Macrolide
-
Upload
mary-cantoneanu -
Category
Health & Medicine
-
view
232 -
download
0
Transcript of Macrolide
CONTINUARE ANTIBIOTICECONTINUARE ANTIBIOTICE
Prof. Dr. Rodica Cinca
III. MACROLIDEIII. MACROLIDE
CARACTERISTICI COMUNE:
• INEL LACTONIC• SPECTRU ANTIMICROBIAN LARG• DIFUZIE TISULARA BUNA (utile in infectii cu germeni
intracelulari: chlamidia, mycoplasma, legionella)• TOXICITATE , TOLERANTA • COMPLIANTA TERAPEUTICA BUNA – MAI ALES “NOILE
MACROLIDE”
CLASIFICARE:
1. MACROLIDE ADEVĂRATE INEL LACTONIC CU 14 ATOMI- COMPUŞI NATURALI: - ERITROMICINA
- OLEANDOMICINA- COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROXITROMICINA
- CLARITROMICINA - DIRITROMICINA
INEL LACTONIC CU 15 ATOMI- AZITROMICINA
INEL LACTONIC CU 16 ATOMI- COMPUŞI NATURALI - JOSAMICINA
- SPIRAMICINA- COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROKITAMICINA INEL LACTONIC CU 17 ATOMI- COMPUŞI SEMISINTETICI: - LANKACIDINA2. SINERGISTINE
- PRISTINAMICINA - VIRGINAMICINA
Macrolide "vechi": - ERITROMICINA - OLEANDOMICINA - JOSAMICINA - SPIRAMICINA
Macrolide "noi": - ROXITROMICINA - CLARITROMICINA - DIRITROMICINA - AZITROMICINA - ROKITAMICINA
ERITROMICINAMA: inhiba sinteza ribozomiala a proteinelor
bacteriene prin fixarea pe subunitatea 50 S ribozomială => bacteriostatic la doze ; bactericid la doze .
Obs.: NU se asociază cu Cloramfenicolul pentru că au acelaşi loc de acţiune.
SA: CG+; CG-; BG+; Actinomicete, Mycoplasma, Chlamidia, Ricketzia.
Obs.: ERITROMICINA ESTE ATB DE ÎNLOCUIRE LA BOLNAVII CU ALERGIE LA PENICILINE !!!
FC: adm. orală → abs. duodenala. Distributie buna în ţesuturi (cu excepţia LCR). UT: boli cu germeni sensibili: angine streptococicepneumonie interstiţială cu Mycoplasme,Legionella, Chlamidii, profilaxia RAA sifiliserizipel boli sexuale cu chlamidii (cervicite, uretrite).Adm.: - oral la 6 ore
MACROLIDE “NOI”• Bd% crescuta fata de macrolidele vechi• SA: “larg” – asemanator macrolidelor “vechi” +
Toxoplasmoza gondi, H.Py., C. Jejuni, Mycobacterium avium (SIDA); BG – (Salmonela, Shigella, Jersinia)
• Complianta terapeutica buna (1-2 prize/zi)• RA: - rare• FA: - adm. orala → distributie buna in tesuturi si
celule; se c% in pulmon; renal → efect postantibiotic (72 ore)
• UT: infectii cu germeni sensibili
• Adm.: ROXITROMICINA – Rulid cp.CLARITROMICINA – Klacid cp.; fl.; sirop
AZITROMICINA – Zitaromax cp.
SPIRAMICINA – Rovamycine cp; fl.; sirop
IV. LINCOSAMIDEIV. LINCOSAMIDE- LINCOMICINA- CLINDAMICINA
LINCOMICINASA: streptococi; stafilococi; anaerobi
(Bacterioides fragilis)UT: infectii osteoarticulare cu stafilococ; profilaxia
endocarditei infectioaseAdministrare: oral si parenteral (i.m., i.v. perfuzie)CLINDAMICINASA: ! bacteroides fragilis
V. GLICOPEPTIDEV. GLICOPEPTIDE- VANCOMICINA- TEICOPLANINA
VANCOMICINA – VANCOCINE fl.MA: - inhiba sinteza peretelui bacterian
- afecteaza permeabilitatea membranei citoplasmatice
- afecteaza sinteza ARN bacterianSA: CG + (streptococi, stafilococi); BG +
UT: “ATB de rezerva” pentru:- infectii stafilococice severe- colita pseudomembranoasa cu Clostridium- peritonita stafilococica
RA: ototoxicitate; nefrotoxicitateAdm.: i.v.
