Psihotrope – preparate

Psiholeptice

- antipsihotice (neuroleptice);

- tranchilizante (anxiolitice);

- sedative;

- normotimice.

A. Antipsihotice (neuroleptice)

Aminazina (clorpromazina clorhidrat)

Definiție Derivat al fenotiazinei (alifatic). Forma de livrare & Doze Enteral - drajeuri: 0,025; 0,05; 0,1 Parenteral - soluție (fiole): 2,5% - 1, 2, 5 și 10 ml Mecanism de acțiune Influențează SNC și inervația periferică (alfa-adrenoblocante), organele efectorii și metabolismul. Proprietăți M-colinoblocante (reduce secreția glandelor salivare, bronșice și digestive). Nu acționează direct asupra MS Acțiune sedativă, antipsihotică, dereglări extrapiramidale, antivomitivă (inhibă dopaminoreceptorii din zona trigger), asupra sistemului cardiovascular (scade PA), sporește acțiunea preparatelor deprimante ale SNC (anestezice generale, hipnotice, analgezice opioide), Reduce activitatea motorie (în urma inhibiției reglării supraspinale a tonusului muscular), scade acțiunile descendente facilitante ale formațiunii reticulate asupra reflexelor spinale, inhibă centrul termoreglator. Farmacocinetica Enteral: absorbție slabă, se metabolizează la primul pasaj hepatic. Biodisponibilitate de 30%. În organism se supune biotransformării. Se elimină lent prin rinichi și intest in. Indicații Antipsihotic: schizofrenie, halucinații, stări paranoice. Contraindicații Introducere rapidă, intravenos, căci manifestă acțiune iritantă. Afecțiuni hepatorenale, vicii cardiace, bronșectazii, tromboembolii, coma, mixidem. Reacții adverse În doze mari provoacă efect hipnotic: somn superficial. Toleranță la administrare îndelungată (doar la efectele sedative). Reacții alergice, agranulocitoză, cataractă, hipotensiune, slăbiciune generală, diskinezie tardivă, fenomene dispeptice (inapatență, greață), iritarea pielii/mucoaselor, dermatite.

Levomepromazina Definiție Derivat al fenotiazinei (alifatic). Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate: 0,02 - drajeuri: 0,025 N50 Parenteral - soluție (fiole): 2,5% - 1ml N5 Mecanism de acțiune Analgezic, anticolinergic, antihistaminic, adrenoblocant moderat. Provoacă hTA. Indicații Schizofrenie, psihoză monodepresivă, depresie neactivă, dereglarea somnului. Contraindicații HTA, boli hepatice, insuficiență cardiovasculară. Reacții adverse Somnolență, constipație, afecțiuni hepatice, agranulocitoza, tahicardie, constipație.

Perfenazina Definiție Derivat al fenotiazinei (piperazinic). Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate drajefiate: 0,004; 0,006; 0,01 - drajee - soluție (fiole): 0,5% - 1ml Mecanism de acțiune Neuroleptic. Se suport mai bine ca aminocina. Indicații Schizofrenii, psihoză, insomnii, nevroze, sindrom maniacal. Contraindicații Hepatita, icter hemolitic, vicii cardiace, tromboembolie.

Haloperidol Definiție Derivatul butirofenonei. Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate: 0,0015; 0,005 Parenteral - soluție (flacoane uz intern): 0,2% - 10ml - soluție (fiole): 0,5% - 1ml

Mecanism de acțiune Acțiune rapidă și de durată. Activitate sporită de antipsihotic, moderată de antisedativ. Potențează anestezicele generale, hipnoticele, analgezicele opioide. Nu provoacă somn superficial, nu manifestă proprietăți ganglioblocante și atropinice. Nu scade TA, nu provoacă colaps ortostatic. Blochează receptorii dopaminergici, proprietățile alfa-adrenoblocante centrale, dereglează procesele recaptării neuronale și depozitarea noradrenalinei. În doze mici blochează receptorii D2-dopaminici ai zonei trigger. Farmacocinetica Enteral, concentrația plasmatică maximă se instalează peste 2-6 ore, se menține 3 zile. În 5 zile pe cale renală se elimină în de 40%. Efecte adverse Afecțiune extrapiramidale, reacții cutanate. Rareori survine inhibiția leucopoiezei. La supradozare apare neliniște, frică, insomnie.

