Curs Antihipertensive

8/14/2019 Curs Antihipertensive

1/31

MEDICAIA ANTIHIPERTENSIV


2/31

Activarea sistemuluidepresor centralScaderea tonuslui simpaticperiferic

Activarea receptorilor 2

centrali

Activarea receptorilor I1imidazolinici

CentraleClonidina

Guanfacina

-metil dopa

MoxonidinaRilmenidina

Substante modificatoare ale functiilor simpato-adrenergiceMecanismLoc de actiuneTipul de antihipertensiv

ANTIHIPERTENSIVE


3/31

Blocarea recaptarii NA si golireadepozitelor de NA

Neuroni centrali, terminatiiadrenergice

MixteRezerpina

Blocarea transmisiei adrenergice

Blocarea transmisiei ganglionare

Blocaj selectiv al receptorilor 1

adrenergici periferici: vasodilatatie

Scad debitul cardiac prin blocareareceptorilor 1 cardiaciScad secretia de renina pri blocareareceptorilor 1 juxtaglomerulare

Insumeaza efectele si blocarii

adrenergice

Terminatia adrenergica

Ganglioni vegetativi

Receptori 1 adrenergici periferici

Receptori 1 adrenergici periferici

Receptorii 1 si 1 adrenergiciperiferici

PerifericiGuanetidina

Ganglioblocante

1 blocante adrenergice

- SelectivePrazosinDoxazosin

- Neselective

Fentolomina

blocante adrenergice- NeselectivePropranolol

- SelectiveAtenolol

- blocanteLabetalolCarvediol


4/31

Blocheaza schimbul deNa/K: se elimina Na, seretine K

Tub distal si colector

Alte diuretice care retin K

-Triamteren-Amilorid

Blocheaza schimbul deNa/K: se elimina Na, seretine K

Tub distal, receptoriipentru aldosteron

Antagonisti de aldosteron-Spironolactona

Blocheaza reabsortia de Clsi Na

Ansa Henle (ramuraascendenta)

Diuretice de ansa-Furosemid-Acid etacrinic

Blocheaza reabsortia deNa, Cl si K

Tub distalTiazidice

Diuretice


5/31

Blocheaza influxul de calciu vasodilatatie

Blocheaza genezaangiotensinei II

Blocheaza receptorii pentruangiotensina II

Canalele de calciu

Enzima de conversie

Receptorii angiotensinei II

Indirecte

-Antagonistii de calciu (calciu-blocante)

- Inhibitori ai sistemului renina-angiotensina

Inhibitorii enzimei deconversie a angiotensinei I

Blocanti ai receptorilorangiotensinei II

LosartanValsartanIbesartan

Hiperpolarizare membranaraActivarea canalelor de KDirecte-Hidralazina-Dihidralazina-Minoxidil

-Diazoxid-Nitroprusiat

Vasodilatatoare

Blocarea receptorilor 5-HT2-vasodilatatie

Receptorii serotoninici 5-HT2Ketanserina

Antagonisti de serotonina


6/31

Selectia in trepte a antihipertensivelor

(modificat dupa Opie 2001)

Optiunea clasica

2. Diuretic sau beta-blocant

3. Asocierea acestora

4. Vasodilatatoare

5. Compusi cu efect central

Noua abordare

2. Diuretic (doze mici)

3. Beta-blocant

4. Calciu-blocant

5. IEC

6. Blocanti ai receptorilor pentru AgII


7/31

Eficiente lavarstnici

Fara efecteSNC

Coronodilatat

oare

Fara efect SNC

Tratam. IC

Scad incidentacrizeloranginoase si

dezv IC

Protectie renala

Scad incidentacrizele anginoase

Scad anxietatea

Ef. antianginos

Antimigrenos

Antiglaucomatos

Nu scad DC.

Nu altereazalipidele sang.

Fara sedare

Amelioreazasimpt. hipertens.

Nu altereazalipidele sang.

Nu produceretentiehidrosalina

Eficientevarstinici

Potenteazaalte antiHTA

Avantajespeciale

ICInsuf. Renala

Afectare reno-vasc.

Ischemie perif.

Diabet IDAlergie

Spasm coronar.

