE"e utilizeaza uniiperoxizi, peracizi, perborati, permanganatul de potasiu si ozonul;toate aceste substante cedeaza oxigen atomic (radical liber al oxigenului, oxigen instare nascanda) cu proprietati antiseptice de tip bactericid.

    PERO2ID DE 3IDROGEN 30/ln farmacii se gsaseste sub forma de:

    o perhidrol+ solutie apoasa - de peroxid de hidrogen;

    o apa oxigenata+ solutie apoasa de peroxid de hidrogen (/-

    perhidrol).

    Apa oxigenata degaja spontan, lent, oxigen atomic, iar in prezenga catalazei din tesuturisi din sange procesul este energic.&din.:

    actiune antiseptica slaba (indice fenolic + -,-/0%-,-/1) si de scurta durata (atat

    timp cat se degaja oxigen);

    actiune mecanica, prin efervescenta, de curatare a plagilor;

    actiune slaba hemostatica;

    3

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    4/20

    actiune decoloranta, utilizata in dermatologie pentru decolorarea petelor

    pigmentare(perhidrol 0-);

    actiune dezodorizanta.

    &tox.:RA(utilizarea indelungata pentru antisepsia cavitatii bucale poate produce hipertrofiapapilelor linguale.&ter.:

    o antisepsia plagilor, a cavitatii bucale, a conductului auditiv, etc.;

    o dermatologie, stomatologie (irigarea canalelor, spalaturi in gingivita

    ulcerativa).

    PERO2ID DE UREE PEROGEN/"e conditioneaza sub forma de comprimate care, in contact cu apa, formeaza peroxid

    de hidrogen.entru obtinerea apei oxigenate se dizolva /- comprimate in /-- ml apa; solutiaobtinuta se utilizeaza imediat dupa preparare.

    PERO2ID DE BENZOIL

    &din.:% actiune oxidanta intensa;% bactericid fata de bacterii anaerobe si microaerofile, inclusiv fata de#ropionibacterium acnes;% actiune comedolitica relativ slaba.

    &tox.:RA(

    o fenomene iritative locale;

    o uscaciunea pielii;

    o dermatita de contact.

    "e recomanda a se feri ochii si mucoasele.&ter.:tratamentul local al acneei.&graf.: creme, geluri, lotiuni /,02%/-; /%0 aplicatii3 zi.

    PERO2IZII METALICI(sodiu, calciu, magneziu, zinc), PERBORATII(sodiu, calciu) se

    utilizeaza in stomatologie

    PERMANGANAT DE POTASIUln concentratie de -,/%-,2 -(la mie) este util pentru spalarea ranilor supurante; inmediu acid creste intensitatea actiunii antiseptice (se poate asocia cu acidul boric).4xidul de mangan51, care se formeaza in urma eliberarii oxigenului atomic (redox), areactiune astringenta, utila in cazul tesuturilor inflamate.

    4

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    5/20

    OZONAgent oxidant puternic (bactericid, sporicid, virucid), se utilizeaza rar ca dezinfectant(cost ridicat).e tesuturi are actiune putemic iritanta si toxicitate crescuta.

    .. 3ALOGENI c$+', i+/ SI SUBSTANTE CARE ELIBEREAZA3ALOGENI

    ..1. C$+'&lorul este un puternic antiseptic si dezinfectant (indice fenolic + /2-%--).&din.: actioneaza prin clorurarea gruparilor 6$0 proteice si prin oxidarea gruparilor

    "$ enzimatice si proteice bacteriene; bactericid, virucid, afecteaza si protozoarele.

    &tox.:RA(% fenomene iritative pe mucoase la concentratii de peste /3/----;% la concentratii mari apar afecte sistemice: acidoza, edem pulmonar acut, colaps, chiarmoarte."ubstante anorganice si organice care elibereazi clor activ7 'ipocloritii $de sodiu si de calciu%au proprietati bactericide.% se utilizeaza ca dezinfectante pentru apa de baut, a materiilor organice, a diferitelorobiecte, etc.;% solutia Da8in (modificata) contine -,2 hipoclorit de sodiu (-,/ g clor ); se

    utilizeaza ca antiseptic pentru ranile infectate.7 (loramineC$+'#)in# B %en!ens&$"+nc$+'#)i# s+ic#/, c$+'#)in# T t+si$s&$"+nc$+'#)i#s+ic#/,ic$+'#)in# T si -#$#!+n#cedeaza lent acid hipocloros si apoi clor activ."e utilizeazzi sub forma de solutii apoase:

    o -,0%/ ca antiseptice;

    o /%2 ca dezinfectante.

