CURS SNC
-
Upload
adinapaula -
Category
Documents
-
view
5.244 -
download
8
Transcript of CURS SNC
UMF TÂRGU MUREŞ
Prof. dr. MĂRIOARA MONEA
MEDICAŢIA SISTEMULUI NERVOS CENTRAL
ANESTEZICE GENERALE (NARCOTICE)ANESTEZICE GENERALE (NARCOTICE)InhalatoriiInhalatorii IntravenoaseIntravenoase
aa)) Lichide volatileLichide volatile1. Eter etilic 1. Eter etilic 2. Hidrocarburi halogenate2. Hidrocarburi halogenate
I.I. Cloroformul (CHCl)Cloroformul (CHCl)II.II. Clorura de etil (Clorura de etil (Kelen) Kelen) III.III. HalotanHalotan
3. Eteri halogenaţi3. Eteri halogenaţiI. Metoxifluran (I. Metoxifluran (PenthranePenthrane))II. Enfluran (II. Enfluran (EthraneEthrane))III. Isofluran III. Isofluran (Foran(Foran))
b) Narcotice gazoaseb) Narcotice gazoase1. Protoxidul de azot , N2O 1. Protoxidul de azot , N2O 2. Ciclopropan2. Ciclopropan
produc anestezie superficială
a) Barbiturice cu acţiune de scurtă durată
Tiopental sodic Hexobarbital sodic
b) Derivaţi de benzodiazepine Diazepam Midazolam
c) Alte structuriHidroxidionaPropanididKetamina
acidul barbituric tiopental
a) Barbiturice cu acţiune de scurtă durată
Proprietăţi: liposolubilitate bună stabilitate mai mică sărurile de sodiu ale acestor derivaţi
sunt bine solubile în apăNarcoza apare repede (în 10-30sec.)Efectul narcotic durează 20 minute.Nu au efect analgezic.Relaxarea musculară este slabă şi trecătoare - efectul este potenţat prin curarizante.Se folosesc în: intervenţii mici
narcoze combinateBarbituricele traversează placenta - consecinţe deprimante respiratorii la fătLa începutul administrării de barbiturice i.v - creştere a presiunii arterialeUlterior - scădere moderată a T.A. Efecte adverse:
deprimare respiratorie şi circulatorielaringospasmiritaţia endovenei.
Contraindicaţii: alergie, astm grav, porfirie, afecţiuni cardio-vasculare severe
NEUROLEPTANALGEZIA
Este o formă a anesteziei generale intravenoaseAsociază un analgezic 1. euforizant puternic- Fentanyl 1 2. neuroleptic- Droperidol 50Produce:
• stare de linişte• indiferenţă • activitate motorie redusă• analgezie marcată
Reacţiile vegetative sunt stabilizateOrganele parenchimatoase nu sunt afectate toxic
Efecte nedorite sunt: • deprimarea respiraţiei • bradicardie• transpiraţie
Este contraindicată la •parkinsonieni•în operaţia cezariană.
Efecte:1. hipnotic sau somnifer - induc un somn asemănător somnului fiziologic
1. uşurează adormirea2. prelungesc somnul sau îi 3. măresc profunzimea somnului
2. Sedativ - diminuă reacţiile la stimuli şi reduc performanţele psiho-motorii
3. Narcotic - efect necontrolabil
4. Anxiolitic (tranchilizant) - este un efect sedativ dar vizează mai mult afectivitatea, cu disiparea senzaţiei de anxietate, teamă, tensiune psihică.
HIPNOTICE, SEDATIVE, ANXIOLITICESunt substanţe deprimante centrale
Pe baza EEG deosebim două tipuri de somn:
somn lentsomn rapid
- activitate EEG sincronizată - activitate EEG desincronizată
- reprezintă 80 % din timpul somnului fiziologic - reprezintă 20% din timpul somnului fiziologic (apare de 4-6 ori în timpul nopţii)
- pe traseul EEG predomină undele lente (1 - 3 c / s) şi de amplitudine mare
- pe traseul EEG predomină undele rapide (20-30 c / s) şi de amplitudine mică
- important: se caracterizează prin apariţia mişcărilor rapide ale globilor oculari (REM = rapid eye movements) corelate cu apariţia viselor (somn paradoxal).
