Antiinflamatoare nesteroidiene

2
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substanțe care fac parte din grupa analgezice-antipiretice-antiinflamtoare, la care predomină efectul antiinflamator.Înlatură sau diminuează unele simptome și semne ale inflamației în boli reumatice. Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generația I) Acizi carboxilici: Derivați de acid salicilic: acid acetilsalicilic , diflunisal , benorilat . Derivați de acid acetic: derivati de acid fenilacetic: diclofenac , alclofenac derivați de acizi carbociclici și heterociclici acetici: indometacin , sulindac , lonazolac , ketorolac Derivați de acid propionic: ibuprofen , flurbiprofen , naproxen , ketoprofen , dexketopr ofen . Derivați de acid fenamic : acidul flufenamic , acid mefenamic , acid niflumic . Acizi enolici Pirazolone: fenilbutazona Oxicami: piroxicam , tenoxicam , lornoxicam . Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau specifice de COX2 (generația a II-a) Blocante selective:meloxicam , nimesulid Blocante specifice (coxibi):rofecoxib (retras de pe piață), celecoxib , parecoxib , etoricoxib , valdecoxib , lumiracoxib Antireumatice specifice :au acțiune lentă fără efect antiinflamator, ele modifică evoluția procesului reumatic Compuși de aur: auranofin , aurotiomalat de sodiu Antimalarice de sinteză: hidroxiclorochina (Plaquenil) Derivați tiolici: penicilamina Imunodepresive: metothrexat , ciclosporina Sulfasalazina O noua clasificare a antiinflamatoarelor estre facut in 1999 De T. Warner, clasificare facuta în spiritul conceptului COX1/COX2 Clasa Proprietăți Exemple 1 AINS inhibitori ai COX1 și COX2, dar cu Aspirina, diclofenac, fenoprofen, flurbiprofen, indometacin, ibuprofen,

Transcript of Antiinflamatoare nesteroidiene

Page 1: Antiinflamatoare nesteroidiene

Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substanțe care fac parte din grupa analgezice-antipiretice-antiinflamtoare, la care predomină efectul antiinflamator.Înlatură sau diminuează unele simptome și semne ale inflamației în boli reumatice.

Antiinflamatoare nesteroidiene clasice   (generația I) Acizi carboxilici:

Derivați de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat.

Derivați de acid acetic:

derivati de acid fenilacetic: diclofenac, alclofenac

derivați de acizi carbociclici și heterociclici acetici: indometacin, sulindac, lonazolac, ketorolac

Derivați de acid propionic: ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen.

Derivați de acid fenamic : acidul flufenamic, acid mefenamic, acid niflumic.

Acizi enolici

Pirazolone: fenilbutazona

Oxicami: piroxicam, tenoxicam, lornoxicam.

Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau specifice de COX2 (generația a II-a)

Blocante selective:meloxicam, nimesulid Blocante specifice (coxibi):rofecoxib(retras de pe

piață), celecoxib, parecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib

Antireumatice specifice :au acțiune lentă fără efect antiinflamator, ele modifică evoluția procesului reumatic

Compuși de aur: auranofin, aurotiomalat de sodiu

Antimalarice de sinteză: hidroxiclorochina (Plaquenil)

Derivați tiolici: penicilamina

Imunodepresive: metothrexat, ciclosporina

Sulfasalazina

O noua clasificare a antiinflamatoarelor estre facut in 1999 De T. Warner, clasificare facuta în spiritul conceptului COX1/COX2

Clasa Proprietăți Exemple1 AINS inhibitori ai COX1 și

COX2, dar cu selectivitate redusAspirina, diclofenac, fenoprofen, flurbiprofen, indometacin, ibuprofen, ketoprofen, acid mefenamic, naproxen, piroxicam, sulindac

2 AINS inhibitori ai COX2 cu selectivitate de ordin 5-50

Celecoxib, etodolac, meloxicam

3 AINS inhibitori ai COX2 cu selectivitate >50

Rofecoxib

4 AINS inhibitori slabi ai ambelor izoforme

Acid 5-aminosalicilic, diflunisal, salicilat de sodiu, nabumetona, sulfasalazina

Farmacocinetica

Datorită diversității chimice , AINS au o gamă largă de caracteristici farmacocinetice. Poseda in principal următoarele proprietăți comune:

Page 2: Antiinflamatoare nesteroidiene

majoritatea sunt acizi organici slabi sunt bine absorbite de organism, iar alimentelele influențează putin biodisponibilitatea

majoritatea sunt metabolizate în proporție ridicată

se elimină în principal pe cale renală, însă majoritatea intră și in circuitul enterohepatic

majoritatea sunt iritante gastrice, procentul de iritare gastrica fiind proporțional cu cantitatea consumată