Atelier

Dr. Petre Mihail

Dr. Petrescu Cerasela

ROTAŢIA OPIOIDELOR

Definiţie durere

Durerea este o experienţă senzorială şi emoţională

neplăcută cu leziune actuală sau potenţială, este un

simptom subiectiv.

Durerea totală - durerea generată de problemele

medicale, psihoemoţionale, sociale şi spirituale.

Clasificări durere

Durată: - acută < 1 lună

- cronică > 1 lună

Mecanism fiziologic: -prin stimulare nociceptori periferici - somatică

- viscerală

-prin alterarea căii de conducere - centrală

- periferică – durere neuropatică

Intensitate :

- uşoară ( 0 < VAS ≤ 4 ) treapta I de analgezie (conf. OMS) în care se recomandă analgezice neopioide (AINS şi Paracetamol) +/- co-analgezice;

- medie ( 4 < VAS < 7 ) treapta II de analgezie în care se recomandă opioide slabe (Tramadol, Codeina, DHC, Pentazocina) +/- co-analgezice.

- severă ( 7 ≤ VAS ≤ 10 ) treapta III de analgezie în care se recomandă opioide puternice (Morfina, Oxycodon, Hidromorfon, Metadona, Fentanil, Petidina) +/- co-analgezice.

Receptorii şi mediatorii durerii Durerea nociceptivă (somatică şi viscerală): nociceptorii sunt

terminaţiile nervoase libere stimulate mecanic, chimic şi termic.

Durerea neuropatică centrală şi periferică: datorată leziunilor de fascicule medulare antero-laterale sau leziunilor intra-cerebrale respectiv leziunilor incomplete de nervi periferici, rădăcini şi plexuri nervoase.

Neurotransmităţorii actionează pe: R. pronociceptivi (pro-durere): sunt Neuropeptide - neurochine A, B;

- substanţa P;

- VIP;

- CGRP (Calcitonin Gene Related Peptide ).

Aa. excitatori - glutamat; - aspartat;

- homocisteinat (acţ. pe rec NMDA care modulează transmiterea postsinaptică a potenţialului de acţiune).

R. antinociceptivi (antialgici) pe aceştia acţionează:

o Peptide opioide - enkefaline ( r. opioizi ∂ );

- dinorfine ( r. opioizi K );

- endorfine ( r. opioizi µ ).

o Monoamine - serotonina;

- adrenalina.

Receptorii opioizi

Clasificarea medicametelor opioide

Agonişti - au afinitate pentru receptori;

- au activitate intrinsecă ( stimulează şi activează receptorii):

- agonisti puri – Morfina (curbă doza efect liniara) nu au Dmax;

parţiali – Tramadol (după o creştere au curbă D/E în platou) au Dmax.

- agonişti naturali sau semisintetici - Codeina, Morfina; DHC, Hidromorfon, Oxicodona;

sintetici - Fentanil, Metadona, Petidina, Tramadol, Dextropropoxifen;

Agonişti-antagonişti - acţionează pe 2 tipuri de receptori opioizi:

- pot disloca opioidele agoniste de pe receptori;

- Pentazocina, Buprenorfina, Nalbufina;

Antagonişti - au afinitate mai mare decât agoniştii pe receptorii opioizi;

- nu au activitate intrinsecă;

- Naloxona, Nalorfina.

Farmacologie opioide

Efecte adverse opioide

Tranzitorii - Greaţă;

- Vărsături;

- Halucinaţii;

- Sedare;

- Retenţie urinară.

Ocazionale - Prurit;

- Transpiraţii;

- Bronhospasm;

- Mioză.

Permanente - Constipaţie;

- Xerostomie;

- Toleranţă (răspuns fiziologic la terapia cronică cu opioide exprimată prin necesitatea creşterii dozelor pentru a obţine acelaşi efect).