    ... $+#odul, ca si clorul, are actiune antiseptica intensa (indice fenolic + /2-%--), rapida.&din.:

    o mecanism de actiune asemanator clorului;o actioneza bactericid, sporicid, fungicid si mai putin virucid.

    &tox.:RA(% iritant pentru mucoase; vaporii irita caile respiratorii;% risc de sensibilizare alergica; la cei sensibilizati induce fenomene de iodism:% coriza, conjunctivita, faringita, edem glotic;% eruptii cutanate, acnee;

    5

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    6/20

    % administrat pe mucoase si rani intinse, ca efect toxic sistemic, poate afecta rinichii;% la copii mici si mai ales la nou%nascuti, poate determina tulburari tiroidiene (epidermmai permeabil); .&epid.: iodul si antisepticele care cedeaza iod sunt contraindicate la bolnavii cuhipertiroidism.

    &ter.:

    o antiseptic si fungicid in dermatologie;

    o antisepsie cutanata, inclusiv preoperator;

    o antiseptic pe rani (inclusiv profilactic);

    o in stomatologie.

    &graf.:o solutie apoasa de iod iodurat (9ugol);

    o solutie hidroalcoolica 0 si ,2 (tinctura de iod);

    o solutie glicerinata 0 (pentru mucoase);o solutie in propilenglicol 0 (preoperator);

    S&%st#nte c#'e e$i%e'e#!i i+(I++"+'iisunt combinatii complexe ale iodului cu diferiti agenti tensioactivi (de obiceineionici), care, in contact cu tesuturile, elibereaza lent iodul elementar cu efect germicidcu spectru larg, penetrant in tegumente, dar cu o toxicitate tisulara scazuta. #olividon ) iodat $iodopolividonum%este un complex al iodului cu polivinil%

    pirolidona.&omplexul contine /- iod, ceea ce corespunde la / iod pentru oconcentratie de /- iodofor."e conditioneaza sub diferite forme farmaceutice: solutii pentru piele, solutii

    pentru mucoase (bucala, conjunctivala, vaginala, etc.), unguente, sapunuri,supozitoare si geluri vaginale,etc.&oncentratiile obisnuite de polividoniodat sunt cuprinse intre ,2%/- (maiputin pentru mucoase)."e utilizeaza in:

    o dermatologie;

    o chirurgie (pregatire preoperatorie a bolnavului si a personalului medical si

    tratament postoperator);o ginecologie;

    o stomatologie, etc.

    (omplexul iodului cu nonilfenolpolietoxilat $Septozol%se utilizeaza ca

    antiseptic pentru piele, mucoase si ca dezinfectant.

    .4. ALCOOLI

    Alcoolii au actiune germicida asupra bacteriilor si micobacteriilor, fungilor si a unor virusi.Actiunea creste de la metanol la propanol, iar alcooli primari sunt mai activi decat ceisecundari si tertiari.

    6

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    7/20

    ETANOLtanolul (alcoolul etilic) este cel mai utilizat antiseptic din clasa alcoolilor. "ecaracterizeaza prin:

    % are actiune antiseptica maxima la concentratia de -;% la concentratii mai mari precipita proteinele superficiale ale microorganismelor,

    impiedicand penetrabilitatea, respectiv actiunea bactericida;% nu distruge sporii bacterieni;% pe mucoase are actiune iritanta (in functie de concentratie);% se utilizeaza ca antiseptic al tegmnentelor si ca vehicul pentru alte antiseptice.

    Alti #$c++$isi p+$i+$icu utilizare limitata:7 n#ropanolul $+-%, izopopanolul $-/%se utilizeara ca antiseptice pentrupiele.7 Etilenglicolul si1,2 )propilenglicolulpot fi utili sub forma de aerosoli, in prezentaunei umiditati corespunzatoare pentru dezinfectia aerului din incaperile unitatilor sani%tare.

