FARMACOLOGIE = este tiina care studiaz interaciunile ntre medicament i organism.

MEDICAMENTUL = substana sau preparatul destinat diagnosticrii, prevenirii, ameliorrii sau vindecrii unei suferine.

Ramurile farmacologice: sunt 6 ramuri din care 3 cu caracter fundamental i 3 cu caracter aplicativ

Farmacocinetica 1. Farmacografia

Farmacodinamica 2. Farmacoterapia

Farmacotoxicologia 3. Farmacoepidemiologia

FARMACOCINETICA = studiaz evoluia medicamentelor n organism.

FARMACODINAMICA = studiaz efectele biologice ale medicamentelor n organism.

FARMACOTOXICOLOGIA = studiaz efectele adverse ale medicamentelor i intoxicaiile medicamentoase.

FARMACOGRAFIA = studiaz regulile de prescriere a medicamentelor referitoare la formri farmaceutice, cile i modul de administrare i posologie ( prescrierea dozelor ).

FARMACOTERAPIA = studiaz indicaiile terapeutice ale medicamentelor.

FARMACOEPIDEMIOLOGIA = studiaz contraindicaiile medicamentelor i precauile n utilizarea lor.

BIOFARMACIA = o tiin de grani ntre farmacologie i tehnic farmaceutic ce studiaz influena formei farmaceutice asupra influenei. Are ca scop prepararea de forme farmaceutice cu biodisponibilitate optim.

Biofarmacia opereaz 2 parametri care caracterizeaz medicamentul:

Biodisponibilitate farmaceutic cantitate de substan activ eliberat de forma farmaceutic.

Biodisponibilitate cantitate de substan activ eliberat i absorbit n organism.

Fazele evoluiei medicamentelor n organism de la administrare pn la obinerea efectului terapeutic:

Biofarmaceutic

Eliberarea din forma farmaceutic, transformarea unei substane solide n granule i apoi n particule fine.

Dizolvarea substanei active n lichide embriologice de la locul administrrii.

Farmacocinetic

Absorbia trecerea substanei active dizolvate de la locul de administrare n snge.

Distribuia cuprinde transportul substanei active n snge, difuzionarea substanei active din snge n esuturi, repartiia i fixarea n esuturi.

Epurarea metabolizarea substanei i eliminarea din organism ca atare sau sub form de metaboliia.

Farmacodinamic

Fixarea moleculelor de substan activ pe substratul reactiv.

Declanarea aciuni farmacodinamice.

BIOFARMACIE GENERAL

Noiuni:

Bioechivalena medicamentelor

Tipuri de echivalen:

Echivalena chimic ntre medicamentele care conin aceeai substan activ n aceeai doz dar n forme farmaceutice diferite.

Echivalena farmaceutic este ntre medicamente cu aceeai substan activ, aceeai doz, aceeai form farmaceutic dar cu substane anxiliale diferite sau obinerea prin tehnologie diferit.

Echivalena farmacologic ntre medicamente cu acelai efect chiar dac substana activ difer cu condiia ca ambele structuri s se metabolizeze n organism la aceeai structur chimic activ.

Echivalena terapeutic ntre medicamentele cu aceeai eficacitate terapeutic la acelai individ n acelai dozaj sau numai farmaceutic sau numai farmacologie.

Echivalena biologic ntre medicamentele echivalente chimice i farmaceutice i identice ca biodisponibilitate.

BIODISPONIBILITATEA MEDICAMENTELOR = reprezint cantitatea de substan activ eliberat, absorbit i care ajunge la locul de aciunea manifestrii efectului terapeutic.

Importana cunoaterii biodisponibilitii unui medicament:

Cunoaterea latenei, dutatei i intensitatea efectului i pentru cunoaterea efectelor adverse i a riscului de apariie a intoxicaiilor.

Tipuri de biodisponibilitate:

Biodisponibilitate absolut corespunde fraciunii de substan activ din forma farmaceutic de soluie apoas care dup administrare ajunge n circulaia sangvin sistematic.

Se determin cnd se cerceteaz o substan activ nou i se compar biodisponibilitatea pe cale intravenoas.

Biodisponibilitatea relativ se exprim prin cantitatea de substan activ dintr-un medicament care dup administrare ajunge n circulaia sistematic i viteza cu care se realizeaz acest proces.

Bioisponibilitatea relativ optimal compar biodisponibilitatea a 2 forme farmaceutice dintre care una este forma de referin.

Factorii care influeneaz biodisponibilitatea:

Factori legai de medicament

Ex:

Forma farmaceutic

Forma geometric a comprimatului

Tehnologia de fabricaie i abjugaii folosii substana chimic a substanei active

Mrirea particulelor

Lipo sau hidro-solubilitari

Doza de administrare

Factori legai de organism

Ex:

Factori care influeneaz transferul substanei prin membrele biologice

Calea de administrare

Modul de administrare

Stare fiziologic a organismului

Stare patologic general a organismului sau a cii respective

Asocierea cu alte substane adic asocierea cu alte medicamente

Asocierea cu alimente.

FARMACOCONETICA GENERAL

Evoluia substanei medicamentoase n organism implic 3 tipuri de procese biologice:

Transferul prin membrele biologice: se produce n etapele de absorbie, difuziune i eliminare.

Legarea de proteine plasmatice i tisulare se produce n etapa de transport i distribuie.

Biotransferul structurii chimice care se produce n etapa de metabolizare.

Transferul prin membranele biologice

Membranele biologice sunt structuri foarte subiri formate din complexe de lipoproteine ntrerupte prin pori; constituie bariere semipermeabile care controleaz schimburile de substan i fluxul de informare ntre celule i mediul nconjurtor.

Tipuri de membrane biologice:

Membrana celular care separ compartimentul intracelular de celulele interstiiare.

Membrana organitelor celulare.

Endoterile capilarelor.

Epiteile mucoaselor.

Epidermul.

