8/17/2019 Actiunile AINS

1/5

Acţiunile AINS

AINS au acţiuni antiinflamatorii, analgezice, antipiretice, acţiuni care diferă de

la o substanţă la alta.

Mecanismul acţiunii antiiflamatoare, incomplet cunoscut, cuprinde diminuarea

 biosintezei prostaglandinelor, prin inhibiţia ciclooxigenazei, scăderea migrării

 polimorfonuclearelor şi monocitelor n focarul inflamator, inhibiţia eliberării

enzimelor lizozomale din polimorfonucleare, diminuarea formării anionilor 

superoxid!"ombardino, #$%&'. Alte mecanisme demonstrate pentru AINS!Mathies, #$%(') acţiune anti*inine !salicilaţi, fenilbutazona, *etoprofen, steroizi',

inhibiţia colagenazei, hialuronidozei, glucoronidozei, protezelor!salicilaţi,

endometacin, acid flufenamic', inhibiţia sintezei şi secreţiei

mucopolizaharidelor!fenilbutazona, diclofenac'.

Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezintă medicaţia utilă n grade +ariate n

tratamentul tuturor afecţiunilor reumatismale inflamatorii şi degenerati+e,articulare şi abarticulare, menţionate n clasificarea bolilor reumatice.

alităţile ce se cer unui bun antiiflamator nesteroidian)

• efect rapid analgezic şi antiinflamator-• menţinerea eficacităţii la administrare prelungită-• toleranţă bună-• administrare comodă.

xistă diferenţe mici ntre substanţele cunoscute n prezent şi n ceea ce pri+eşte eficacitatea şi toleranţa. /olna+ii răspund indi+idual la aceste

medicamente. Nu există criterii pentru a pre+edea care AINS este mai acti+ la un

anumit bolna+. 0iferenţele ntre bolna+i sunt mai mari dec1t cele ntre substanţe.

Are o deosebită importanţă practică, găsirea n scurt timp a substanţelor acti+e

 pentru fiecare bolna+. 2n general sunt suficiente #34 săptăm1ni de tratament cu o

substanţă pentru a obser+a eficacitatea şi toleranţa. 5dată găsită substanţa optimă pentru un bolna+, eficacitatea se poate menţine cel puţin un an. 1nd s3a obţinut

8/17/2019 Actiunile AINS

2/5

controlul inflamaţiei se reduce doza sau se opreşte adminstrarea. xistă opinia că

 pentru multe inflamaţii articulare medicamentul de primă alegere este aspirina !6

grame la zi sau mai mult', lu1nd măsuri pentru e+itarea intoleranţei gastrice. irca

#73&(8 din bolna+i au efecte ad+erse la aspirină. "a aceştia sunt indicate alte

AINS. Aceste substanţe nu au eficacitate superioară aspirinei, dar produc mai rar 

iritaţie gastrică. 2n schimb au alte efecte ad+erse şi sunt mult mai scumpe. 9entru o

 bună complianţă se preferă piroxicam, sulindac naproxem, necesit1nd #34 prize la

zi. "a bolna+ii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se

 preferă ibuprofen, tolmetin.

2n artrita reumatoidă scopul terapiei este suprimarea inflamaţiei, uşurareadurerii şi disconfortului, menţinerea funcţională, pre+enirea deformărilor.

Medicamentele de primă alegere sunt AINS cu toxicitate redusă ndeosebi acidul

acetilsalicilic. Sărurile de aur se folosesc dacă AINS şi terapia fizică nu produc

efecte satisfăcătoare. orticosteroizii sunt rareori indicaţi n cazuri progresi+e

se+ere, c1nd medicamentele de prima şi a doua alegere nu sunt eficiente.

9enicilamina este medicament de rezer+ă ca şi antimalaricele salazosulfapiridina.2n artroze, afecţiuni degenerati+e tratamentul urmăreşte uşurarea durerii şi

menţinerea funcţională. :rebuie e+itat supratratamentul dar şi insufiecienţa lui.

Medicamentul de primă alegere este aspirina, n doză analgezică. +entual alte

analgezice ad;u+ante.

8/17/2019 Actiunile AINS

3/5

AINS pot fi administrate n aplicaţii locale !terapie percutană' sub formă de

gel, unguent, cremă, soluţie, emulsie.