Somnul fiziologic Se caracterizează prin
1. liniştire, 2. diminuarea excitabilităţii reflexe, 3. parasimpaticotonie:
I. bradicardie, II. scăderea tonusului vascular, III. a M.B. şi a temperaturii, IV. creşterea proceselor de absorbţie şi asimilaţie, V. mioză, VI. mărirea tonusului musculaturii netede în tubul digestiv şi căile
respiratorii.Din somnul fiziologic individul poate fi trezit spre deosebire de narcoză din care individul
nu poate fi trezit.
Medicamentele hipnotice intervin la nivel: - cortical = somnifere corticale- subcortical = somnifere subcorticale
Hipnoticele pot:- suprima perioadele REM- scurteaza aceste faze
NNu avem un somnifer ideal corespunzător somnului fiziologicu avem un somnifer ideal corespunzător somnului fiziologic..
Hipnoticele se clasifică după durata acţiunii în:- hipnotice cu acţiune de durată scurtă care favorizează adormirea, induc somnul, utile la bolnavii nevrotici. - hipnotice cu acţiune de durată lungă, utile în insomnii, previn trezirea.
Pentru efect narcotic se folosesc numai hipnotice cu acţiune de scurtă durată (narcotice i.v.)
Prezentarea acestor medicamente se face în următoare ordine:1. Barbiturice2. BZD3. Sedato-hipnotice nebarbiturice4. Anxiolitice (altele decât BZD) 5. Sedative
Mecanism de acţiune
Mecanism de acţiune
Influenţează procesele de neurotransmisie prin inhibarea influxului de sodiu, respectiv efect membran-stabilizator.
Barbituricele favorizează efectele GABA Barbituricele pot interfera cu transmisia sinaptică, diminuând eliberarea de
neurotransmiţători. Au efect enzimoinductor care se valorifică în stări de hiperbilirubinemie
Prin diminuarea excitabilităţii scoarţei produc 1. sedare, în doză de 15-30 mg - nevroze vegetative, afecţiuni psiho-somatice;2. hipnoză, în doză de 100 mg3. narcoză şi 4. comă
Unele au caracter anticonvulsivant - în doză de 100-200 mg
BARBITURICE
Barbituricele produc efect deprimant prin acţiune la nivelul SRAA al formaţiei reticulate
a) Derivaţi cu acţiune de durată lungă:
Barbital
Fenobarbital – sedativ în doză de 15-30 mg,
se indică în cazuri de - hiperexcitabilitate psihică - nevroze vegetative - afecţiuni psiho-somatice
- hipnotic în doză de 100 mg- anticonvulsivant în doză de 100-200 mg
b) Derivaţi cu acţiune medie şi scurtă:Amobarbital
Ciclobarbital
Secobarbital
Pentobarbital
c) Derivaţi cu acţiune ultrascurtă - se folosesc pentru narcoza i.v
Barbituricele, în funcţie de durata acţiunii se împart în 3 grupe:
Efecte adverse:
dezvoltă toleranţă
pot produce somnolenţă
efect paradoxal- producând stare de excitaţie (copiii mici).
la bătrâni, pot provoca o stare confusională
dereglează modelului fiziologic de somn, datorită scurtării
fazelor de somn rapid.
poate apare insomnie, somn neodihnitor cu coşmaruri, tulburări
psihice şi de afect.
prin efect enzimoinductor pot favoriza metabolizarea altor
medicamente, scăzându-le eficacitatea
la bolnavii cu porfirie hepatică poate declanşa o criză severă,
datorită creşterii cantităţii de porfirine sintetizate în ficat.
BARBITURICE
Intoxicaţia acută
Este provocată de doze de 10-20x mai mari ca doza terapeutică. Caracteristici: stare comatoasă, dezvoltarea insuficienţei circulatorii, respiratorii şi comă. Complicaţii - bronhopneumonie.
Tratament:- se încearcă eliminarea toxicului neabsorbit prin spălătură gastrică;- susţinerea funcţiilor vitale prin menţinerea diurezei - alcalinizarea urinii;- hemodializă, dializă peritoneală, transfuzie;-administrare de antibiotice pentru prevenirea complicaţiilor;
Intoxicaţia cronică
tratament îndelungat cu doze mari (400-800 mg/zi) Caracteristici: stare confusivă, tulburări afective, nistagmus, dizartriedependenţă fizică şi psihică
Tratament:- oprirea medicaţiei treptat şi nu brusc pentru a preveni sindromul de abstinenţă - poate declanşa convulsii.
