Remediile COLINOBLOCANTE (Anticolinergice, Colinolitice, Parasimpatolitice)

download Remediile COLINOBLOCANTE (Anticolinergice, Colinolitice, Parasimpatolitice)

of 14

Transcript of Remediile COLINOBLOCANTE (Anticolinergice, Colinolitice, Parasimpatolitice)

AtropinAtropinum A03B A01, S01F A01Specialiti: Sulfat de atropin.

ProprietiAlcaloid izolat din Atropa belladonna L. Se mai conine n Hyoscyamus niger L., Datura stramonium L. .a. sub form de l-hiosciamin. n procesul izolrii l-hiosciamina se transform n d,l- hiosciamin (atropin). Blocheaz m-colinoreceptorii tuturor organelor mpiedecnd accesul acetilcolinei la aceti receptori n mod competitiv. Reduce secreia glandelor lacrimale, salivare, bronice, digestive, sudoripare. Scade tonusul muchilor netezi ai TGI, cilor i vezicii biliare. Micoreaz tonusul vezicii urinare ns provoac spasmul sfincterului i retenie urinar. Dilat pupila, provoac cicloplegie, crete presiunea intraocular.

IndicaiiSpasmele musculaturii netezi a organelor interne: TGI, cilor biliare, bronhiilor. Ulcerul gastric i duodenal, pancreatita acut, hipersalivaia (parkinsonism, intoxicaia cu metale grele). Medicaia preoperatorie. Blocul A-V. Intoxicaia cu m-colinomimetice i anticolinesterazice (reversibile i ireversibile). Cercetarea fundului ochiului, pentru paralizia acomodrii, tratamentul iriditelor, iridociclitelor, chorioiditelor, keratitelor, emboliilor i spasmelor arterei centrale a retinei i unor traume oculare.

ContraindicaiiGlaucomul sau posibilitatea glaucomului, adenomul de prostat cu retenie urinar, hipersensibilitatea la atropin.

PosologieCte 0,15-1 mg s.c., i.m. sau i.v. de 1-2 ori pe zi. n oftalmologie colir 1% cte 1-2 picturi n ochiul bolnav (pentru copii concentraii mai mici) de 3 ori pe zi.

SupradozareAgitaie psihomotorie, halucinaii, delir, com, depresie respiratorie, uscciunea mucoaselor i a pielii, hipertermie. Tratament: Lavaj gastric cu soluie 4% de acid tanic. n agitaia psihomotorie se recomand barbiturice sau diazepam n doze moderate deoarece n fazele tardive atropina inhib centrul respirator. Analepticele nu sunt recomandate. Hipertermia poate fi redus cu cearafuri umede (alcool, ap). Ochii trebuiesc umectai ncontinuu cu ap sau ser fiziologic. Respiraie cu oxigen. Cateterizarea vezicii urinare.

Efecte adverseXerostomie, tahicardie, constipaie, miciune dificil, midriaz, fotofobie, paralizia acomodrii.

InteraciuniReduce aciunea colinomimeticelor i anticolinesterazicelor.

PrecauiiPacienii cu afeciuni cardiovasculare severe. Dup instilarea soluiilor de atropin n sacul conjunctival se va apsa ductul lacrimal pentru a se evita trecerea soluiei n orofaringe i absorbia (1 pictur soluie 1% conine 0,5 mg atropin).

Sulfat de atropin (Farmaco, Moldova). Picturi oftalmice 1%-5 ml n flacoane.

(Scopolaminum).

, , , , .

(Slmini hydrobromidum).

: Scopolaminum hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum.

. (1:3), (1:17). pH 2, 8 - 3, 0. + 100 30 .

: . . , , , .

. : , . .

, - , (, ) - , ( ""), , .

, . : , , .

( 0, 00025 - 0, 0005 (0, 25 - 0, 5 ) 0, 5 - 1 0, 05 % . ( ) 25 % ( 1 - 2 2 ) 0, 25 %

: 0, 0005 , 0, 0015 .

: ; 0, 05 % 1 .

0, 25 % - 0, 25 % (Solutio Slamini hidrobromidi 0, 25 % cum thylcelluloso). ( 4, 5 - 6, 5) 5 10 .