Definiţie rotaţia opioidelor

Rotaţia opioidelor = substituirea = schimbarea opioidelor

Reprezintă înlocuirea unui opioid folosit iniţial pentru tratamentul durerii cu un alt opioid atunci când situaţia o impune sau înlocuirea unei căi de administrare cu alta (p.o / s.c. / i.r.) sau trecerea de pe o formă farmaceutică pe alta (soluţie orală vs. comprimat, etc).

Etapele rotaţiei opioidelor Se poate face în 5 etape:

Prima etapă: evaluarea durerii după paşii PQRSTU:

P - precipitare şi paliere - ce declanşează/accentuează durerea şi ce o calmează (farmacologic/nefarmacologic);

Q - calitatea durerii (junghi, surda, pulsatila, etc)

R - regiunea unde este localizată durerea şi iradiere, profundă /superficială;

S - severitatea (SAV - 0 - absenta; 10 – maxim suportabil) ; variaţia severitţăii pe parcursul zilei şi în funcţie de medicaţie (la o oră după antialgic);

T - temporal – durere cu caracter permanent sau temporar (cât de des apare/dispare) şi cât durează; în ultimele zile/săptămâni s-a modificat frecvenţa de apariţie a episoadelor?

U – (You) – cum vă afectează durerea calitatea vieţii (somnul, apetitul, dispoziţia, mersul).

Toate va ajută, împreună cu examenul clinic, să determinaţi dacă este aceeaşi durere pe care o acuză pacientul sau dacă este o durere nouă. *

* Dupa Mary Lynn McPherson – “Calcule de conversie a opioidelor:un ghid pentru o dozare eficienta” ©FarmaMedia 2012

Etapele rotaţiei opioidelor Etapa a doua: lista completă şi exactă a medicamentelor pe care le ia pacientul (toate, cu sau fără

prescripţie!), toate dozele de opioide, cu acţiune rapidă sau prelungită şi toate dozele la nevoie.

Etapa a treia: alegerea noului opioid ţinând cont de: capacitatea de a înghiţi, funcţia renală / hepatică, tipul durerii, interacţiuni cu restul medicaţiei, răspunsul anterior la alţi opioizi, limitele financiare, probleme de siguranţă a mediului (copii).

După alegere şi consultarea tabelului se calculează doza echianalgezică (pe 24 de ore) a noului opioid plecând de la medicaţia precedentă.

Etapa a patra: individualizarea dozei cu 3 variante – utilizarea dozei calculate, creşterea sau scăderea ei (AAHPM rec. Aug 2012 - scăderea cu 50% a dozei de start a noului opioid datorită efectelor intolerabile);

Divizarea dozei totale pentru 24 de ore în etape de administrare (ex.: la 4 ore) cu rotunjire în sus sau în jos funcţie de formele farmaceutice comerciale disponibile.

Atenţie!: dacă se trece de pe un opioid cu acţiune prelungită sau de pe plasture td este necesară o decalare dacă se schimbă cu un alt opioid tot cu acţiune lentă şi între timp pacientul poate apela la opioid ul cu acţiune rapidă.*

* Dupa Mary Lynn McPherson – “Calcule de conversie a opioidelor:un ghid pentru o dozare eficienta” © FarmaMedia 2012

Etapele rotatiei opioidelor Etapa a cincea:

- montorizarea eficacităţii terapiei (parametrii subiectivi: aprecierea durerii şi percepţia asupra

activităţilor zilnice – somn, mers, etc, respectiv obiectivi: doarme mai mult şi nu se trezeşte cu

dureri, merge mai mult fără durere şi utilizează mai rar dozele la nevoie).

- monitorizarea efectelor toxice ale terapiei (parametrii subiectivi: greţuri, sedare, confuzie, prurit

respectiv obiectivi – nivelul de excitare / sedare, mioză, frecvenţa respiratorie, episoadele de

vărsături, semne de escoriaţie). *

Monitorizarea se face câteva zile până la două săptămâni.

Conform protocoalelor utilizate în cadrul HCP monitorizarea dupa rotaţie se face zilnic datorită

simptomelor necontrolate până când acestea sunt controlate şi stabile cu minim de efecte

secundare.

