Vasiliu Viorica-Elena

AF II-C

EMULSIILE

Emulsiile sunt preparate farmaceutice cunoscute din antichitate.Claudius Galenus a fost primul medic i farmacist care a nregistrat capacitatea emulgatoare a cerii de albine.

Denumirea de emulsie provine de la verbul latin emulgeo-ere=a face ca laptele,a mulge pana la sleire.

n 1910, W.Ostward d prima explicaie tiinific a formrii emulsiilor, fcnd diferena ntre emulsiile de tip ulei n ap (U/A, L/H) i cele de tip invers (A/U,H/L) evideniind i rolul emulgatorului n realizarea tipului de emulsie. Definiie Conform monografiei Emulsiones din FRX, emulsiile sunt preparate farmaceutice lichide, mai mult sau mai puin vscoase, constituite dintr-un sistem dispers , format din 2 faze lichide nemiscibile, realizat cu ajutorul unor emulgatori i destinate administrrii interne/externe.

Emulsiile pot fi:

- emulsii ulei n ap

- emulsii apa n ulei.

Pentru administrarea intern se folosesc numai emulsii U/A.Emulsiile n compoziia crora intr spunuri sau alte subtane cu aciune emolient, analgezic sau revulsiv i care sunt destinate aplicri pe piele se numesc linimente.

n practica farmacutic emulsiile prezint urmtoarele avantaje:

- formularea ca emulsie elimin unele probleme de solubilitate limitat i nemiscibilitate

- prin emulsionare se poate masca gustul neplcut al unor medicamente i se poate facilita administrarea unor substane medicamentoase vscoase.Astfel, laxativele pe baz de uleiuri minerale (parafinlichid), vegetale (ulei de ricin), animale (ulei de pete), vitamine liposolubile i preparate nutritive grase sunt uoradministrate ca emulsii tip L/H

- datorit gradului de dispersie mare, emulsiile permit o absorbie crescut a substanei medicamentoase liposolubile: de exemplu unele vitamine liposolubile (vitamina A) peptide, polimeri, sunt mai bine absorbite sub form de emulsie, avnd o biodisponibilitate superioar fa de soluia uleioas.

- permit alimentarea organismului pe cale artificial, prin introducerea de substane nutritive (glucide, lipide, proteine) toate ntr-un preparat sub form de perfuzii cu emulsii, numai de tipul L/H administrate i.v.pacienilor care sunt subnutrii sau n imposibilitatea (temporar) de a se hrni pe cale oral (vom,com).

- unele emulsii i.v.sunt utilizate ca ageni de diagnostic (contrast radioopac) n examinarea cu raze X, expunnd pacientul la un minimum de radiaii.

- prezena unui emulgator n emulsia realizat cu o subsstan medicamentoas insolubil n ap, cu tendina la cristalizare, evit apariia de tromboflebite.

- administrarea topic, mult mai uor de efectuat sub form de emulsie, este mult acceptat de pacieni, dect ca un sistem monofazic (de exemplu,o soluie) sau difazic (o suspensie).

Exemple de utilizare a emulsiilor:

1. Nutriie

- emulsiile sunt surse concentrate de calorii (mai mari dect proteinele i hidrocarburile), exercitnd doar un mic efect negativ

- emulsiile sunt capabile de a furniza acizii grai eseniali, pe care alte surse nu le pot furniza

2. Diagnostic

3. Vaccinuri (emulsiile pot prezenta efecte adjuvante)

4. Substitueni sangvini (emulsii de fluorocarbon)

5. Eliberare controlat de medicamente

- emulsiile permit ncorporarea de medicamente hidrofile / hidrofobe n cantiti mari n particulele interne

- medicamentul nu este n contact direct cu fluidele i esuturile organismului

- se poate atinge o eliberare controlat i susinut

- prin modificri de suprafa a particulelor, se poate atinge eliberarea intit la mai multe esuturi

- emulsiile pot furniza stabilitate chimic (de exemplu, pentru medicamentele care hidrolizeaz rapid n soluii apoase.

Emulsiile multiple prezint deja numeroase avantaje n procesul de eliberare controlat in vitro. Puine studii s-au fcut asupra administrrii topice a acestora. De fapt, exist doar un singur raport publicat de Kundu i colaboratori n 1990, care arat c emulsiile multiple i elibereaz coninutul cu vitez inferioar dect a soluiilor, dei nu s-a fcut comparaie cu emulsiile multiple.

Ca i lipozomii i microemulsiile, att emulsiile ap/ulei, ct i cele ulei/ap, sunt de mare interes n eliberarea controlat dermic. Formulrile emulsiilor utilizate n domeniul dermatologic sunt deseori foarte similare celor utilizate n produsele cosmetice, dar cu un compus activ diferit.

Emulsiile ulei/ap sunt caracterizate de senzaia apoas, i mai important de uurina de ndeprtare cu apa. ntruct faza apoas continu este n contact cu aerul dup administrare, exist o evaporare continu a apei i a altor componente volatile. Pe de alt parte, emulsiile ap/ulei prezint de multe ori un efect de catifelare i se pot ncrca cu medicament ntr-un procent ridicat.