9e acestă cale sunt folosite numai acele substanţe care datorită proprietăţilor 

fizico3chimice particulare pot fi preparate n formă farmaceutică cu o

 biodisponibilitate satisfăcătoare. AINS au fost recomandate n criza de migrenă.

=ezultate medii se obţin cu aspirina asociată cu metoclopramid. 0intre fenomaţii

sunt acti+e acidul mefenamic, acidul flufenamic şi ndeosebi acidul tolfenamic, cu

eficienţă comparabilă ergotaminei.

Aceste substanţe nu pot fi folosite timp ndelungat. AINS cresc timpul de

s1ngerare n asociere cu alcoolul!n cantităţi mari' şi cresc riscul de s1ngerare nasociere cu anticoagulantele orale şi heparina. resc toxicitatea litiului,

fenitoninei. Scad efectul diuretic şi hipertensi+ al furosemidei, tiazidelor,

captoprilului. 2n plus pot produce insuficientă renală acută la bolna+ii deshidrataţi.

Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se asociază ntre ele, cresc1nd riscul ulcerigen

şi de hemoragie digesti+ă.

2n afecţiunile reumatice sunt indicate după situaţie, substanţe cu efectantiinflamator, de intensitate moderată, cum sunt acidul acetilsalicilic şi

ibuprofenul sau compuşi cu un efect mai marcant cum sunt fenilbutazona,

indometacina, *etoprofenul, naproxenul, diclofenacul, piroxicamul etc.

=eacţiile ad+erse trebuie a+ute n +edere mai ales c1nd se fac tratamente

 prelungite. Intoleranţa gastrică este de multe ori o problemă, ndeosebi n

condiţiile folosirii cronice sau c1nd se utilizează AINS cu acti+itate marcantă.

Analgezicele antipiretice şi antiinflamatorii pro+oacă frec+ent fenomene de iritaţie

gastrică şi tulburări dispectice. :ratamentul prelungit poate produce o gastrită

difuză caracteristică, nsoţită deseori de s1ngerări n suprafaţă, care pot determina

o anemie cronică feripri+ă. =iscul ulcerian a facut ca AINS să fie contraindicate

absolut la bolna+ii cu ulcer acti+ şi contraidicate relati+ la cei cu antecedente

ulceroase. Această regulă nsă si3a pierdut caracterul de obligati+itate n ultimii

8/17/2019 Actiunile AINS

4/5

ani, c1nd au de+enit disponible antiulceroasele care inhibă marcat secreţia gastrică

de acid clorhidric.

0atorită efectului tocolitic AINS pot linişti dismonoreea şi uneori eficace

mpotri+a naşterii premature. Administrate n doze mari, n ultimele săptăm1ni ale

sarcinii, prelungesc gestaţia şi durata tra+aliului, ceea ce prezintă un deza+anta;.

fectul tocolitic se explică prin micşorarea producerii prostaglandinelor şi >,

care au proprietăţi ocitocice, nter+enind n spasmele uterine din dismonoree şi

stimul1nd , direct sau indirect acti+itatea fazică a miometrului n timpul

tra+aliului. AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor. :ratamentul ndelungat

cu aceste medicamente n doze mari pro+oacă uneori leziuni renale. >enomenuleste cunoscut sub numele, parţial impropriu de nefropatie fenocenitică. Afectarea

rinichilor a fost atribuită inhibării ciclooxigenazei, cunoscut fiind rolul

 prostaglandinelor n controlul circulaţiei renale şi n producţia de renină şi

aldosteron.

Acidul acetilsalicilic şi indometacina pot diminua ni+elul crescut al calcemiei

la bolna+ii cu cancer metastatic.AINS pot micşora fertilitatea masculină, ştiut fiind faptul că prostaglandinele

sunt importante pentru funcţionalitatea spermatozoizilor.

>olosirea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatorii n timpul sarcinii impune

 prudenţa, deoarece există risc dismorfogen ipotetic. :ratamentul trebuie ntrerupt

n prea;ma naşterii pentru a e+ita ntarzierea tra+aliului, hemoragiile post partum

şi nchiderea intrauterină a canalului arterial.

8/17/2019 Actiunile AINS

5/5

Antiinflmatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecţioase,

fapt care trebuie cunoscut de către medic pentru a nu se nt1rzia tratamentul

antibiotic sau chimioterapic potri+it.