* Dupa Mary Lynn McPherson – “Calcule de conversie a opioidelor:un ghid pentru o dozare eficienta” © FarmaMedia 2012

Indicaţii pentru rotaţia opioidelor

1. Apariţia la doze mari a efectelor adverse, intolerabile ale opioidului folosit initial;

2. Ineficienţa opioidului administrat iniţial chiar la creşterea dozelor;

3. Apariţia unor interacţiuni medicamentoase intolerabile;

4. Preferinţa sau nevoia pentru o altă cale de administrare a opioidului datorită modificării stării clinice generale a pacientului;

5. Considerente financiare (la R.p. contra cost);

6. Disponibilitatea pe piaţă a opioidelor.

Tramadolul Utilizat ca opioid de treapta II;

Analog sintetic de Codeină;

Agonist parţial (curba doză-efect de tip platou – este modelul pentru aceasta curbă);

Receptorii pe care acţionează: µ, K, ∂ (afinitate mai mare pe receptorii µ);

Metabolizare hepatică (metaboliţii sunt mai activi decât medicamentul iniţial) şi excreţie renală (gradul de IR

determină doza);

Adm. p.o. conc. plasm. max. este la 1,5-2 ore, după primul pasaj hepatic are biodisponibilitate de 70% care creşte

la 90-100% dupa administrări repetate;

Doza maximă pe zi, la adolescenţi peste 12 ani şi adulti aprox. până la 75 de ani, este de 300-400 mg, divizată,

ajustată în funcţie de activitatea hepatică - în caz de insuficienţă apare acumularea necesitând doze mai mici sau

spaţierea dozelor, respectiv renală (pt. un ClCr<30 ml/min se recomandă administrare la 12 ore);

Indicat frecvent pentru durerea nociceptivă de tip visceral;

ES: mai puţin constipant şi mai putin deprimant respirator decât Codeina; dacă se asociază cu ISRS (Fluoxetina -

Prozac© - antidepresiv), ADTC (Amitriptilina), alte neuroleptice sau deprimante SNC, scade pragul convulsivat al

acestora şi poate determina de la sindrom serotoninergic (mioclonii, confuzie, agitaţie, febră, hipersudoraţie)

până la convulsii.

Prezentare: cp. de 50/100 mg, cmp. 50/100 mg cu eliberare imediată, cmp. 100/150/200 mg cu eliberare

prelungită, f. 50 mg/ml, supp. 100 mg, cmp. orodisp. 50 mg, şi în asocieri.

Codeina Utilizata ca opioid de treaptă II în terapia antialgică;

Derivat natural de opiu;

Agonist pur şi este un prodrug!

Metabolizare hepatică de catre CYP2D6 la morfină, substanta activă finală, doar în proporţie de 10% din

cu obs.: dacă CYP2D6 nu este activ – la aprox. 10% din rasa caucaziană, afectul antialgic nu va fi cel

scontat; inhibitorii de CYP2D6 – ISRS, ADTC scad metabolizarea codeinei, şi invers, activatorii CYP2D6

vor creşte metabolizarea rapidă la morfină în doze toxice chiar la doze mici de codeină – în speţă

Glutetimida (se adm. preop. / sedativ hipnotic) sau Dxm (potenţare variabilă a metabolizării codeinei).

Datorită riscului de eşec ca antialgic al codeine, de 1:20, nu este incurajată utilizarea pentru acest scop.

Afinitate slabă pe receptorii µ dar cu acţiune pe toti receptorii µ, K, ∂.

Doza maximă pe zi: 240-360 mg/zi fracţionată.

Prezentare: cmp 15 mg şi combinaţii.

Dihidrocodeina Utilizată ca opioid de treaptă II;

Derivat sintetic din codeină;

Biodisponibilitate de 20% după pasajul hepatic

Se absoarbe intestinal aprox. 90% , se metabolizează hepatic prin conjugare şi se excretă renal;

Timp de înjumătăţire 3-5 ore;

Doza maximă 360 mg/zi fracţionată;

ES: determină degranulare mastocitară cu eliberare de histamină – se administrează cu precauţie la pacienţii astmatici; în asocierea cu ADTC creşte riscul de supradozare;

Prezentare: cmp de 60/90/120 mg cu eliberare prelungită.

