Soluţii extractive din plante

1.7.1. Generalităţi

A. Definiţie

Soluţiile extractive din plante sunt preparate care conţin componente extrase din produsele vegetale cu ajutorul solvenţilor prin metode care să asigure o extracţie corespunzătoare.

B. Istoric

Soluţiile extractive s-au utilizat din timpuri străvechi în perioada marilor civilizaţii ale antichităţii (China, India, Egipt). Galenus în sec. al II-lea d.Hr. a utilizat mai multe preparate obţinute prin extracţie, iar ca solvenţi au fost: apa, oţetul, vinul, uleiuri vegetale etc.

După descoperirea distilării de către arabi şi obţinerea alcoolului etilic pur această substanţă devine unul dintre solvenţii principali utilizaţi la extracţie. În urma progresului ştiinţelor farmaceutice şi dezvoltării chimiei sec. XIX-XX, a scăzut interesul pentru produsele obţinute prin extracţie, inconvenientul fiind dificultatea de a obţine produse standardizate. În această perioadă pătrund masiv în terapie produsele obţinute prin sinteze chimice. 

În ultimii ani se pune din nou accent important pe fitoterapie datorită mai multor factori:

- existenţa unui adevărat tezaur de remedii vegetale;

- eficacitatea unui extract este mai complexă decât a componentului pur;

- efectele secundare sunt absente sau de intensitate mică.

Pentru obţinerea produselor extractive de calitate trebuie să fie urmărite câteva aspecte importante:

- asigurarea unei extracţii cât mai selective;

- obţinerea componentelor vegetale nemodificate în forma naturală existentă în plantă;

- asigurarea unei stabilităţi maxime a componentelor extrase pentru întreaga perioadă de valabilitate;

- obţinerea unor randamente ridicate de extracţie.

C. Avantaje

Preparatele obţinute prin extracţie au următoarele avantaje:

- valorificarea florei naturale existente;

- obţinerea unor variate forme farmaceutice (lichide, semisolide, solide);

- obţinerea şi a unor forme standardizate (tincturi, extracte preparate industrial);

- produsele obţinute prin extracţie pot fi o formă intermediară utilizată la prepararea altor forme farmaceutice (siropuri, soluţii, pilule, drajeuri, comprimate, granule etc.);

- preparatele extractive pot servi ca sursă pentru obţinerea compuşilor chimici puri;

- acţiune terapeutică complexă.

D. Dezavantaje

- în afară de tincturi şi extracte conţinutul de principii active din soluţiile extractive nu este exact dozat şi de asemenea greu de analizat

- extracţia este îndelungată.

- soluţiile extractive apoase au stabilitate mică;

- datorită variaţiei concentraţiei în principii active pot apărea fluctuaţii ale efectului terapeutic.

E. Tipuri de preparate obţinute prin extracţie

Prin extracţie se pot obţine următoarele tipuri de preparate:

e1. soluţii extractive apoase macerate, infuzii, decocturi;

e2. soluţii extractive alcoolice sau hidroalcoolice (tincturi);

e3. extracte vegetale care în funcţie de consistenţă pot fi fluide, moi sau uscate;

e4. specii medicinale sau ceaiuri – sunt amestecuri de plante cu apă preparate „ex tempore” de către bolnav sau preparate conform prescripţiilor magistrale;

e5. preparate opoterapice – sunt extracte din produse biologice (organe, glande, ţesuturi animale etc.)

e6. digestii – sunt soluţii extractive uleioase obţinute prin extracţia la cald;

e7. extracte cu alergene – sunt produse obţinute prin extracţie din diferite plante şi utilizate în următoarele scopuri: 

- diagnosticul diferitelor forme de alergii, 

- pentru desensibilizare în diferite manifestări alergice minore.

F: Extracţia ca fenomen fizic

Procesul extracţiei diferiţilor compuşi din plante are loc prin două mecanisme principale:

F1. Dizolvarea directă a constituenţilor protoplasmatici

Acest fenomen se produce atunci când solventul vine în contact direct cu celula sfărâmată. Cu cât gradul de mărunţire vegetală este mai mare cu atât procentul substanţelor ajunse în contact cu solventul este mai mare.

F2. Extracţie propriu-zisă

Este un proces complex şi se produce prin influenţa solventului asupra celulelor intacte.

