10.SUPOZITOARE

8/13/2019 10.SUPOZITOARE

1/50

SUPOZITOARE


2/50

Conform FR X, supozitoarele sunt preparate farmaceuticesolide, care conin doze unitare din una sau mai multesubstane active, destinate administrrii pe cale rectal,vaginal sau uretral.

FR Xinclude sub denumirea de supozitoare att formele

farmaceutice solide pentru aplicare rectal (supozitoare) ct i pe celecu aplicare vaginal (ovule) sau uretral (bujiuri).Dupa locul de aplicare: supozitoare rectale(sup.propriu zise) supozitoarevaginale(ovule sau globule) supozozitoare uretrale(bujiuri)

Denumirea de upo!itoare! upponere!a pune in loc, a

in

locui"adica a folosi sup ca la#ative in locul clismelor $upa unii autori supozitoare inseamna tot ce se introduce in cavitatile

organismului, mai putin pe cale bucala(rinoconuri, otoconuri)


3/50

Tendin"a de a le trata #mpreun$ a aprut %n literatur datorit modului de preparare asemntor i faptului c la ob&inerea lor sunt folosi&i aceeai excipieni, $ar e%it$ diferen"ieri nete din punctul de vedere al:

utilizrii i modului de ac&iune (sistemic'local) atrgnd modific$ri #n & formulare, mod de dozare,

forma si greutatea acestor preparate


4/50

In P'( Eur( i in uplimentul FR X din )**+, supozitoarele aparin diferite monografii&

,,Preparate rectale supozitoare ! preparate unidoz solide, cuforma, volumul si consistenta adaptate administrrii rectale, in vedereaob&inerii unui efect local sau sistemic.

,,Preparate vaginale- supozitoare vaginale, ovule ! preparateunidoza solide, de forme diferite, in general ovoide, cu volumul siconsistenta adaptate administrrii vaginale in general pt ac&iune locala.on&in una sau mai multe s.a. dispersate sau dizolvate intro bazaadecvata.

,,Creioane- au ,,St.li supozitoare uretrale, bujiuri ! prepsolide destinate aplicrii locale, de form cilindric, sterile.


5/50

Formularea upo!itoarelor

upozitoarele sunt alctuite dintrun vehicul sau excipient n careeste ncorporat substana activ(una sau mai multe) alturi decare se afl uneori substane auxiliare.

Con"inutul #n u/tan"e activevariaz %n limite largi *,01 +*2, infunctie de:

natura subst active si doza uzuala" efectul dorit" locul de administrare.

ea mai mare parte este constituit din e%cipient care d formasupozitorului i asigur eliberarea substan&elor active.


6/50

SUPOZITORE RECTA3E

Au forma cilindrica,conica au de torpila( *rimelesunt mai usor de obtinut dar forma de torpilamai greu deprep.este cea mai recomandata deoarece elimina riscul dee#pulzare refle#a in momentul adm.

Sup(pt(adulti!+g.Sup(pt copii!--,g.

4ipocrat a folosit pt.prima data preparatul administratrectal

/ constituit un amestec din sapun, miere, adm ca purgative.In ec(IX sa descoperit untul de cacao, masa gelatinoasasi totodata formele metalice de supozitoare


7/50

actor care et(a or t adin up( rectale

antitatea de substanta activa administratadepinde devite!a de cedare a drogului dinsupozitor,iar aceasta depinde de :Dispersia sa

Solubilitatea sa Caracteristicile excipientului

upozitoarele unt adm &1pentru ef local ( in reg analorectala) : subst

emoliente , astringente , 0emostatice , anestezicelocale , 0ormoni " se fol ptr tratarea constipatiei si0emoroizilor

1pentru ef itemic: analgezice , sedative ,tranc0ilizanta , antireumatice , antibact ,vasodilatatoare "

i i f l i


8/50

5otivatie pentru foloireaupo!itoarelor

01alternativa la calea orala 1 e#:fenilbutazona,indometacin , aspirina care altfel arputea produce iritatii gastrice