Diabet

GutaIntox.digitalica

Precautii

SarcinaAstm

Blocuri cardiace

Vol. plasmaticreduspreexistent

Contraindicatii

Tulb.cond. AV

(verapamil,diltiazem)

Leucopenie

Proteinurie

Intol. glucoza

HiperTG.Scad HDL

Sdr. Intrerupere

Sdr. Autoimun(alfa metildopa)

HipoK

Hipercolest.Intol. glucoza

Hiperuricemie

Ascunse

Edem local

Constipatie

(verapamil)

Tuse

Tulb. gust

Inrosire

Bronhospasm

Oboseala

Slabiciune

Ametealaposturala

Sedare

Uscaciune gura

Slabiciune

Palpitatii

Ef. secundareevidente

Vasodilatatie

periferica

Vasodilatatie

periferica

Scadere DCVasodil perif.Scaderea

debitului cardiac

Scadere vol.

plasmaticVasodilatatieperiferica

Efecte

hemodinamice

Calciubloc.

IECBeta-blocanteAlfa-blocanteCentraleDiuretice

Antihipertensive de prima alegere


8/31

SarcinaStenoza arterialarenala bilateralaHiperK

ICTuseBlocanti receptoripentru Ag II

hTA ortostaticaIntol glucozaDislipidemie

Hipertrofie prostaticaAlfa-blocante

ICBlocuri cardiaceBoli vasculareperiferice

AnginaVarstniciHTA sistolica

Antagonisti de Ca

SarcinaHiperKStenoza arterialarenala bilaterala

ICICDisfunctie VSPost-IMANefropatie diabetica

IEC

DislipidemieAtleti sau pacientiactivi fizicBoli vasculareperiferice

Astm si blocuricardiace

ICSarcinaDiabet

AnginaPost-IMATahiaritmie

Beta-blocante

DislipidemieGutaDiabetIC

VarstniciHTA sistolicaInsuficienta renala

Diuretice

CI posibileCI certeIndicatiiposibile

Indicatii certeClasa

Indicatiile si contraindicatiile antihipertensivelor de prima alegere


9/31

Indicaiile i contraindicaiile principalelor clase demedicamente antihipertensive (Ghidul ESH/ESC 2007)

HiperpotasemieInsuf. cardiac congestivaDiuretice(antialdosteronice)

Insuficien renalInsuf. cardiac congestiva

Insuficien renalDiuretice (de ans)

Hipertensivi de origineafrican

HTA sistolic izolatHipertensivi vrstinic

SarcinaGutaInsuf. cardiac cong.Diuretice (tiazidice)

PosibileObigatorii

ContraindicaiiCondiii care favorizeazutilizarea

Clasa


10/31


(2)

Sarcin,Hiperpotasemie,Stenoz bilateral dearter renala

Insuf. cardiaccongestiva, DisfuncieVS, Post IM, Nefropatienondiabetic, Nefropatiediabetic tip I, proteinurie

IEC

Bloc A-V (gr. 2 sau 3)

Insuf. cardiaccongestiv

Angin Pectoral,

Aterosclerozcarotidian, Tahiaritmiesupraventricular

Calciu Blocante

(verapamil, diltiazem)

Boal vascular

periferic,Intoleran laglucoz, atleisau persoanefizice active

Astm bronic, Boal

pulmonar cronicobstructiv, Bloc A-V(gr. 2 sau 3)

Angin Pectoral, Post

IM, Insuficiena cardiaccongestiv, Sarcin,Tahiaritmie

Beta Blocante

PosibileObigatorii

ContraindicaiiCondiii carefavorizeaz utilizarea

Clasa


11/31


(3)

Insuficien

cardiac cong.

Hipotensiune

ortostatic

Hiperplazie prostatic,

hiperlipemie

Alfa-Blocante

Sarcin,

Hiperpotasemie,stenoz bilateral aarterelor renale

Nefropatie diabetic tip II,

microalbuminuriediabetic, proteinurie,hipertrofie VS, tuse la IEC

Blocani ai

receptorilor deangiotensin

PosibileObigatorii

ContraindicaiiCondiii carefavorizeaz utilizarea

Clasa


12/31

Alegerea medicamentului antihipertensiv(concluzii din studii clinice randomizate cu placebo

sau comparative)

Principalul beneficiar al tratamentului antihipertensiv scdereavalorilor tensionale per se (practic independent demedicamentele utilizate)

Totui:

Diferitele clase de medicamente pot avea efecte diferite petermen lung asupra unor grupe speciale de pacieni.

