21-sem II
-
Upload
alexandra22 -
Category
Documents
-
view
67 -
download
0
Transcript of 21-sem II
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 1/34
Hyperici herba
Hypericum perforatum / Hypericaceae
sunatoare/pojarnita -Se recolteaza pe timp uscat varfurile inflorite
(treimea superioara a plantei)
-Nu se pastreaza sub forma de manunchiuri
- privite în transparenţă frunzele dau impresia că au perforaţii mici şi numeroase
datorită glandelor cu ulei volatil
- florile sunt galbene, mari (circa 2 cm în diametru), pe tipul 5, cu petalele avândpuncte negre pe margini; staminele sunt numeroase, lungi şi proeminente
Impurificari:
Hypericum maculatum - puţine puncte transparente în frunze sau acestea pot lipsi
Hypericum hirsutum
Hypericum montanum
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 2/34
Compozitie chimica
Derivaţii diantronici de tip hipericină (rosul de Hypericum ) :
- hipericina,- pseudohipericina (un derivat de oxidare a acesteia)- protohipericina şi protopseudohipericina (izomeri ai primelor două)
continut munim de 0,04% hipericină totală (în special hipericina si pseudohipericina)
in funcţie de modul de recoltare concentraţia de hipericine poate varia: 0,06% – 0,75% în boboci şi flori; 0,01% prin recoltarea si a partilor inferioare ale plantei.
R= CH3 hipericina
R= CH2OH pseudohipericina
OH
R
OH O
OH
OHOH O
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 3/34
flavonoide, sub forma glicozidata si de agliconi liberi:hiperozida (hiperina), rutozida, cvercetol, cvercitrina, kempferol,
biflavonoide (biapigenina – 0,26% );
derivatii de floroglucinol:hiperforina (3%) cu structura apropiata de cea a substantelor amare din hamei;
ulei volatil (0,05-0,3%) cu miros de conifere
-pinen, -pinen, mircen, limonen, cariofilen sau humulen;
taninuri ( mai mult de 10%);
mici cantitati de procianidine;
acizii fenolici(cafeic, clorogenic, ferulic, genistic)
xantone; hiperforina
HO
O
OO
OHO
HO
OH
OH
O1, 3, 6, 7 -
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 4/34
Actiune si intrebuintari
• infuzie
- actiune coleretica si colagoga(flavonoide, acizi fenolici)- antidiareica (taninuri),in tulburari dispeptice, afectiuni hepatobiliare,colecistopatii, diaree.
• Oleum Hyperici coctum ,macerat uleios de sunatoare in ulei de floarea soarelui sau de masline
- cicatrizant (carotenoide, fitosteroli)- antiinflamator (hiperforina),
in tratamentul mialgiilor, arsurilor de gradul I, al plagilor si contuziilor.
hiperforina (taninuri, hipericina, ulei volatil)- activitate antimicrobiana buna - bacterii gram pozitive si gram negative
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 5/34
Indicatia terapeutica principala si de mare actualitate
- proprietatile antidepresive
se folosesc preparate care contin extracte standardizate incomponentele antidepresiv-active din produsul vegetal
hiperforinahipericina si pseudohipericina,procianidina 2,amentoflavona, rutozid
1,3,6,7-trihidroxixantona
L1-160 - standardizat in hipericina WS 5572 - standardizat in hiperforina
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 6/34
actiune anti - MAO - A hipericina (numai in prezenta procianidinei B2)
1, 3, 6, 7 – tetrahidroxi xantona
hiperforina: inhibitor nespecific al captarii sinaptosomale a S, N, A, D,GABA si a L-glutamatului
extractele LI-160 si WS 5572 induc eliberarea de citokine (IL-6) dinmonocite
Concluzia: actiunea antidepresiva se bazeaza pe o interactiune
SISTEM IMUNITAR SNC
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 7/34
Indicatii:
depresii somatogene si psihogene usoare / medii
depresii pre- si postclimacterice stari de nervozitate excesiva
tulburari psihovegetative
Dozaj: 300-900 mg extract (LI-160/WS 5572) / zi sau
echivalent 0,2-1 mg hipericina/zi4 g produs vegetal
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 8/34
Efecte adverse:
reactii de fotosensibilizare la supraexpunere la soare sau UV apersoanelor foarte blonde;
nu in asociere cu alte antidepresive care inhiba repreluareapresinaptica a NT sindrom serotoninergic (stare de rau, voma,extenuare, anxietate, neliniste);
nu femeilor insarcinate sau care alapteaza;
nu concomitent cu digoxina, teofilina, anticoagulante,contraceptive orale, ciclosporina, indinavir (induce izoenzime alesistemului citocrom P 450)
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 9/34
Depresia
stare mentala caracterizata prin:
- tristete patologica,
- durere morala, pesimism,
- autodevalorizare, dezinteres, anxietate,
- la care se asociaza o incetinire psihomotorie (akinezie, abulie)
si
- simptome somatice (constipatie, anorexie etc.)