)subst care sunt inactivate de sucurilegastrice

3-inactivate la nivelul ficatului

+1la copii61sunt contraindicate in stari de alterare a muc

rectale ,sfinctere rela#ate , noduli 0emoroidali

i i i


9/50

7otiuni anatomicedepre rect

Partea terminala a intestinului gros ( rect )8 061)* cm e termina cu orificiul analPartea up ! ampula rectala este mai dilatatasi reprezinta 2 pana la 3' din lungimea totalaCand rectul este gol mucoasa rectala este umectata de un

lichid apos cuph !"Epiteliul rectal este de natura lipidica si este selectiv

permeabil ptr medicamente neionizate

#uc rectala este bogat vascularizataceea ce determinapenetrarea si absorbtia medPle%ul veno este format din + perec0i de vene : vena

0emoroidala inf , mijlocie si vena 0emoroidala sup


10/50

A/or/tia upo!itoarelor

4n supozitor introdus prin anus este impins desfincter in ampula rectala unde se topeste sau sedizolva . /re loc eliberarea principiilor active careurmeaza sa strabataperetele mucoasei .

A/or/tia are loc prin difu!iune paiva/bsorbtia este influentata de:coeficientul de partaj , solubilitate ,gradul de ionizare a substantei active ,conc de o parte si de alta a membr ,tensioactivi


11/50

A/or/tia e face prinvena 0emoroidala inferioara ,medie si

superioara-Venele inf sunt localizate langa sfincterul anal ,venele mijlocii in zona mijlocie a rectuluivenele superioare in partea de sus a rectului5ena 0emoroidala inf i medie sunt legate de vena cava

inferioara iar substantele medicamentoase trec din acestevene direct in circuitul sanguin ocolind bariera 0epatica6n sc0imbvena 'em up este legata de vena porta care

conduce laficat


12/50

"$ % &$ ' din medicamentele administrate rectaltrec prin vena porta de aceea nu se poate vorbi deo evitare completa a ficatului

*roportia de substanta activa antrenata prin vena cavadepinde depozitia superioara si de caracteristicile bazei

de suposizitor.stfel bazele cu p.t. scazut determina o topire mai rapida

in portiunea inferioara a ampulei rectalede aceea serecomanda:

aplicarea upo!itorului in prima portiune arectului astfel incit portiuni cat mai mici de medicamentsa treaca in venele 0em sup si deci prin ficat


13/50


14/50

ele mai eficiente baze sunt bazele grase carecontin si un emulgatorsi care se topesc la tempcorpului .

7mulgatorul prezinta o umectare mai buna si favcedarea sa si deci absorbtia

e pot incorpora in bazele grase sa si sub forma desuspensii " daca substanta este solubila in baza,absorbtia este intarziata

9ite!a de a/or/tie depinde de&1 marimea part u/tantei active i1crete pe maura ce dimeniunea cade


15/50

E%cipienti

7#cipien&ii se %mpart %n urmtoarele clase: grai 1 de obicei gliceride ale acizilor grai superiori" 0idrosolubili 1 geluri de macromolecule si geluri de *.7.8." e#cipien&i autoemulsionabili sau 0idrodispersabili formeaz dup

administrare emulsii 4'/ si favorizeaz rspandirea s.a. pe o suprafa&amai mare, mrind astfel biodisponibilitatea

Caracteriticile e%cipien"ilor& -s se dizolve sau s se topeasc dup inserie%n cavitatea respectiv

pentru eliberarea rapid i integral a substan&elor active %ncorporate" e#cipien&ii grai s aibp.t. sub !"-!#$C (noaptea temperatura corpului

este de 9:)"


16/50

%n timpul solidificrii s aib o contracie de volum corespunztoare,care s permit scoaterea din forme, neimpunnduse lubrifiereaacestora% &n caz contrar formele vor trebui gresate cu un lichidnemiscibil cu excipientul"

v'scozitatea masei topite trebuie s fie corespunztoare pentru a se

asigura %n timpul preparrii o curgere uniform %n tipare, omogenitateamasei i etalarea pe mucoasa rectal" s fie stabili din punct de vedere fizic, chimic i microbiologic , att %n

timpul pstrrii ca materii prime, precum i dup preparare" -s nu prezinte incompatibiliti cu substan&ele active sau alte

substan&e asociate" saprezinte inocuitate i buna toleran pe mucoasa rectal" -s se preteze la c't mai multe metode de preparare: modelare

manual, presare, topire i turnare %n forme" -s confere preparatelor o rezisten mecanic satisfctoare.