Factorii care influeneaz transferul prin membranele biologice:

Factorii care in de medicamente

Structuri chimice

Greutatea molecular

Liposolubilitate

Doza i concentraia substanei active

Legarea de proteine plasmatice

Factorii care depind de membrana biologic respectiv

Tipul membranelor

Coninutul n lipide, pori

Sistemul membranar de transport

Starea fiziologic sau patologic a membranei

Factorii care depind de mediu de pe cele 2 fee ale membranei biologice

pH-ul mediului

Proteinele plasmatice sau tisulare

Vascularizaia

Debitul circulator local

Tipuri de transformri prin membrane biologice:

Transformarea pasiv fr consum de energie

Filtrarea se face la nivelul porilor membranei pentru substane hidrosolubile n sensul gradientului de contracie i presiune.

Difuzarea simpl se face la nivelul complexelor lipoproteice din membran pentru substane liposolubile i tot n sensul gradientului de concentraie.

Transferul specializat care cuprinde 3 tipuri de transport:

Transportul activ se realizeaz cu ajutorul sistemelor membranare de transport cu consum de energie pentru c se face contra gradientului de concentraie.

Difuziunea de schimb n care transportul ia o substan de pe o fa a membranei i o transport pe cealalt fa de unde ia o alt substan o transport invers.

Difuziunea uurat se face tot cu ajutorul cruilor dar n sensul gradientului de concentraie.

Absorbia medicamentelor n organism:

Este prima etap farmacocinetic n care substanele medicamentoase trec de la locul de administrare n snge strbtnd una sau dou membrane biologice.

Cile de administrare a medicamentelor: alegerea cii de administrare se face n funcie de mai muli factori:

Starea biologic a organismului

Locul aciuni urmrite

Viteza instalrii efectului

Biodisponibilitatea medicamentelor pe diferite ci

Clasificarea cilor de administrare:

Cile naturale de administrare

Oral

Sublingual

Intrarectal

Intravaginal

Intrauterin

Respiratorie

Ocular

Cutanat

Intranazal

Cile artificiale / parenterale / injectabile

Administrarea intravascular

I.V.

Intracardiac

Administrarea la nivelul tisular

Subcutan

Intramuscular

Intraosos

La nivelul seroaselor

Intraperitoneal

Intrapleural

Intrapericardic

Intraarticular

Intrarahidian

Cile de administrare pot fi utilizate axclusiv pentru aciunea sistematic general

Intravenos

Intramuscular

Subcutanat

Sublingual

Intraosoas

Cile de administrare pot fi utulizate exclusiv pentru aciunea local sau topic

Calea ocular

Intravaginal

Intrauretral

Intraarticular

Intraperiodic

Intrapleural

i pentru aciunea local i general.

ABSORBIA PE CALE ORAL

Utilizarea cii orale:

Pentru aciunea general sau sistematic sau pentru aciunea local sau topic la nivelul sistemului digestiv.

Particularitile cii orale:

Absorbia se face la nivelul mucoasei gastrice sau intestinale

Sunt strbtute 2 membrane biologice:

Epiteliul mucoasei

Endoteliul capilarelor din mucoase

Mucoasa gastric are suprafaa:

Relativ mare

Vascularizaia este mare

pH-ul acid

Mucoasa intestinului subire are suprafaa foarte mare ( 100 m2 ) vascularizat foarte bogat, pH-ul difer n funcie de segment.

Modul n care se face absorbia:

Substana medicamentoas trece prin lumenul tubului digestiv n capilarele sangvine din mucoasa tubului digestiv, de acolo sngele este drenat spre vena port ficat venele suprahepatice vena cav inferioar atriul drept ventricolul drept artera pulmonar plmni venele pulmonare atriul stng ventricolul stng aort circulaia sistematic.

Substana absorbit peros trec prin 3 filtre enzimatice:

Intestinal

Hepatic unde sufer biotransformri nainte de a ajunge n circulaia sistematic

Pulmonar

Factorii care influeneaz absorbia i biodisponibilitatea pe cale oral:

Factori fiziologici

pH-urile externe defavorizeaz absorbia n general de contact al substanei cu mucoasa.

Enzimele digestive i bacterile intestinale pot degrada unele structuri chimice.

Factori patologici

Tranzitul intestinal accelerat scade timpul de contact al medicamentelor cu mucoasa, deci scade absorbia.

Febra scade absorbia medicamentelor.

Asocierea medicamentelor cu alte substane sau cu alimente

Avantajele cii orale de administrare:

Este o cale natural cu autoadministrare comod a medicamentelor.

Este util n administrri repetate, n tratamente de ntreinere.

Dezavantajele cii orale de administrare:

Latena mare

Biodisponibilitatea este mai mic dect pe cile parenterale.

Absorbia este dependena de funcionalitatea tubului digestiv.

Nu se poate administra la bolnavii cu vrsturi, epilepsie.

ABSORBIA PE CALE SUBLINGUAL

Utilizarea cii sublinguale:

Este exclusiv pentru aciunile generale ( ex: nitroglicerina )

Particularitile cii sublinguale:

Mucoasa sublingual este subire, bine vascularizat, are suprafaa foarte mic, timpul de contact ntre medicamente i mucoas este scurt c se dezvolt rapid.

Vascularizarea dreneaz sngele n sistemul venos cefalic de aici n vena cav superioar atriul drept ventricolul drept artera pulmonar plmni venele pulmonare atriul stng ventricolul stng aort.

Forme farmaceutice pentru administrare sublingual:

Soluii comprimate sublinguale mici, granule.

Avantajele cii sublinguale:

Latena este scurt

Absorbia rapid

Ocolete degradarea n intestin i ficat

ABSORBIA PE CALE RECTAL

Utilizarea pe cale rectal:

Pentru aciunea sistematic se folosete la copii, la bolnavii incontieni, la cei cu vrsturi n cazul medicamentelor care se pot degrada n intestin i ficat.

Pentru aciunea local antihemoroidale, purgative, antiseptice locale.