V. Rusu – Dictionar medical, Ed. Medicala, 2001
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 10/34
depresii endogene (virusul Borna),
depresii somatogene
(cancer, dureri cronice, sindromul “burn out”, toxicomanii)
depresii psihogene
(neurogene, reactive, nevrotice, de surmenaj);
Principii terapeutice
- administrarea de antidepresive,
- instituirea unor psiho- si socioterapii,- luarea unor masuri de activitate fizica crescuta, chiar daca, inD.S. in prim plan se afla tratamentul bolii organice
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 11/34
Antidepresivele moderne
• Inhibitori selectivi de captare de neurotransmitatori (NT)
• Blocanti ai adrenoreceptorilor 1, 2 si postsinaptici si aitransmiterii colinergice (efectul anticolinergic = efecte adverse)
• AD influenteaza si captarea transmitatorilor GABA si a L-glutaminei
AD moderne efecte adverse:
insomnii,
tulburari si chiar sângerari gastrointestinale,cardiotoxicitate extrema
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 12/34
Actiunea catecolaminelor asupra atentiei, impulsivitatii si initiativei(dupa Wasielewski S., 2001)
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 13/34
Indicatii:
depresii somatogene si psihogene usoare / medii depresii pre- si postclimacterice stari de nervozitate excesiva
tulburari psihovegetative
Dozaj: 300-900 mg extract (LI-160/WS 5572) / zi sauechivalent 0,2-1 mg hipericina/zi
4 g produs vegetal
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 15/34
PRINCIPII AMARE
compuşi ternari, cu gust amar, netoxici;
• administraţi cu 30 minute înaintea mesei → creştere lentă, dar persistentă a secreţiei gastrice • nu sunt resorbite
Structură
derivati terpenoidici de tipul:* monoterpenelor nevolatile - iridoide si secoiridoide
(gentiopicrozida, oleuropeina),* sescviterpenelor (artabsina, cnicina),
* diterpenelor (marubiina),* seco-triterpenelor (quassina).
derivati neterpenoidici,(naringina, neohesperidina, humulona, lupulona, chinina, gentianoza).
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 16/34
gentiopicrozida(Gentiana lutea)
oleuropeina(Olea europea)
O
O
HO
O
Gl
HO
HO
O
O O
OCH3O
O Gl
monoterpene nevolatile (iridoide, secoiridoide)
artabsina(Artemisia absinthium)
cnicina(Cnicus benedictus)
OO
OOH
OHH
HOH2C
O
O
OH
O
sescviterpene
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 17/34
Proprietăţi • solide• amorfe• incolore
• solubile în apă sau solvenţi organici • fără miros • gust foarte amar
Dozare
Indice de amăreală: decoct % scară de 1g tinctură/100ml diluţii
- în paralel, sol. 1/50.000 clorhidrat de chinină până la
perceperea gustului amar
testarea fiecărui analist ↔ şi un factor de corecţie
între 2 determinări 45 minute
I.A. brucină = 100.000
gustul amar se mai percepe si la 1/4.800.000
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 18/34
Acţiune şi întrebuinţări
- secreţia gastrică declanşată pe cale reflexă prin excitarea receptorilor
gustativi,
- ca urmare, de la nivel cerebral → declanşarea secreţiei gastrice şi salivare
= FAZA ENCEFALICĂ
- principiile amare, ajunse în stomac, declanşează FAZA GASTRICĂ
gastrina eliberată în cursul fazei gastrice - stimulează secreţia de HCL/pepsină, pe cale umorală - stimulează motilitatea gastrică şi intestinală şi secreţia sucurilor
pancreatice
-amarele activează resorbţia şi utilizarea alimentelor
-obligator: administrare 30 minute înaintea meselor
- cresc secreţia gastrică cu 25-30%
- stimularea puternică a salivaţiei este dată doar de pelin, genţiană, hamei
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 19/34
amar
acru
sarat
dulce
unele amare au şi acţiune:
-bactericidă
-sedativă
genţiana şi pelin = febrifug
la aplicare i.v.: ocitocichipotensivinotrop pozitiv
ca apetisant, înainte de masă în inapetenţe,
gastrite cronice, gastroptoze,anorexia copiilor, anorexie nervoasă
stimularea secretiei de gastrina la nivelul stomacului:- stimuleaza secretia de bila, bilirubina si colesterol, lipaza;- stimuleaza activitatea pancreatica si peristaltismul intestinal.