17/50

EXCIPIE7=I :RA>I

Sunt: trigliceride naturale deriva&i ai acestora modifica&i prin sintez

par&ial produse de sintez.edeaz subst active incorporate, in urma topirii la

temp corpului !; trebuie sa aibpct. top. apropiat

de !#(C.


18/50

0(Untul de cacao (oleum cacao, butirum cacao) este e#cipientul cel mai utilizat" se ob&ine prin presarea la cald a semin&elor decorticate i torefiate

(prjite) de *heobroma cacao"

mult timp untul de cacao a fost singurul e#cipient utilizat pentrusupozitoare" din punct de vedere c0imic untul de cacao conine trigliceride ale

acidului palmitic, stearic i oleic + palmitooleostearina ! ioleodistearina #.

se prezint sub form de bloc sau calup rectangular, de consisten&dur, cu sprtur ceroas, albglbui, cu miros plcut i gust dulceag. trebuie s corespund prevederilor din /.0.1: p.t. indice de refrac&ie,

indice de aciditate, indice de iod, indice de saponificare

) l l i d


19/50

(vanta)ele untului de cacao

-duritate satisfctoare la temperatura camerei, care permitemanipularea uoar,

-zona de ramolisment 2 interval intre pct topire si pct solidificare)destul de scurt, care permite prelucrarea uoar,

-p.t. apropiat de temperatura corpului care asigur fluidificarea ieliberarea substanelor active 23 !4$C),

-inert din punct de vedere fiziologic, uor tolerat de organism, -&ncorporeaz multe substane active cu care e compatibil, -se preteaz la cele 3 metode de preparare, dar evit*nd

supranclzirea la topire +i turnare

D ) l i d


20/50

Dezavanta)e untului de cacao

gliceridele pot e#ista %n mai multe forme critaline& ?, @, @, B(/orma 5 este forma stabil care se topete la !-!4$C.

ormele . +i / se obin atunci c*nd untul de cacao estenclzit peste 3$C c*nd aparefenomenul de supratopire.*entru evitarea acestor forme metastabile, nu trebuie s depim

temperatura de =: la %nclzirea amestecului. >ormele metastabile aupuncte de solidificare mai sczute. ceste forme, dup un repaus de -! zile trec &n forma 5 stabila%

$aca incalzirea se face la grade aspectul topiturii este neclar ,e#istand inca forma beta care impiedica aparitia formelor nestabile

c0imbarea formelor nestabile in stabile are loc si daca se adauga micifragmente de unt de cacao in topitura are contracie mic de volum la rcire, supozitoarele se lipsesc de

matri&, fiind necesar gresarea formelor"


21/50

De!avantae

datorit cantit&ii mari de acid oleic, cu duble legturi, conservareaeste dificil, la aer i la lumin devine alb, r'ncezete lent,autooxidareafiind mai rapid cnd este mrun&it, de aceea ep$trea!$ #n /loc

-nu se pot &ncorpora soluii apoase, neavnd capacitate de

emulsionare, necesitnd ageni de emulsionare 2lanolina, colesterol)% -pre de cost ridicat 1 astzi este %nlocuit de produse de semisintez

sau sintez. isi poate micora punctul de solidificare prin asociere cu diverse

substane solubile: cloral'idrat, fenol, camfor. ?n astfel de cazurise adaug untului de cacao diverse propor&ii de cear$, cetaceu,alcool cetilic, care m$rec p(t(


22/50

0ncorporarea s!a! in untul de caco se face fctde prop fizico 1 c0imice " unele sunt solubile inuntul de cacao 1 anestezina ,- @ , camfor A-@ , cloral0idrat A- g@ , mentol - - g @

6ubst insolubile in untul de caco 1 formezasupozitoare destul de stabile ,daca substanta este prescrisa in cant mare ,

amestecul devine sfarimicios ,iar rezistentamecanica este diminuata


23/50

6ubst lichide nemiscibile provoaca neajusuri : masa isipoatepierde maleabilitatea , devine neuniforma sau poatesepara lic0idul in timp

/cest lucru se evita prin adaugarea de mici cant de ul dericin sau un emulgator de tip 78 1 coleterol in prop

de 01) 213anolinaare dezavantajul insa ca da emulsii prea stabile

care cedeaza greu sa

4ntul de cacao este recomandat pentru supozitoare pentruu! rectal

Pentru cele de u! vaginal i uretral este mai putinfolosit datorita tendintei sale de a se scurge de la locul deaplicare


24/50

0nlocuitori ai untului de cacao

e folosesc uleiuri vegetale 0idrogenate sau gliceride desemisinteza'sinteza.