: . .

R.: Sl. Scolamini hydrobromidi 0, 05 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull.

D.S. , 5 - 1

Rp.: Scopolamini hydrocarbomidi 0, 0025

rmdoli , 1

phdrini hydrochloridi 0, 125 ml

q. r inject. 5 ml . Steril.!

D.S. 1 ;

Rp.: Sol. Scopolamini hydrobromidi 0, 25 % 10 ml D.S. . 1 - 2 3 - 4 ( )

. .

"" (bulettae "ernum). : 0, 0001 0, 0004 .

.

"" , [. p ()]. - . : 30 - 60 1 - 2 , , , 6 - . , (, , ) 1 - 2 , 2 .

: 2 , 4 .

, , .

1 2 - 3 . 20 - 30 2 1 2 2 .

, . . .

: 0, 0005 10 .

: .

PlatifilinPlatyphyllinum A03Specialiti: Platifilin hidrotartrat.

ProprietiAlcaloid izolat din Senecio platyphyllus D.C. i Senecio rhombofolius Willd., derivat de pirolizidin. Blocheaz m-colinoreceptorii dup tipul atropinei, ns se deosebete de aceasta i printr-o aciune musculotrop de tip papaverinic.

IndicaiiColicile intestinale, hepatice i renale, ulcerul gastric i duodenal, astmul bronic; hipertensiunea arterial, spasmul vaselor cerebrale i coronare. Pentru obinerea midriazei pentru un timp scurt.

ContraindicaiiGlaucomul, insuficiena hepatic i renal, hipertrofia de prostat..

Posologien colicile intestinale, hepatice, renale, durerile acute provocate de ulcerul gastric cte 1-2 ml soluie 0,2% s.c. Pentru tratamentul mai ndelungat se recomand formele perorale, clismele terapeutice sau supozitoarele. n oftalmologie - colir 1% (scopuri diagnostice) sau 2% (scopuri terapeutice). Copii cte 0,2-3 mg de 2-3 ori pe zi nainte de mese.

SupradozareXerostomie, tahicardie, midriaz, excitaie nervoas. Tratament simptomatic.

Efecte adverseXerostomie, midriaz, cicloplegie (tulburri vizuale), fotofobie, palpitaii, anhidroz i creterea posibil a temperaturii corporale n perioada cald a anului, constipaie i retenie urinar la pacienii vrstnici.

InteraciuniReduce efectele colinomimeticelor i anticolinesterazicelor.

PrecauiiPersoanele peste 40 ani i vrstnicii, pacienii cu hipertrofie de prostat. Persoanele predispuse la glaucom.

Platifilin hidrotartrat (Farmaco, Moldova). Soluie injectabil 0,2%-1 ml n fiole.

(nzohexonium). 1, 6--(N-)- .

: , methonii nzosulfonis.

. , - . + 100 ' 30 .

1, 6--(N)-. "". : Bistrium, Gangliostat, methonium, mton, nium, thide, ihex, thobromin, thonium, Vegolysen .

, .

(, .), , , , . ( (. )).

, , . , ( , ).

, . , , .

, . . ( ) , 1 3 6 . 0, 2 .

2, 5 % . 0, 025 ; 1 - 2 ( 0, 5 - 1 2, 5 % ). 0, 25 2, 5 % 1 4 .

12, 5 - 25 (0, 5 - 1 2, 5 % ).

(3 - 4 ).

( ) . , .

( 2 ) 1 - 1, 5 2, 5 % ; 12 - 15 ; .

: 0, 3 , 0, 9 ; : 0, 075 , 0, 3 .

2 - 4 - 6 1 - 3 .

: , , , , , . : , , , , , . .

: , 1 0, 25 ; 2, 5 % 1 .

: . .

R.: b. nzohexonii , 1 N. 20

D.S. 1 3

R.: Sl. nzohexonii 2, 5 % 1 ml D.t.d. N. 6 in mpull.

S. 1 1 (gronium). ~- N-- - .

: repirium iodid.

. . .

, .

, .

, 1 % (0, 9 %) . 70 - 1 30 - 40 . c 2 - 3 , 10 - 15 . (40 - 80 3 - 5 ) 10 - 15 . .