Particularitile cii rectale:

Mucoasa rectal are suprafaa mic

pH-ul uor acid

Venele hemoroidale

Inferioare

Mijlocie dreneaz sngele direct n vena cav inferioar ocolind ficatul

Superioar dreneaz sngele n sistemul port hepatic

Se absoarbe substane liposolubile i hidrosolubile

Formele farmaceutice

Supozitoare

Microclisme

Avantajele cii rectale:

Ocolirea pasajelor hepaic i intestinal

Dezavantajele cii rectale:

Absorbia este incomplet, inegal

Apare reflexul de respingere

ABSORBIA PE CALE RESPIRATORIE

Calea nazal se utilizeaz n marea majoritate a cazurilor pentru aciunea local i pentru aciunea general.

Ex: Pulbere de hipofiz posterioar

Particularitile cii:

Mucoasa nazal are suprafaa mic, bine vascularizat, se absoarbe substana lipo i hidro solubile

Formele farmaceutice:

Soluii apoase sau uleioase administrate sub form de instilaii, inhalaii, splturi, badijonri, spray-uri

Calea pulmonar se utilizeaz pentru aciunea local ( expectorante ) sau pentru aciune general se folosete n cazul anestezicelor generale.

Particularitiile cii:

Suprafaa de absorbie este foarte mare

Absorbia se face la nivelul mucoasei bronitelor pentru substane lipo i hipo solubile sau la nivelul alveolelor pulmonare pentru substane gazoase sau volatile

Formele farmaceutice:

Gaze i lichide volatile

Soluii apoase sau pulberi inhalate sub form de aerosol

Avantajele cii pulmonare:

Doza necesar este mult mai mic fa de administrarea pe cale general ( asm bronic ) i se evit efecte generale / simetrice care pot fi efecte secundare

ABSORBIA PE CALE OCULAR

Se utilizeaz exclusiv pentru aciunea local

Particularitile cii:

Medicamentele se absorb prin conjunctivit i cornee i se absorb substane lipo i hidro solubile

Forme farmaceutice:

Soluii apoase colire

Unguente oftalmice

ABSORBIA PE CALE SUBCUTANAT

Se utilizeaz pentru aciunea local n afeciunea dermatologic i pentru aciunea sistematic general

Paricularitile cii:

Locul absorbiei este n principal epiteliul de la nivelul foliculilor piloi i glandelor sebacee

Substane care se absoarbe cutanat:

Liposolubile

Gaze

Lichide volatile

Forme farmaceutice:

Soluii apoase sau uleioase

Unguente

Creme

Geluri

Mod de administrare:

Badijonri

Comprese

Bi

Frecii

Ungeri

ABSORBIA PE CI INJECTABILE

Calea intravenoas

Se utilizeaz exclusiv pentru aciunea general cnd n situai de urgen i pentru volume mari

Substane administrate sunt hidrosolubile

Forme farmaceutice:

Sunt soluii apoase sterile apirogene = nu determin creterea temperaturii

Avantaje:

Latena foarte scurt

Pot fi administrate volume mari de soluii

Dezavantaje:

Se produc reacii:

Febrile

Frisoane

Insuficien cardiac

Calea intra-dermic

Ex: n tratamentul unor tulburri circulatorii grave.

n unele cancere s se administreze substane citostatice.

Soluiile administrate sunt exclusiv hidrosolubile, sunt soluii apoase sterile.

Dezavantaje:

Hematoame

Tromboze

Spasme arteriale

Calea intra-cardiac

Folosit n stop cardiac

Calea intra-muscular

Utilizat pentru aciuni generale

Particularitile cii:

Vascularizaia este bogat

Inervaia senzitiv este redus

Factorii care pot influena absorbia:

Fluxul sangvin local ( absorbia este mai mare n bra dect n fes )

Volumul favorabil de substan este de sub 5 ml

Strile patogene ( hipotensiune arterial )

Substana administrat intra-muscular lipo i hidro solubile

Forme farmaceutice:

Sunt soluii i suspensii apoase sau uleioase

Forme de depozit cu efect retard

Calea subcutanat

Se utilizeaz pentru aciunile generale strict

Particularitile cii:

Absorbia este mai lent dect pe cale intramuscular

Inovaia senzitiv este bogat

Substana administrat:

Este lipo i hidro solubile

Forme farmaceutice:

Soluii apose n volum de pn la 2 ml

Suspensii fine de substane greu solubile ( preparatele de insulin )

Implantele subcutanate

Micro pompe osmotice rencrcabile

Calea intra-venoas

Numai pentru aciune general

Administrarea se face n mduva oaselor spongioase ( stern, osul iliac )

Absorbia este foarte rapid

Se administreaz n general:

Plasm

Snge

Soluii fiziologice

Calea intra-rahidian

Se utilizeaz pentru aciunea local

Administrarea se face la nivelul vertebrelor L2 i L5

Se pot administra:

Antibiotice n infecii ale sistemului nervos central

Substane citostatice

Anestezia local

Calea intra-seroas

Absorbia este foarte bun la nivelul peritoneului i mai redus la nivelul celorlalte seroase

Dezavantaje:

Durere

Riscul de infecie

DISTRIBUIA MEDICAMENTELOR N ORGANISM

Sunt 3 etape:

Transportul n snge

Difuziunea n esut

Repartiia i fixarea n esut

TRANSPORTUL MEDICAMENTELOR N SNGE

Medicamentele sunt transportate n plasm fie sub form dizolvat fie sub form legal pe proteinele plasmatice

Consecinele legrii de proteine plasmatice:

Legarea de proteine mrete hidrosolubilitatea medicamentelor liposolubile

Prin legarea de proteine medicamentele pot cpta capacitatea antigenic adic provoac apariia de anticorpi

Medicamentele legate n procent mare de proteine au latena mare, durat mare de aciune, aliminare lent

La asocierea unor medicamente pot aprea intraciunea de deplasare de pe proteinele plasmatice

PARAMETRII

Concentraia plasmatic a medicamentelor:

Eficient terapeutic

Toxic

Staionar sau n platou se folosete atunci cnd dm doze la intervale regulate

Clearence plasmatic este volumul de plasm n care medicamentul a fost epurat n unitatea de timp

DIFUZIUNEA N ESUT

Este etapa n trecere a medicamentelor din snge n esut i anume n spaiul interstiiar prin membrana capilar i n spaiul intra celular prin membrana celular

Factorii care influeneaz difuziunea:

Structura chimic

Greutatea molecular

Solubilitatea

Masa esutului

pH-ul

Vascularizaia

Gradul de oxigenare a esutului

Difuziunea prim membranacapilar este o membran lipidic cu pori mari, cu suprafaa foarte mare i este adaptat pentru schimburi de substane gazoase i nutritive.

