21-sem II

34
 Hyperici herba ypericum perforatum / Hypericaceae sunatoare/pojarnita -Se recolteaza pe timp uscat varfurile inflorite (treimea superioara a plantei) -Nu se pastreaza sub forma de manunchiuri - privite în transparenţă frunzele dau impresia că au perforaţii mici şi numeroase datorită glandelor cu ulei volatil - florile sunt galbene, mari (circa 2 cm în diametru), pe tipul 5, cu petalele având puncte negre pe margini; staminele sunt numeroase, lungi şi proeminente Impurificari : Hypericum maculatum - puţine puncte transparente în frunze sau acestea pot lipsi  Hypericum hirsutum Hypericum montanum 

Transcript of 21-sem II

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 1/34

Hyperici herba  

Hypericum perforatum / Hypericaceae 

sunatoare/pojarnita -Se recolteaza pe timp uscat varfurile inflorite

(treimea superioara a plantei)

-Nu se pastreaza sub forma de manunchiuri

- privite în transparenţă frunzele dau impresia că au perforaţii mici şi numeroase

datorită glandelor cu ulei volatil 

- florile sunt galbene, mari (circa 2 cm în diametru), pe tipul 5, cu petalele avândpuncte negre pe margini; staminele sunt numeroase, lungi şi proeminente 

Impurificari:

Hypericum maculatum - puţine puncte transparente în frunze sau acestea pot lipsi 

Hypericum hirsutum  

Hypericum montanum  

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 2/34

Compozitie chimica

  Derivaţii diantronici de tip hipericină (rosul de Hypericum ) :

- hipericina,- pseudohipericina (un derivat de oxidare a acesteia)- protohipericina şi protopseudohipericina (izomeri ai primelor două) 

continut munim de 0,04% hipericină totală (în special hipericina si pseudohipericina) 

in funcţie de modul de recoltare concentraţia de hipericine poate varia: 0,06% – 0,75% în boboci şi flori; 0,01% prin recoltarea si a partilor inferioare ale plantei.

R= CH3 hipericina

R= CH2OH pseudohipericina

OH

R

OH O

OH

OHOH O

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 3/34

 flavonoide, sub forma glicozidata si de agliconi liberi:hiperozida (hiperina), rutozida, cvercetol, cvercitrina, kempferol,

biflavonoide (biapigenina – 0,26% );

derivatii de floroglucinol:hiperforina (3%) cu structura apropiata de cea a substantelor amare din hamei;

  ulei volatil (0,05-0,3%) cu miros de conifere

-pinen, -pinen, mircen, limonen, cariofilen sau humulen;

taninuri ( mai mult de 10%);

mici cantitati de procianidine;

acizii fenolici(cafeic, clorogenic, ferulic, genistic)

xantone; hiperforina

HO

O

OO

OHO

HO

OH

OH

O1, 3, 6, 7 -

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 4/34

Actiune si intrebuintari 

• infuzie

- actiune coleretica si colagoga(flavonoide, acizi fenolici)- antidiareica (taninuri),in tulburari dispeptice, afectiuni hepatobiliare,colecistopatii, diaree.

• Oleum Hyperici coctum ,macerat uleios de sunatoare in ulei de floarea soarelui sau de masline

- cicatrizant (carotenoide, fitosteroli)- antiinflamator (hiperforina),

in tratamentul mialgiilor, arsurilor de gradul I, al plagilor si contuziilor.

hiperforina (taninuri, hipericina, ulei volatil)- activitate antimicrobiana buna - bacterii gram pozitive si gram negative

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 5/34

Indicatia terapeutica principala si de mare actualitate

- proprietatile antidepresive

se folosesc preparate care contin extracte standardizate incomponentele antidepresiv-active din produsul vegetal

hiperforinahipericina si pseudohipericina,procianidina 2,amentoflavona, rutozid

1,3,6,7-trihidroxixantona

L1-160 - standardizat in hipericina WS 5572  - standardizat in hiperforina

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 6/34

 actiune anti - MAO - A hipericina (numai in prezenta procianidinei B2)