    70licerolul

    are slaba actiune antiseptica, se utilizeaza mai ales ca vehicul pentru alteantiseptice sau antimicotice (borax, nistatin, s.a.) folosite pentru mucoasa bucala.

    .5. FENOL SI DERI6ATI

    *enolii, in functie de concentratie si timpul de contact cu substratul, au actiunebacteriostatica sau bactericida, sporostatica, virucida, fungistatica.'ecanismul actiunii antiseptice3dezinfectante consta in denaturarea proteinelor.

    .5.1. Fen+$ #ci "enic/"e caracterizeaza prin:% la concentratii mici (-,0%/) are actiune bactericida, fara a afecta tesutul;% la concentratii mari (peste ), este necrozant (gangrena fenolica), obisnuit faradurere datorita actiunii sale anestezice locale; leziunile, fiind profunde, se vindeca greu;% prin absorbtie (are o buna penetrabilitate) poate determina efecte sistemice toxice:% afectare renala (albuminurie, hematurie);% simptome nervos%centrale (stari de inconstienta, paralizie respiratorie);% se utilizeaza in stomatologie, in amestec cu alte antiseptice si anestezice locale(camfor,mentol, eugenol, cocaina);% se utilizeaza rar ca dezinfectant (2) pentru dejectii, diferite obiecte, incaperi, etc.

    .5.. De'i#ti e "en+$&resterea eficacitatii si reducerea efectelor adverse ale fenolului se poate realiza prinintroducerea pe nucleul aromatic: fie a unor substituenti alifatici sau aromatici (cresoli, timol, eugenol, ofenilfenols.a.); fie a unor halogeni $",,+,-tetrabrom,o cresol p)clorfenol p)clor,mcresolhexaclorfenols.a.)

    7

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    8/20

    CRESOLste in realitate un amestec al celor trei cresoli (o, m, p), fiind mult mai activ ca dezin%fectant cornparativ cu fenolul.rin dizolvare in hidroxizi alcalini sau sapunuri se obtin produse (lisol, creolina, etc) cuactiuni dezinfectante de 02 de ori mai intense decat a fenolului. le se utilizeaza subforma de emulsie apoasa (2%/-) ca dezinfectante pentru dejectii si in medicinaveterinara.

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    9/20

    ugenolul (o%metoxi,p%alilfenolul) este componenta principala a uleiului de cuisoare; areactiune antiseptica, anestezica locala si revulsiva."e utilizeaza in stomatologie; intra in compozitia unor paste de dinti.

    CRESANTINA&resantina (esterul acetic al m%cresolului) se utilizeaza in stomatologie ca inlocuitor aleugenolului.

    ORTFENILFENOL BIFENILOL/>ifenilolul este un antiseptic prin actiune bactericida pe majoritatea bacteriilor gram%pozi%tiv, pe bacilul ?och si retrovirusuri ($>@, $#@)."e utilizeaza pentru: antisepsia pielii (inclusiv inaintea unor interventii chirurgicale), a mainilor;

    ingrijirea plagilor si suturilor;

    dezinfectia suprafetelor.Diferite preparate asociaza la bifenilol alte antiseptice: detergenti, alcooli(etanol; /%propanol; 0%propanol), 0-benzil-1%clorfenol, clorura de benzalconiu.

    3E2ACLOROFEN&din.:% actiune bacteriostatica intensa, mai ales pe germeni gram%pozitiv (bactericid numaidupa contact prelungit, de zile) si usor fungistatica.&cin.: se absoarbe (in functie de concentratie) chiar prin pielea normala; absorbtia estecrescuta si mai rapida la nounascuti si mai ales la prematuri.&tox.:la nou%nascuti si prematuri au fost semnalate cazuri de afectare toxica a "6&:

    edem cerebral, degenerare spongiforma a substantei albe din creier;&ter. si &graf.:% mult utilizat ca antiseptic sub forma de: lotiuni, unguente, creme, sapunuri, pudre, sam%poane, creme de ras, paste de dinti;% se recomanda limitarea concentratiei la:

    -,l in produsele care vin in contact cu mucoasele si cele destinate sugarilor;

    -,2 in produsele care se aplica pe piele si nu se indeparteaza imediat;

    0 in sapunuri (cu alcalinitate crescuta), care se indeparteaza apoi prin clatire;

    poate fi util ca dezinfectant () printrun contact prelungit (cateva ore) pentru

    instrumente chirurgicale si alte obiecte.