1leiurile hidrogenate se ob&in din uleiurile naturale, dirijnd gradul de 'idrogenare

pentru a rezulta produse de coniten"$ ceroa$, cu p(t( 1*C. prezint %n mare avantajele untului de cacao, avnd o sensibilitate

mai mic la oxidare,fiind eliminate dublele legturi ale aciduluioleic.

- nu au capacitate de emulsionare a apei! provin din uleiul de arahide hidrogenat i uleiul de s*mburi

de palmierfrac&ionat si 0idrogenat.

2li id l d i i t


25/50

2liceridele de semisintez

unt amestecuri de trigliceride ale acizilor gra+isaturai, cu "-4 atomi de carbon (c0iar --A atomide carbon), alturi deproporii variabile de mono +idigliceride ale acizilor gra+i, cunoscute sub

denumirea de(deps solidus.Se o/"in prin dou$ procedee&

gliceroliza unui ulei hidrogenat, tratat la cald cu uncatalizator alcalin 1metilat de sodiu,plus "-3'

glicerin. B parte din gliceride sunt alcoolizate de ctreglicerin, dnd mono i digliceride:


26/50

CH2-O-COR

CH-O-COR

CH2-O-COR CH2-OH

CH-OH

CH2-O-CORCH2-O-COR

CH2-OH

CH-O-CORCH-OH

CH2-OHCH2-OH

+ +

CH2-O-COR

CH-O-COR

CH2-O-COR CH2-OH

CH-OH

CH2-O-CORCH2-O-COR

CH2-OH

CH-O-CORCH-OH

CH2-OHCH2-OH

+ +

hidroliza uleiului vegetal, apoi hidrogenarea acizilor grairezultai i reesterificarea dirijat cu glicerin la cald.-Prin modificri controlate ale procesului tehnologic, realizm

amestecuri de mono-, di-, i trigliceride ale acizilor grai saturai

- aceste produse sunt cunoscute su! diverse nume depuse;-denumiri comerciale"-masa Estarinum# $staram %tipurile &,',C,(,$),-baze de supozitoare Witepsol %seriile H,*,$,+), +uppocire,+uppoeis

-fa!ricile realizeaz tipuri diferite, grupate .n serii, difereniate prinanumite proprieti care le fac recomanda!ile pentru realizareaanumitor formulri de supozitoare


27/50

(vanta)e5 au procent foarte mic de acizi grai nesaturai !; nu sunt sensibile la

o#idare, au mai puini acizi grai cu greutate molecular mic,

sunt lipsi&i de alde0ide, cetone i pero#izi, sunt conservabile pe o perioad de mai muli ani, c0iar latemperatur ridicat,

cele care aup.t. sczut se folosesc pentru supozitoare cu aciunelocal,iar cele cu p.t. ridicat se utilizeaz pentru &ncorporarea

substanelor care micoreaz p.t.al e#cipientului sau supozitoareleproduse pentru &rile calde.


28/50

6xcipieni de sintez


29/50

6xcipieni de sintez

7assupol 1 amestec de esteri ai acidului flatic cu alcooli graisuperiori, alturi de o mica propor&ie de alcooli grai liberi, cu p(t( +1*C este folosit ca %nlocuitor al untului de cacao, fiind indiferent dinpunct de vedere farmacodinamic.

#asa de supozitoare 2 1 este un produs de condensare alalcoolilor grai cu$-4 atomi de carbon, ob&inut prin reacie2uerbet. *entru a emulsiona solu&ii apoase se asociaz cu emulgatorineionici, cear,ob&innduse o mas de supozitoare cu p.t. convenabil,pentru a se topi %n cavitatea %n care se introduce.