1, 3, 6, 7 – tetrahidroxi xantona

  hiperforina: inhibitor nespecific al captarii sinaptosomale a S, N, A, D,GABA si a L-glutamatului

extractele LI-160 si WS 5572 induc eliberarea de citokine (IL-6) dinmonocite

Concluzia: actiunea antidepresiva se bazeaza pe o interactiune

SISTEM IMUNITAR SNC

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 7/34

 

Indicatii:

  depresii somatogene si psihogene usoare / medii

depresii pre- si postclimacterice stari de nervozitate excesiva

tulburari psihovegetative

Dozaj: 300-900 mg extract (LI-160/WS 5572) / zi sau

echivalent 0,2-1 mg hipericina/zi4 g produs vegetal

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 8/34

Efecte adverse:

  reactii de fotosensibilizare la supraexpunere la soare sau UV apersoanelor foarte blonde;

nu in asociere cu alte antidepresive care inhiba repreluareapresinaptica a NT sindrom serotoninergic (stare de rau, voma,extenuare, anxietate, neliniste);

nu femeilor insarcinate sau care alapteaza;

nu concomitent cu digoxina, teofilina, anticoagulante,contraceptive orale, ciclosporina, indinavir (induce izoenzime alesistemului citocrom P 450)

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 9/34

 

Depresia 

stare mentala caracterizata prin:

- tristete patologica,

- durere morala, pesimism,

- autodevalorizare, dezinteres, anxietate,

- la care se asociaza o incetinire psihomotorie (akinezie, abulie)

si

- simptome somatice (constipatie, anorexie etc.)

V. Rusu – Dictionar medical, Ed. Medicala, 2001

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 10/34

    depresii endogene (virusul Borna),

  depresii somatogene

(cancer, dureri cronice, sindromul “burn out”, toxicomanii) 

  depresii psihogene

(neurogene, reactive, nevrotice, de surmenaj); 

Principii terapeutice

- administrarea de antidepresive,

- instituirea unor psiho- si socioterapii,- luarea unor masuri de activitate fizica crescuta, chiar daca, inD.S. in prim plan se afla tratamentul bolii organice

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 11/34

Antidepresivele moderne

• Inhibitori selectivi de captare de neurotransmitatori (NT)

• Blocanti ai adrenoreceptorilor 1, 2 si postsinaptici si aitransmiterii colinergice (efectul anticolinergic = efecte adverse)

• AD influenteaza si captarea transmitatorilor GABA si a L-glutaminei

AD moderne efecte adverse:

insomnii,

tulburari si chiar sângerari gastrointestinale,cardiotoxicitate extrema

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 12/34

 Actiunea catecolaminelor asupra atentiei, impulsivitatii si initiativei(dupa Wasielewski S., 2001)

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 13/34

 Indicatii:

  depresii somatogene si psihogene usoare / medii depresii pre- si postclimacterice stari de nervozitate excesiva

tulburari psihovegetative

Dozaj: 300-900 mg extract (LI-160/WS 5572) / zi sauechivalent 0,2-1 mg hipericina/zi

4 g produs vegetal

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 14/34

PRINCIPII AMARE

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 15/34

PRINCIPII AMARE

compuşi ternari, cu gust amar, netoxici;

•  administraţi cu 30 minute înaintea mesei → creştere lentă, dar persistentă a secreţiei gastrice • nu sunt resorbite

Structură 

derivati terpenoidici de tipul:* monoterpenelor nevolatile - iridoide si secoiridoide

(gentiopicrozida, oleuropeina),* sescviterpenelor (artabsina, cnicina),

* diterpenelor (marubiina),* seco-triterpenelor (quassina).

derivati neterpenoidici,(naringina, neohesperidina, humulona, lupulona, chinina, gentianoza).