Morfina Agonist pur, natural (reprezentantul clasei şi etalon pentru CCO);

Absorbţie bună pe toate căile (s.l. – insuficient studiată);

Se metabolizează în ficat: M3G (cel cu ES) + M6G (metabolitul care dă efectul antialgic);

Excreţie: renală;

Acţionează pe receptorii opioizi spinali şi supraspinali;

Indicat în durere de tip nociceptivă viscerală;

Durerea nociceptivă somatică şi neuropată este semiresponsivă la administrarea de morfină;

Forme farmacologice - inj: f 1ml/20mg; - oral: tb cu acţiune imediată 10, 20 mg şi tb cu acţiune prelungită 30, 60, 100 mg.

Oxicodona Agonist semisintetic;

Se metabolizează la nivel hepatic (CYP3A4 + CYP2D6);

Concentraţie plasmatică maximă dupa 3h de la administrare po;

Excreţie: renală şi materii fecale;

Receptorii opioizi: µ, K, ∂; de la nivel cerebral şi spinal;

Eficienţă bună în durerea neuropată ( nevralgii, dorsalgii, etc.) şi durerea nociceptivă viscerală;

Concentraţia plasm. de oxicodonă cr. de: Claritromicină, Ketoconazol, Cimetidina, Ritonavir (antiviral HIV);

Concentraţia plasm. de oxicodonă sc. de: Rifampicină, Fenitoin;

Tb 20, 40, 80 cu eliberare prelungită.

Fentanil

Agonist sintetic;

Se metabolizează la nivel hepatic ( CYP3A4 );

Concentraţie plasm. stabilă – dupa 12-24 ore de la aplicarea

plasturelui;

Eliminare renală (nu se cunosc metaboliţi activi care să se

elimine renal);

Acţionează în principal pe receptorii µ;

Plasturi: 25µg/h, 50µg/h, 75µg/h, 100 µg/h;

Tb cu eliberare imediată: 100, 200, 400 µg – administrate s.l.

Metadona

Supradozarea opioidelor Obişnuit în momentul când este necesara creşterea dozei cu încă 30% din doza zilnică se

impune conversia / substituţia opioidului administrat;

AAHPC recomandă, după conversie, reducerea dozelor cu până la 50% pentru a preveni

supradozarea şi instalarea efectelor secundare nedorite dintre care, cele mai importante sunt

narcoza şi depresia respiratorie severă;

Acestea pot fi contracarate prin administrarea de antagonişti:

In depresie respiratorie severă (sub 6-8 rpm):

Naloxona 0,2 mg / kgc la 1-2 minute cu cresteri la fiecare 3 minute, posibil si cu protezare

respiratorie pe termen scurt;

In narcoza fără bradipnee (comă):

Naloxona 0,1-0,2 mg / kgc la fiecare 3 minute cu un maxim de 5 doze;

În cazul preparatelor cu eliberare prelungită este posibil să fie necesară infuzie continuă: 2 mg

în 500 ml S.F. astfel: rata iniţială aprox. 2/3 din bolus necesar apoi cu titrare in funcţie de

efectul clinic.

Cazul 1

• Pacient HC, 41 ani, mediu urban (casă cu 3 camere, baie,

bucătărie);

• Căsătorit, 2 copii (fata - 21 ani, studentă, baiat - 19 ani,

angajat);

• Religie: ortodoxă, el şi copiii; soţia catolică;

• Status financiar: insuficient;

• Fumător de la 21 de ani (aproximativ 10 ţigări pe zi până în

prezent);

• Alcool neagă.