BARBITURICE
Compuşi cu structură chimică comună -nucleul benzodiazepinic pe care se găsesc diferite grupări chimice.
Efecte:efect sedativ- hipnoticefect miorelaxant centralefect antiepileptic marcatla depăşirea dozelor terapeutice pot produce narcoză şi apoi comă.produc ataxie cerebelarănu au efecte neurovegetative periferice
Doza letală la benzodiazepine este de 50 ori mai mare decât doza terapeuticăRealizează un sinergism aditiv cu analgetice, hipnotice şi alcoolul etilic.
BZD tranchilizante sunt reprezentate în principal de: clordiazepoxiddiazepam oxazepam
BENZODIAZEPINE
Diazepam
EFECTELE BENZODIAZEPINELOR
ANXIOLITIC SEDATO-
HIPNOTIC
MIORELAXANT ANTI
EPILEPTIC
DIAZEPAM +++++ +++ +++++ ++++
OXAZEPAM ++++ +++ +++ ++
MEDAZEPAM +++ + + +
NITRAZEPAM +++ ++++ ++ +++
FLUNITRAZEPAM +++ +++++ ++ +++
CLONAZEPAM ++ ++++ ++ +++++
Mecanism de acţiune:Efectul tranchilizant al BZD se datorează:
deprimării SR mezencefalic şi influenţării sistemului limbic şi conexiunilor sale cu hipotalamusul şi scoarţa cerebrală.
Facilitează acţiunea inhibitorie a GABA, asupra unor receptori specifici din creier.
Efecte adverse:deprimarea performanţelor psiho-motorii, slăbiciune, ataxie, cefalee, tulburări de vedere, vertijdezvoltarea dependenţei
Cura cu BZD nu se recomandă mai mult de 3-4 săptămâni (ca hipnotice).În calitate de anxiolitice, durata tratamentului poate fi mai mare (doze mai mici).Se evită asocierea cu alte deprimante centrale şi îndeosebi cu băuturile alcoolice.
Contraindicaţii: - miastenia gravis datorită acţiunii miorelaxante.- se administrează cu prudenţă la şoferi
BENZODIAZEPINE
Denumirea internaţională Denumiri comerciale
BZD FOLOSITE CA HIPNOTICE
FlunitrazepamFlurazepamLormetazepamNitrazepamTemazepamTriazolam
narcozep,hypnodorm,rohypnoldolmadormnoctamideunoctin,mogadon,numbon,radedormplanum,remestan,restorilhalcion
BZD FOLOSITE CA TRANCHILIZANTE
AlprazolamBromazepamCamazepamClobazamClorazepatClordiazepoxidClotiazepamDiazepamKetazolamLorazepamMedazepamOxazepamPrazepamTofisopam
tafil,xanaxgityl,lexomil,lexotanil,normocalbegofrisiumtranxeneelenium,librium,multum,napoton,radepurtrecalmo,veratranfaustan,relanium,seduxen,valium,valinilcontamexativan,laubeel,tavor,temestaansilan.glorium,nobrium,rudoteladumbran,praxiten,serax,seresta,tazepamdemetrin,lysanxiagrandaxin,seriel
BENZODIAZEPINE
1. Glutetimida
2. Bromoval
3. Cloralhidratul (CCl3-CH(OH)2), Produce un somn liniştit, foarte asemănător celui fiziologic, cu o
durată de acţiune de 8 ore şi T1/2 8 ore. Efectul se instalează după 30 minute Modifică cel mai puţin structura EEG a somnului. Are efect anticonvulsivant mai ales în convulsiile tonice, tetanice,
deprimând excitabilitatea reflexă a măduvei. Produce iritaţie locală pe mucoase se administrează în mucilagii Este un toxic parenchimatos - contraindicat la renali, cardiaci şi
hepatici
4. Paraldehida
5. Metilpentinol
6. Prometazina (Romergan): antihistaminic cu efect central deprimant
marcat
SEDATO-HIPNOTICE NEBARBITURICE
Prometazina
HIPNOTICE NEBARBITURICE
ZOLPIDEMUL ( STILNOX ) Actiune:- hipnotic din familia imidazopiridinelor. - are efect rapid de adormire, reduce numarul de treziri nocturne si creste durata de somn. -conserva arhitectura somnului: prelungeste proportia somnului profund
- nu are efect tranchilizant, anticonvulsivant, miorelaxant
ZOPICLONA ( IMOVANE )- potenteaza efectele inhibitorii ale GABA - nu produce inductie enzimatica- are efect hipnotic, sedativ, tranchilizant, anticonvulsivant, miorelaxant
Valerianae radix – iridoide produc efectul sedativMod de prezentare: tinctură - se administrează în picături (25 pic. o dată)
Extraveral
BromurileAdministrate în cură - acumulare prin înlocuirea treptată a ionului de clor, luând naştere bromismul ce se caracterizează prin:
→fenomene depresive (somnolenţă, ataxie, lentoarea vorbirii, gândirii) şi →fenomene iritative la nivelul mucoaselor şi tegumentelor (acneea bromică).