, , , . (40 - 80 15 - 20 - 7 - 10 ).

: 10 , 0, 1 . .

: . .

SuxametoniuSuxamethonium M03A B01Specialiti: Lysthenon.

ProprietiMiorelaxant depolarizant. Acioneaz ca acetilcolina, ns depolarizarea este de durat (cca. 10 min) i dispare odat cu micorarea concentraiei lui n fanta sinaptic neuro-muscular. Se inactiveaz destul de rapid de ctre colinesterazele serice (pseudocolinesteraz). Paralizia provocat de suxametoniu ncepe cu fasciculaii. Excit ganglionii parasimpatici i m-colinoreceptorii provocnd bradicardie i n unele cazuri stop cardiac. Crete presiunea intraocular i cea intracranian imediat dup injecie.

IndicaiiIntubaia intratraheal, bronhoscopia, miorelaxarea total n operaiile ginecologice, abdominale, toracale. Repoziia oaselor n fracturi i luxaii. Profilaxia convulsiilor n terapia electro-impulsiv. Tetanosul. Intoxicaia cu stricnin.

ContraindicaiiInsuficiena hepatic acut, miastenia, glaucomul acut, traumele penetrante oculare, anemia sever, combustiile i traumele extinse, deficitul pseudocolinesterazei, hipersensibilitatea la preparat.

Posologie0,1-1 mg/kg i.v. n dependen de situaia clinic. Se administreaz de specialist cu experien n domeniu.

SupradozareAtonie muscular, descreterea rezervei respiratorii, volum tidal mic sau apnee. Tratament: Meninerea respiraiei i a permeabilitii cilor respiratorii pn la restabilirea respiraiei spontane.

Efecte adverseTulburri ale excitabilitii i conductibilitii miocardului, oc cardiogen, dureri musculare, preponderent n regiunile toracal i abdominal, creterea tensiunii intraoculare, tulburri ale funciei hepatice, hiperkaliemie, oc anafilactic asociat cu bronhospasm.

InteraciuniPromazina, oxitocina, aprotinina, antibioticele non-penicilinice, chinidina, beta-blocantele, procainamida, lidocaina, trimetafanul, srurile de litiu, chinina, clorochina, eterul dietilic, isofluranul, metoclopramidul i terbutalina cresc efectul suxametoniului. Cresc efectele lui i preparatele care inhib activitatea colinesterazei ca contraceptivele orale, glucocorticoizii, IMAO, anticolinesterazele reversibile i ireversibile.

PrecauiiA nu se administra concomitent cu snge i derivai.

Lystenon (Nycomed Austria, Austria). Soluie injectabil 100 mg/5 ml n fiole N 5.

(llictinum).

, (Delphinium dictiocarpum), (Dlphinium semibarbatum) ., (Ranunculaceae).

. C 37 H 50 O 10 N 2 . . . .

. - d-.

d-, , , , . ().

.

, , , , .

0, 02 , 1 5 . 3 2 . 3 - 4- . .

, , , .

. , 0, 5 - 1 0, 05 % (0, 5 - 1 0, 1 % ). .

: 0, 02 (20 ).

: . . (thacinum). 2- .

: tacinum iodide.

, . (1:200). ( 4, 0 - 5, 0) + 100 ' 30 .

- . , .

, . , . . , , . , , , -, , .

, .

. , ; .

.

.

, , . , , , . , , .

, . , .

, .

( , ). ( ) 0, 002 - , 005 (2 - 5 ) 2 - 3 . 2 - 4 . , 0, 5 - 2 , 1 % .

5 - 10 , 20 - 30 .

: 0, 005 ; , 0, 002 ; : 0, 015 , , 0, 006 .

. (, .), , . , , . , .

( ) .

: 0, 002 ; 0, 1 % 1 .

: . ; - .

Rp.: Sl. thaini , 1 % 1 ml D.t.d. N. 5 in mpull.

D.S. , 5 - 1 ( , )

Rp.: b. thacini 0, 002 N. 1

D.S. 1 - 2 2

PirenzepinPirenzepinum A02B X03Specialiti: Gastrozem, Gastrozepin.