După uscarea produsului vegetal protoplasma pierde apă iar o parte din substanţele protoplasmatice precipită sub formă amorfă sau cristalină, situaţie în care celula pierde capacitatea osmotică. Prin pătrunderea solventului în interiorul celulei (proces facilitat de spaţiile intermicelare care se creează în

membranele celulozice în urma uscării şi contactului cu solventul) se restabilesc o parte din condiţiile iniţiale. Astfel solventul dizolvă o parte din constituenţii celulari după care migrează prin membrană în spaţiile interstiţiale (datorită osmozei) pe baza diferenţei de concentraţie a lichidelor de la cele două feţe ale membranelor (spaţiu intracelular şi extracelular).

Extracţia are loc până când concentraţiile soluţiilor din cele două spaţii devin egale.

G. Factorii care influenţează procesul de extracţie

Aceştia pot fi împărţiţi în trei grupe:

- factori care depind de produsul vegetal,

- factori care depind de solvent;

- factori în care este implicată tehnologia de extracţie.

G1. Factori care depind de produsul vegetal

În continuare vom analiza în mod succint câţiva factori care depind de produsul vegetal

a. Natura produsului vegetal. Calitatea substanţelor active conţinute în produsul vegetal depind de foarte mulţi factori şi anume: de respectarea momentului optim al recoltării, de modul în care are loc uscarea şi de condiţiile în care a fost stabilizat respectiv conservat produsul vegetal. Procesul de stabilizare urmăreşte în primul rând distrugerea enzimelor care ar putea degrada în prezenţa apei componentele active.

Stabilizarea poate să fie realizată în mai multe moduri, şi anume:

- uscarea produsului vegetal (în aer liber la soare, la umbră sau în spaţii închise) deoarece enzimele sunt active doar în prezenţa apei şi în general devin inactive la temperaturi mai mari decât +600C;

- tratament cu vapori de alcool sau acetonă în autoclav;

- tratament cu vapori de apă sub presiune la 1050.

Produsul vegetal supus extracţiei trebuie să îndeplinească condiţiile de calitate stabilite de F.R. X.

Procedeul de extracţie ales va ţine cont de natura produsului vegetal şi a componentelor active care urmează a fi extrase.

b. Umiditatea produsului vegetal. Chiar în urma uscării produsele vegetale mai conţin o anumită cantitatea de apă numită umiditate reziduală: Această umiditate este cuprinsă între 3-15% procent care variază în funcţie de produsul vegetal:

- rădăcină de nalbă, frunze de mentă, frunze de pătlăgină 14% apă;

- frunza de digitală 3% apă;

- rădăcină de ipeca 8% apă.

Desigur procentul exact depinde de modul de uscare şi conservare a produsului vegetal.

c. Gradul de mărunţire. După cum am arătat extracţia depinde de gradul de mărunţire a produsului vegetal. Gradul de mărunţire optim diferă în funcţie de: natura produsului vegetal, de compoziţia produsului vegetal şi de metoda de extracţie.

F.R. X prevede pentru prepararea soluţiilor extractive apoase următoarele grade de mărunţire:

c1. flori, frunze, ierburi şi rădăcină de nalbă mare (sita I);

c2. rădăcini, rizomi, scoarţe (sita II);

c3. fructe, seminţe sita (IV);

c4. produse vegetale care conţin alcaloizi şi glicozide sita V.

Respectarea gradului de mărunţire indicat pentru diferite categorii de produse vegetale este foarte important deoarece o mărunţire foarte avansată determină distrugerea unui număr ridicat de celule şi dizolvarea unor mari cantităţi de substanţe balast (substanţe fără eficienţă terapeutică) care vin în contact cu solventul utilizat. 

În general, aceste dificultăţi apar când solventul utilizat este apa. La extracţia produselor vegetale cu alcool sau solvenţi organici anhidri procesul extracţiei neavând loc prin osmoză şi difuziune ci prin dizolvare simplă fapt ce implică o mărunţire avansată.

Mărunţirea se va face cu puţin timp înaintea extracţiei.

d. Umectarea produsului vegetal. Umectarea în prealabil este utilizată la unele metode de extracţie. Prin umectare produsul vegetal îşi măreşte volumul, solventul pătrunzând uşor prin pereţii celulei favorizându-se astfel osmoza. Solventul utilizat pentru umectare este apa pentru soluţii extractive apoase sau amestecuri hidroalcoolice pentru tincturi.

G2. Factori care depind de solvent

a. Natura solventului. Solvenţii cei mai utilizaţi pentru extracţie sunt apa, soluţii hidroalcoolice sau soluţii eteroalcoolice. 

