Efecte: vasoconstricţie creşterea frecvenţei şi forţei de contracţie cardiacă hipertensiunea la doze terapeutice se instalează lent 2-4 ore şi nu este urmată de

hipotensiune. repetarea administrării duce la diminuarea treptată a efectului – tahifilaxie acţiunea hipertensivă este diminuată sau anulată de alfa blocante bronhodilataţie mai slabă decât după adrenalină dar creşte capacitatea vitală mai

ales la astmatici stimulează SNC, centrul respirator, ducând la tahipnee, cu creşterea amplitudinii

respiraţiei scade tonusul şi peristaltismul gastric midriază cu cicloplegie mai slabă stimularea miometrului gravid (alfa) retenţie urinară hiperglicemie

Indicaţii: vasoconstrictor general în supradozări cu inhibitoare SNC hipotensiune cronică ca vasoconstrictor local pentru decongestionarea mucoasei nazale în rinite ca bronhodilatator în astmul bronşic ca tratament de fond şi preventiv între crize

scăzând intensitatea crizelor, nu se utilizează în combaterea crizelor,!!! în sacul conjunctival pentru acţiune midriatică bloc cardiac( sindrom Adams-Stockes), putând restabili conducerea

atrioventriculară pătrunde in SNC având acţiune stimulatoare pe centrii vitali din bulb are efect de trezire, util în enuresis nocturn

Contraindicaţii: HTA leziuni miocardice insuficienţă cardiacă hiperexcitabilitate SNC hipertiroidism

Precauţii: cardiopatie ischemică

Doze:20-50 mg pe cale sistemică, 1-5% local

Dopamina – utilizată în urgențe

Catecolamină cu efect de activare alfa şi beta.Acţionează şi receptorii dopaminergici, chiar la doze mici 10 micrograme/kg/corp stimulează receptorii beta1 din cord cu

stimulare cardiacă, creşterea forţei de contracţie, a frecvenţei, a conducerii atrioventriculare şi a debitului cardiac. Dilată vasele renale, mezenterice,

coronariene , cerebrale atât prin activarea receptorilor beta din vase cât şi prin activarea receptorilor dopaminergici din periferie. Prin aceasta creşte debitul urinar, creşte diureza şi natriureza. Nu influentează rezistenţa periferică totală.

În doze mari ( peste 15 micrograme /kg/corp) are efect alfa stimulator (cresc rezistenţa periferică totală, produc vasoconstricţie).

Dopamina este un mediator chimic în SNC, concentraţia sa fiind scăzută în Parkinsonism. Inhibă eliberarea prolactinei.

Utilizări: şoc refractar la terapia de refacere hidroelectrolitică, şoc cardiogen (asociată cu alte medicamente presoare şi cu diuretice) şoc cu oligurie şi rezistenţă periferică normală sau scăzută şoc septic în tulburări hemodinamice din traumatisme chirurgia cardiacă prin creşterea debitului cardiac ameliorează circulaţia renală

Doze:-mici 2-5 micrograme /kg/corp/minut-mari 10-20 micrograme/kg/corp/minut-se descompune repede, T ½=2 minute i.v.

Preparate:Dopamină –fiole 0,5 % dopamină clorhidrică

- fiole 0,05 g la 10ml

Dobutamina Acţionează pe receptorii beta 1 din cord.

SIMPATOMIMETICE ALFA STIMULATOARE

Noradrenalina (Norartrinal, Levarterenolum)La administrare produce efecte de tip alfa. Reprezintă 10-18 % din catecolaminele

medulosuprarenalei.Efecte:

vasoconstrictor sistemic mai selectiv decât adrenalina creşte tensiunea arterială cu bradicardie reflexă sau frecvenţă cardiacă

nemodificată, debit cardiac puţin crescut sau nemodificat scade fluxul sanguin hepatic, renal, mai redus în muşchii striaţi, scade volemia nu are efect bronhodilatator toate efectele metabolice sunt mai slabe faţă de adrenalină

Efecte adverse: injectarea paravenoasă produce necroză tisulară (care se tratează cu NaCl +

hialuronidază + procaina sau fentolamina) rareori produce stimulare SNC cu anxietate, cefalee, transpiraţie

în supradozare produce HTA, dureri toracice, transpiraţii.