    .7. ALDE3IDE

    Aldehidele utilizate ca dezinfectante (formaldehida si paraformaldehida,glutaraldehida) actioneaza prin alchilarea gruparilor %6$0 proteice, la concentratii marisi prin precipitarea proteinelor.

    Au actiune bactericida, sporicida (dupa contact prelungit), virucida.

    9

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    10/20

    FORMALDE3IDA*ormaldehida (gaz) se utilizeaza ca dezinfectant sub forma de: solutie apoasa 2, numita formol;

    vapori, obtinuti dinparaformaldehida(trimer ciclic al formaldehidei), prin

    incalzire.

    &tox.: vaporii de formaldehida au actiune iritanta aupra mucoaselor (de ex.

    conjunctivala), iar prin inhalarea lor irita mucoasele respiratorii; la animale de laborator, in concentratii mari, are actiune carcinogena; posibilitatea

    acestei actiuni la om ii limiteaza mult utilizarea.&ter.:

    dezinfectant pentru instrumentar chirurgical, incaperi, etc.;

    conservant pentru piese anatomice;

    pentru prepararea anatoxinelor (vaccinuri);

    in hiperhidroza plantara (solutii 0%/-, prin actiune astringenta si tananta);

    in stomatologie

    Meten#)in# &'+t'+pin#, -e#)eti$entet'#)in#/in urina acida, prin hidrolizaelibereaza formaldehida cu actiune germicida; se utilizeaza ca antiseptic urinar (vezichimioterapice antibacteriene).

    GLUTARALDE3IDAAre actiune germicida mai intensa si mai rapida decat formaldehida; eficacitatea sa

    creste in mediu alcalin (p$ + ,2%,2)."e utilizeaza: solutie 0 in izopropanol -, pentru dezinfectia instrumentarului medical

    (inclusiv cel optic) si materialelor protetice; in stomatologie, ca inlocuitor al formaldehidei (mai activa si mai putin toxica).

    .8. ACIZIAcizii sunt bactericizi si fungicizi actionand la nivelul membranei celulare prinmodificarea brutala a p$%ului. 9a concentratii mari, unii acizi pot avea si actiunesporicida."e utilizeaza ca antiseptice unii acizi anorganici si mai ales cei organici.

    ACID BORICAcidul boric (ortoboric) are slaba actiune antiseptica. "e caracterizeaza prin:% este bine suportat de piele si mucoase, dar prin absorbtie poate da reactii toxice grave,mai ales la copii mici;% se foloseste sub forma de:

    solutie (comprese, spalaturi);

    unguent /-;

    10

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    11/20

    % este contraindicat la copiii sub ani.

    3etraboratul de sodiu $borax%are actiune antiseptica slaba, se utilizeaza sub forma desolutie apoasa , solutii glicerinate 0%1 (pentru mucoase) si sapunuri.

    ACID ACETICste un antibacterian (afecteaza bacilii gram%negativ aerobi, inclusiv seudomonas); seutilizeaza:

    ca antiseptic, sub forma de solutie -,02%/ pentru spalaturi ale urechii externe si

    a tractului urinar inferior;

    ca dezinfectant al imbracamintii personalului medical.

    ACID BENZOICAcidul benzoic este bacteriostatic; poate fi bactericid dupa un contact prelungit decateva zile. Are si slaba actiune antifungica si antipruriginoasa.