Droperidol Definiție Derivatul butirofenonei. Forma de livrare & Doze Parenteral - soluție: 0,25% - 5, 10 ml Mecanism de acțiune Acțiunea de scurtă durată. Antipsihotic cu efect sedativ, antișoc/emetic, stimulează centrul respirator. Potențează anestezicele generale, hipnoticele, analg. opioide. Indicații Neuroleptalgezia, agitația psihomotorie, tratamentul șocului, intoxicațiilor. Contraindicații Afecțiuni extrapiramidale, operație cezariană, sub 3 ani, hipersensibilitate la preparat. Reacții adverse Efecte extrapiramidale: hTA, frisoane, brohnospasm, erupții cutanate, laringospasm.

Sulpirida Definiție Derivatul benzamidei substituite. Forma de livrare & Doze Enteral - capsule: 0,05; 0,1; 0,2 Parenteral - soluție (fiole): 5% - 2ml - soluție (flacoane): 0,5% Mecanism de acțiune Blocantă selectivă asupra receptorilor D2-dopaminergici. Activitate antipsihotică pronunțată. Efect antivomitiv. Antisedativ slab.

Farmacocinetica Absorbție slabă din tractul gastrointestinal. Reacții adverse Hipotensie minoră, dereglări extrapiramidale minore.

Clozapina Definiție Derivatul dibenzodiazepinei Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate: 0,05 N50, 100, 500 sau 0,025-0,1 N50 Mecanism de acțiune Afinitate mare față de receptorii D4-dopaminergici și receptorii 5-HT2A-serotoninergici. Acțiune antipsihotică pronunțată. Nu influențează producerea prolactinei. Farmacocinetica Se absoarbe bine din tubul digestiv. Concentrația maximă în plasmă se determină peste 2 ore. Se elimină prin rinichi și intestin. Indicații Se suportă bine, poate fi indicată bolnavilor rezistenți la antipsihoticele tipice. Trebuie de controlat sângele periferic, căci poate avea loc agranulocitoza. Contraindicații Influențează negativ leucopoieza. Reacții adverse Poate provoca efect sedativ marcat, dar de scurtă durată. hTA, cefalee, vertij, hipersalivație, creștere ponderală.

Triftazina Definiție Derivat al fenotiazinei. Compus la care catena laterală, legată de atomul de azot al fenotiazinei, conține un ciclu piperazinic. Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate (filmate): 0,001; 0,005; 0,01 Parenteral - soluție (fiole): 0,2% - 1ml

Mecanism de acțiune Anti-psihotic/sedativ mai slab decât aminazina. Acțiune hipotensivă, adrenoblocantă și relaxantă mai slabă. Acțiunea antivomitivă mai pronunțată. Dereglări extrapiramidale mai frecvente. Reacții adverse – similar aminazinei

Fluorfenazina Definiție Derivat al fenotiazinei (piperazinic). Antipsihotic similar cu triftazina, dar antiemetic mai pronunțat. Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate: 0,001; 0,0025, 0,005

Parenteral - soluție (fiole): 0,25% - 1ml Reacții adverse – similar aminazinei

Meterazina, Etaperazina

Derivați ai fenotiazinei.

Clorprotixenul

Definiție Derivatul tioxantenei. Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate (drajee): 0,015; 0,05 Parenteral - soluție (fiole): 2,5% - 1 ml Mecanism de acțiune Antipsihotic mai slab față de derivații fenotizinei. Activitate antedepresivă. Efect sedativ pronunțat, antiemetic. Potențează anestezicele generale, hipnoticele, analgezicele opioide. Blochează alfa-adrenoreceptorii. Reacții adverse – similar cu aminazina, dar provoacă mai rar fotosensibilizarea și pigmentarea pielii.

Risperidona (rispolept) Definiție Derivatul benzizoxazolului. Mecanism de acțiune Blochează D2-receptorii dopaminergici și 5-HT2A-serotoninergici. Efect antipsihotic marcat. În doze mici nu provoacă dereglări extrapiramidale. Reacții adverse Hipotonii, insomnie, dereglări dispeptice, reacții alergice.