Ca i microemulsiile i lipozomii, eliberarea tisular din emulsiile administrate dermic este o chestiune complicat, care depinde nu numai de partiia medicamentului ntre faza uleioas i cea apoas, de concentraia medicamentului i de concentraia i mrimea particulelor, ci i de interacia dintre surfactanii utilizai pentru stabilizarea emulsiei i lipidele stratului cornos.

Se utilizeaz diveri surfactani pentru sistemele de eliberare dermic i pentru aplicaiile cosmetice. Surfactanii etoxilai joac un rol special ca emulsifiant n emulsiile de acest gen. Datorit naturii lor nencrcate, aceste emulsii sunt compatibile att cu surfactani cationici, ct i cu surfactani anionici, prezentnd n acelai timp o foarte sczut sensibilate la pH i sruri.

Un avantaj n plus l constituie faptul c acest tip de surfactant anionic determin o sensibilizare sczut a pielii, datorit interaciei aproape inexistente cu proteinele pielii. Dezavantajul major al acestui tip de surfactant este prezena unor cantiti mici de dioxan, ca urmare a unor reacii secundare n procesul de etoxilare, precum i formarea de aldehide, ca rezultat al degradrii oxidative pariale a lanurilor polietilenoxid dup expunerea la oxigen i lumin.

Din aceste motive, n ultimii ani, s-a ncercat realizarea de surfactani alternativi la cei pe baz de etilenoxid. n acest sens, surfactanii pe baz de zaharide sunt foarte promitori.

Formulrile utilizate n dermatologie sunt frecvent similare celor utilizate n produsele cosmetice, dar avnd n plus un compus activ. Emulsiile ap/ulei prezint un efect de catifelare, fenomen dorit n cosmetic.

Stabilitatea microcapsulelor obinute astfel, poate fi observat prin modificrile aprute la eficiena ncapsulrii de substane hidrofile n faz apoas intern. Autorii care s-au ocupat de acest subiect au artat c maltodextrina cu suprafa neactiv este un polimer mai potrivit pentru prepararea de microcapsule stabile dectguma arabiccu suprafa activ.

Emulgatori utilizai n practica farmaceutic

Emulgatori naturali*tip U/A uz intern

1. Guma arabic este un amestec de sruri de calciu, magmucilaau neziu i potasiu a acidului poliarabinic. Guma arabic este solubil n ap dizolvarea realizndu-se n timp. Acest emulgator are urmtoarele proprieti scade tensiunea interfacial, crete vscozitatea, formeaz un film protector n jurul particulelor fazelor dispersate, etc.

Emulsiile formate utiliznd guma arabic au stabilitate la un pH cuprins ntre 2 10.

2. Guma Tragacanta are o capacitate de emulsionare inferioar gumei arabice, aciunea emulgatoare datorndu-se n mod deosebit creterii vscozitii mediului.

3. Gelatina este un polimer format din aminoacizi. Gelatina la pH acid pH = 3,5, se compor ca un emulgator propriu-zis, la pH bazic pH = 8, se comport ca un pseudoemulgator.

4.Cazeina este un emulgator natural din lapte iar pentru a putea fi utilizat ca i emulgator, caziena se mbib cu ap iar dup mbibare, respective dizolvare coloidal este utilizat la prepararea emulsiei.

5. Pectinele sunt formate din acid poligalacturonic n care gruprile carboxil sunt parial esterificate cu metanol.

6. Acidul alginic i alginaii7. Agar-Agarul este ca pseudoemulgator n soluii apoase de concentraii 1-2%.

8. Lecitina este un emulgator natural amfifil. Emulsiile preparate cu lecitin au stabilitate mai ridicat cnd faza uleioas este un ulei vegetal sau animal i stabilitate mai sczut cnd faza uleioas este reprezentat de uleiuri minerale. Lecitinele pot fi utilizate ca emulgatori i n preparatele parenterale.

* tip U/A uz extern

1. Saponinele sunt ageni tensioactivi puternici utilizai sub form de tincture Tinctura Saponarie, Tinctura Primulae.

2. Acizi biliari sunt utilizai sub form de sruri de sodium i acioneaz ca ageni tensioactivi cu bune proprieti emulgatoare.

* tip A/U uz extern

1. Colesterolul este un emulgator neionogen cu o grupare hidrofil ,,OH,, iar restul molecule fiind hidrofob. Este utilizat n concentraie ntre 1-5% pentru obinerea emulsiilor uz extern.

2. Lanolina conine esteri ai acizilor grai cu alcooli superiori fiinf utilizat pentru obinerea emulsiilor cosmetic i altor preparate topice.

Emulsiile sunt preparate farmaceutice obinute din dou lichidenemiscibile dispersate i stabilizate cu ajutorul emulgatorilor.

Prepararea locului de munc: se cura masa de lucru cu alcool etilic, se aduce aparatura necesar preparrii emulsiilor - mojar cu fundul plat, pistil cu capul plat, balana, hrtie cerat pentru cntrire, linguria pentru cntrire, pahar Berzelius. naintede ncepereapreparrii este necesar splarea minilor.