Cazul 1- continuare

Antecedente patologice personale:

1. 2001- insuficienţă renală cronică ( GN rapid progresivă la

hemodializă dar datorită lipsei de abord vascular se trece la

dializă peritoneală)

2. 2003 Februarie - episod ulcer duodenal;

3. 2003 Iulie - episod de peritonită secundară dializei cu

repetare în Decembrie, acelaşi an apoi reincepe

hemodializa.

Cazul 1- continuare Istoricul bolii:

În iunie 2016 hematurie + febră intermitentă+ dureri lombare => tumoră renală dreaptă cu metastaze ganglionare, abdominale şi osoase ( coloană vertebrală, arcuri costale) operată ( nefrectomie dreaptă);

Ex HP: carcinom renal cu celule clare cu extindere în ţesutul adipos perirenal.

În timpul internării prez. infecţie cu Clostridium difficile (tratament cu metronidazol), cu recădere după două săptămâni ( reluat trat. dar acum cu Vancomicină).

Diagnostic: Carcinom renal drept cu meta osoase, şi gaglionare.

Nu ştia diagnosticul de cancer.

Cazul 1- continuare Investigaţii:

Examen IRM abdomen şi pelvis (August 2016):

o Hepatosplenomegalie;

o Multiple formaţiuni chistice renale stângi;

o Determinări secundare osoase multiple (coaste, vertebre, femur stâng);

HLG: anemie ( E=2,99*10^6; Hb= 7,9 mg/dL)

Creatinina serică 9,38 mg/dL, uree serică 126,6 mg/dL.

Sodiu seric 131 mmol/L.

Cazul 1- continuare Pacientul solicită serviciile HCS pentru:

Durere lombară apărută de aproximativ 3 luni, a cărei intensitate a crescut până la vas=9/10 în momentul evaluării şi pentru care pacientul avea tratament cu plasture cu Fentanil 75 mcg/h dar care nu controla durerea. Afirmativ Tramadol 50 mg ameliora durerea pentru 4 ore.

Pacient imobilizat în fotoliu rulant.

Escară sacrată gradul 2.

Greaţă.

Xerostomie.

Cazul 1- continuare La momentul evaluării în Septembrie 2016 pacientul efectua dializă de 3 ori pe săptămână, cu dietă hiposodată, resticţie la 500 ml lichid pe zi si 60 g proteine / zi.

Tratament:

Metoprolol 50mg 1-0-1 cp/ zi funcţie de AV ( >90 bpm)

Omeprazol 20 mg 1 cp/ zi dimineaţa.

Psihoemoţional pacinetul este anxios, necooperant la tratamente (refuză orice fel de medicaţie po), este citez: "obosit de atata suferinta!"

CUM AŢI TRATA ACEST PACIENT?

Cazul 1- rezolvare IRC stadiul V + pacient caşectic (înălţime 1.69 m, greutate 51 kg);

Discuţii legate de tratament - cu acordul pacientului s-a trecut la administrarea de morfină sc, numai doze la nevoie.

Stabilirea dozei:

50 mg Tramadol la 4 ore - controla relativ durerea pentru acest interval > D/24h = 300mg ceea ce echivaleaza cu 30mg morfină orală = 15 mg morfină sc.

Doza prescrisă la nevoie = 1/6 din doza pe 24h = 1/ 6X15mg = 2,5mg (doză care a fost folosită pentru aprox. 2 săptămâni).

Cazul 1- rezolvare După cele 2 săpt., pacientul a avut nevoie de aproximativ 2-3 doze prn /24 ore, motiv pentru care s-a crescut doza de morfină la 5mg prn.

Pentru durerea osoasă s-a folosit Ibuprofen de 400 mg, în medie 1- 2 tablete /24 ore.

S-a asociat tratament laxativ (lactuloza 15ml/ zi şi Haloperidol la nevoie (0.5ml = 1mg pentru greaţă).

Problemele de nursing- pansament zilnic al escarei sacrate.

Social s-a obţinut modificarea gradului de handicap.

Problema spirituala a fost dificil de abordat cu acest pacient (se declara ateu).

Psihoemoţional a refuzat sprijinul psihologului.