SEDATIVE GENERALE
ANXIOLITICE CU ALTĂ STRUCTURĂ DECÂT BZDBuspirona
Meprobamat - efect anxiolitic, miorelaxant central, slab hipnotic
Hidroxizina
EFECTELE NEUROLEPTICELOREFECTELE NEUROLEPTICELOR
ANTIPSIHOTICANTI
HALUCINATOR
ANTI
AUTIST
ANTI
MANIACAL
SEDATIV
EXTRA
PIRAMIDAL
VEGETATIVO-
LITIC
CLORAZEPAM ++ + + +++ + +++LEVO-
PROMETAZIN + 0 ++ +++++
+ ++++
TIORIDAZIN + 0 + +++ + ++TRIFLUO-
PERAZIN +++ ++ ++++ ++ ++++ +FLUFENAZIN ++++ ++ ++++ ++ ++++ +HALOPERIDOL +++++ +++ +++++ ++ ++++ +PIMOZID ++++ +++ +++ +++ ++ +
Au efect deprimant psiho-motor caracterizat prin:
scăderea iniţiativei,
scăderea dinamogenezei,
scăderea afectivităţii (indiferenţă psihică),
somnolenţă după doze mari (scăderea vigilităţii).
Au un efect liniştitor specific, de altă natură decât anxioliticele.
Pot induce remisiuni în boli mintale influenţând electiv procesele psihice (efect
antipsihotic)
În doze mari duc la tulburări motorii de tip extrapiramidal
Pot determina apariţia unor efecte neurovegetative atât la nivel central cât şi
periferic.
Acţionează asupra activităţii neuro-endocrine
Produc tulburări motorii extrapiramidale
a). fenomene parkinsoniene
b). acatisie -nelinişte şi agitaţie motorie
d). diskinezii tardive
c). uneori reacţii distonice acute
NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)
Mecanism de acţiune: Au acţiune inhibitorie asupra unor sisteme dopaminergice în sistemul limbic şi structurile temporale şi prefrontale conexeSindromul vegetativ şi endocrin se datorează acţiunii blocante dopaminergice la nivelul hipotalamusului.Au acţiune blocantă post şi presinaptic a tipurilor de receptori dopaminergici D1, D2, şi D3.Neurolepticele interferează şi cu procesele de neurotransmisie la sinapsele adrenergice, colinergice şi serotoninergicePrin mecanism anticolinergic se explică efectul antisecretor şi inhibarea motilităţii gastro-intestinale.Prin mecanisme antiserotoninice centrale şi periferice se produce efectul liniştitor şi vasodilatator
În funcţie de caracterul acţiunii lor, neurolepticele pot fi împărţite în 2 grupe:- neuroleptice sedative, -neuroleptice incisive, cu efect antipsihotic pronunţat, înlătură şi simptomele de tip inhibitor şi produc tulburări extrapiramidale intense.
NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)
Eficacitatea clinică a neurolepticelor -neurolepticele sunt eficiente în controlul simptomelor schizofreniei acute şi cronice
Din punct de vedere chimic, neurolepticele pot avea diferite structuri care permit clasificarea în următoarele grupe mari:
1 Fenotiazinea Derivaţi propil-aminici
I. ClorpromazinăII. Levomepromazina
b Derivaţi piperidiniciI. Tioridazin
c Derivaţi piperaziniciI. Proclorperazina (Emetiral)II. TrifluoperazinaIII. Flufenazina
2 TioxanteneI. ClorprotixenII. Flupentixol
3 ButirofenoneI. Dehidrobenzperidol (Droperidol) II.Haloperidol III. HALOPERIDOL DECANOAT
4 Difenil butil piperidineI. Pimozid
5 Derivaţi cu alte structuriI. ClozapinaII. Sulpirida
6 Rezerpina - neurosimpatolitic, neuroleptic
NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)
Din punct de vedere chimic, fenotiazinele se clasifică în 3 tipuri:- derivaţi propil aminici- derivaţi piperidinici- derivaţi piperazinici
Din punct de vedere farmacodinamic se pot clasifica în 2 grupe:I.- neuroleptice sedative II.- neuroleptice incisive
Derivaţi propil-aminici - ClorpromazinăEfectul antipsihotic se instalează progresiv
Indicaţii:în psihiatrie ca medicament de bază în tratamentul schizofreniei în anesteziologie, prenarcoză în neurologie - hipermotilitate (coree);pentru potenţarea efectului analgeticelor în dureri provocate de spasmeca medicament antivomitivîn insomniile rebelepentru potenţarea efectului antipireticelor în hiperpirexie
C.I.:- în stări comatoase;- intoxicaţii cu substanţe central deprimante;- în epilepsie (favorizează convulsiile epileptice);- în parkinsonism.
1. Fenotiazine
Acţiune predominentă asupra tulburărilor de afectivitateAmeliorează dispoziţia afectivă Înlătură inhibiţia depresivă şi pesimismulCorectarea dispoziţiei euforice patologice, fuga de idei şi hiperactivitatea caracteristice maniei se face cu preparate de litiu.
După originea lor, stările depresive pot fi endogene de natură psihotică, sau reactive de natură nevrotică
Medicaţie antidepresivă şi antimaniacală, clasificate în următoarele grupe:- antidepresive triciclice- inhibitorii MAO- litiul
ANTIDEPRESIVE ŞI ANTIMANIACALE
DEPRESIA Tulburarile Depresive
- sunt cele mai frecvente tulburari
psihiatrice si se asteapta ca in
anul 2020 sa devina a II a
problema de sanatate publica la
nivel global.
- Aceste tulburari pot distruge relatii,
cariere si orice aspect din viata
cotidiana si de familie.
Netratate deseori se sfarsesc prin suicid !!!!!!!
TIROZINA
NA
TRIPTOFAN
MAO
COMT
5 HT Receptor
Receptor
DEPRESIADEPRESIA:: NANA 5 HT5 HT
ANTIDEPRESIVE
IMAO SSRI SNRI Altele
• 1983- Fluvoxamina
• 1987- Fluoxetina
• 1989- Citalopram
• 1990- Sertralina
• 1991- Paroxetina
• 2002- Escitalopram
• 1994-Veanlafaxina
• Remeron
1953 1959 1987 1994 1996 2010
ATC SSRI SNRI ALTELE
1994
Sunt asemănătoare structural cu fenotiazinele
Au proprietate antidepresivă
Au efecte sedative şi anxiolitice sau efecte stimulante,
Au efecte anticolinergice,
Provoacă hTA ortostatică şi pot afecta toxic inima.
Inhibă recaptarea NA,
Efecte adversehTA ortostaticătahicardie şi aritmii cardiace, uscăciunea gurii, constipaţie
C.I. antidepresivelor triciclice suntglaucom, adenom de prostată
Antidepresivele triciclice
amitriptilina
D.p.d.v. clinic, deosebim 3 tipuri de substanţe:a). timoleptice, care produc ameliorarea dispoziţiei;
1. Imipramina2. Amitriptilina - depresiile anxioase
3. Doxepinb). substanţe activatoare, care pe lângă activitatea timoleptică,
combat inhibiţia;1. Nortriptilina2. Desipramina3. Protriptilina
c). substanţe liniştitoare, care sedează bolnavii agitaţi şi anxioşi.1. Maprotilină2. Trazodona 3. Viloxazina 4. Fluoxetina5. Mianserina 6. Fluvoxamina
Antidepresivele triciclice
Inhibă monoaminooxidaza în creier, cu modificarea consecutivă a metabolismului neurotransmiţătorilor aminici..Cresc disponibilul de neurotransmiţători având consecinţe antidepresiveInhibă ireversibil ambele forme ale enzimei: MAO-A (pe sistemul adrenergic) şi MAO-B (mai selectiv pe sistemul dopaminergic).