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 16/34

gentiopicrozida(Gentiana lutea)  

oleuropeina(Olea europea)  

O

O

HO

O

Gl

HO

HO

O

O O

OCH3O

O Gl

monoterpene nevolatile (iridoide, secoiridoide)

artabsina(Artemisia absinthium)  

cnicina(Cnicus benedictus)  

OO

OOH

OHH

HOH2C

O

O

OH

O

sescviterpene

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 17/34

  Proprietăţi  • solide• amorfe• incolore

• solubile în apă sau solvenţi organici • fără miros • gust foarte amar

Dozare  

Indice de amăreală: decoct % scară de 1g tinctură/100ml diluţii 

- în paralel, sol. 1/50.000 clorhidrat de chinină până la

perceperea gustului amar

testarea fiecărui analist ↔ şi un factor de corecţie 

 între 2 determinări 45 minute 

I.A. brucină = 100.000

gustul amar se mai percepe si la 1/4.800.000

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 18/34

   Acţiune şi întrebuinţări 

- secreţia gastrică declanşată pe cale reflexă prin excitarea receptorilor 

gustativi,

- ca urmare, de la nivel cerebral → declanşarea secreţiei gastrice şi salivare

= FAZA ENCEFALICĂ

- principiile amare, ajunse în stomac, declanşează FAZA GASTRICĂ 

gastrina eliberată în cursul fazei gastrice - stimulează secreţia de HCL/pepsină, pe cale umorală - stimulează motilitatea gastrică şi intestinală şi secreţia sucurilor 

pancreatice

-amarele activează resorbţia şi utilizarea alimentelor  

-obligator: administrare 30 minute înaintea meselor

- cresc secreţia gastrică cu 25-30%

- stimularea puternică a salivaţiei este dată doar de pelin, genţiană, hamei 

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 19/34

amar

acru

sarat

dulce 

unele amare au şi acţiune:

-bactericidă

-sedativă 

genţiana şi pelin = febrifug 

la aplicare i.v.: ocitocichipotensivinotrop pozitiv

ca apetisant, înainte de masă în inapetenţe,

gastrite cronice, gastroptoze,anorexia copiilor, anorexie nervoasă 

stimularea secretiei de gastrina la nivelul stomacului:- stimuleaza secretia de bila, bilirubina si colesterol, lipaza;- stimuleaza activitatea pancreatica si peristaltismul intestinal.

15-40 pic. tincturi amare

decoct, infuzie = mai neplăcute 

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 20/34

 amare pure sau tonic-amare (ghintura, tintaura, cicoarea);

 amare astringente (Condurango cortex , Chinae cortex );

 amare aromatice (pelin, angelica, coaja de portocale, hamei);

 amare mucilaginoase (Lichen islandicus , Usnea barbata ).

Preparatele farmaceutice:

- apetisante;- digestive;

- tonic generale.

Administrare:

- cu 30 de minute inaintea mesei;- diluate intr-o cantitate 30-50 ml de apa;- nu in forma concentrata sau puternic alcoolizata;- nu impreuna cu corectori sau «acoperitori» de gust (zahar, sirop,

sucuri dulci de fructe);

- la supradozare apare pierderea apetitului.

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 21/34

 amare pure sau tonic-amare 

ca aperitive si stomahice,

stimuleaza secretia gastrica si intestinala,

- in tulburari motorii din sfera superioara a tractului digestiv,

- in atonia gastrica unde exista un peristaltism redus,

- in tulburarile de tonus biliar si pancreatic

- in hiposecretie gastrica

- tonic generale,

Nu este indicata administrarea amarelor - mai ales a celorcondimentate - in ulcerul gastric sau duodenal.

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 22/34

  amare aromatice 

principii amare + substante aromatice (uleiuri volatile)

gust si miros amar/aromat, uneori condimentat

uleiului volatil - actiune carminativa, spasmolitica,

coleretic-colecistokinetic

Efectul tonic general este, spre deosebire de amarele pure,redus, predominând actiunea locala, gastrica.

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 23/34

Produs vegetal  Provenienta  Principii bioactive  Actiune farmaco-logica specifica 

1  2   3   4  

Gentianae radix 

(T.A.) 