Antihipertensive din clase diferite produc efecte adverse diferite,

n corelaie cu reactivitatea individual


13/31


sau comparative) (2)

Exemple:

Sunt mai eficiente dect diureticele sau beta-blocantele si IEC mai

eficente dect diureticele n diminuarea progresiei aterosclerozeicarotidiene

Blocante de

calciu

Sunt mai eficieni dect beta-blocantele n regresia hipertrofieiventriculare stngi

Blocani aiR de Ag

ntrzie progresia deteriorrii renale la diabetici i non-diabeticiIEC siBlocani ai

R de Ag

Singure sau asociate sunt mai eficiente dect alte medicamente nprevenirea insuficienei cardiace congestiveDiureticeletiazidice

Sunt mai eficieni n prevenirea AVC dect beta-blocantele sau alteterapii, in particular la pacienii cu HVS sau la vrstnici

IEC

Al di t l i tihi t i


14/31


sau comparative) (3)

Efortul de a alege prima clas de antihipertensive este probabildepit de necesitatea de a utiliza 2 sau mai multemedicamente n asociere, pentru a atinge valoarea adecvat atensiunii arteriale

Alegerea medicamentului este influenat de muli ali factori:

Experiena prealabil a pacientului n utilizareaantihipertensivelor

Costul medicamentelor; acesta nu este prioritar n raport cu

eficacitatea sau tolerabilitatea Profilul riscurilor cardio-vasculaculare ale pacientului, prezena

sau absena sau absena leziunilor n organele int, bolicardio-vasculare, renale sau diabet

Preferina pacientului


15/31

IEC - Indicaii

Insuficien cardiac toate formele

HTA, n special la pacienii cu risc nalt i diabetici

IMA, postinfarct cu disfuncie de ventricul stng

Nefropatie, n special la diabetici

Protecie cardiovascular


16/31

IEC Efecte adverse

Tuse (uzual) Hipotensiune (n caz de stenoza a arterei renale sau insuficienta cardiacasevera)

Deteriorarea functiei renale Angioedem (rar, potential fatal)

Insuficienta renala (rara in prezenta stenozei de a.renala bilateral) Hiperpotasemie (in insuficienta renala, in special cu diuretice care retin K) Reactii cutanate (in special la captopril)

Descrise la captopril:

Tulburari de gustNeutropenieProteinurieLeziuni orale (rar)

IEC i bl i i t il d i t i


17/31

IEC i blocani ai receptorilor de angiotensinContraindicaii

Sarcina (atentie speciala)

Insuficienta renala severa (creatinina 2,5-3mg/100ml)

Hiperpotasemie

Stenoza bilaterala de a. renala

Hipotensiune preexsitenta

Stenoza aortica severa sau cardiomiopatie


18/31

GalopamilVerapamil ELVerapamilFenilalkilamine

(arterialcardia

c

Diltiazem ELDiltiazemBenzotiazepine(arterial=cardia

c)

Generatia III-aGeneratia II-aGeneratia I-aGrup(selectivitatetisulara)

Clasificarea antagonistilor de calciu utilizati ca antihipertensive


19/31

Efecte de lunga durata real:

lacidipina, amlodipina

Preferabila o singura administrare

pe zi

Insuficienta cardiaca non complianta

Lacidipina si amlodipina cu doveziclinice de siguranta in utilizare

Date controversateInsuficienta cadiaca congestiva

Lacidipina efecteantiaterosclerotice, intarzie progresiabolii

Se prefera cele cu debut lent progresiv al efectului (se evitahipotensiunea si furtul de fluxsanguin)

Ateroscleroza periferica(carotida sau alte teritorii)

Nu sunt date pe studii extinseVerapamilul neutru sau favorabilin privinta mortalitatii postinfarctmiocardic

Postinfarct miocardic

Toate par sa produca regresia HVS,simular cu generatia II-aDate comparative intredihidropiridine si non-dihidropiridine neconcludente vizand regresia HVS

HVS

Usoara ameliorare la insulinaMajoritatea nu afecteaza glicemiasau sensibilitatea la insulinaNon-dihidropiridinele preferabile innefropatia diabetica

Diabet

Toate sunt neutreMajoritatea neutre metabolicHiperlipemie

Generatia III-aGeneratia II-aHTA

Selectia blocantelor de calciu in HTA asociata cu alte afectiuni


20/31

HTA plus Aritmie

Atenie la scderea potasiului (ectopii ventriculare)

Se recomand:

Beta1-blocante Verapamil, Diltiazem


21/31

HTA plus Afeciuni cerebro-vasculare

Se evit scderea sub 160/100 mm Hg

Labetalol

Nitroprusiat Na perfuzie (creterea p. intracraniene?)