Utilizări: hemoragii, traumatisme supradozare cu deprimante SNC, ganglioplegice arsuri severe este foarte eficace în insuficienţa circulatorie de tip hipoton ((↑RVPT)

Contraindicaţii: şoc hipovolemic, unde trebuie refacută mai întâi masa circulantă ateroscleroza unde agravează tulburările circulatorii aritmii cardiace hipovolemie

Interacţiuni: cresc efectul presor al noradrenalinei: antidepresivele triciclice, reserpina,

guanetidina, metildopa scad efectul presor al noradrenalinei: alfa adrenoliticele, salureticele

Preparate:Noratrinal-fiole 1ml soluţie 2/1000 si 4/1000Doze:Perfuzie i.v. 2-4 mg/l

Fenilefrina ( Metasympatol)

Prin stimularea receptorilor alfa produce creşterea tensiunii arteriale, midriază. Se utilizează ca vasoconstrictor local, antihipotensiv, midriatic în oftalmologie. La nivelul cordului produce bradicardie reflexă prin creşterea tensiunii arteriale.

Derivat de imidazolină:

Nafalozina (Rinofug)Are efecte alfa şi beta stimulatoare dar predomină cele alfa. Efectele cardiovasculare

sunt asemănătoare cu ale adrenalinei dar de durată mai mare.Efecte:

administrat pe mucase, local, produce vasoconstricţie prelungită după utilizarea mai mult de 5-7 zile apare diminuarea efectului vasoconstrictor

(tahifilaxie) şi un efect congestiv local care agravează starea iniţială uneori se poate absorbi prin mucoasa nazală în cantităţi suficiente pentru a produce

efecte generale, adică HTA.Utilizări:

se utilizează exclusiv local în rinite acute infecţioase sau alergice când produce diminuarea congestiei mucoasei şi scăderea accentuată a secreţiei

în epistaxis poate opri sângerarea în conjunctivite diminuă efectele congestive

Contraindicaţii: HTA ateroscleroză

la sugari, când produce apnee pe cale reflexă la copii, se diluează cu ser fizilologic în cantitate egală

Preparate:Rinofug –soluţie apoasă 1/1000 de uz externProculin-soluţie oftalmică izotonică 0,03%, Nafazolină clorhidricăOxymetazolina- asemănătoare nafazolinei

ClonidinaStimulează receptorii alfa 2 presinaptici scăzând eliberarea de noradrenalină, scade

tonusul simpatic . .Utilizare:

antihipertensiv cu acţiune centrală

SIMPATOMIMETICE BETA-STIMULATOARE

Efectele rezultate în urma stimulării receptorilor beta- sunt : vasodilatator (beta 2); cardiostimulator (beta 1); brohodilatator ( beta2); uterorelaxant (bet2 )

Beta-stimulatoare neselective

Izoprenalina (Bronhodilatin)Izoprenalina este o catecolamină caracterizată printr-o grupare izopropil şi cu

activitate selectivă beta-stimulatoare. Acţionează pe ambele tipuri de receptori: beta1şi beta2.Farmacocinetica

absorţie sublinguală variabilă, cu apariţia de efecte sistemice mai frecvente decît după aerosolizare;

eficacitate redusă după administrare orală; este inactivat în intestin şi ficat; efectul se instalează în 5-15 minute şi durează 1 ½-3 ore.

Efecte: este un bronhodilatator de 2-10 ori mai intens ca adrenalina; previne sau inlătură bronhospasmul produs de parasimpatomimetice; creşte capacitatea vitală; are efecte inotrop, dromotrop, cronotrop, batmotrop pozitiv, creşte consumul de

oxigen al miocardului, creşte debitul cardiac; scade rezistenţa periferică vasculară, datorită stimulării receptorilor beta 2, mai

ales renal, mezenteric, dar în ciuda creşterii debitului cardiac tensiunea arterială va scădea usor;

scade tonusul şi motilitatea tubului digestiv, mai slab decât adrenalina; stimulează SNC;

Utilizări combate criza de astm bronşic sub formă de aerosoli ! prevenirea crizei de astm sub formă de tablete sublinguale de 10 mg;

nu se folosesc în tratamentul de fond al astmului broşic , acţiunea bronhodilatatoare fiind de scurtă durată,acţionează şi Rp.beta 1 din cord,ducînd la tahicardie

se utilizează în bronşite cronice astmatiforme; în obstetrică-ginecologie ca tocolitic nu se prea utilizează datorită tahicardiei

produse şi la mama şi la făt;Contraindicaţii:

cardiopatie ischemică deoarece creşte consumul de oxigen al miocardului; la copii sub 7 ani unde poate produce accidente grave ;

Preparate:Bronhodilatin capsule de 10 mg şi aerosoli 0,5%Novodrin fiole de 1 ml cu 0,2 mg izoprenalină.

Orciprenalina (Astmopent,Alupent) Are o acţiune ceva mai blândă dar mai durabilă. Efectele cardio-vasculare

asemănătoare dar mult mai slabe ca intensitate.-Efectele sunt > pe Rp.β2 decît pe Rp.β1-Reduce bronhospasmul asociat unor afecţiuni respiratorii obstructive cronice, BPOC (bronşite obstructive cronice), astm bronşic...