Gentiana lutea , G.

asclepiadaea , G.

 punctata ,

Gentianaceae ,ghintura 

principii amare

(amarogentina,gentiopicrozida) xantone (gentizina,

izogentizina) gentiobioza, gentianoza(oligozaharide amare) 

tonic amar, aperitiv usor sedativ 

Centaurii herba 

(T.A.) 

Centaurium 

erythraea ,

Gentianaceae ,

fierea pamântului 

principii amare

(swertiamarina,

amarogentina,

gentiopicrozida) 

tonic amarstimulent al motilitatii gastrice siintestinalestimulent al circulatiei la nivelulmucoasei gastro-intestinale (crestetonusul vascular)

Trifolii fibrini folium 

(T.A.) 

Menyanthes trifoliata , Menyanthaceae ,trifoiste 

principii amare

(dihidrofoliamentina,

mentiafolina, loganozida,swerozida) flavonoide (hiperozid,rutozida) 

tonic amar antidispeptic 

Condurango cortex 

(T.A.) 

Marsdenia condurango , Asclepiadaceae  

1-2% condurangina

(amestec de substanteamare) 

tonic amar 

Cichorii 

herba et 

radix  

(T.A.) 

Cichorium 

inthybus var.sativum , Asteraceae ,cicoare 

principii amare (lactucina,lactucopicrina) acizi clorogenici, acid

cicoric, acid cicoreic 

flavonozide ale apigenolului,

tonic aperitiv stomahic coleretic-colecistokineticspasmolitic 

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 24/34

Absinthii herba 

(A.A.) 

Artemisia absinthium , Asteraceae ,pelin 

0,2-0,4% lactone

sescviterpenice amare(absintina, artabsina)

0,2-0,5% ulei volatil (tuionasi tuiol) 

tonicstomahic aperitiv carminativ colagog 

Angelicae radix 

(A. A.) 

Angelica 

arhangelica ,

Apiaceae ,angelica 

0,3-1,3% ulei volatil (20-40% - si -felandren, 20-

30% -pinen) cumarine (xantotoxina,

imperatorina, umbeliferona,angelicina) 

tonicstomahic 

Calami rhizoma 

(A.A.) 

Acorus calamus ,

Araceae ,obligeana 

2-7% ulei volatil (5-95% -

azarona, izoeugenol-metileter) substante amare (acorina) 

tonicstomahic 

Cnici benedicti 

herba (T.A.) 

Cnicus 

benedictus ,Asteraceae ,schinel 

0,25% lactone

sescviterpenice (cnicina,

artemisiifolina, salonitenolid) lignanlactone amare(trachelogenol) 

tonic

stomahic coleretic 

Aurantii 

 pericarpium  

(A.A.) 

Citrus 

aurantium ,

Rutaceae ,

portocal 

glicozide flavonice amare(neohesperidina, naringina) triterpene (limonina) 1-2% ulei volatil (limonen) 

tonicstomahic 

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 25/34

Lupuli strobuli  (A.A.) 

Humulus lupulus , Cannabinaceae ,

hamei 

floroglucinol-derivati(humulona, lupulona) ulei volatil (mircen,

humulen, cariofilen,farnesen) 

tonic stomahic,aperitiv 

Lichen 

islandicus  (A.M.) 

Cetraria islandica , Parmeliaceae ,lichenul renilor

 

mucilag (40%lichenina) 2-3% acizi lichenici

amari (acid usnic,

cetraric,fumarprotocetraric) 

apetisant tonic amar mucoprotectorgastric antimicrobian antiviral 

Usnea barbata  (A.M.) 