TEICOPLANINA – TARGOCIDasemanator VancomicineiSA: CG+ (streptococo,stafilococ)
BG+Uneori mai activ de 2 - 3 ori decat Vancomicina
VI. POLIPEPTIDE CICLICEVI. POLIPEPTIDE CICLICE - COLIMICINA- POLIMIXINASA: active pe CG- si BG-
VII. ATB CU SPECTRU LARGVII. ATB CU SPECTRU LARG- TETRACICLINE- CLORAMFENICOLTETRACICLINELETetracicline “vechi”- TETRACICLINA- CLORTETRACICLINA- OXITETRACICLINATetracicline “noi”- DOXICICLINA- MINOCICLINA
TETRACICLINA(Tetraciclina caps)
DOXICICLINA(Vibramicin caps; fl)
• abs. influentata de alimentatie• c% biliara modesta• NU patrunde in LCR• complianta terapeutica (T1/2 6 ore)
• abs. neinfluentata de alimentatie• c% biliara buna• patrunde modest in LCR• complianta terapeutica buna (T1/2 = 18 – 20 ore)
MA: impiedica sinteza proteica si replicarea bacteriana
SA: Gonococ; Brucella; Yersinia; V. holeric; Chlamidia; Treponema; Richettzia;
M. pneumonie; Leptospira, BorelliaRA: dismicrobisme: candidoze, tulburari dentare si
osoaseAdm.: Tetraciclina caps 0,250 g oral la 6 ore
Doxiciclina caps 0,100 g oral monodoza (DA + DI)
fl. i.v.
CLORAMFENICOLI- CLORAMFENICOL- TIAMFENICOLCLORAMFENICOLFC: absorbtie intestinala 80-90%, difuzie buna in
tesuturi si organe (LCR) metabolizare hepatica (inutilizabil in insuf. hepato-biliare)
MA: idem MacrolideSA: CG-: H.I.; Salmonella; Shigella
CG+: streptococ, stafilococ, pneumococBG+: b. diftericanaerobi: Richettzi, Clamidia, Mycoplasma
UT: “ATB de rezerva”• febra tifoida si paratifoida A (alternativa la trat. cu
Ceftriaxona si Ciprofloxacina)• Meningita cu pneumococ sau bacili Gram negativi
(scheme de tratament)• encefalite, abcese cerebrale cu anaerobi• infectii genito-urinare si abdominale cu anaerobiRA: Toxicitate hematopoetica (inhibitia
hematopoetica sau aplazie medulara ireversibila)• “sindromul cenuisiu” al n-n prin deficit de
glucuronoconjugaza, hepatica;• dismicrobisme: suprainfectii cu Candida
CHINOLONECHINOLONEGENERATIA I• ACID NALIDIXICGENERATIA II• ACID OXALINIC CINOXACINA• ACID PIPEMIDIC ROXACINA! GENERATIA III - FLUOROCHINOLONELE• NORFLOXACINA (NOLICIN) DIFLOXACINA• ENOXACINA (ENOXOR) LOMEXACINA• OFLOXACINA (TARIVID) FLEROXACINA• PEFLOXACINA (PEFLOX) TEMAFLOXACINA• CIPROFLOXACINA (CIPRINOL)
• Absorbtie orala 50-95% → Bd % mare• Complianta terapeutica buna (T1/2) = 11 ore)• Vd mare → cp mari in LCR, plamani, oase, bila,,
prostata• SA “ultralarg”
MA:
(necesara in spiralarea cromozomului bacteria plesneste ca ode AND bacterian) “fasole coapta”
ADN
BACTERIE
CHINOLONELE BLOCHEAZAAND-GIRAZA
S.A.: ultralarg:CG+; CG-; BG- aerobi si anaerobiMycoplasma, Chlamydia, Rickettsia
UT: infectii urinare joase; infectii de prostatita (prostatitele acute si cronice); infectii cu transmitere sexuala (uretrite acute, cervicite acute, rectite acute, faringite acute gonococi); infectii gastrointestinale; infectii osteoarticulare; osteomielite acute si cronice cu BG-; infectii respiratorii: bronsite cronice (ciprofloxacina)
Adm.: orala 2 prize; 1 priza i.v. perfuzie
SULFAMIDECu actiune generala- Sulfodiazina- SulfametazinaCu actiune urinara- Sulfametin- SulfametoxazolCu actiune intestinala- SalazopirinCu actiune antileproasa- SulfoneCu actiune antimalarica- Fansidar
Cotrimoxazol = Biseptol; Bactrim; Septrim; Eusaprim
(Sulfametoxazol + Trimetoprim)FC.: conc. in plamani, prostata, rinichiSA.: BG-;Pneumocistis carini, Toxoplasma gondi,
NocardiaUT.: - infectii urinare
- infectii genitale- infectii digestive- Pneumocistoza
NITROFURANII• Cu actiune intestinala
Furazolidon• Cu actiune urinara
Nitrofurantoin
NITROIMIDAZOLIIMetronidazolul (Flagyl)SA.: - tricomonas, giardia lamblia, entamoeba histolytica
(antiparazitar)- anaerobi: G +: clostridium perfringes si difficile;
gardnerella vaginalis G -: bacteroides fragilis, fusobacterium,
veilonellaUT.: boli parazitare; infectii cu anaerobi (colono-rectale,
gineco-obstetricale)Pr.: Metronidazol – Flagyl comp. orale, vaginale; fiole
Ornidazol – Tiberal comp.; fiole Tinidazol – Fasigyn comp.; suspensie orala; fiole.