Difuziunea se face prin toate tipurile de transfer.

Factorii care influeneaz difuziunea:

Perfuzia diferit a esutului

Circulaia cerebral la ft este mai activ dect la adult i atunci ajunge substana mai repede n sistemul nervos central

Aspecte particulare la difuziune:

Difuziunea prin bariera hemato-encefalic prin placent i prin bariera snge, lapte matern.

Difuziunea prin membrana celular este alctuit din fosfo-lipide, are pori, are sisteme membranare de transport, ea se face prin toate tipurile de transfer.

REPARTIIA I FIXAREA N ESUT

Repartiia medicamentelor se face n comportament hidrice al organismului sau esut i organe.

Fixarea n esut este de obicei reversibil.

Prin fixare se prelungete durata de aciune i prin administrarea repet pot aprea efecte toxice.

EPURAREA MEDICAMENTELOR

EPURAREA = este etapa farmacocinetic n care structura chimic a medicamentelor este degradat i eliminat din organism.

Epurarea are 2 procese:

Metabolizarea

Excreia / eliminarea

Epurarea se exprim cantitativ prin noiunea de clearence

Clearenceul plasmatic este volumul de plasm din care medicamentul a fost epurat n unitatea de timp

Se mai folosete clearenceul organelor de epurare care indic eficiena cu care organul respectiv epureaz plasma

METABOLIZAREA MEDICAMENTELOR = reprezint transferul medicamentelor n metabolii inactivi sau mai hidrosolubili pentru a favoriza eliminarea lor n organism.

Metabolii pot fi:

Inactivi

Activi

Toxici

Netoxici

Metabolizarea se poate produce:

La locul administrrii

n snge

n ficat

n plmni

EXCREIA MEDICAMENTELOR = este etapa n care structurile active medicamentoase sau metabolii sunt ndeprtate din organism.

Cile fiziologice de eliminare sunt:

Calea renal de excreie pentru substane absorbite

Calea digestiv este de erecie pentru substane neabsorbabile administrate oral

Calea respiratorie este de erecie pentru substane volatile i prin secreii:

Lacrima

Salivar

Lactat

Efectele medicamentelor la locul de eliminare pot fi:

Utile

Adverse

Absente

Ex: Substana medicamentoas activ la nivelul cii de eliminare i utilizat tocmai pentru aceste efecte.

Pentru rinichi: DIURETICELE, unele ANTIBIOTICE

Pentru tubul digestiv: LAXATIVELE, ANTIPARAZITARELE

Pentru aparatul respirator: EXPECTORANTELE

Substanele medicamentoase care au efecte toxice la nivelul cii de eliminare.

Pentru rinichi: GENTAMICINA

Pentru tubul digestiv: TETRACICLINA produce dism-microbism intestinal

Pentru bronhii: IODURILE

FARMACO-DINAMICA (studiazefectelemedicamentelorn organism)

PARAMETRII ACIUNII FARMACO-DINAMICII

SENSUL poate fi stimulator sau excitant i inhibitor sau deprimant i bi sens.

Sensul stimulator rezult fie prin stimularea unei funcii, fie prin deprimarea funciei antagoniste.

Ex: Sistemul nervos simpatic i parasimpatic

Sensul inhibitor apare fie prin inhibarea unei funcii fie prin stimularea excesiv a funciei respective pn la epurarea ei.

Efectul bi sens nseamn c aceeai funcie poate fi influenat n ambele sensuri, de acelai medicament n funcie de doza i teritoriul de aciune.

SELECTIVITATEA

Este proprietatea unei substane de a influena un teritoriu ct mai limitat n organism i de a avea un numr ct mai limitat de aciunea farmaco-dinamici.

POTENA

Este capacitatea unei substane de a avea activitate biologic i se exprim prin doz eficace.

EFICACITATEA MAXIM

Este capacitatea unui medicament de a avea activitatea biologic cu un efect maxim posibil.

LATENA

Timpul de la administrare la efort.

TIMPUL EFECTIV MAXIM

Influenat de aceeai factori ca i latena.

TIMPUL DE NJUMTIRE N SNGE

TIPURILE DE ACIUNE FARMACO-DINAMIC

Dup utilitatea terapeutic i intensitatea

Aciunea principal

Aciunea secundar

Dup modul de utilizare

Aciunea sistematic general

Aciunea local / topic

Dup mecanismul de aciune

Aciuni directe pe receptori

Aciuni indirecte asupra enzimelor

Dup nivelul aciunii

Aciune la nivelul aparatului i sistemului

Aciune la nivel celular

Aciune la nivel molecular

Dup selectivitate

Aciune selectiv / specific asupra unui:

Sistem fiziologic

Organ

Receptor

Agent patogen

Dup sensul aciunii

Aciuni stimulatoare / inhibitoare

Aciunea mimetic / litic

Dup criteriul farmaco-terapeutic

Aciunea etiotrop / cauzal

Aciunea fizico-patologic

Aciunea simptomatic

Aciunea de subnutriie

MEDICAIA APARATULUI RESPIRATOR

PREPARATE NAZALE / DECONGESTIONATE NAZALE DE UZ TOPIC I SISTEMATIC

Simpato-mimetice au aciune asemntoare cu adrenalina

Ex: OLINTUL, VIBROCIL, RINOFUG

Anti-alergice

Ex: BIXTONIMUL, RINAXIA

De uz sistematic comprimate

Ex: PARACETAMOL SINUS

PREPARATE PENTRU ZONA OROFARINCIAN

Intoxicaii:

Faringite

Faringo-amigdalite

Stomatite

Gingivite

Anti-septice: STREPSILS, FARINGOSEPT, HEXORAL, TANTUM

Antibiotice: BIOPAROX

ZONA ANTI-ASMATIC asm bronic

Bronho dilatatoare

Simpato-mimetice / adreno-mimetic: EFEDRINA, ADRENALINA, SALBUTAMOL, FENOTEROL

Anti-colinergice: ALTROVENT

Musculo-trope: MIOFILIN, TEOFILINA

Inhibitoarele ale degranulrii mastocitelor: KETOTIFEN

Anti-inflamatoare steroidiene: BECLOMET, BECLOFORTE

PREPARATUL PENTRU TRATAMENTUL TUSEI

Expectorante i mucolitice

Ex: AMBROXOL, MUCOSOLVANT, BROMHEXIN

Antitusive

Ex: TUSINFORTE, PAXELADIN

ANTI-HISTAMINICE SISTEMATICE / ANTI-ALERGICE

Aciunea blocheaz receptorii H1 ai histaminei

Ex: CLARITIN, CIPROHEPTADINA, ROMERGAN

Efecte adverse: deprimarea SNC care se manifest prin somnolen, oboseal

Indicaii:

Rinite alergice

Urticarie

APARATUL DIGESTIV I METABOLISMUL

Anti-acidele au aciune local la nivelul stomacului reduc acidul clorhidric prin mecanisme chimice de neutralizare sau prin mecanisme fizice de absorbie, se mpart n 3 gr:

Alcalinizante

Neutralizate pot produce doar pH-ul neutru

Absorbantele acioneaz ca pansament prin formarea unei pelicule protectoare

Ex: MAALOX, DICARBOCALM, ULCEROTRAT, CALMOGASTRIN

Efecte adverse ale anti-acidele:

Majoritatea pot da constipaie n afar de produi de magneziu care dau diaree

Indicaiile:

Gastrite i cronici

Boala de refuz gastro-esofagian

Medicament pentru tratamentul ulcerului

Antisecretoare gastrice

Ex: PAMOTIDINA, REMOTIDINA / OMEPRAZOL, PANTOPRAZOL, De-Nol inhib secreia de H2O, protejeaz mucoasa gastric prin formarea unei pelicule i are aciunea mpotriva helicobacteri piloric, helicocin, sucralfat, acetazol-amid.

ANTI-SEPTICELE acioneaz pe musculatura neted:

Dismenoree

Colica renal

Ulcere

Constipaie spastic

Ex: anticolinergice: COLONSPASMIN

Papaverin ( sunt comprimate sau fiole, aciunea este antispastic i vasodilatatoare ) i derivaii.

Indicaii ale papaverinei:

n tulburri circulatorii cerebrale n migrene, n angin pectoral

Beladona i derivaii

Ex: SCUBUTILUL

Combinaii

Ex: PIAFEN

PROPULSIVE intensific peristaltismul gastric

Ex: METROCOPLAMID, MOTILIUM

Indicaii n sindroamele dispetice cu distensie abdominal, eructaii, flatulena, balonri.

ANTI-FLATULENTE

Ex: CRBUNE MEDICINAL, DIMETICOL

Carminative vegetale ( ex: uleiuri vegetale din frunze de ment, din fructe de chimen )

ANTI-EMETICE / ANTI-VOMITIVE

Ex: METOCROPLAMID, EMETIRAL

MEDICAIA APARATULUI BILIAR

Medicamentele care influeneaz aparatul biliar sunt grupate n 2 categorii:

Colereticele care stimuleaz secreia bilei n ficat

Colecisto Kinetice care studiaz contracia colecistului i eliminarea bilei n intestin

Ex: COLEBILUL, CHENOFALCA, URSOFALCA

Carbicol, anghirolul

HEPATO-PROTECTOARE

Ex: SILIMARIN, ASPATOFORT

LAXATIVELE accelereaz tranzitul intestinal

Ex: ULEI DE PARAFIN, LAXADIN, CIOCOLAX

ANTI-DIAREICE

Anti-inflamatoare, anti-infecii intestinale

Ex: FURAZOLIDON, SAPROSAN

Absorbante i protectoare intestinale

Ex: CRBUNELE INTESTINAL, SRURILE DE BISMUD, SMECTA

Anti-propulsive inhib peristaltismul intestinal

Ex: LOPERAMID

Anti-inflamatoare intestnale

Ex: SALAZOPYRIN

Microorganisme antidiareice

Ex: ENTEROLACTIL

Srurile de rehidratare

ENZIME DIGESTIVE

Sunt substitueni ai secreiei pancreatice asociai uneori i cu alte substane utile n digestie.

Ex: TRIFERMENT sau MEZIN FORTE, PANZCEBIL, ZYMOGEN

VITAMINELE

Vitamina A sau retinon are rol n dezvoltarea:

Ochilor

Ielii

Oaselor

Dinilor

i n general are rol n dezvoltarea embrionului.

Vitamina D3 sau colecalciferol, crete absorbia Ca i fosforului din intestin i stimuleaz mineralizarea oaselor.

Vitamina E sau tocoferoleste antioxidant, are rol trofic mai ales pe aparatul genital, muchi striai.

Vitamina K are rol n sinteza factorilor coagulrii, se administreaz n insuficiena hapatic, boala hem a nou-nscutului.

Vitamina C are rol n sinteza colag. facial absorbia Fe, efect antioxid, crete fc. eminol ale bucotitelor, crete rez. capilarelor, favorizeaz dependena de Ca n vase, crete rez. la infecie, se indic n stri febrile pelung, infecia fragil capil. sarcina, profilaxia gripei, n gingivite, paradontoze.

Vitamina B1 - reboflovina intr n compoziia pigmentului retinian are rol n resp. celular, deficitul det. fotopolsie, ntrzierea creterii la copii.

Vitamina B6 firidoxina este folosit n sinteza hemului acioneaz pe ficat, SNC, piele, organe hematopoietice, n alcoolism boala Parkinson, hipertomie muscul., gravide, crampe musculare.

Vitamina B12 are rol n eritroporeza mpreun cu acidul folic anemio-pernicivasa, covalescena, astenie, anorexie, polinefrit boli hepatice cronice.