Efecte adversehTA ortostatică, crize hipertensivetulburări neurologice efect hepatotoxic provocând icter
IMAO pot avea interacţiuni cu diferite medicamentenu se asociază cu antidepresive triciclice efectul simpatomimeticelor indirect este potenţat de IMAOIMAO inversează efectul sedativ al reserpinei, respectiv acţiunea antihipertensivă a guanetidinei.prin interferarea inactivării metabolice la nivel hepatic a mai multor substanţe, IMAO potenţează astfel efectele unor barbiturice, analgetice
Antidepresive - inhibitori MAO
Reprezentanţi: Tranilcipromina,Fenelzina, Nialamida, Selegilina.
Au efect psihostimulent - ameliorând performanţele motorii în caz de obosealăExcită scoarţa cerebrală, direct sau prin intermediul SRAA.Funcţiile neuronilor sunt crescuteManifestări:
pe plan psihic produc stimulare la nivelul centrilor vegetativi produc efect analeptic fenomene motorii, creşterea motilităţii, efect ce la o anumită doză poate provoca convulsii
Medicamentele excitante se clasifică în 5 grupe:1). Nootrope
I. MeclofenoxatII. Piritinol - înrudit chimic cu piridoxina (vitamina B6).III. Piracetam IV. Acidul glutamic
2). AmfetamineleAmfetaminaCentedrin - proprietăţi anorexigeneDexfenfluraminFenmetrazinAmfepramonaFenfluraminaClorfentermin
3). Metilxantine4). Analeptice de sinteză5). Stimulente ale reflectivităţii.
MEDICAMENTE EXCITANTE ALE SNC
Activatoare ale metabolismului cerebral. Indicaţii:
- în tulburări de circulaţie cerebrală;- după leziuni traumatice sau toxice ale SNC- în condiţii de surmenaj intelectual, cu nevroză sau neurostenie;- în evoluţie când se produce o scădere a memoriei;- tulburări de dezvoltare, de comportament, de adaptare a copiilor;
Mecanism de acţiune:- ameliorarea captării glucozei şi a utilizării ei în neuroni;- stimularea sintezei de ATP şi de fosfolipide;- stimularea sintezei de neuromediatori, mai ales de acetilcolină.
Reprezentanţi:1. Meclofenoxat2. Piritinol-înrudit chimic cu piridoxina (vitamina B6).3. Piracetam
înrudit chimic cu acidul GABA creşte rezistenţa creierului la diferite agresiuni şi ameliorează procesele de
învăţare şi memorizare4. Acidul glutamic
favorizează sintezei şi utilizarea ATP
Medicaţia nootropă
Sunt substanţe de sinteză, cu caracter adrenergicAu efecte stimulante psiho-motorii, anorexigene şi simpatomimetice
AmfetaminaStimulent psiho-motor cu acţiune intensă.Pe cale orală produce fenomene de
excitaţie psihică, bună dispoziţie, activitate motorie sporită, - Utilizarea anifetaminei pentru dopaj este interzisă datorită riscurilor mari.diminuarea nevoii de somn şi a duratei acestuia, micşorarea apetitului (efect anorexigen).
Stimularea psiho-motorie corespunde creşterii activităţii SRAA, respectiv favorizării procesului de vigilitate.
Efecte adverse:- scăderea nevoii de odihnă ce poate ajunge la epuizarea SNC;- în doze mari, apare o acţiune psihotoxică manifestată prin halucinaţii, obsesii, ajungându-se în final la un sindrom psihotic;- abuzul cronic dezvoltă toleranţă şi dependenţă;.
Grupa amfetaminei
Amfetamina
Sunt alcaloizi naturali care se găsesc într-o serie de plante, în principal Coffea arabica (cafea), Thea sinensis (ceai) şi Theobroma cacao (cacao).
Au proprietăţi stimulente psihomotorii, miocardice, diuretice şi bronhodilatatoare, diferite ca intensitate în funcţie de compus.
Cafeina(Cofeina), Mecanism de acţiune:
Metilxantinele înhibă fosfodiesteraza - creştere a concentraţiei de AMPc în celule, cu Efect vasodilatator şi de creştere a secreţiei gastrointestinale.
