Psihedelice, Halucinogene
description
Transcript of Psihedelice, Halucinogene
Cursul de astăzi:
• Halucinogene• Inhalanți• Noile droguri
• Dr. Octavia Sabin
AGENȚII
PSIHOACTIVI
HALUCINOGENI
INTRODUCERE - halucinogene
Modificări de percepție
–– halucinahalucinațții, tulburari de gii, tulburari de gâândire, paranoiandire, paranoia
• Induse de
– unele medicamente in doze toxice
– în cadrul sindromului de abstinență indus de alcool
• Unele medicamente – efecte principale asupra percepției, gândirii și dispoziției afective, fără afectarea memoriei si orientării
INTRODUCERE - halucinogene
Substanțele halucinogene
• Au o structură chimică foarte variată
• Heterogenitate dpdv– A modului de acțiune
– A efectelor
– A provenienței: • Origine naturală
• De sinteză
Clasificare – halucinogene
•• PsihedelicePsihedelice (agoniști pe receptoriul 5HT2A)– Triptamine
• Lisergamide (LSD, psylocybin)
– Feniletilamine• Amfetamine, mescalina
– Piperizine
•• CanabinoiziCanabinoizi
•• DisociativeDisociative
– Antagoniștii receptorului NMDA
– Agoniștii receptorului k-opioide
•• DeliranteDelirante
– anticolinergice
1. Psihedelice
• LSD
• Psilocybin
• Dimetiltriptamina
• Mescalina
• 2,4 dimetoxi 5 bromamfetamina
• …………………
MECANISM DE ACȚIUNE – Psihedelice
• Afinitate crescută pentru receptorii 5HT2 - efectul
halucinogen
• Afinitate diferită pentru alte tipuri de receptori
serotoninergici
– Ritanserina – blocant 5HT2 – eficient pentru blocarea
efectelor electrofiziologice si comportamentale induse de
halucinogene la animalele de experiență
Psihedelice de origine naturală
Ciuperci halucinogene
• Cel mai adesea conțin psilocibina, psilocina
• Din genul Psilocybe, Panaeolus și Copelandia
• Peste 50 de specii
• 0,5-1% substanțe halucinogene
Psihedelice de origine naturală
Mescalina
• Specii de cactuși originari din America: Peyote, San Pedro, torța peruviană
• Utilizate de nativi în ceremonii religioase
LSD = prototipul psihedelicelor
Albert Hofmann de Alex Grey
LSD
• Cel mai potent halucinogen
• Efect psihedelic semnificativ – la
doza totală de 20-50 µg
• Diferite forme de administrare
• Cea mai utilizată in prezent –
“timbre” impregnate cu LSD, cu
doze diferite (50-300 µg)
LSD
• Efect variabil chiar si la acelasi individ in diferite ocazii
• Absorbție rapidă după administrare orală
• Debutul efectului în 40-60 min, varf la 2-4 ore, durata 6-8 h
• Doza de 100 µg
– modificări de percepție, uneori halucinații,
– modificări ale dispoziției afective,
– atac de panică
LSD - Efecte
Predomină efecte vizuale
– Alterarea perceptiei culorilora umbrelor
– Atenție focusată asupra unor detalii neobișnuite
– Sinestezie
• Perturbarea percepției timpului
Semne – midriaza, HTA, tahicardie, flushing, hipersalivație, lăcrimare, hiperreflexie
LSD - Efecte
Forma severă – ‘bad trip”
• Anxietate severă, depresie cu tentative
de suicid, tulburări vizuale
• Dificil de diferențiat de formele induse
de fenciclidina, anticolinergice
• Accidente fatale, suicid
– la scurt timp după intoxicație
– Extrem de rare
LSD - Efecte
• Reacții psihotice prelungite – cu
durata ≥ 2 zile – după ingestie
• Precipitarea episoadelor de
schizofrenie – la pacienții cu
predispoziție
• Utilizarea cronică – se asociază cu
apariția psihozelor
• Nu se mai utilizează în scop terapeutic
LSD• Utilizare frecventă si repetată –
neobișnuită
• Toleranța
– nu este frecvent întalnită
– pentru efectele comportamentale, dacă se utilizează LSD 3-4 doze/zi
• Nu s-au observat simptome ale sindromului de abstinență
• Modele animale – toleranța incrucișatăcu mescalina si psilocybina
Efecte -LSD• Episoade de tulburari vizuale periodice
((flashbackflashbacks)s)
– apar la un procent redus de consumatori, după
utilizare
– APA – “hallucinogenic persisting perception
disorder” (HPPD)
• Percepții false in periferia câmpului vizual,
flashuri de culoare, pseudohalucinații geometrice
TRATAMENT – Intoxicație LSD
Intoxicația acută
• în formele severe supraveghere medicală
• Agitație severă – diazepam 20 mg
• Neurolepticele – agravarea tabloului clinic –
contraindicate
HPPD
• Există raportate cazuri tratate cu succes cu neuroleptice,
anticonvulsivante, benzodiazepine, clonidină, dar nu sunt
trialuri clinice randomizate
• http://www.youtube.com/watch?v=8XnMMiDUqi4
“LSD Was One of The Best Things I've Done in My
Life” Quote ?