    ACID SALICILICAcidul salicilic (acid o%hidroxibenzoic) are actiune antiseptica,antifungica,cheratoplasticasi cheratolitica (in functie de concentratie)."e utilizeaza in special sub forma de preparate magistrale:

    antifungic 1"(in asociatie cu alte antifungice): unguente, solutii alcoolice in

    dermatofitii, intertrigo, etc; #

    cheratoplastic ,+1in ulcere cutanate; cheratolitic 1"in hipercheratoza, psoriazis, bataturi.

    sterii acidulului p%oxibenzoic (metilic -6ipagin, propilic % 6ipasol) au actiune antisep%tica superioara acidului salicilic si toxicitate mai redusa; se utilizeaza ca agenti deconservare pentru diferite forme farmaceutice si alimente (/%- concentratie finala).

    "e mai utilizeaza:

    ACID TRICLORACETIC, ACID LACTICin stomatologie,

    ACID UNDECILENICin dermatologie,

    ACID MANDELICin urologie.

    .9. DETERGENTIDetergentii (tenside) sunt agenti activi de suprafata, ei scad tensiunea superficiala lainterfata dintre doua suprafete nemiscibile."unt molecule polare formate din:

    o grupare hidrofila (ionizata, lipofoba), de obicei: :O3, :COO3, :SO43, :NR4s.a.;

    11

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    12/20

    o grupare lipofila (hidrofoba), de obicei o catena hidrocarbonata ramificata (sau

    nu) sau un nucleu aromatic alchilat.Detergentii, prin tensioactivitatea lor, afecteaza membrana celulara a microorganismelor.&lasificarea se face in functie de structura lor chimica si a incarcarii electrice a grupariihidrofile si cuprinde detergenti:

    anionici cationici

    amfoteri (amfolitici)

    neionici.

    .9.1. Dete'*enti #ni+nici s#p&n&'i/Detergentii anionici sunt reprezentati de: saruri ale acizilor grasi saturati sau nesaturati cu metale alcaline (sapunurile

    propriuzise%:

    acizii grasi saturati formeaza saruri sodice solide (stearat de sodiu, palmitat de

    sodiu,etc.);

    acizii grasi nesaturati formeaza saruri potasice moi (oleat de potasiu, linoleat depotasiu, etc.);

    saruri de sodiu ale esterilor sulfonici ai alcoolilor grasi:

    &$ % (&$0)n B 4 -"4046a; saruri de sodiu ale alchil% sau arilsulfonatilor;

    &$ % (&$0)n -"4046a;"e utilizeaza ca antiseptice in special sapunurile propriu%zise, caracterizandu%se prin: actiune bacteriostatica sau bactericida asupra bacteriilor gram%pozitiv;

    principala lor actiune este pur mecanica (prin spalare), de indepartare a florei

    microbiene existente pe piele;

    au actiune iritanta asupra mucoaselor (solutiile lor apoase au p$ + %/-). actiunea antiseptica a sapunurilor este potentata prin incorporarea altor

    antiseptice (hexaclorofen, clorhexidina, fenol, saruri de mercur, etc.); sunt incompatibile cu detergentii cationici.

    Sapunurile neutrese pot obtine prin neutralizarea acizilor grasi cu trietanolamina(deexemplu, 6eutrogena), cu o toleranta pe tegumente si mucoase mult crescuta.

    .9.. Dete'*enti c#ti+nici"unt cei mai utilizati detergenti avand o toxicitate locala si sistemica scazuta. "enumesc si sapunuri 4inverse4,fiind electroliti cationactivi, spre deosebire desapunuri care sunt electroliti anion%activi.

    "e caracterizeaza prin: au actiune antibacteriana numai daca unul dintre alchilii azotului cuaternar are o

    catena de %/ atomi de carbon (actiune maxima la / atomi de carbon); la concentratii de -,/%/- au actiune bactericida asupra bacteriilor gram%pozitiv

    si gramnegativ, iar la concentratii mai mici, actiune bacteriostatica; actiunea bactericida este potentata de p$%ul alcalin (la p$ mai mic de sunt

    inactivi); au actiune virucida pe virusurile cu invelis lipidic (gripal, herpetic);

    12

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    13/20

    nu sunt activi pe micobacterii, seudomonas si spori;

    sunt inactivati de proteine, puroi, sange;

    sunt incompatibili cu detergentii anionici;

    penetreaza usor straturile cornoase superficiale ale pielii, afectand si flora

    tesutului cutanat.