Este indicată terapeutic ca antihipotensor şi analeptic în stări de colaps; ca antialgic în tratamentul cefaleelor în asociere cu analgetice; ca stimulent în stări de deprimare centrală (cu alcool); ca băutură stimulentă pentru muncă intelectuală şi fizică; pentru stimularea secreţiei gastrice.
Cafeaua este contraindicată în: cardiopatiile ischemice, aritmiile cardiace, ulcer, la copii (la care efectul excitant este marcat).
Grupa metilxantinelor
Stimulează centrii vitali din bulb, având un oarecare efect de trezire şi o oarecare selectivitate privind stimularea respiraţiei.
La doze mari produc convulsii tonicoclonice.
Pentetrazolul stimulează centrul vasomotor, se poate folosi în: colapsNicetamida stimulează centrul respirator bulbarBemegrida - se foloseşte în condiţii de deprimare toxică a SNC
Este indicată în intoxicaţii cu barbiturice.Karyon stimulează mai ales centrul respirator Doxapram stimulează respiraţia atât direct, la nivel central, cât şi reflex, prin excitarea chemoreceptorilor carotidieni.
Stimulente ale reflectivităţiiStrichnina extrasă din seminţele de Strichnos nux vomicaLa nivel spinal,
creşte viteza excitabilităţii, reflexele devin mai vii, creşte tonusul muscular.
Determină hiperexcitabilitate reflexă şi crize convulsive tonice declanşate prin interferarea unui agent neurotransmiţător cu caracter inhibitor care este glicina
Analeptice de sinteză
1. Antiepileptice (anticonvulsivante)a. Medicamente active în crize majore
1) Fenobarbital,2) Primidona3) Fenitoina 4) Carbamazepin
b. Substanţe active în crize minore1) Trimetadiona2) Etosuximida3) Acid valproic, Valproat de sodiu
c. Alte antiepileptice - Derivaţii de BZD1) Diazepam2) Nitrazepam3) Clonazepam
2. Miorelaxante centrale1) Guaifenesina 2) Clorzoxazona3) Tolperison4) Baclofen
Alte miorelaxante : 1) oxazepam, 2) diazepam. 3) meprobamat, 4) carisoprodol
3. Medicaţia antiparkinsonianăa. Antiparkinsoniene anticolinergice
1. Atropina, Extractul de Belladona
2. Benzatropina3. Trihexifenidil
(Romparkin) 4. Biperiden5. Dietazina6. Metixen 7. Clorfenoxamina
b. Antiparkinsoniene dopaminergice1. Levodopa2. Carbidopa şi benserazida 3. Madopar 4. Nakom, Synemet 5. Amantadina6. Selegilina7. Bromocriptina8. Pergolida
DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE
Epilepsia este o boală neurologică care se manifestă prin crize (accese), caracterizate prin:
- pierderea conştienţei - fenomene senzoriale (aură epileptică)- convulsii tonico-clonice.
Această boală poate fi generalizată, participând întrega musculatură. Crizele sunt de două tipuri:
- majore sau "grand mal" (convulsii tonico-clonice generalizate) cu pierderea conştienţei şi cu fenomene motorii;-minore sau "petit mal" fără convulsii, cu pierderea conştienţei şi cu fenomene de aură epileptică.
Mecanism de acţiuneStabilizarea membranelor neuronale, cu modificarea consecutivă a schimburilor ionice transmembranare şi influenţarea unor mecanisme sinaptice, Efectul stabilizant membranar interesează ionii de Na+ şi Ca2+.Substanţele inhibă şi răspândirea excitaţiei de la focarul patologic în celelalte zone din creier.
DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE
Medicamente active în criza majorăFENOBARBITAL
Indicaţii:eficace în crizele majore, epilepsiile focale şi alte forme de epilepsieactiv în status epilepticus - se administrează parenteral
Are efect enzimoinductor fiind contraindicat în porfirii hepatice.
PRIMIDONA - Este eficace în toate formele de epilepsie cu excepţia crizelor minore
FENITOINA (Difenilhidantoina)Acţionează mai selectiv ca barbituricele, nu au efect somnifer.
Indicaţii:criza de mare rău epileptic crizele focale, îndeosebi cele Jacksonieneactivă în nevralgiile de trigemen
Mecanismul de acţiune efect membranstabilizator, blochează influxul de Na+, depolarizarea şi răspândirea excitaţiei.efect antiaritmic cardiac.