2. Feniletilamine: amfetamine
• efect stimulant si psihedelic-halucinogen (mai
redus decât LSD)
MDMA
• alterarea percepției timpului
• augmentarea stărilor de percepție
3. Piperazine
Benzilpiperazina
Fenilpiperazine
• Stimulante ale SNC
– Inhibă recaptarea noradrenalinei, serotoninei, dopaminei
– Ușoare efecte halucinogene
• Vândute ilegal ca și înlocuitoare “naturale” de Ecstasy
4. Droguri disociative
• Produc analgezie, amnezie și catalepsie la doze anestezice
• Senzație de detașare de mediu
• Derealizare (derealisation)– = percepția că mediul înconjurător este nereal, ca
într-un vis
• Depersonalizare– Senzația de detașare de propriul corp
– oglindă
Substanțe disociative
Mecanism:
• Antagoniști pe receptorii NMDA: Fenciclidina,
Ketamina, Dextrometorfan
• Agoniști ai receptorului K opioid : Salvia
divinorum (salvinorin A)
• Agoniști GABAA : muscimol (Amanita muscaria)
Disociative: FENCICLIDINA
• Accesibilitate largă – anestezic de uz veterinar
• Inițial – anestezic uman – 1950 – reacții adverse
(halucinații postoperatorii)
• Anestezic disociativ – constiența păstrată cu facies
plat, rigiditate musculară
Fenciclidina
• Substanță de abuz - 1970• Efecte diferite de cele induse de LSD• Administrare orala sau prin fumat – dozare mai
precisă, uneori amestec cu tutun, inj. iv, • Praful îngerilor – “angel dust”
FENCICLIDINA
• Observate la voluntari sănătoși in condiții de control
• 50 µg/kg – izolare emoțională, răspunsuri bizare la testele comportamentale
• Postura catatonica – similar cu cea din schizofrenie
• Dependenți dupa administrarea unor doze mari –halucinații, comportament ostil
FENCICLIDINA
• Utilizare intermitentă, persistentă –
7% din cazuri
• Animale de laborator
– toleranță fața de efectele
comportamentale
– Sindrom de abstinență– studii pe
maimuțe, după întreruperea
administrării zilnice
– Somnolentă, tremor, convulsii, diaree,
vocalize
FENCICLIDINA
Intoxicație acută
• simptome progresive de la comportament
agresiv, până la comă, midriază, HTA
– Stupoare, comă
– rigiditate musculară, rabdomioliza
– hipertermie
Fenciclidină : Intoxicație acută
TRATAMENT
• Supradoză – măsuri suportive
• Nu exista antidot sau măsuri de creștere a eliminării
• Coma – durată lungă 7-10 zile
– Agitație – diazepam
– Stări psihotice prelungite – neuroleptice
• Evitarea neurolepticelor cu efecte anticolinergice
Discociative: Ketamina
• asemănătoare Fenciclidinei
Discociative: Salvia Divinorum
• o plantă care creşte în munții din regiunea Oaxaca, Mexic
• Face parte din familia mentei
• se consumă prin mestecare sau fumare
• Se folosesc de obicei frunze îmbogățite prin tratarea acestora cu extract de salvie
Salvia Divinorum
• A fost recent introdusă pe lista substanțelor interzise
• Conține salvinorin A , un agonist complet al receptorilor K opioizi
• Considerat cel mai potent halucinogen/disociativ de origine naturală
5. Substanțe delirante• Antagoniști ai receptorilor
muscarinici (pentru acetilcolină)
– Sunt adevăratele halucinogene –produc halucinații în adevăratul sens