    "e utilizeaza: ca antiseptice pentru: maini, cavitatea bucala si gat, cavitatea vaginala, rani, in

    stomatologie, pentru antisepsia pre% si postoperatorie, pentru conservareamedicamentelor pentru uz extern;

    ca dezinfectante pentru: instrumentar medical (inclusiv pastrarea celui sterilizat),

    vesela,etc.

    "upozitoarele vaginale (de exemplu, cu clorura de benzalconiu) se utilizeaza caprofilaxie aditionala in infectia cu $#@.rincipalii reprezentanti: c$+'&'# e %en!#$c+ni&, c$+'&'# e ceti$pi'iini&, %'+)&'#

    e cet'i)+ni& cet'i)i#/, e;$ini&, etc.

    CLORURA DE BENZALCONIU"e utilizeaza sub forma de solutie apoasa pentru uz extern, ovule, capsule vaginale(moi),creme vaginale."e poate asocia cu alte antiseptice, chiar detergenti neionici.

    .9.4. Dete'*enti #)"+$iticiDetergentii amfolitici (amfoteri) sunt aminoacizi 6%substituiti cu doua centre ionizate:4 grupare cuaternara de amoniu si un carboxil ionizat (carboxilat).

    DODECILDIAMINOETILGLICINA TEGO 104/"e caracterizeaza prin:

    are actiune bactericida (inclusiv pe b. ?och) si fungicida;

    nu este inactivata de proteine, sange, puroi si alte materii organice;

    este incompatibila cu detergentii anionici si cationici;

    are intrebuintari similare cu cele ale detergentilor cationici, in special ca antiseptic

    pentru maini si dezinfectant pentru instrumente.

    .9.5. Dete'*enti nei+nici"unt compusi polietoxilati ai alcoolilor grasi compusi tip t5een.6u se utilizeaza caantiseptice sau dezinfectante.

    .

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    14/20

    % partea anorganica sau organica imprima o actiune astringenta sau chiar necrozanta (laconcentratii mari).

    .

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    15/20

    % oftalmologie (solutie /), ca antiseptic si astringent, precum si pentru profllaxiaoftalmiei gonococice la nou%nascuti (la administrari repetate poate produce arsuricorneene si conjunctivita chimica);% dermatologie si stomatologie, ca antiseptic si cauterizant;-arsuri (reduce flora microbiana).

    Arg=rolul si protargolul sunt preparate coloidale ale argintului (proteinate de argint), careelibereaza lent metalul; se utilizeaza pentru mucoase (solutii /-)

    .

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    16/20

    ETACRIDINAtacridina (rivanol), derivat de acridina, este un antiseptic antibacterian pe bacteriigram%pozitiv (streptococi, staiilococi)."e utilizeaza sub forma de solutii /o, pulberi, unguente in: piodermite, eczeme

    infectate,gingivite, plagi (administrata timp indelungat pe rani poate intarzia cicatrizarea).Alti derivati de etacridina cu actiune antiseptica: acriflavina, euflavina, proflavina.

    METILROSANILINA'etilrosanilina (violet de gentiana, cristal violet) este un colorant derivat de trifenilmetan.ste un antiseptic activ fata de bacterii grampozitiv si unii fungi."e utilizeaza solutii -,-0%/ in: plagi infectante, escare, dermatite, dermatomicoze,stomatite.**Este contiaindicata administrarea substantei pe leziuni ulcerative si tesuturi deneogranulatie la nivelul fetei $poate cauza o pigmentare permanenta%

    METILTIONINA'etiltionina (albastru de metilen) este un colorant derivat de fenotiazina. "e utilizeazacaantiseptic pentru piele si mucoase (solutie /); administrata oral, se absoarbe si seelimina pe cale renala, actionand ca antiseptic urinar (coloreaza urina in albastru).

    .10. BIGUANIDE>iguanidele actioneaza ca antiseptice prin dezorganizarea membranei citoplasmatice amicroorganismelor.

    "unt bactericide pe germeni gram%pozitiv, mai putin pe cei gram%negativ. Au o bunaaderenta pe piele si un efect de durata.

