Petria Miruna Tena Raluca Clasa a XI-a A

Paracetamolul (sau paraacetilaminofenol,

acetaminofen) este un derivat de para-aminofenol din clasa analidelor, cu aciune analgezic i antipiretic. Aciunea sa antiinflamatoare este practic inexistent, dar acest lucru nu nseamn c nu poate fi folosit n durerile cauzate de inflamaii.

Paracetamolul este cel mai utilizat antitermic la nivel mondial. De asemenea, este folosit contra durerilor de cap, a durerilor de dini, mai ales c se elibereaz fr prescripie medical. Paracetamolul are o excelent biodisponibilitate dupadministrarea oral, i din acest motiv administraraea sa pe cale parenteral este extrem de rar folosit.

A fost sintetizat n 1873 prin reducerea pnitrofenolului n mediu de acid acetic. Acetanilida (antifebrina) fusese deja descoperit n 1866, iar fenacetina n 1877 i se foloseau ca antipiretice i analgezice. Eventualele proprieti terapeutice ale paracetamolului au fost ignorate la data descoperirii sale. n 1893 paracetamolul a fost decelat n urina pacienilor crora li se administrase fenacetin, iar n 1899 n cea a pacienilor care luaser acetanilid.

n ambele cazuri a fost considerat un metabolit neimportant din punct de vedere farmacologic al acestor medicamente. n 1946, Bernard Brodie i Julius Axelrod cercetau legturile cauzale dintre analgezicele de tipul fenacetinei i acetanilidei i methemoblobinemie. Ei au descoperit c de fapt efectul analgezic al acetanilidei se datora metabolitului su, paracetamolul, i c la administrarea acestuia methemoglobinemia este mult redus ca inciden i amploare.

Acetilarea se poate realiza i cu acid acetic, ns are un randament mult mai mic, din cauza apei care rezult din reacie.

Formula moleculara bruta Mas molecular Disponibilitate biologic Metabolism Timp de njumtire Excreie Ci de administrare Doza minim letal

C8H9NO2 151.17 aproape de 100% dup administrarea oral hepatic 1 pn la 4 ore renal oral, rectal mai mare de 8 g (la adultul sntos)

Proprieti fizice Punct de topire Densitate Solubilitate n ap 169C 1.263 g/cm 1.4 g/100 ml (la 20C) (solubil i n ali solveni polari)

Este utilizat n mod curent pentru tratamentul simptomatic al afeciunilor care implic durere de intensitate slab sau moderat: cefalee nevralgii dentare dureri chirurgicale artralgii nereumatismale entorse, fracturi, luxaii Dismenoree Eficiena maxim a paracetamolului se obine n cazul durerilor slabe de origine non-visceral. Ca antipiretic n hipertermiile de natur infecioas. Efectul antipiretic este proporional cu temperatura: paracetamolul este complet ineficient n scderea temperaturii normale

Administrare:

Per os (oral) Rectal Intravenos

Efecte adverseManifestri alergice urticariene Agranulocitoz sau granulocitopenie Anemie Trombocitopenie Dup doze toxice sau utilizare cronic: hepatotoxicitate cu necroz hepatic generalizat i ireversibil Poate aprea dependena psihic de paracetamol, dar dezvoltarea toleranei i a dependenei fizice nu a fost semnalat.

n caz de supradozare cile de inactivare prin sulfo- i glucurono-conjugare se satureaz i astfel se recurge la calea n mod normal minoritar, a citocromului P450 (oxidare). Metabolitul intermediar, foarte toxic datorit gradului mare de reactivitate, despre care se crede c este Nacetilimidoquinona, este rapid conjugat cu glutation. Gluationul poate deveni destul de repede insuficient n intoxicaiile masive, i astfel Nacetilimidoquinona liber difuzeaz n citoplasma hepatocitelor, ajungnd s reacioneze ireversibil cu glicoproteinele membranare. Acesta este mecanisml de toxicitate al paracetamolului, dar i al altor compui care epuizeaz rezervele hepatocelulare de glutation.

Produse farmaceutice Paracetamol, (cpr filmate), Efferalgan, (cpr ef, sirop, supozitoare), Panadol (cpr, sirop), Prefalgan (flac. injectabile i.v.) Se poate asocia cu codeina ptr potentarea efectelor (Napodoren) sau cu tramadol (Zaldiar).

1. 2.

3.

4. 5.

http://ro.wikipedia.org/wiki/Paracetamol http://www.avert.org/aids-picture.php? photo_id=3330 http://www.pcfarm.ro/prospect.php? id=2104 http://efarma.ro/products.php?id=588 http://artzone.ro/medicamente_prospecte/Paraceta mol.html