• Conținute în plante ca mătrăguna și alte Solanaceae
• Medicamente cu efect anticolinergic: atropina, trihexifenidina (Romparkin), unele antihistaminice de gen I
INHALANȚII
SubstanSubstanțțe e volatilevolatile
Substanțe volatile
•• Diferite categorii de substaDiferite categorii de substannțțe chimice volatile la e chimice volatile la
temperatura camereitemperatura camerei
•• Produc modificProduc modificăări rapide ale statusului mental ri rapide ale statusului mental
dupdupăă inhalareinhalare
•• Deturnate de la utilizarea lor curentăDeturnate de la utilizarea lor curentă
Substanțe volatile
• Majoritatea sunt disponibile în
produse domestice cum ar fi spray-
uri, adezivi, brichete, lacuri,
odorizante de cameră
– Toluen, kerosen, benzina, tetraclorura
de carbon, nitrit de amil
• Solvenții – utilizați în special de
copii
• Inhalare din dispozitive de plastic –
“punga cu Aurolac”
Compuși volatili Utilizarea comercială
Butan, izobutan, propan, gaz lichifiat Combustibili
Cloroform, triclormetan, dietiletan Solvenți
Enfluran, florotan, halotan Anestezice
Heliu baloane
Tertracloreten, percloretilen Solvenți, degresanți
Metilbenzen, dimetilbenzen, xilen Adezivi
Toluen, Clorura de metilen, metanol Dizolvant pentru vopsea, markere, fluid corector
Protoxid de azot Spray-uri – frișcă
Alchil nitriții “afrodisiace”, poppers
Solvenții• Simptome – dupa cateva minute de la inhalare –
amețeli
• Spray aerosoli – fluorocarbon
• Utilizare prelungita, zilnică – modificări pe aparate si sisteme
– Disfuncție medulară
– aritmii cardiace
– degenerare cerebrală
– afectare hepatică, renală, nervos periferică
• Deces – datorită aritmiilor, asociaet exercțtiului fizic, obstrucției respiratorii
Alchil nitiții
• Lichid inflamabil, volatil, de culoare galbenă, cu miros de fructe
• Poate fi vândut pe post de aromatizant
• Continuțe in odorizantele de cameră – rush, flushing, amețeli
• Relaxarea musculaturii netede
• RA – palpitații, hipotensiune, cefalee, pierderea constienței
Alchil nitriții
• = “poppers”
• Nitritul de amil si butil – utilizare în cluburi, discoteci
• Inhalat pentru creșterea plăcerii sexuale și pentru senzația de “rush”
Protoxidul de azot, halotanul – anestezice generale
• Utilizante in special de personalul medical
• Oxidul de azot – euforie, analgezie, pierderea
constienței
• Toxicitatea cronică – rară
• Risc de supradoză –asocierea cu alte anestezice
• Utilizare cronică – neuropatie periferică
NOILE DROGURI
“Etnobotanice”
Noile droguri
• Imită efectele drogurilor supuse controlului
• Uneori au similarități în structura chimică– Dar nu suficient de mult astfel încât să intre sub
incidența legii substanțelor psihoactive
• Alteori sunt substanțe diferite complet d.p.d.v chimic, dar cu efecte farmacologice asemănătoare
• ”nou” = – Sunt mai noi pe piață
– Sunt mai nou utilizate ca droguri
NOILE DROGURI
• OEDT (Observatorul European pentru Droguri și
Toxicomanie) – forul european cu competențe în
acest domeniu