Cazul 2 Dl. C.I. în vârstă de 59 de ani;

Locuieşte în mediul urban, la bloc, împreună cu soţia cu care are un băiat student plecat;

Nefumător şi consumator ocazional de alcool;

APP şi AHC nesemnificative pentru afecţiunea actuală;

Istoric: debut în urmă cu 10 ani cu o tumoretă la nivelul unghiului drept al buzei inferioare, pe care o ignoră până în 2010 când se hotărăşte să o excizeze datorită creşterii în volum;

August 2010 se îndepărtează tumora împreuna cu ggl. submandibulari şi o parte din cei laterocervicali – la examenul h.p. se identifică şi meta ggl..

În Noi 2010 se reintervine pentru excizie în margine de siguranţă extinsă şi îndepărtarea ggl. restanţi;

În Noi 2010 -10 şedinţe RT urmate în Dec 2010 şi Ian 2011 de alte 20 şedinţe de RT;

In 2013 prezintă edentare spontană şi este dg. cu osteoradionecroză postiradiere pentru care este controlat la fiecare 3 luni;

Cazul 2 continuare Din vara anului 2015 prezintă brusc fistulă la nivelul obrazului drept între vestibulul

bucal şi exterior pentru care primeşte constant combinaţie de antialgic Tramadol 50 mg bid şi antibioterapie ţintită dar cu acuzele continue de durere cronică necontrolată şi durere incidentă nesancţionată. Fără antialgic la nevoie.

Solicită internare la HCS Buc. pentru controlul simptomelor, suport psiho-emoţional şi spiritual;

La momentul examinării, este la a doua internare la HCS Buc., local: cicatrice postoperatorie, edem şi eritem la nivelul obrazului drept în jurul fistulei, halenă cu miros fetid, xerostomie, edentare completă a mandibulei.

Fizic acuză local durere nociceptivă neuropatică periferică cu caracter constrictiv, continuă, cu iradiere laterocervical drept (scor VAS 7/10), accentuată la mişcare dar atenuată spontan în repaus.

Se mobilizează singur;

Înţelege diagnosticul şi prognosticul, discută cu familia despre boală;

Cazul 2 continuare Nu este deprimat;

Citeşte o carte despre empatie şi poate reproduce cursiv din istorisirile prezentate;

Are un sentiment de vinovăţie pentru că şi-a diagnosticat boala atât de târziu şi nu acuză pe

nimeni pentru ES ale RT;

Este mulţumit că este încurajat în menţinerea speranţei pentru o calitate a vieţii mai bună

chiar dacă are cunostinţă de posibile complicaţii şi evoluţia bolii;

Este pensionat, fost electrician auto, a lucrat până de curând şi ar mai lucra şi în continuare

chiar dacă are venituri suficiente pentru nevoile actuale;

Religie ortodoxă, practicant şi consideră credinţa importantă dar are încredere în personalul

medical şi delegă responsabilitatea alegerii soluţiilor terapeutice către acesta.

Conduita?

Cazul 2 conduita terapeutică Terapie antialgică: combinaţie de Tramadol cu Paracetamol 37,5 / 325 bid este suficientă

pentru controlul de fond al durerii (chiar dacă doza de Tramadol a scazut, adaosul de Paracetamol pentru co-analgezie a scăzut nivelul durerii până la dispariţie) (probabil exagerarea nivelului la evaluarea iniţială).

Primeşte de la internare DXM 8 mg / zi cmp în urma căreia edemul şi eritemul de la nivelul obrazului se ameliorează, şi se reduc episodele de durere incidentă declanşate de mişcările mandibulei;

Consecutiv doarme bine;

Se administrează Nistatina cmpf 500.000 UI tid;

Se mai adminstrează Ranitidină 150 mg 1/zi;

Pentru xerostomia nocturnă i se pun la dispozitie bucăţi de ananas rece;

Este mulţumit că şi-a păstrat apetitul, este autonom şi se poate îngriji singur de toaleta zilnică şi de necesităţile fiziologice şi îşi menţine speranţa la o evoluţie constantă.