În continuare vom analiza în mod succint câteva aspecte legate de solvenţii utilizaţi.

a1. Apa distilată sau apa demineralizată prezintă avantajul să se poată asocia cu acizi sau baze în scopul de a mări randamentul extracţiei. Dezavantajul apei utilizată ca solvent este că produsele obţinute au stabilitate mică.

Soluţiile extractive apoase (macerate, infuzii, decocturi) sunt stabile 1-2 zile iar prelungirea valabilităţii la 1-2 săptămâni se poate realiza doar prin adaos de conservanţi.

a2. Alcoolul etilic Etanolul se utilizează ca solvent în concentraţii de 20-960, concentraţie dependentă de natura produsului vegetal, de solubilitatea substanţei active şi de alte condiţii.

Preparatele obţinute prin extracţie cu alcool au termen de valabilitate mai mare (2-3 ani).

Alcoolul se foloseşte pentru obţinerea tincturilor (F.R. X) şi extractelor (F.R. X).

b. pH-ul mediului. pH-ul Influenţează randamentul extracţiei. La soluţiile

apoase un pH acid este utilizat pentru extragerea alcaloizilor, iar un pH bazic este favorabil pentru extragerea saponinelor. Şi în cazul utilizării ca solvent a soluţiilor hidroalcoolice există un anumit pH optim pentru extracţia diferitelor produse vegetale.

c. Raportul produs vegetal / solvent

Acest raport variază în funcţie de produsul vegetal dar şi de solventul utilizat. În general când medicul nu precizează în prescripţia magistrală cantitatea de produs vegetal utilizat se utilizează un procent 6% (F.R. X).

Faţă de această regulă generală există următoarele excepţii:

- pentru flori de muşeţel, rădăcină de odolean (valeriană) şi rădăcină de ciuboţica cucului se utilizează pentru extracţie un procent de 3% produs vegetal;

- pentru frunzele de digitala 0,5%;

- pentru rădăcina de ipeca 0,25%.

Când solventul utilizat este alcool de diferite concentraţii raportul produs vegetal solvent diferă în următorul mod:

- la produsele vegetale care conţin substanţe puternic active raportul este 1/5;

- pentru celelalte tincturi acest raport este 1/10.

G3. Factori care depind de tehnologia utilizată la extracţie

a. Agitare. Procesul de difuziune (osmoză) în stare de repaus este încetinit pe măsură ce are loc extracţia ajungându-se la momentul de echilibru al concentraţiilor din spaţiul intracelular şi extracelular când difuziunea încetează.

Prin agitare, acest echilibru este deranjat mărindu-se în acest mod viteza de extracţie. Agitarea este utilizată atât la obţinerea soluţiilor extractive apoase cât şi a tincturilor obţinute prin macerare. Se pot utiliza metode de agitare de la cele mai simple până la cele care produc o agitare mecanică puternică (vibroextracţia, turboextracţia) când timpul de extracţie scade foarte mult (5-10 minute).

b. Durata de extracţie. F.R. X prevede pentru soluţiile extractive apoase o durată de extracţie de 30 de minute la care se adaugă 5 minute pentru umectare în cazul infuziilor şi decocturilor. 

La prepararea tincturilor timpul de extracţie este de 10 zile (extracţia prin macerare) iar la percolare timpul extracţiei este chiar mai mare (aceasta depinzând de metoda de percolare utilizată).

c. Temperatura. La produsele vegetale a căror principii active sunt termostabile extracţia are loc la cald în funcţie de produsul vegetal supus extracţiei şi anume:

- pentru flori, frunze, tulpini se aplică infuzarea care se realizează în următorul mod: se adaugă apă fierbinte peste produsul vegetal umectat păstrându-se în condiţiile unor minime pierderi de căldură timp de 30 minute. Pentru infuzare se utilizează diferite recipiente (sticlă, vase emailate, porţelan);

- pentru produse vegetale mai greu de epuizat (scoarţe, rădăcini, rizomi, seminţe sau fructe de coriacee) şi care conţin principii active termostabile se aplică decocţia. Decocţia se realizează în următorul mod: peste produsul vegetal umectat se adaugă apă fierbinte extracţia continuându-se prin încălzirea pe baia de apă timp de 30 minute.

Ridicarea temperaturii accelerează extracţia când solventul utilizat este apa. Când solventul utilizat este alcoolul sau eterul extracţia are loc numai la temperatura camerei.