Prevenia primara a AVC:IECA, calciu blocante, diuretice, alfa1-blocante

Prevenie secundarIECA, alfa1-blocante


22/31

HTA plus HVS

HVS consecutiv aciunii CA si angiotensinei II

Antihipertensive cu efecte de regresie a HVS:

IEC Blocani ai receptorilor angiotensinei II Beta1-blocante

Beta1+alfa-blocante Clonidin, -metildopa


23/31

HTA plus Angina Pectoral

Calciu blocante cu efecte prelungite (nu generaia I)

Beta-blocante

Nitrai

IECA (inclusiv prevenie secundar)


24/31

HTA plus Insuficien cardiac

IECA Scad mortalitatea cu 1/6 n IC Scad morbiditatea corelat cu IC

Beta1-blocantele scad mortalitatea cu 1/4


25/31

Antihipertensive n dislipidemie

Se prefer medicamentele care: Nu cresc LDL Nu scad HDL

IECA Calciu-blocante

Simpatolicele centrale Alfa1-blocante Posibil HDL

Benzotiazepinele

Diuretice de ans

LDL, VLDL

HDL nemodif. Indapamid nu modific fraciunile lipidice

Beta-blocantele LDL nemodif, Scad HDL, Cresc LDL

Cele cu activ intrinsec fr modificri


26/31

HTA plus Boal arterial ischemic periferic

Scderea suplimentar a TA agraveaz ischemiaperiferic

IECA, calciu blocante cu efecte prelungite Alfa1-blocante tolerate mai bine

Diureticele hemoconcentraieBeta-blocantele pot agrava ischemia


27/31

HTA l Di b t


28/31

HTA plus Diabet

* Tiazidice doze mici (exist rezerve pentru grup)

** Beta1-blocante cresc riscul hipoglicemieiScad glicogenoliza, mascheaz tahicardia

IECA scad TA, microalbuminuria, nefropatia diabetic, rezistenala insulin n diabetul tip II, amelioreaz utilizarea glucozei

Calciu-blocante scad microalbuminuria, nu influeneaz tolerana

la glucoz

Diverse permiseDiverse permiseTerapii asociate

IECCalciu-blocante*Diuretice tiazidice

(+diuretice care rein K)Beta1-blocante

IEC**Beta1-blocanteCalciu-blocante

Medicamente,monoterapie

Scdere lent a TA(160/90 mm Hg)

Scdere agresiv a TA(


29/31

HTA n sarcin(TA > 170/110 mm Hg pericol AVC sau eclampsie)

I. Alfa-metildopa 250 mg x 2/zi maxim 2g/ziI. Labetalol, prazosin, sulfat de magneziuI. Calciu-blocante : Nifedipina, Verapamil

II. Beta-blocante (a-2-a alegere)Atenolol mx 100 mg/ziMetoprolol mx 200 mg/ziAcebutolol mx 400 mg/zi

Efecte adverse n utilizarea de lung durat asupra ftului

Contraindicaii efecte toxiceIECA si Blocani ai R AT tulburri de cretere ale ftului,

insuficien renal la ftDiuretice reduc volumul plasmatic,

altereaz circulaia placentar

ASOCIERI ANTIHIPERTENSIVE


30/31

ASOCIERI ANTIHIPERTENSIVE

RECOMADABILE

2. Diuretice + betablocante

3. Diuretice + IEC

4. Calciu-blocante (dihidropiridine) + beta-blocante

5. Calciu-blocante + IEC

6. Alfa-blocante + beta-blocante

NERECOMANDABILE

2. Diuretice + Calciu-blocante neoptimala

3. Verapamil sau Diltiazem + beta-blocant risc debradicardie, blocuri

Principiul:

Sinergism efecte pozitive (2 mecanisme diferite)

Antagonism efecte adverse


31/31

Cauzele hipertensiunii refractare latratamentul medicamentos

Cauz secundar neidentificat (insuficien renal, cauze

endocrine) Aderena slab la tratament

Administrarea concomitent de medicaie antagonic (AINS,

corticosteroizi etc) Stil de via neadecvat

Greutate corporal Alimentaie

Alcoolism

Suprancrcare lichidian Terapie diuretic inadecvat Insuficien renal progresiv

Ingestie exagerat de NaCl

Curs Antihipertensive

Documents

Transcript of Curs Antihipertensive