15-40 pic. tincturi amare
decoct, infuzie = mai neplăcute
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 20/34
amare pure sau tonic-amare (ghintura, tintaura, cicoarea);
amare astringente (Condurango cortex , Chinae cortex );
amare aromatice (pelin, angelica, coaja de portocale, hamei);
amare mucilaginoase (Lichen islandicus , Usnea barbata ).
Preparatele farmaceutice:
- apetisante;- digestive;
- tonic generale.
Administrare:
- cu 30 de minute inaintea mesei;- diluate intr-o cantitate 30-50 ml de apa;- nu in forma concentrata sau puternic alcoolizata;- nu impreuna cu corectori sau «acoperitori» de gust (zahar, sirop,
sucuri dulci de fructe);
- la supradozare apare pierderea apetitului.
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 21/34
amare pure sau tonic-amare
ca aperitive si stomahice,
stimuleaza secretia gastrica si intestinala,
- in tulburari motorii din sfera superioara a tractului digestiv,
- in atonia gastrica unde exista un peristaltism redus,
- in tulburarile de tonus biliar si pancreatic
- in hiposecretie gastrica
- tonic generale,
Nu este indicata administrarea amarelor - mai ales a celorcondimentate - in ulcerul gastric sau duodenal.
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 22/34
amare aromatice
principii amare + substante aromatice (uleiuri volatile)
gust si miros amar/aromat, uneori condimentat
uleiului volatil - actiune carminativa, spasmolitica,
coleretic-colecistokinetic
Efectul tonic general este, spre deosebire de amarele pure,redus, predominând actiunea locala, gastrica.
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 23/34
Produs vegetal Provenienta Principii bioactive Actiune farmaco-logica specifica
1 2 3 4
Gentianae radix
(T.A.)
Gentiana lutea , G.
asclepiadaea , G.
punctata ,
Gentianaceae ,ghintura
principii amare
(amarogentina,gentiopicrozida) xantone (gentizina,
izogentizina) gentiobioza, gentianoza(oligozaharide amare)
tonic amar, aperitiv usor sedativ
Centaurii herba
(T.A.)
Centaurium
erythraea ,
Gentianaceae ,
fierea pamântului
principii amare
(swertiamarina,
amarogentina,
gentiopicrozida)
tonic amarstimulent al motilitatii gastrice siintestinalestimulent al circulatiei la nivelulmucoasei gastro-intestinale (crestetonusul vascular)
Trifolii fibrini folium
(T.A.)
Menyanthes trifoliata , Menyanthaceae ,trifoiste
principii amare
(dihidrofoliamentina,
mentiafolina, loganozida,swerozida) flavonoide (hiperozid,rutozida)
tonic amar antidispeptic
Condurango cortex
(T.A.)
Marsdenia condurango , Asclepiadaceae
1-2% condurangina
(amestec de substanteamare)
tonic amar
Cichorii
herba et
radix
(T.A.)
Cichorium
inthybus var.sativum , Asteraceae ,cicoare
principii amare (lactucina,lactucopicrina) acizi clorogenici, acid
cicoric, acid cicoreic
flavonozide ale apigenolului,
tonic aperitiv stomahic coleretic-colecistokineticspasmolitic
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 24/34
Absinthii herba
(A.A.)
Artemisia absinthium , Asteraceae ,pelin
0,2-0,4% lactone
sescviterpenice amare(absintina, artabsina)
0,2-0,5% ulei volatil (tuionasi tuiol)
tonicstomahic aperitiv carminativ colagog
Angelicae radix
(A. A.)
Angelica
arhangelica ,
Apiaceae ,angelica
0,3-1,3% ulei volatil (20-40% - si -felandren, 20-
30% -pinen) cumarine (xantotoxina,
imperatorina, umbeliferona,angelicina)
tonicstomahic
Calami rhizoma
(A.A.)
Acorus calamus ,
Araceae ,obligeana
2-7% ulei volatil (5-95% -
azarona, izoeugenol-metileter) substante amare (acorina)
tonicstomahic
Cnici benedicti
herba (T.A.)
Cnicus
benedictus ,Asteraceae ,schinel
0,25% lactone
sescviterpenice (cnicina,
artemisiifolina, salonitenolid) lignanlactone amare(trachelogenol)
tonic
stomahic coleretic
Aurantii
pericarpium
(A.A.)
Citrus
aurantium ,
Rutaceae ,
portocal
glicozide flavonice amare(neohesperidina, naringina) triterpene (limonina) 1-2% ulei volatil (limonen)
tonicstomahic
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 25/34
Lupuli strobuli (A.A.)
Humulus lupulus , Cannabinaceae ,
hamei
floroglucinol-derivati(humulona, lupulona) ulei volatil (mircen,
humulen, cariofilen,farnesen)
tonic stomahic,aperitiv
Lichen
islandicus (A.M.)