VESODILATATOARE PERIFERICE I CEREBRALE

Indicaii:

Tulburri circulatorii cerebrale

Tulburri circulatorii la nivelul retinei

Tulburri circulatorii la nivelul urechii interne

Tulburri circulatorii periferice

Ex: Arterite inflamarea peretelui

Degerturi

Ocluzii arteriale sau cronice

Sindromul Raynuad

Ex: vasodilatatoare: PENTOXIFILIN

PAPAVERINA

HYDERGIN

PREDUCTAL

DUSODRIL

ANTI-ARITMICELE

ANTI-ARITMICELE = tulburri de frecven i ritmul cardiac.

Medicamentele anti-aritmicele:

Betablocantele PREPANOL

Blocantele canalelor de Ca VERAPAMIL

Alte anti-aritmice:

CHIMIDINA

LIDOCAINA / OXICILINA

AMIODARONA

VASO-PROTECTOARELE

Anti-hemoroidale

Ex: HEMORZON, DOXIPROD, HEMORXAL

Veno-protectoare

Ex: HEPATROMBIN, TROXEVASIN

Capilalo-tonice

Ex: TROXEVASIN, TAROSIM, DOXIUM

SNGELE I ORGANELE HEMATO-POIETICE

ANTI-COAGULANTE I ANTI-TROMBOTICE

Naturale / fiziologice

Ex: HEPARINA Se administreaz subcutanat; se folosesc n tratamente de scurt

CALCIPARINA durat pentru prevenirea formrii trombusului sau a extinderii

CLEXANUL unui tromb deja existent.

FREXIPARINA

Ex: de boli n care se implic:

Tromboflebit

Tromboze i emboli arteriale

Infarc miocardic acut ( I.M.A. )

Profilaxia trombozelor n intervenii chirurgicale dinzona pelvian i a membrelor inferioare.

Sintez / orale

Ex: TROMBOSTOPUL acioneaz ca un antagonist de vitamina K.

Anti-agregante plachetare ( trombocite )

Ex: ASPIRINA ( n doze mici )

DIPIRIDAMOL, PLAVIX

Indicaii:

Previne accidentele ischemice cerebrale, cardiace dup infarct miocardic i AVC la bolnavii cu protez valvular cardiace, la cei cu tromboze recidivante.

Fibrinolitice dizolvarea fibrinei

Produce dizolvarea trombilor

Indicaii:

Tromboflebite

Tromboze i embolii arteriale

Emboli pulmonare

I.M.A.

Ex: STREPROKINAZA, UROHINAZA

ANTI-HEMORAGICE

Anti-fibrinolitice

Ex: TRASYLOL ( APROTIMINA )

Hemostatice sistemice

Ex: Vitamina K

Adrenostazii

Fibrinogen uman

Hemostatice locale se folosesc n hemoragii de suprafa, plgi, extracii dentare, amigdalectomi, epistaxis.

Ex: Burei de fibrin

Gelaspon

Trombin uscat steril

ANTI-ANEMICE

Fierul

Indicaii:

n anemii feriprive, sarcin, n menoragii, la copii prematuri, la donatorii de snge.

Vitamina B12

Indicaii:

Anemiile permicioase ( Biermier )

Acidul folic

HIPO-LIPEMIANTE

Ex: STATINE SIMVASTATIN

FENOFIBRAT

ACID NICOTINIC

LIPHANTYL

COLESTIRAMINA

MINERALELE METABOLISMUL

Calciu deficitul determin tulburrile neuromucul de tip spasmofilie, convulsii, demineralizarea vaselor, este indicat n sarcin, perioadele de cretere rapid, osteoporoz, ralutism, hipoparatiroidism.

Potasiu are rol n meninerea echilibrului acido-hazic produce contracia muchilor netezi i striai stimul SNC i este n de ajuns pentru funcia miocardului clorur de potasiu, sare fr sodiu, aspardin, indicat n aritmii, angin pectoral, I.C., diaree sever.

Magneziu n AP, profil I.M.A., crampe musculare, spasnofil.

ANABOLIZANTE SISTEMATICE

Favorizeaz asimilarea boli cronice, cancere uneori n tulburri de cretere la copii.

Ex: NAPOSINE

DECANOFORT

ANTIDIABETICELE

Insulinele, antidiabeticele orale bigamide Metforesin Bifonin sulfonanide Tolbutamid, Glurenoun.

MEDICAIA INSUFICIENEI CARDIACE

Inoprop. pozitive cresc contractivitatea miocardului: glinozizi.

Digitalice: DIGTOXINA, SIGITALIS

Efectele adverse sunt: badicardie sever, bloc atrio-ventricular, fibrilaie arterial, ventricul.

Diureticele

Vaso-dilatatoare

MEDICAIA ANTI-ANGINOAS

C.I. ( cardrop isehemic ) AP

IMA

Nitraii vaso-dilatatoare acioneaz pe coronare: NITROGLICERIN, NITROPECTOR.

Alte vaso-dilatatoare: PREDUCTAL, MOLINDOMIN

B. Blocantele scad travaliul cardic

Blocantele canalelor de Ca

Vaso-dilatatoare periferice i cerebrale indicat n tulburri circulatori cerebrale Atnoseler, HTA, tulburri circulatorii la nivelul retinei, ureghea intern, tulburri periferice, degerturi, ocluzii arteriale acute sau cronice, sindrom RAYNAUD.

Ex: PENTOXIFILIN, PAPAVERIN

Anti-aritmicele (tulburri de frecven, ritm cardian sau de conducere) B blocantele (PROPANOL), blocantele con. de Ca ( VERAPENIL ) alte antiaritmice: CHINIDINA, LICLOCAINA ( XILINA ).

Vaso-protectoare

Anti-hemoroidale :ILUORZON, TOXIPROCT

Venoprotect ( anti-valvoase ) hematrombin

Capilaro-tonice: TROXIEVAZIN, TAROSIM.

MEDICAIA APARATULUI VASCULAR ( Antitupertensivele )

Reglementarea TA se face prin 2 mecanisme:

Nervos SNV simpatic i parasimatic i centri nervoi bulbari, hipotalanici, corticali.