ProprietiBlocant selectiv al colinoreceptorilor M1 al celulelor bazale i parietale din mucoasa stomacului. Inhib secreia acidului clorhidric i pepsinei fr a deregla funciile fiziologice ale tractului GI. Se absoarbe puin i nu provoac simptome centrale.

IndicaiiFormele cronice i acute ale ulcerului gastric i duodenal, gastrita, stomacul iritat hiperacid, afeciunile stomacului provocate de medicamente, sindromul Zollinger-Ellison.

ContraindicaiiPrimul trimestru al sarcinii, hipersensibilitatea la preparat..

PosologieCte 2 comprimate de 2 ori pe zi cu 30 min nainte de mncare timp de 4 sptmni.

SupradozareCazuri de supradozaj nu au fost semnalate. n caz de intoxicaie tratamentul poate fi suportiv.

Efecte adverseUsccinea gurii, uoare tulburri de acomodare (n doze ridicate, n debutul tratamentului).

InteraciuniAntiacidele cresc efectul pirenzepinei. n sindromul Zollinger-Ellison se asociaz cu antihistaminice H2. Reduce efectele adverse ale AINS.

PrecauiiGlaucomul, hipertrofia de prostat.

Gastrozem (Alkaloid, Macedonia). Comprimate 25 mg N 20 i N 60.

Gastrozepin (Boehringer Ingelheim, Germania). Comprimate 25 mg i 50 mg N 50.

Gastrozepin (Boehringer Ingelheim, Germania) Pulbere parenteral 10 mg/2 ml n fiole N 5.

- (Tubocurarini chloridum)*. d- .

: mlizol, uradetensin, urarin, Delacurarine, statine, ricin, ubadil, ubaril, ubarine, ubocuran, -, .

. . d-- . ( ) 1, 5 , , .

1970 . , , d- , . , d- , . d- - , . , .

d- ().

: - - - - , .

( ), ; , d- .

, . d- .

- d- , ( 15 - 20 . .). d- . , d- . d- , .

d- , . .

d- ( .

d- . , 1 - 1, 5 , 3 - 4 .

15 - 25 , 20 - 25 . d-, , . d- 0, 4 - 0, 5 / 20 - 25 . 20 - 30 .

, d- , 1, 5 - 2 . , 2 - 2, 5 , 40 - 45 .

d- 0, 25 0, 4 /.

, d- .

d- .

d- , (.). . .

: 1 % 1, 5 (15 1, 5 ).

: .

, d-, . .Ipratropium bromidIpratropii bromidum R03B B01Specialiti: Atrovent, Itrop.

PrezentareAerosol (spray) dozator 0,02 mg/doz, Comprimate filmate 10 mg, Fiole 0,5 mg/1 ml.

ProprietiIpratropiul este un compus sintetic de amoniu cuaternar cu proprieti anticolinergice bronhodilatatoare. Inhib reflexele vagale la nivelul bronhiilor prin blocarea m-colinoreceptorilor i reducerea concentraiei guanosin-monofosfatului ciclic (GMPc) muchilor netezi. Administrat prin inhalare acioneaz predominant local, n bronhii. O parte din doz se nghite cu saliva ns nu se absoarbe i nu are efecte sistemice. Administrat sistemic poate produce i unele efecte atropinice.

IndicaiiProfilaxia i tratamentul crizelor de astm bronic, bronita cronic cu sau fr emfizem. Bradicardia sinusal vagal, bradiaritmia cu bloc sino-atrial, blocul A-V de gradul II sau III (tip Wenckenbach) i fibrilaia auricular.

ContraindicaiiHipersensibilitatea la anticolinergice, glaucomul, hipertrofia de prostat, dificultile de miciune, stenoza mecanic a tractului gastrointestinal, tahicardia, megacolonul.

PosologieProfilaxia crizelor de astm 1-2 puffuri de 3 ori pe zi. Tratamentul crizelor acute de astm 1-2 puffuri. La necesitate peste 5 min se poate administra o a doua doz, n cazuri excepionale, peste alte 5 minute se administreaz a treia doz. Formele parenterale - iniierea tratamentului - o singur administrare i.v. sub controlul E.C.G. Mai departe se prelungete cu comprimate p.o. 1-11/2 Comprimate de 2-3 ori pe zi.