Cetraria islandica , Parmeliaceae ,lichenul renilor
mucilag (40%lichenina) 2-3% acizi lichenici
amari (acid usnic,
cetraric,fumarprotocetraric)
apetisant tonic amar mucoprotectorgastric antimicrobian antiviral
Usnea barbata (A.M.)
Usnea barbata , Usneaceae ,
matreata
bradului
acizi lichenici (acidusnic) mucilagii
antimicrobian,antiviral antifermentativ
tonic amar protector al mucoaseigastrice
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 27/34
Gentianae radix Gentiana lutea Gentiana punctata Gentiana asclepiadaea/Gentianaceae,ghinţură
Recoltare
exemplare de 4-5 ani
uscare rapidă 60°C culoare deschisă Gentiana albă
după fermentare (grămezi acoperite cu pământ) culoare şi gust particular Gentiana roşie
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 28/34
Compoziţia chimică
- principii amare de tip secoiridoid,-gentiopicrozida 2-3% in produsul vegetal uscat
- amarogentina (0,049-0,084%), confera gustul puternic amar(I.A. este 58.000.000, gustul cel mai amar cunoscut)
O
O
O
O
H
O
OH
OH
HOH2C
OH
gentiopicrozida
(gentiopicrina)
O
O
O
O
H
H
O
OH
HOH2C
OH
OO
OH
HO
OH
amarogentina
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 29/34
Întrebuinţări •tonic amar, aperitiv Ceai tonic-aperitiv
•stomahic
•tinctură, extract moale, vin tonic, ceai tonic aperitiv
•alimentar, în bitter
- derivatii xantonici (gentizina si izogentizina) actiune antidepresiva(anti-MAO), preparate de gentiana ca antidepresive,
- amarogentina, inhibitor al ADN-topoizomerazei de tip I aprotozoarului Leishmania donovanii care produce, in bazinul
mediteranean, in Brazilia, boala denumita febra dum-dum, letala.
O
R1O
OR2
OHO
R1 R2
gentizina H CH3
Izogentizina CH3 H
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 30/34
Taraxacum officinalis
Taraxaci radix et herba Taraxacum officinale / Asteraceae,păpădie
Compoziţie chimică- triterpenetaraxasterol=-lactucerol, f-taraxasterol=izolactucerol,-steroli (sitosterol, stigmasterol),
- carotenoide,- flavonoide (7-D-glucozidele apigenolului si luteolinei),- acid cafeic.
Radacinile - aproximativ 1,1% mucilag;Partea aeriana - 4,5% potasiu,
Substantele amare = taraxacinaeudesmanolide si germacranolide
OOGlc
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 31/34
OH
O
O
O
Glc
b-D-glucozidataraxacolidei
O
O
COOGlc
b-D-glucozidaacidului taraxinic
HOtaraxasterol
Întrebuniţări
- tonic amar- decoct 3%, extract moale,- ceai depurativ- ceai metabolic, dessensibilizant- intră în compoziţia speciilor diuretice, purgative
- colagog/coleretic puternic: creste secretia de bila cu 60%- diuretic- tulburari dispeptice si inapetenta.- în litiază biliară, toceşte vârfurile calculilor
NORMOPONDEROL ®
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 32/34
Artemisia absinthium Absinthii herba Artemisia absinthium / Asteraceae pelin
Compoziţia chimică 0,15-0,40% principii amare si0,2-1,5% ulei volatil
proazulene: artabsinadimerii absintinaanabsintina
în plus: artamarina, artamarinina,
la distilare - 0,2 - 0,5% ulei volatil cucamazulenă, metilcamazulenă,
etilcamazulenă, artemazulenă, tuiol şi
tuionă
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 33/34
O
O
OH
artabsina
O
O
O
H
H
H
H
O
HH
OH
OH
HH
absintina
Î
5/17/2018 21-sem II - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/21-sem-ii 34/34
Întrebuniţări
coleretic puternic;
carminativ;
- in tinctura trece uleiul volatil care contine tuiona (care, la administrare incantitati mari, in mod repetat, actioneaza neurotoxic);
- administrate in doze terapeutice, tinctura sau extractele alcoolice
determina o usoara stimulare centrala (efect psihedelic, psihoreglator instarile depresive ce insotesc frecvent afectiunile hepatobiliare).
Se indica in:• atonia si achilia gastrica insotite de cele mai multe ori de o hiposecretie
biliara;• dischinezia biliara.
Ceaiul (1 lingurita / 1 cana de apa) administrat max. 3 saptamani(neindulcit) se prescrie in tratamentul postgripal avand o actiune
imunostimulatoare