B. Tranchilizante (anxiolitice)

Diazepam Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate: 0,005 N20 Parenteral - soluție (fiole): 0,5% - 2ml Mecanism de acțiune Anxiolitic, spasmolitic, miorelaxant, anticonvulsivant. Nu are efecte extrapiramidale. Depășește bariera placentară. Indicații Anxietate, insomnii, stări convulsive, spasm muscular Contraindicații Glaucom cu unghi închis, coma, șoc epileptic, insuficiență hepatică, hipersensibilitate Reacții adverse Agranulocitoza, leucopenie, trombocitopenie, anemie, depresie, efecte extrapiramidale, convulsii, amnezie, intoleranță, hipotensiune.

Fenazepam Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate: 0,0005 – 0,003 N10, N50 Mecanism de acțiune Legat prin reacție țintă cu receptorii benzodiazepinici, serotoninici, dopaminici, adrenoreceptori. Indicații Neuroze, epilepsie, boli somatice însoțite de cord, infarct miocardic, insomnie, abstinența alcoolică. Contraindicații Astenie, miastenie, afecțiuni hepatice și renale, sarcina. Reacții adverse Insomnie, excitație, erupții, constipație, afecțiunile ciclului menstrual, slăbiciune musculară.

Meprobamat Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate: 0,01; 0,2; 0,4 N20 Mecanism de acțiune Miorelaxant, anticonvulsiv, acțiune asupra sistemului cardiovascular. Indicații Nevroze, excitabilitate & iritabilitate, neliniște, spaimă, boli ale articulațiilor cu spasm muscular. Contraindicații Alcoolism, sarcină, insuficiență hepatică, hipersensibilitate la preparat. Reacții adverse Alergie, somnolență, oboseala membrelor, dereglări de mișcare, adinamie.

Buspiron Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate: 0,005 N20 și N100 sau 0,01 N50 Mecanism de acțiune Interacțiunea cu serotoninoreceptorii (5-HT1A), din rafeul dorsal și mai slab cu receptorii D2-dopaminoreceptori, însă nu cu GABA receptori. Duce lipsa de efecte miorelaxante și anticonvulsivante, spre deosebire de anxioliticele benzodiazepinice. Indicații Anxietate, stres.

Contraindicații Insuficiența hepatică sau renală, sensibilitate la preparat. Reacții adverse Dureri toracice, confuzie, depresie psihică, palpitații, oboseală, cefalee, greață, somnolență, coșmaruri.

Litiu carbonat Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate drajefiate: 0,3 Mecanism de acțiune Concurează cu Na+, K+ și ocupă o poziție la nivelul sinaptic. Indicații Migrenă, tulburări, afecțiuni la alcoolici Contraindicații Insuficiență renală Reacții adverse Greață & vomă, poliurie, tremor, leucocitoză.

C. Sedative

Bromură de sodiu (sedativ)

Forma de livrare & Doze Enteral - pulberi & comprimate: 0,5 - soluție: 3% Mecanism de acțiune Amplifică procesul de inhibiție în scoarța cerebrală. Indicații Nevroze, insomnie, hiperexcitație. Reacții adverse Tuse, bronșite, intoxicații cronice, guturai.

Extract de valeriană (sedativ)

Forma de livrare & Doze Enteral - comprimate: 0,02 Parenteral - soluție (flacoane): 30 ml Mecanism de acțiune Scade excitabilitatea SNC. Indicații Excitații nervoase, insomnie, nevroze, spasm a TGI.

Contraindicații Hipersensibilitate la preparat. Reacții adverse Slăbiciune, inhibiție, scade capacitatea de muncă.

Schizofrenie - aminazina - levomepromazină - haloperidol Agitație psihomotorie - haloperidol - valeriană - bromură de sodiu Manie acută - clorpromazină - levomepromazină - litiu carbonat Neuroleptanalgezie - diazepam - fenazepam - haloperidol

Dezechilibru neurovegetativ - diazepam - bromură de Na - extract de valeriană Vomă - clorpromazină - levomepromazină - haloperidol Stări de anxietate - fenazepam - buspiron - profenazină Convulsii - clorpromazină - levomepromazină - droperidol

Insomnie - diazepam - fenazepam - nitrazepam Stări spastice ale mușchilor striați - diazepam - bromozepam - tizanidină Neuroze - adaptol - helarium hypericum