• Din 1997 a fost pus la punct un sistem de
avertizare timpurie la nivelul UE asupra noilor
droguri disponibile pe piață
• Din 1997 peste 200 de noi substanțe psihoactive
Istoric – tendințe pe piață
Dezvoltarea „drogurilor de sinteză”:
• pe bază de fentanil in anii ′80;
• la feniletilaminele cu lanț substituit de la sfarșitul anilor ′80
• Triptamine în anii ′90
• piperazine și derivați de catinonă in anii 2000
• canabinoide sintetice marchează ultima fază (din 2008)
Plante psihoactive nou raportate
• Kava (Piper methysticum)
• Khat (Catha edulis)-conține
cathinona, catina
• Kratom (Mitragyna speciosa)
• Argyreia nervosa („Hawaiian
baby woodrose”)
Caracteristicile pieței de “etnobotanice
sau legal high”
• Rapid inovativă
• Foarte greu de controlat
• Peste 700 de magazine identificate pe Internet în 2012
Produse de tip “spice” și canabinoizii de sinteză
Ce conțin de fapt?
Mixturi din plante
+
Cannabinoizi de sinteză
•Conțin substanțe
de sinteză
adăugate
•Câștigă prin
marcarea lor ca
naturale și legale
Caracteristicile pieței de “etnobotanice
sau legal high”
• Ambalajele intenționat greșit inscripționate:– ”Nu pentru consum uman”
– ”Aromatizant de cameră”
– ”Îngrășamânt de plante”
• Cel mai adesea nu conțin amestecul de plante pe care îl pretind
Produse de tip “spice” și canabinoizii de sinteză
Disponibile
• în magazine on-line
• Smart – shop-uri, Head –shop-uri, spice-shop
Produse
• marcate ca fiind naturale
• Înlocuitori de cannabis
Spice Silver, Spice Gold, Spice Diamond, Spice Arctic Synergy,
Spice Tropical Synergy, Spice Egypt ,Yucatan Fire, Smoke, Sence,
ChillX, Earth Impact, Gorillaz, Ninja,Genie, Galaxy Gold, Space
Truckin, Solar Flare, Moon Rocks, Blue Lotus, Aroma, Scope ,
De ce sunt greu de identificat?
• Amestecul de plante determină o matrice
foarte complexă
• Au adăugate substanțe cu rol de mascare a compușilor activi (ex. tocoferol)
• Nu au fost introduse (până de curând) în bazele de date pentru spectrometrie UV sau cromatografie
Cannabinoizii de sinteză• Ex: Naftoilindoli: JWH-015 Fenacetilindoli : JWH-250
Caracteristici – noii canabinoizi:
• Structură chimică diferită de THC
• Liposolubile,ușor volatile – pot fi fumate
• Mult mai potente decât THC – active la doze mici
• Sunt agoniști compleți ai receptorilor CB1– Toleranță
– Potențial de dependență mult mai mare
• Foarte puține laboratoare detectează consumul
• Studii farmacologice extrem de puține
Cathinone sintetice
Au apărut pe piață de 8 ani:
• Mefedrona*
• Metilona
• Metcathinona
• +altele
Efecte asemănătoare amfetaminelor
- Explosion, Blow, Recharge- ambalaj marcat: sare de baie, îngrășământ pentru plante etc
Cathinona
Mefedrona – 4 metil metcathinona
Metilona (βk-MDMA, 3,4-methylenedioxy-N-methylcathinone)
Derivați sintetici de cocaină
• pFBT 3-(p fluorobenzoiloxi) tropan
• Dimetocaina *
• Mind Melt, Amplified, Mint
Mania
• http://stirileprotv.ro/stiri/actualitate/strigatul-unui-tata-inchideti-domnule-etnobotanicele-mi-e-teama-ca-l-gasesc-mort-in-camera.html