8uth9rum :ego 1 nume depus, reprezint un amestec de esteri ai

mono- i dipropilenglicolului cu acizii grai saturai ca 9$-9: atomi decarbon, predominan&i fiind acidul palmitic +i stearic, alturi demici cantit&i de mono i digliceride ale acelorai acizi grai.


30/50

Suppostal 1nume depus 1 reprezint o serie de produse cu o compoziie complex,con&innd grsimi vegetale hidrogenate, hidrocarburi, acizi gra+i nesaturai,oxicolesterol, alcool miristic.

1leiuri hidrogenate polioxietilenate 1 reprezint o clas de compuiforma&i din uleiuri hidrogenate cu o oarecare proporie de mono- +idiesteri de polioxietilenglicoli.

e ob&in prin tratarea uleiurilor vegetale 'idrogenate cu o anumit$cantitate de PE: )**1+** ;orturi fluide), la cald, %n prezen& decatalizatori alcalini" o parte din trigliceride este alcoolizat de *78formnd o cantitate mic de glicerin, acizi grai i *78 !; se formeaz monoi diesteri.

/ceste uleiuri 0idrogenate i polio#ietilenate suntproduse solide, ceroase,insolubile %n ap, dar uor dispersabile, folosite ca atare sau intr %n compozi&ia

unor produse mai comple#e 87eouppotal au Suppotalplus o serie deuleiuri 0idrogenate sau polio#ietilenate.avorizeaz ncorporareasubstanelor hidrosolubile +i liposolubile!


31/50

5aa etarina 8 maa I9 7ovata! mono , di sitrigliceride ai ac grasi aturati C0)1C0G

0ntervalul dintre pt si cel de solidificare este micceea ce permite evitarea sedimentarii pulb

dispersateContine gr ;< libere ! caracter 0idrofil si poate emulsiona

sol apoasePrincipalele tipuri & A,H,C,D,ECasa / ! supozitoare si ovule cu act localaCasa D ! ptr produsele care tind sa ridice pt ( pulberi )Casa ! ptr subst care coboara pt


32/50

EXCIPIE7=I 4IDROSO3UHI3I


33/50

EXCIPIE7=I 4IDROSO3UHI3I

0( :eluri de macromolecule care la temperaturacamerei au consisten& solid:

masa gelatinoas, glicerogelul de agaragar,

glicerogelul de stearat de sodiu.)( PE:1uri, folosite de obicei %n amestec.$in aceti e#cipien&i, cedarea substan&elor active se face

dup dizolvarea excipientului &n fluidul apos din cavitatea

%n care se introduce.?ncorporeaz un numr mare de substan&e active, cnd seurmreste o ac&iune local sau uneori pentru o adsorb&ielent.


34/50

E%cipientii 'idroolu/ili

5aa gelatinoaa = amestecul de gelatina2g) , glicerina29$g) siapa2>g)(se prezinta ca o masa alb galbuie , tranlucida , elastica 8elatina formeaza o retea tridimensionala in sanul careia este dispersata

glicerina Casa gelatinoas con&ine o cantitate mare de glicerin$ care este

higroscopic aa se e#plic aciunea laxativ a supozitoarelor rectalepreparate numai de mas gelatinoas, folosite pentru copii. 8licerina

provoac un aflu# de ap %n lumenul intestinal i favorizeaz purga"ia. Ea upo!itoarele vaginale glicerina din masa gelatinoas favorizeazcre+terea secreiei vaginale, permi&nd dizolvarea masei i eliberareasubstan&elor active care ac&ioneaz local.

e preteaza numai ptr aplicarea procedeuluiprin turnare e pot incorpora medicamente solide sau lic0ide solubile in apa sau

miscibile cu apa si glicerina 6n ultimul timp sa produs inlocuirea completa sau partiala aglicerinei cu propilenglicolul , butilenglicol sau polietilenglicol ! inlocuire

justificata de faptul ca glicerina ete 'ipertonica i nu di!olva unele u/t


35/50


36/50

- substanele active sunt &ncorporate sub form de soluie, suspensiesau emulsie (dac sunt solu&ii uleioase). 7mulsionarea are loc datoritpropriet&ilor emulgatoare ale gelatinei.

trebuie s se &in seama de capacitatea formelor si de factorul dedislocuire

formele se ung cu ulei de parafin - in masa gelatinoas pot fi &ncorporate un numr destul de mare de

substane active.