    CLOR3E2IDINA"e utilizeaza sub forma de clorhidrat, acetat, gluconat; solutii, spra=%uri, creme, geluri,bomboane pentru supt, etc.#ndicatii:-pentru antisepsia plagilor cutanate, ureterelor si vezicii urinare, in stomatologie (reducefrecventa placii bacteriene si a gingivitelor), preoperator;% pentru dezinfectia instrumentarului chirurgical, cateterelor, etc.-pentru conservarea solutiilor oftalmice, a probelor de urina recoltate pentru analize,etc.&a reactii adverse, rar, au fost semnalate reactii alergice locale.

    .11. C3INOLINE(liochinolulsi clorchinaldolulsunt hidroxichinoline halogenate cu un spectru carecuprinde: unii coci (stafilococ, streptococ, enterococ), &andida,

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    17/20

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    18/20

    > ? 3E2ACLORCICLO3E2AN LINDAN/$exaclorciclohexanul are proprietati insecticide, larvicide si acaricide.

    &cin.: in jur de /- din cantitatea administrata local se absoarbe, se elimina apoi urinar

    in aprox. 2 zile;

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    19/20

    &ter si &graf:-in scabie: -g crema /, se intinde in strat subtire pe corp (cu exceptia capului), dupa%/0 ore se indeparteaza prin spalare (la nevoie se repeta toata operatia dupa /saptamana);% in pediculoza: -ml sampon /, se aplica local (cap, corp, pubis), se lasa 2 min.,

    apoi se spala.

    4.. ESTERI AI ACIDULUI FOSFORIC SI TIOFOSFORICsterii acidului fosforic si tiofosforic sunt compusi organofosforici (alchilfosfati); unii seutilizeaza ca insecticide de contact foarte active, dar si foarte toxice pentru om (vezi

    Anticolinesterazice)

    MALATION'alationul (si limitat alti compusi organofosforici) se utilizeaza pentru tratamentulpediculozei; are afinitate si remanenta fata de firul de par. "e aplica sub forma desampon (-,2%/) pe regiunile afectate, iar dupa 2%/- min. se indeparteaza prin spalare.

    entru evitarea reinfestarilor, se repeta cel mult o data, dupa %/- zile.

    4.4. PIRETRINEiretrinele au structura de monoterpene, intra in compozitia pulberii de flori de piretru((hrysantemum cinerariaefolium). "unt insecticide care actioneaza prin paraliziastructurilor nervoase ale insectelor (afecteaza canalele ionice ale membranelorneuronale)."tructurile nervoase ale mamiferelor nu sunt afectate deoarece piretrinele sunt rapidinactivate prin metabolizare; la insecte procesul fiind lent, substantele le inhibaireversibil metabolismul."e utilizeaza diferiti produsi vegetali realizati din florile de piretru, dar au dezavantajulactiunii alergizante.

    PERMETRINAste un piretroid sintetic cu actiune mult mai putin alergizanta. "e utilizeaza mai ales inpediculoza, mai putin in scabie:% in pediculoza, se administreaza sub forma de crema /; dupa /- min. se spala cuapa calda;% in scabie, se administreaza crema 2; dupa %/0 ore, se spala.

    4.5. ALTE STRUCTURIC'+t#)it+n&$ N:eti$:+:c'+t+nt+$&iin#/reprezinta o alternativa a lindanului in scabie."e administreaza sub forma de crema sau lotiune /-, se unge toata suprafata pielii,cu exceptia capului, de 0 ori la interval de 01 ore, apoi se indeparteaza prin spalare.

    Ben!+#t&$ e %en!i$se utilizeaza in scabie sub forma de emulsie 02, seadministreaza prin pensularea pielii (cu exceptia capului si gatului), de 0 ori la intervalde 01 ore.

    19

  • 8/10/2019 Farmacoterapie - Curs Nr.10

    20/20

    S&$"&$ are proprietati antibacteriene, fungicide, paraziticide, antiseboreice sicheratolitice."e utilizeaza in dermatologie (dermatite, intertrigo, impetigo, piodermite,etc.)#n scabie, se utilizeaza sub forma de unguent 2 (pentru copii) si /- (pentruadulti); se administreaza pe toata suprafata corpului o data3 zi, timp de zile, la 01 orede la ultima administrare se face baie.

    20