Exemplede emulsii:

Emulsie de dovleac

Semine de dovleac100g

Ap distilatqsad 10g

Seminele curate de coaj se tritureaz n mojar cu ajutorul unei cantiti egale de zahr cristalizat pn se obine o past. Se adaug ap i se tritureaz pn la obinerea unei paste omogene verzuie. Se adaug apoi treptat restulde ap. Emulsia nu se strecoar prin tifon pentruanu ndeprta tegumentul seminal intern. Se ntrebuineaz ca medicament antihelmintic n tenioz.

Emulsie de migdale

Migdale dulci decorticate50g

Migdale amare decorticate2g

Zahr50g

Apdistilatqsad 500g

Pentru ndeprtarea tegumentului colorat se menin cteva minute napacald sau cteva secunde n apa fierbinte.Emulsia de semine de migale se prepar la nevoie i se utilizeaz ca vehicul pentru diferite substane medicamentoase fiind un corector de gust.

Emulsii uleioase

Ulei de floarea soarelui10g

Gum arabic5g

Ap distilatqsad100g

Guma Arabic dezenzimat i pulverizat se tritureaz cu uleiul ntr-un mojar. Se adaug deodat 7,5 ml adic jumtate din cantitatea de ulei, guma arabic i se tritureaz pn la obinerea emulsiei primare. Se dilueaz cu restul de ap adugat n mici poriuni i se completeaz la 100 g. Se pot aduga ageni conservani ca nipasol, nipagin. Se folosete ca vehicul pentru diferite medicamente.

Emulsiide uleide parafin

Parafin lichid50g

Pectin1g

Sirop simplu10g

Vanilin0.05g

Alcool etilic6g

Ap distilatqsad100ml

Se prepar mai nti emulsia primar prin triturarea pectinei cu 25 ml ulei de parafin dup care se adaug deodat 25 ml ap. Dup obinerea emulsiei primare se las n repaus 10 minute, se tritureaz din nou i n emulsia groas ca o crem se adaug treptat restul de ulei de parafin.

Ulei de parafin280g

Glicerol175g

Fenolftalein13g

Alcool polivinilic15g

Vanilin0.04g

Nipagin1g

Apdistilatqsad1000g

Se tritureaz alcoolul polivinilic cu glicerolul i se dizolv la cald n apa n care se dizolv nipaginul. Se adaug apoi deodat toat cantitatea de ulei de parafin i se agit energic 15 minute. Se continu agitarea pn la rcire. n emulsia obinut se ncorporeaz prin triturare fenolftaleina i vanilina.

Emulsiide uleide ricin

Ulei de ricin30g

Sirop simplu10g

Gum arabic6g

Ulei de ment3g

Ap distilatqsad100g

Guma arabic pulbere fin se tritureaz cu uleiul de ricin n care se dizolv uleiul de ment. Se adaug deodat 18g ap necesar realizrii emulsiei primare i se continu triturarea. Dup obinerea emulsiei primare se dilueaz cu sirop i ap treptat i n mici poriuni. Se prepar la nevoie i se folosete ca purgativ n doze de 30-50 g.

Ulei de ricin40g

Zaharin sodic0.02g

Vanilin0.04g

Alcool etilic1g

Gum arabic dezenzimat5g

Tragacanta2g

Ap distilatad100g

Guma arabic i tragacanta se tritureaz cu uleiul de ricin amestecat n prealabil cu soluie alcoolic de vanilin. Se adaug soluia de zaharin sodic n 20 pri ap distilat i restul apei se aduce treptat i sub agitare energic. Se omogenizeaz la main.

Emulsiide uleide pete

Ulei de pete50g

Gum arabic3g

Tragacanta1g

Caraghen1g

Glicerofosfat de calciu5g

Vanilina0.005g

Conservantq.s.

Ap distilatqsad100g

Emulsia de ulei de pete este vscoas, alb glbuie, cu miros slab aromat de untur de pete i gust specific. Se conserv la rece. Se agit naintede utilizare. Se administreaz 2 lingurie o dat.

Emulsie de bromoform

Infuzie flori de tei5:150

Benzoat de sodiu3g

Bromoform1g

Sirop de tolu30g

Se amestec bromoformul cu ulei de floarea soarelui. Soluia uleioas de bromoform se amestec cu guma arabic, se adaug infuzie de tei. Dup obinerea emulsiei primare se adaug treptat restul de infuzie de tei n care s-a dizolvat benzoatul de sodiu.

Emulsie de tipul ap n ulei

Eucaliptol

0.15g

Procain hidrocloric

0.20g

Mentol

0.05g

Ulei de floarea soareluiqsad 30g

Mentolul se dizolv n ulei apoi se adaug eucaliptol. Procaina se dizolv ntr-un mojar n cantitatea necesar de ap i se emulsioneaz cu lanolina anhidr. Peste aceast soluie se adaug treptat soluia uleioas de mentol i eucaliptul i se omogenizeaz. Se prepar la nevoie. Se folosete n afeciuni rinofaringiene.

BIBLIOGRAFIE

S Negoi, Gh Mroiu Tehnica farmaceutic, Editura medical, 1962