*rezint totui i unele incompatibiliti cu substan&e care modificastructura de gel fie coagul'nd gelatina (taninuri, srurile solubile demetale grele, acizii sau bazele tari).

Datorit conservrii dificile nu se prepar supozitoare cumas gelatinoas n industrie, ci numai n farmacie!


37/50

5aa de glicerina i tearina

1/re in locul gelatinei,spun de sodiu, ce rezult la preparare %nurma reac&iei dintre acidul stearic i carbonatul de sodiu an0idru, %nmediu glicerinat.

*oate rezulta i direct prin dizolvarea spunului de sodiu la cald %nglicerin (la -+:) %n propor&ie 0*1*2" apoi se toarn %n forme

%nclzite %n prealabil la A:

,unse cu ulei de parafina, si se las s sesolidifice" se prepara dupa formula : glicerina AAg , carbonat de Faan0idru + g , stearina - g

arbonatul de na se dizolva in glicerina la cald pe baie de apa la = 1 Agrade , apoi se adauga in mici portiuni stearina maruntita ,se agita pana

la degajarea totala a B+ , cand saponificarea este completa $in masa solidificata se toarna supozitoare care dupa racire se invelesc

in staniol


38/50

up rigide , albe , translucide ,0igroscopice care au tendinta de ae#uda glicerina , folosite ca laxative in medicina infantila + iritatiecare contribuie la ef scontat

;Spunelele< sunt preparate n farmacie dup !=!>, dar i %nindustrie, att pentru copii ct i pentru adul&i, diferind prin greutate:

0,6g au ),6 g( conervarea ridic$ pro/leme: adsorb umiditate, de aceea dup

preparare fiecare se %nvelete %n staniol i se introduce %n parafintopit.

1 Proprietati&supozitoarele trebuie s fie translucide, incolore, dacsunt opalescente sau moi nseamn c saponificarea nu estecomplet.

nu se prea utilizeaz ca baze de supozitor.


39/50

Polietilenglicolii

5acrogoli, Car/oJa%1uri, polio%ietileni,polietileno%i!i, poliglicoli

sunt folosi&i ca e%cipien"i pentru upo!itoare sub nume depuseca: *ostonal, uppofarm, remolan, upobazin. (cel mai folosit este

*ostonalul) unt polimeri de condenare ai o%idului de etilen cu apa,variind gradul de polimerizare. ?n func&ie de acesta variaz i greutateamolecular: pot fi fluizi, semisolizi sau solizi. ei cu greutateamolecular pn la - sunt produse fluide peste - sau - suntsolide.

sup se dizolva si cedeaza destul de rapid sm/ceste baze ,fiind solubile in apa permit o actiune putin mai

rapida a s!a! fata de untul de cacao, asiguranduse o act mai dedurata , dar constanta


40/50

upozitoarele preparate din *78 care contin apa pot produce iritatiilocale si apare riscul de a fi eliminate . Se recomanda ca upo!itoarele au ovulele a fie in preala/il

introdue in apa inainte de a fi adminitrate?tr evitarea iritatiei s-a recomandat acoperirea sup cu straturi de

materiale ceroase ca alc cetilic sau stearilic si eventual adaosul de

anestezice locale e adm cu precautie cand mucoasa este inflamata si f sensibila Se prepara prin topire i turnare .


41/50

?ostonal1 *.7.8. cu greutate molecular medie +6**,care con&ine o mic propor&ie de ulei de ricin caremicoreaz friabilitatea.

este un excipient solid la temperatura camerei, solubil %n

ap dar miscibil cu faza gras 1 uleiuri, lanolin i acizigrai.

se dizolv lent &n lichidul din cavitatea respectiv,asigurnd o resorb&ie bun a substan&elor active.

se conserv bine i este inactiv din punct de vederefarmacodinamic.


42/50

(vanta)ele ?!6!2-urilor5 - sunt lipsite de to#icitate" + pot fi folosite att pentru supozitoare rectale c't i vaginale% pot &ncorpora ap &n anumite proporii, fr ai modifica

consisten&a"

3pot &ncorpora grsimi sau hidrocarburi%n anumite limite, formndpseudoemulsii.

nu au tendina de a se scurge din cavitatea &n care au fostintroduse, de aceea sunt folosite pentru supozitoarele vaginale iuretrale (spre deosebire de butir cacao, care se scurge cu uurin&).