Evoluţie posibilă: osteomielită şi fractură de mandibulă.

Cazuri "on the fly" Acelaşi opioid, aceeaşi cale de administrare (orală) dar forme farmaceutice diferite: pac. J.D.,

sex feminin, internată în azil cu neo. pulmonar, metastaze osoase si b. Alzheimer formă

avansată.

Personalul observă la îngrijire după grimase că durerea nu mai este controlată si în plus de

curând înghite doar două treimi din ce i se dă şi la fel înghite episodic pastilele de Morfină cu

elib. rapidă 20 mg la 4 ore pe care le lua regulat inainte (pas1).

(pas2) Daca pacienta şi-ar fi luat complet medicaţia DZT ar fi fost 120 mg Morfină cu elib. rap.

(20mgx6).

(pas3) Aleg un preparat cu eliberare prelungită care poate fi administrat de 2-3 ori pe zi

pornind de la DZT estimată de 90 mg (2/3 din DZT recomandată);

(pas4) Ce recomandaţi creşterea sau scăderea DZT ?

Pentru că ştim destul de bine cât înghite menţinem doza şi administrăm un preparat retard de

30 mg de 3 ori pe zi.

Se păstrează un comprimat de 10 de mg la nevoie (deşi ar fi recomandat 15 mg) datorită

vârstei.

Preparatul retard se poate administra la 4 ore după ultima doză de preparat cu acţiune rapidă.

Cazuri "on the fly" (pas5) După această reducere a frecvenţei de administare Dna JD a devenit mai

cooperantă, cu durere bine controlată, fapt observat la manevrele de îngrijire.

Obs. Unde exista prep. retard. de tip capsulă se pot utiliza, ex.: Avinza (SUA) pentru că

se pot desface şi presăra în mâncare fără a le fi afectata biodisponibilitatea. Probabil

pacienta JD va beneficia de acest preparat pentru că b. Alzheimer va evolua.

2. Caz2: Revenire de la alt opioid si cu alta cale de administrare:

Pacientul MM, 69 de ani cu hepatocarcinom, purtator de VHC, cu ICC (ascită), FiA

Perm AV medie/rapidă, triplu bypass AoCo în APP şi o chemoembolizare hepatică în

urmă cu un an, acum cu durere in hipocondrul dr. şi epigastru, scor VAS 9/10 (pasul1).

Pe lângă Fentanil 50 mcg/oră şi Sevredol 10 mg la nevoie (pe care nu îl ia) mai

primeşte: Metoclopramid x3/zi, Betaloc x2/zi, Prestarium x1/zi, Sintrom 1mgx1/zi,

Digoxin 5zile/2pauză, Nexavar, Entecavir, Protector hepatic, Lactuloză.(pasul2)

Propun trecerea pe morfina injectabilă: (pasul 3)

Cazuri "on the fly" Caz 2: (pasul4) Fentanil 50 mcg este echivalent cu 120 mg Morfina orala DZT

echivalentă cu 60 mg morfina injectabilă sc. Reducem sau nu doza?

Deocamdată da pentru că deşi ar fi trebuit să o creştem iniţial cu 30% pentru durerea

necontrolată nu stim ce ES va prezenta, şi datorită IHep, şi vom administra 10 mg de

Morfina injectabilă sc la 6 ore in total 40 mg DZT (o reducere de 30%);

(Pas5) Pacient care doarme bine, în final. Durere controlată pe fond fără pusee - nu este

clar cum işi aplica FTD dar faptul că primea alt medicament dar injectabil în loc să

primească inca unul per os i-a creat un confort psihic mai bun;

Discuţie trecerea de pe Fentanil: curba de eliminare - la 17 ore 50%, la 34 de ore 75%,

la 68 de ore 93,5%; chiar daca Fentanilul are debut rapid şi cu acţiune scurtă durează

multe ore până cand FTD este complet absorbit, metabolizat şi eliminat de la locul

aplicării.