Umoral care se bazeaz pe substane omogene cu efect vaso-contructiv ( adrenalin, anginotensiva ) , cu efect vaso-dilatat ( acetilcolina, histamina ) anginotensionogen rinichi anginotensio I enzime de conersie angiot.

SIMPATOLITICE antiadrenergice

Inhib simpaticul deoarece duce la HTA hipotens. Ortostatistic.

Anti-adrenergice centrale RESERPIN, CLONIDINA.

Anti-adrenergice periferice L adrenolitice: DOXAZOSIN

adrenolitice ( B blocante ): PREPANOLUL

Vaso-dilatatoare

Direct asupra finelor musculare netede din pereii vaselor

Ex: HIDROLAZIN, MINOXIDIL, PAPAVERINA

Blocani ai canalelor de Ca blocheaz intrarea Ca n celulele miocardului i n muchi netezi ai vaselor inhibnd concentraia

Ex: NIFEDIPINA, VERAPAMIL indicat n hiper.art. CI, aritmi ( cardiopatii ischemice )

Substane active pe sist. renina angino-tensiv inhibatori ai enzimei de conversie

Ex: CAPTOPRIL, PERINDROPIL

Antagoniti de angiolensida 2 ( nu las )

Ex: SARTAN, VALSARTAN

Diureticele

Ex: FUROSEMID, NEFRIX

MEDICAIA SISTEMULUI ARTICULAR I OSTEO-ARTICULAR

ANTI-INFLAMATOARE I ANTIREUMATICE

Anti-inflamatoare nesteroidiene ( A.I.N.S. ) au i aciune analgezic i antiseptic.

Efecte adverse:

Dureri epigastrice

Gastrite hemoragice

Ulcer duodenal, gastric, esofagian

Bronhoconstricie

Efecte toxice hepatice

Insuficien renal acut

Ex: ASPIRINA, FENILBUTAZONA, DICLOFENAC, IBUPROFEN, INDOMETACIN

Anti-reumatice specifice: Poliatrita reumatoid

Ex: CLOROCHINA, FENILBUTAZONA, INDOMETACIN, DICLOFENAC, IBUPROFEN

Anti-reumaticele specifice: Poliatrita reumatoid

Ex: CLORACHINA, TAUSEDON, PENICILINA

Antigutoasele

Ex: ALLOPURINOL, PROBENECID, COLCHICIN

MIORELAXANTELE ( mucoasa striat )

Miorelaxantele periferice ( curarizante )

Indicaii:

n special ca adjuvante n anestezie, tetanos

mpiedicarea ccontraciilor musculare n muchi

Ex: FLAXEDIL, MYORELAXIN

Miorelaxante centrale sunt indicate n spasme:

n traumatisme

Musculare

Osoase

Articulare

n reumatisme

Tulburri neurologice

Ex: CLORZOXAZON, MIDOCALM

PREPARATE TOPICE PENTRU LEZIUNI I DURERI MUSCULARE

A.I.N.S.

Ex: SALIFORM, REVULSIN

Medicamentele folosite n tratamentul osteorporozei:

Bifosfonai

Ex: ALENDRONAT ( FOSAMAX ), ACID IBANDRONIC ( BOU VIVA )

Calcitonina hormon secretat de glandele paratiroidelor

Estrogeni

Ca, Vitamina B

CORTICOSTEROIZII

Efecte:

Hiperglicemie

Cresc lipidele n snge

Crete catabolismul proteinelor

Stimuleaz SNC

Crete apetitul

Stimuleaz secreia gastric

La femei produc virilizare i tulburri menstruale

Efecte terapeutice:

Acioneaz anti-inflamatoare i anti-alergice puternic

Indicaii:

Insuficiena suprarenal

Reumatisme

Hepatite cronice

Boli alergice

Hemopatii maligne

n soluii imunologice

oc

n unele dermatoze

Efecte adverse:

Obezitate

Edeme

HTA

Osteorporoz

Fragilitate capilar

Supierea pieii

Scderea masei musculare

Histuism

Astenie muscular i mialgii

Arsuri i dureri epigastrice

Tromboembolii

Insomnie

Iritabilitate

n aplicaie pe piele agraveaz infecii bacteriene i micotice.

Utilizare:

Oral

Injectabil

Local

Ex: HEMISUCCINAT DE HIDROCORTIZON, BETAMETAZON, DEXAMETAZON, PREDMINSON, PREDNISOLON

MEDICAIE DERMATOLOGIC

Anti-inflamatoare steroidiene de uz topic au i aciune anti-alergic i anti-pruriginoas

Indicaii:

Dermatite

Extreme cronice

Soriazis

Efecte adverse:

Exacerbarea infeciilor

Atrofii cutanate

Tulburri pigmentare

Ex: unguent cu hidrocortizon, PIVALAT de FLUMETAZON, FLOCINOLON, DERMOVATE, combinai de corticosteroii cu antibiotic

Anti-microbiene i anti-virale de uz dermatologic

Ex: unguent cu TETRACICLIN, BANEOCIN, NEGAMICIN B, antivirale ACYCTOVIR.

Anti-fungice

mpotriva ciupercilor

Ex: PIMAFUGIN, CLOTRIMAZOL, KETOCOMAZOL

Anti-parazitare

mpotriva scabiei

Ex: unguent cu sulf, LINDANES

mpotriva pediculozei

Ex: PIRIDEX, PEDEX

Anti-septice i dezinfectante cutanate

Ex: AP OXIGENAT, BETADIN, SINTOSEPT, CLORHEXIDIN

Emoliente i protectoare

Se dau pentru piele rugoas i aspr i pentru protecia pielii

Ex: DESITIN pudr, ROMBALSAM

Preparate pentru tratamentul plgilor i ulcere cutanate

Ex: JECOZINC preparat cu ulei de pete; CUTADEN, DEBRISAN

Anti-acneice

Ex: ERITOACNOL, SKINOREN, RETIN A

Kerato-litice

Scad inflamaia cronic cutanat i nomalizeaz keratinizarea

Indicaii:

Hiperkeratoze

Clavus = bttur

Ex: ACIDUL SALICILIC, CLAVUSIN, ICHTIOLU

Revulsivele

Sunt uleiuri eterice care prin fricionare produce vaso-dilataie cutanat i aciune anti-alergic reflex n:

Mialgii

Atralgii

Nevralgii

Ex: CARMOL, REVULSIN, SALIFORM

CITOSTATICE I IMUNO-MODULATOARE

Efecte adverse:

Greuri

Vrsturi

Anorexie

Scdere n greutate

Alopecie

Leucopenie

Efecte teratogene + tumori secundare

Ex: CICLOFOSFAMID, METOTREXAT, 5-FLUOROURECIL

Imuno-modulatoare:

Imuno stimulatoare

Indicaii:

n hepatite cronice virale

n ciroze hepatice

n cancere

n insuficiena medular

La pacienii tratai cu citostatice

Efecte adverse:

Febr

Frisoane

Anorexie

Scdere n greutate

Depresii

Ex: INTERFERON L, INTERFERON

Imuno supresoare

Scade imunitatea

Se dau n boli antoimune

Ex: CICLOSPORINA, AZATHIOPRIMA

MEDICAIA APARATULUI GENITAL

Hormoni sexuali estrogeni favorizeaz depunerea Ca n oase

Indicaii:

La femei

n insuficiena ovarian

Amenoree

La menopauz

n osteoporoza de menopauz

Vulvovaginie

Pentru inhibarea lactaiei

La brbai

n cancerul de prostat

Efecte adverse:

Metroragie = hemoragia n timpul menstruaiei

Edeme

Anorexie

Grea

Vrsturi

Risc crescut de cancer mamar i uterin

Ex: ESTRADIOL, ESTRIOL, SINTOFOLIN

FARMACO-TOXICOLOGIA

Este ramura fundamental a farmacologiei care studiaz efectele adverse medicamentoase precum i patologia medicamentelor sau iatrogen.

REACII ADVERSE = reacii nedorite, duntoare care apar la dozele eficiente terapeutic.

Factori favorabili:

Numr ridicat de medicamente asociate

Dozele eficace mari

Tratament prelungit, unele stri fiziologice partic. sarcina, vrstele naintate

Unele stri patologice:

Insuficien renal

Insuficien hepatic

Efecte adverse sunt consecina direct sau indirect a aciuni farmaco-dinamici secundare

Ex: anestezicele locale administrate I.V. exercit SNC i pot da convulsii pn la vom

PROPANOLUL, ASPIRINA bronho-constricie

O insuficien cardiac poate fi agravat de 1 inotrop negativ al propanololului

Tratament ndelungat cu antibiotice cu spectrul larg

Ex: AMPICILIM, TETRACICLIN inhib flora saprofit intestinal hipovitaminoz

Efecte toxice sunt foarte diferite de cele farmaco-dinamice i apar doar la o parte din indivizii tratai similar.

Ex: AINS: IBUPROFEN pot da depresii, halucinaii, psihoze

citostaticele dau leucopenie, trombocitopenie

anticoncepionalele: hipercoagulitate tromboze

izomiazida n tuberculoz poate da citoliz hepatic

PARACETAMOLUL poate da citoliz hepatic

GENTAMICINA, CONAMICINA surditate, tulburri de auz

Efecte adverse cancerigene

Ex: unele citostatice

Efecte adverse mutagene

Ex: citostatice, fungicide

Intoleran este rspunsul anormal al unui medicament care apare numai la o parte din pacieni ( alergia medicamentelor )

Ex: Urticarie

Dermatite de contact

Astm bronic

Autoimune

Anemii hemolitice imune

oc anafilactic

Efecte adverse imunosupresive scderea capacitii imunitare de aprare a organismului

Ex:

Anti-inflamatoare

Analgetice ( ALGOCALMIN )

Anti-malarice

Anti-histaminice

Tolerana sensibilitii redus sau absorbia la unele aciuni ale unor medicamente

Ex:

Hipnotice

Anti-depresive

Nitroglicerina, unele antiasmatice

Farmaco-dependena

Ex:

Hipnotice

Sedative

Tranchilizante

Analgezice

Morfinice

Efecte adverse la ntreruperea farmacoterapiei

Ex:

Corticosteroizi

Anti-asmaticele

Anti-epileptice

Anti-hipertensive

Efecte adverse asupra sarcinii( la lecia trecut )

PROGESTATIVE

Efecte:

Favorizeaz meninerea sarcinii

Favorizeaz nidaia n doze mari inhib ovulaia

Indicaii:

n iminen de avort

n nuno i metro-ragii

Mastopatii

Efecte adverse:

Edeme

Cretere n greutate i virilizarea ftului de sex feminin

Ex: PROGESTERON, MEDROXIPROGESTERON, LINESTRENOL

GONACLOTROFINELE sunt hormoni secretai de hipofiz i de placent gonadotrofina corionic ( HCG )

Indicaii:

n insuficiena ovarian cu sterilitate, n amenoree

La brbai Criptorhidie, pubertate ntrziat

Ex: PREGNYL

ANTICONCEPIONALELE

Pot fi:

Progesteronice

Ex: METROXIPROGESTERON, POSTIMOR

Combinaii estro cu prog.

Ex: DIANE, RIGEVIDON, MARVELON

Efecte adverse:

Crete colesterolul n snge, crete riscul de diabet zaharat, HT, crete n greutate, tulburri hepatice, tromboembolii

ANDROGENI

Testosternal

Androsteronul

Aciune:

Stimuleaz dezvoltarea caracterelor sexuale masculine, primare, secundare

Stimuleaz anabolismul proteic

Favorizeaz dependena Ca n oase

Indicaii:

Insuficiena testicular, ipoten, sterilitate

La femei cancer mamar

Anti-inflamatoare i anti-septice ginecologice

Ex: COTRIMAZOL, TRICOMICON, NISTATIN, BETADINE

Ocitocite

Stimuleaz contracia miometrului

Indicaii:

Travaliu n hemoragii uterine

Ex: ERGOMET, OXITOCIN

Anti-spastice uterine

Ex: PAPAVERIN, NO-SPA, SULFAT de Mg, DIAZEPAM, OXAZEPAM

Inhibitor de prolactin

Ex: BROMOCRIPTINA