Usnea barbata , Usneaceae ,

matreata

bradului 

acizi lichenici (acidusnic) mucilagii 

antimicrobian,antiviral antifermentativ

tonic amar protector al mucoaseigastrice 

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 26/34

Gentiana lutea 

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 27/34

Gentianae radix Gentiana lutea Gentiana punctata Gentiana asclepiadaea/Gentianaceae,ghinţură 

Recoltare 

exemplare de 4-5 ani

uscare rapidă 60°C  culoare deschisă  Gentiana albă 

după fermentare (grămezi acoperite cu pământ) culoare şi gust particular  Gentiana roşie 

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 28/34

Compoziţia chimică 

- principii amare de tip secoiridoid,-gentiopicrozida 2-3% in produsul vegetal uscat

- amarogentina (0,049-0,084%), confera gustul puternic amar(I.A. este 58.000.000, gustul cel mai amar cunoscut)

O

O

O

O

H

O

OH

OH

HOH2C

OH

gentiopicrozida

(gentiopicrina)

O

O

O

O

H

H

O

OH

HOH2C

OH

OO

OH

HO

OH

amarogentina

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 29/34

Întrebuinţări  •tonic amar, aperitiv Ceai tonic-aperitiv

•stomahic

•tinctură, extract moale, vin tonic, ceai tonic aperitiv 

•alimentar, în bitter

- derivatii xantonici (gentizina si izogentizina) actiune antidepresiva(anti-MAO), preparate de gentiana ca antidepresive,

- amarogentina, inhibitor al ADN-topoizomerazei de tip I aprotozoarului Leishmania donovanii care produce, in bazinul

mediteranean, in Brazilia, boala denumita febra dum-dum, letala.

O

R1O

OR2

OHO

  R1 R2 

gentizina H CH3 

Izogentizina CH3 H

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 30/34

Taraxacum officinalis 

Taraxaci radix et herba Taraxacum officinale / Asteraceae,păpădie 

Compoziţie chimică- triterpenetaraxasterol=-lactucerol, f-taraxasterol=izolactucerol,-steroli (sitosterol, stigmasterol),

- carotenoide,- flavonoide (7-D-glucozidele apigenolului si luteolinei),- acid cafeic.

Radacinile - aproximativ 1,1% mucilag;Partea aeriana - 4,5% potasiu,

Substantele amare = taraxacinaeudesmanolide si germacranolide

OOGlc

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 31/34

OH

O

O

O

Glc

b-D-glucozidataraxacolidei

O

O

COOGlc

b-D-glucozidaacidului taraxinic

HOtaraxasterol

 Întrebuniţări 

- tonic amar- decoct 3%, extract moale,- ceai depurativ- ceai metabolic, dessensibilizant- intră în compoziţia speciilor diuretice, purgative 

- colagog/coleretic puternic: creste secretia de bila cu 60%- diuretic- tulburari dispeptice si inapetenta.- în litiază biliară, toceşte vârfurile calculilor  

NORMOPONDEROL ® 

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 32/34

Artemisia absinthium Absinthii herba  Artemisia absinthium / Asteraceae pelin

Compoziţia chimică 0,15-0,40% principii amare si0,2-1,5% ulei volatil

proazulene: artabsinadimerii absintinaanabsintina

 în plus: artamarina, artamarinina,

la distilare - 0,2 - 0,5% ulei volatil cucamazulenă, metilcamazulenă,

etilcamazulenă, artemazulenă, tuiol şi

tuionă 

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 33/34

O

O

OH

artabsina

O

O

O

H

H

H

H

O

HH

OH

OH

HH

absintina 

Î

5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 34/34

 Întrebuniţări 

coleretic puternic;

carminativ;

- in tinctura trece uleiul volatil care contine tuiona (care, la administrare incantitati mari, in mod repetat, actioneaza neurotoxic);

- administrate in doze terapeutice, tinctura sau extractele alcoolice 

determina o usoara stimulare centrala (efect psihedelic, psihoreglator instarile depresive ce insotesc frecvent afectiunile hepatobiliare).

Se indica in:• atonia si achilia gastrica insotite de cele mai multe ori de o hiposecretie

biliara;• dischinezia biliara.

Ceaiul (1 lingurita / 1 cana de apa) administrat max. 3 saptamani(neindulcit) se prescrie in tratamentul postgripal avand o actiune

imunostimulatoare