FluOrochiNoLone

4
Reacţiile adverse ale (fluoro)chinolonelor Clasa chinolonelor cuprinde o serie de agenţi antibacterieni sintetici după modelul acidului nalidixic (introdus pentru tratamentul infecţiilor tractului urinar în 1963). Ca rezultat al cercetărilor extinse structură – activitate s-a ajuns la compuşi cu potenţă ridicată, spectru de activitate extins, proprietăţile de absorbţie şi distribuţie îmbunătăţite. Clasa chinolonelor a evoluat spre punctul în care anumiţi noi membri sunt utili pentru tratamentul unei varietăţi de infecţii sistemice grave. Cele mai utilizate sunt fluorochinolonele, chinolone care au în structura chimică un atom sau mai mulţi de fluor. Reacţii adverse la nivelul tractului gastro-intestinal Chinolonele în general sunt bine suportate, dar pot cauza intoleranţă gastrică cu următoarele manifestări: dureri epigastrice, crampe abdominale, flatulenţă, greaţă, vomă, gastralgii, anorexie. Rar poate apare diaree sau constipaţie. Extrem de rar poate apare enterocolita pseudomembranoasă. Chiar dacă sunt cele mai

description

fluorochinolone

Transcript of FluOrochiNoLone

Reaciile adverse ale (fluoro)chinolonelor Clasa chinolonelor cuprinde o serie de ageni antibacterieni sintetici dup modelul acidului nalidixic (introdus pentru tratamentul infeciilor tractului urinar n 1963). Ca rezultat al cercetrilor extinse structur activitate s-a ajuns la compui cu poten ridicat, spectru de activitate extins, proprietile de absorbie i distribuie mbuntite. Clasa chinolonelor a evoluat spre punctul n care anumii noi membri sunt utili pentru tratamentul unei varieti de infecii sistemice grave. Cele mai utilizate sunt fluorochinolonele, chinolone care aun structura chimic un atom sau mai muli de fluor.

Reacii adverse la nivelul tractului gastro-intestinalChinolonele n general sunt bine suportate, dar pot cauza intoleran gastric cu urmtoarele manifestri: dureri epigastrice, crampe abdominale, flatulen, grea, vom, gastralgii, anorexie. Rar poate apare diaree sau constipaie. Extrem de rar poate apare enterocolita pseudomembranoas. Chiar dac sunt cele mai frecvente reacii adverse sunt i cele mai bine suportate. Comparativ cu alte antibiotice apar cu o frecven moderat.Reacii adverse la nivel renalFoarte rar, n timpul tratamentului cu chinolone, la nivel renal poate apare cristalurie, hematurie i chiar insuficien renal acut, nefrit interstiial i nefrit reversibil la ntreruperea tratamentului. A fost foarte studiat apariia cristaluriei n timpul tratamentului cu ciprofloxacin (investigaii clinice), dar nu exist nici o dovad c ciprofloxacina conduce la apariia urolitiazei sau influeneaz negativ funcia renal.Reacii adverse la nivel ocularn general chinolonele sunt utilizate n tratamente oculare fr s produc reacii adverse. Toxicitatea ocular pare s fie dependent de doz i de clasa din care face parte structural chinolona. Au fost raportate fototoxicitate i neurotoxicitate, efect toxic asupra colagenului ocular (care poate fi asociat cu afectarea tendonului lui Ahile). Precipitatele corneene sunt forme de depozit avantajoase dar pot ntrzia vindecarea i chiar conduce la perforarea corneei la aproximativ 10% din cazuri. Injeciile intravitreale cu cantiti mici ciprofloxacin 100 g, ofloxacin 50 g/ml, trovafloxacin 25 g sau mai puin, moxifloxacin 160 g/0.1 ml sau mai puin i pefloxacin 200 g/0.1 ml sunt considerate fr risc.Reacii adverse la nivelul articulailor i muchilorChinolonele prezint risc de condrotoxicitate la oameni n condiii terapeutice. Acest risc la unele chinolone poate fi chiar crescut, deoarece leziunile cartilagilor nu sunt asociate ntotdeauna cu simptome clinice. Cteva cazuri de artralgie acut au fost raportate n cazul chinolonelor din primele generaii n care relaia de cauzalitate a rmas neclar. Cea mai mare inciden de artropatie a fost raportat dup tratamentul cu pefloxacin (8 cazuri din 63). Un grup similar tratat cu ofloxacin nu a prezentat astfel de complicaii.Fluorochinolonele pot cauza tendinite i ruptura tendonului lui Ahile chiar dup o perioad scurt de tratament. Cele mai multe cazuri au aprut n timpul tratamentului cu pefloxacin. O inciden mai sczut a tendinitelor s-a raportat n cazul tratamentului cu ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin, norfloxacin i enoxacin. Dearece chinolonele chelateaz ioni metalici divaleni i trivaleni cum ar fi Ca2+, Mg2+, Zn2+Cu2+, and Al3+pare a fi posibil o tulburarea a echilibrului electrolitic care crete riscul acestor reacii adverse.Reacii adverse la nivel cardiovascularDup tratamentul cu chinolone au fost semnalate ca reacii adverse apariia hipotensiunii i tahicardiei. Potenialul cardiotoxic ns difer de la un compus la altul. Informaiile disponibile din studiile ntreprinse indic faptul c sparfloxacina i grepafloxacina au cel mai nalt factor de risc de a crete intervalul QT (important parametru EKG) i de a provoca aritmie. Dup retragerea grepafloxacinei din terapie (datorit incidentelor cardiovasculare), se acord o mai mare atenie prelungirii intervalului QT dup tratamentul cu chinolone. n timpul dezvoltrii produsului moxifloxacina s-a observat prelungirea intervalului QT doar la 2.8% dintre pacieni (mai puin dect n grupul tratat cu claritromicin, 3.7%). Nu s-a observat prelungirea intervalului QT n cazul levofloxacinei. Totui, relaia dintre reaciile adverse cardiotoxice i terapia cu chinolone este nc incert, n acest sens desfurndu-se numeroase studii.Reacii adverse la nivelul SNCChinolonele pot produce i reacii adverse neurotoxice. A fost semnalat apariia ameelii n cazul a jumtate dintre pacienii tratai cu chinolonele de prim generaie, non-fluorurate (acidul oxolinic, rosoxacina). n primul rnd trebuie fcut o distincie clar ntre semnele neurotoxice uoare (dureri de cap, ameeal, oboseal, somnolen, vedere anormal, nelinite, comaruri) ale SNC i semnele grave, extrem de rare,