Cazuri "on the fly" Ghidurile pentru trecerea de pe FTD pe alt opioid recomandă*:

- calcularea dozelor din noul opioid, îndepărtarea plasturelui şi pe parcursul primelor

12 ore se recomandă doar opioidul prescris anterior la nevoie (Sevredol de 10 mg în

cazul descris);

- la 12 ore se poate începe cu 50% din doza noului opioid calculat şi programat

administrând mai departe dozele de salvare în funcţie de necesitate;

- la 24 de ore se poate creşte la 100% doza din opioidul nou şi se administrează mai

departe doza de opioid vechi la nevoie dacă este cazul.

* Dupa Mary Lynn McPherson – “Calcule de conversie a opioidelor:un ghid pentru o dozare eficienta” © FarmaMedia 2012

Cazuri "on the fly" Caz 3. VD 78 ani dg. tardiv cu neoplasm gastric antral (cu extindere în plexul şi

trunchiul celiac) şi meta hepatice; operat paliativ cu bypass gastric; în Ianuarie 2016 i se

recomandă 100 mg Tramadol x3/zi fără doză le nevoie iar după o săptămână pentru că

durera nu era controlată i se recomanda FTD 50 mcg pe oră.

Corect sau nu?

I se mai administrează Metoclopramid 10mgX3/zi şi Ivabradină pentru scăderea

ritmului cardiac.

Inţelege diagnosticul chiar dacă speră la vindecare; locuieşte cu soţia în mediul rural; are

doua fete măritate şi care îl îngrijesc prin rotaţie; ortodox nepracticant dar a cerut

preotului sa îl viziteze.

La mijlocul lunii Februarie 2016 devine progresiv icteric şi decedează la mijlocul lunii

următoare.

Cazuri "on the fly" DZT de Tramadol 300 mg este echivalentă la 30 mg Morfină orală, echivalentă cu un

plasture de FTD 30x10/24 = 12,5 mcg pe oră;

Doza primită este de 4 ori mai mare!

Tabel doze echianalgetice opioide Morfina/ 24h Oxicodona/ 24h Fentanyl/24 h

Orala SC IV Orala Transdermic

20 mg 10 mg 6,(6) mg 10 mg -

60 mg 30 mg 20 mg 30 mg 25 mcg/h

120 mg 60 mg 40 mg 60 mg 50 mcg/h

360 mg 180 mg 120 mg 180 mg 150 mcg/h

600 mg 300 mg 200 mg 300 mg 250 mcg/h

Alte doze echianalgezice

dupa “Prescrierea si utilizarea opioidelor Ghid practic” ©HCS 2007

Concluzii: Toate conversiile se fac cu trecere prin dozele echianalgezice de Morfina orala

sau injectabilă!

Este necesară o abordare sistematică şi să se acorde o mare atenţie variabilelor

pacientului când se insitutie un nou regim.

Urmărirea pacientului este esenţiala pentru reuşită.

Este recomandată utilizarea iniţial de forme de eliberare rapidă la schimbare

pentru titrare uşoara iar, după stabilizarea simptomelor, trecerea pe forme cu

eliberare prelungită.

Dozele echianalgezice ale opioidelor variază individual şi au fost stabilite

empiric prin titrări în administrarea medicamentelor opioide începând din

urmă cu peste 40 de ani;

Ceea ce primează dincolo de toate calculele este starea clinică a pacientului;

Concluzii: Monitorizarea după rotaţie se face zilnic, conform protocoalelor existente şi

ulterior în funcţie de evoluţia simptomelor.

Frecvent există situaţii când pacienţilor opioid naivi li se recomandă / administrează direct opioide de treaptă III cu efecte secundare greu tolerabile (somnolenţă, constipaţie, retenţie urinară, delir) şi care recomandă urmarea treptelor de analgezie cu titrare până la atingerea ţintei de toleranţă a durerii.

Exista variaţii ale echianalgeziei în funcţie şi de calitatea preparatelor utilizate!

Fine/The end

Va mulţumim pentru atenţie!