CARBAMAZEPIN (Finlepsin, Stazepin, Tegretol)Indicaţii:
efect analgezic în nevralgiile trigeminale.în crizele majore şi în epilepsia psihomotorie.
SUBSTANŢE ACTIVE ÎN CRIZE MINORE
Trimetadiona
Etosuximida - selectiv în crize minore
Acidul valproic, Valproat de sodiu Eficient în crize minore şi psihomotorii.Mecanism de acţiune
facilitarea inhibiţiei GABA-ergice,creşterea cantităţii de GABA în sinapsele inhibitoare facilitării acţiunii post-sinaptice a acestui mediator chimic
Are efecte adverse gastrice şi central nervoase.
ALTE MEDICAMENTE:
VIGABATRINA Mecanismul de acţiune
•inhiba GABA-transaminaza •creşte disponibilul de GABA la nivelul sinapselor GABA-ergice
Indicaţii:•în convulsiile tonico-clonice şi •în marele rau epileptic.
Nu are efect in micul rau epileptic.
GABAPENTINA Mecanismul de acţiune•creşte eliberarea de GABA in fanta sinaptica, Indicaţii:•eficace in convulsiile tonico-clonice, •agraveaza micul rau epileptic.
LAMOTRIGINTOPIRAMAT
Medicamentul antiepileptic
Spectrul eficacităţii Reacţiile adverse toxice frecvente
Fenitoina
Fenobarbital
Primidonă
Carbamazepină
Acid valproic
Etosuximidă
Trimetadionă
Clonazepam
Diazepam
Crizele majore şi alte forme de epilepsie,cu excepţia
crizelor minoreCrizele majore şi alte forme
de epilepsie,cu excepţia crizelor minore
Crizele majore şi alte forme de epilepsie,cu excepţia
crizelor minoreCrizele majore şi alte forme
de epilepsie,cu excepţia crizelor minore
Crizele minore şi alte forme de epilepsie
Crizele minore,rareori crizele mioclonice
Crizele minore,rareori crizele mioclonice
Crizele mioclonice,crizele minore,crizele focale simple sau complexe
Starea de rău epileptic
Ataxie,diplopie
Sedare
Sedare
Ameţeli,diplopie
Greaţă,vomă,creştere în greutate
Greaţă,obosealăSedare,afectarea retinei
Sedare,ataxie
Sedare,ataxie,hipotensiune,deprimare respiratorie
DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE
Medicaţia antiparkinsonianăAntiparkinsonienele sunt medicamente care se utilizează în:
tratamentul bolii Parkinson şi în alte tulburări motorii extrapiramidale.
Parkinsonismul apare ca urmare a lezării neuronilor dopaminergici din substanţa neagră, cu micşorarea controlului dopaminergic inhibitor şi exagerarea relativă a controlului colinergic excitator.
Aceste modificări determină tulburări motorii (hipokinezie, rigiditate musculară, tremur), tulburări de echilibru (mers ebrios), tulburări vegetative (sialoree, hipersecreţie seboreică).
Medicaţia antiparkinsonianăa. Antiparkinsoniene anticolinergice
1. Atropina, Extractul de Belladona
2. Benzatropina3. Trihexifenidil (Romparkin) 4. Biperiden5. Dietazina6. Metixen 7. Clorfenoxamina
b. Antiparkinsoniene dopaminergice1. Levodopa2. Carbidopa şi benserazida 3. Madopar 4. Nakom, Synemet 5. Amantadina6. Selegilina7. Bromocriptina8. Pergolida
Miorelaxante centraleSunt medicamente capabile să relaxeze musculatura striată spastică. Ele scad tonusul muscular prin acţiune centrală asupra interneuronilor (neuroni de asociaţie) de la nivel spinal şi trunchi cerebral. Miorelaxantele sunt utilizate pentru combaterea spasmelor musculare de cauză locală, consecutive iritaţiei,
inflamaţiei sau traumatismului.
Eficacitatea terapeutică este crescută prin asocierea cu analgezice, antiinflamatorii.
Tolperison (Mydocalm), decontracturant, inhibă reflexele polisinaptice, fără a influenţa convulsiile pentetrazolice.
VĂ MULŢUMESC!!!