9 datorit capacitii osmotice, administrate rectal produc o cretere%n volum a lic0idului rectal, cre'ndu-se la nivelul mucoasei un fluxosmotic &n sens invers circulaiei medicamentelor deci din organismctre e#terior.


43/50

/ceasta poate fi un avantaj,mrinduse cantitatea de lic0id %n caresupozitoarele se dizolv, dar poate fi i un dezavantaj producnd osenza&ie de jen, put'ndu-se elimina supozitorul &nainte de dizolvareacomplet"

#- sunt sterilizabili%

A nu sunt invada&i de microorganisme, avndproprietiantimicrobiene intrinseci%

A &ncorporeaz un numr mare de substane active, pe uneledizolvndule"

- sunt solide la temperatura camerei i nu ridic probleme lamanipulare.


44/50

Dezavanta)e5 - senzaie de jen, datorit capacitii osmotice mari.Se

recomand cufundarea lor n ap nainte de administrare,sau acoperirea cu un strat din materiale grase: alcool cetilic saustearilic, sau se pot aduga anestezice%

+ se administreaz cu pruden pe mucoasa inflamat% conservarea limitat: absorb apa in mediu umed datorit

0igroscopicit&ii" %n atmosfer uscat se pot %ntri, dac au ap %ncompozi&ie"

> se prelucreaz doar prin topire si turnare%

dac rcirea este brusc se pot produce fisuri%n masasupozitoarelor


45/50

9 sunt incompatibili cu unele substane active sau adjuvani datoritimpurit&ilor din compozi&ia lor 1 resturi de o#id de etilen sau pero#izi,de aceea trebuie s aib opuritate avansat.

/ceste incompatibilit&i se manifest prin recristalizri ale unor s.a.(fenobarbital sodic, camfor, acid salicilic). /cidul salicilic prescris %ncantitate mare %nmoaie amestecul"

= dau compleci mai puin activi cu unele s.a.% A sunt incompatibili cu unele antibiotice, unii conservani (sruri

cuaternare de amoniu).

EXCIPIE7=I AUTOE5U3SIO7AHI3I


46/50

EXCIPIE7=I AUTOE5U3SIO7AHI3I

Sunt o categorie aparte, numii +i hidrodispersabili. ?n unelemonografii sunt inclui %n categoria mare a e%cipien"ilor'idroolu/ili.

/ceti e#cipien&i au capacitate emulgatoare i se disperseaz %n ap,ducnd la ob&inerea emulsiilor 1@(.

Ea contactul dintre e#cipient i lic0idul din organism favorizeaz&mprtierea sau etalarea excipientului pe mucoas i cedarea rapida substanelor dispersate.

edarea e cea mai rapid cnd substan&a este 0idrosolubil i se afl %nfaza e#tern a emulsiilor 4'/.

Fu sunt un simplu suport ci au rol dinamic &n cedareamedicamentelor prin acest fenomen de emulsionare.


47/50

:Aeen B 1 polior/at K0,polioxietilensorbitan 7ste neutru i stabil, plastic cu tendin& de a se deforma. 6e poate asocia cu tHeen 9, laurat de gliceril, uleiuri 0idrogenate,

lanolin, alcool stearilic cnd se obine un excipient care &ncorporeazsoluii apoase i uleioase.

#ir) " 1 stearat de polioxietilen >$, substan& solid, ceroas, cu


48/50

Avantaele e%cip autoemuliona/ili& nu dau incompatibilitati nu sunt to#ici nu favorizeaz dezvoltarea microorganismelor nu provoac sensibilizri produc creterea absorb&iei s.a. prin solubilizare. alitatea e#cipientului pentru supozitoare poate fi %mbunt&it cu

ajutorul u/tan"elor au%iliare: - agen&i de mrire a v'scozitii=aerosil, stearat de aluminiu,

bentonit" + substan&e care mresc punctul de topire: cear, colesterol, alcool

cetilic, acid stearic"


49/50


50/50

Va multumesc

atentiepentru

10.SUPOZITOARE

Documents

Transcript of 10.SUPOZITOARE