SupradozareUscciunea gurii i faringelui. Tratament: Provocarea vomei cu ap srat (1 lingur de sare de buctrie la 1 pahar de ap) sau lavaj gastric. Fizostigmina este considerat antidot de elecie. n lipsa ei - Neostigmin i.m. sau i.v.

Efecte adverseXerostomie, iritaie a gtului, reacii alergice, tuse, bronhoconstricie paradoxal. Inapeten, flatulen, constipaie. La pacienii cu constipaie cronic sau insuficien cardiac tratai cu glicozide cardiace poate surveni ileus paralitic ireversibil. Tulburri de acomodaie, miciuni dificile, crize glaucomatoase, hipertermie (rezultatul inhibiiei perspiraiei), extrasitole supraventriculare i ventriculare, tahicardie, fibrilaie ventricular.

InteraciuniBeta-adrenergicele i xantinele intensific efectul bronhodilatator. Antiparkinsonienele, clonidina i antidepresivele triciclice intensific efectele anticolinergice ale Ipratropiului.

PrecauiiGlaucomul cu unghi nchis, hipertrofia prostatei. Sarcina (n special primul trimestru) numai n cazuri excepionale. Conducerea vehiculelor (tulburri de acomodaie). Copiii (datele clinice n privina copiilor lipsesc).

Atrovent (Boehringer Ingelheim, Germania). Aerosol (spray) dozat 0,025% 20ml n flacoane.

Itrop (Boehringer Ingelheim, Germania). Comprimate 10 mg N 50.

TrihexifenidilTrihexyphenidylum N04A A01Specialiti: Parkopan, Romparchin.

ProprietiInhib sistemul parasimpatic (efect colinoblocant central i periferic). Relaxeaz musculatura neted n mod direct ca i atropina ns, spre deosebire de aceasta, provoac efecte adverse mai slabe.

IndicaiiParkinsonismul de orice etiologie (idiopatic, postencefalitic, aterosclerotic) ca adjuvant la levodopa. Afeciunile extrapiramidale provocate de neuroleptice cu hipertonus i hiperkinezii.

ContraindicaiiHipersensibilitatea la preparat, tratamentul cu antidepresive, perioada de recuperare dup infarctul miocardic.

PosologieIniial 1 mg/zi. Doza de ntreinere: doza iniial se mrete gradual, la intervale de 3-5 zile, cu 2 mg pna la doza optim, de obicei 6-10 mg/zi (n unele cazuri 10-15 mg/zi).

SupradozareUscciunea gurii, a mucoaselor i pielii, creterea temperaturii corporale (ca urmare a suprimrii perspiraiei), retenie urinar, excitaie, halucinaii. Tratament: Linitirea bolnavului cu un neuroleptic/antipsihotic (clorpromazin) i.m., cateterizarea vezicii urinare (la necesitate). Terapie simptomatic (umectarea ochilor etc.).

Efecte adverseGrea, tulburri ale acomodaiei, uscciunea gurii, irascibilitate, vertij. Parotidit supurativ (ca consecin a uscciunii gurii), halucinaii, paranoia. Excitaie neobinuit (n doze mari).

InteraciuniCrete eficacitatea levodopei, ns administrarea lor concomitent nu se recomand bolnavilor cu antecedente psihotice.

PrecauiiInsuficiena renal, hepatic sau cardiac, glaucomul, hipertrofia de prostat. Presiunea intraocular se va controla la perioade regulate.

Parkopan 2/5 (Hexal Pharma, Germania). Comprimate 2 mg i 5 mg N 00.

Romparcin (Armedica, Romnia). Comprimate 2 mg N 50.

(Spasmolytinum). ~- 1, 1- .

: , diphenin, rsentin, Vagospasmyl, Veganthin.

- . . , ,

- ; , - . : ; .

, , , , , , , , , . , .

0, 05 - , 1 2 - 3 - 4 . 3 - 4 .

( ) . , , ( ), ( ), .

, .

(, 1 - 0, 2 - 1 20 % ).

( .) , .

.

: .

: . , .

"Neuro-rasentin" , 0, 03 () 0, 04 . ( , , - ).