Farmacoterapie
58
FT C1 20.09.2012 1 FARMACOTERAPIA DEF: Este ramura farmacologiei care studiaza folosirea practica a medicamentelor pentru profilaxia si tratarea bolilor. FARMACOLOGIA este stiinta care se ocupa cu studiul mediamentelor sub diferite aspecte. Farmacologia are mai multe ramuri: 1. Farmacografia se ocupa cu prescrierea medicamentelor. 2. Farmacoterapia 3. Farmacocinetica aceasta studiaza transformarile suferite de medicament in organism de la administrarea lor pana la eliminare. 4. Farmacodinamia aceasta studiaza actiunea si mecanismele de actiune ale medicamentelor asupra organismului normal (sanatos) sau patologic si stabileste locul de actiune al medicamentului. 5. Farmacotoxicologia studiaza efectele adverse ale medicamentelor cat si intoxicatiile acute si cronice cu medicamente, prevenirea si tratarea lor. MEDICAMENTUL este acea substanta medicamentoasa care se administreaza pentru prevenirea, tratarea sau diagnosticarea unei boli sau unui simptom. Medicamentele sunt desemnate cu mai multe denumiri: Denumirea chimica = aceasta reda structura chimica a substantei Denumirea comuna internationala (D.C.I) = aceasta se trece obligatoriu pe prospect si pe cutie alaturi de denumirea comerciala si este aceeasi in toate tarile. Denumirea comerciala = aceasta reprezinta numele medicamentului care difera de la tara la tara in functie de firma producatoare. Clasificarea medicamentelor se face dupa mai multe criterii: 1. Dupa origine Medicamente naturale (de origine vegetala, animala sau minerala) Medicamente semisintetice Medicamente sintetice 2. Dupa modul de administrare Cu actiune generala (sistemica)
-
Upload
dansatorul -
Category
Documents
-
view
423 -
download
5
description
Medicamente
Transcript of Farmacoterapie
FT C1 20.09.2012
1
FARMACOTERAPIA
DEF: Este ramura farmacologiei care studiaza folosirea practica a
medicamentelor pentru profilaxia si tratarea bolilor.
FARMACOLOGIA este stiinta care se ocupa cu studiul mediamentelor sub
diferite aspecte.
Farmacologia are mai multe ramuri:
1. Farmacografia se ocupa cu prescrierea medicamentelor.
2. Farmacoterapia
3. Farmacocinetica aceasta studiaza transformarile suferite de medicament in
organism de la administrarea lor pana la eliminare.
4. Farmacodinamia aceasta studiaza actiunea si mecanismele de actiune ale
medicamentelor asupra organismului normal (sanatos) sau patologic si
stabileste locul de actiune al medicamentului.
5. Farmacotoxicologia studiaza efectele adverse ale medicamentelor cat si
intoxicatiile acute si cronice cu medicamente, prevenirea si tratarea lor.
MEDICAMENTUL este acea substanta medicamentoasa care se administreaza
pentru prevenirea, tratarea sau diagnosticarea unei boli sau unui simptom.
Medicamentele sunt desemnate cu mai multe denumiri:
Denumirea chimica = aceasta reda structura chimica a substantei
Denumirea comuna internationala (D.C.I) = aceasta se trece
obligatoriu pe prospect si pe cutie alaturi de denumirea comerciala si este
aceeasi in toate tarile.
Denumirea comerciala = aceasta reprezinta numele
medicamentului care difera de la tara la tara in functie de firma
producatoare.
Clasificarea medicamentelor se face dupa mai multe criterii:
1. Dupa origine
Medicamente naturale (de origine vegetala, animala sau minerala)
Medicamente semisintetice
Medicamente sintetice
2. Dupa modul de administrare
Cu actiune generala (sistemica)
FT C1 20.09.2012
2
Cu actiune locala (topice)
3. Dupa gradul de toxicitate
Medicamente putin toxice
Medicamente puternic active (Separanda)
Medicamente toxice (Venena)
4. Dupa modul de preparare
Medicamente oficinale
Medicamente magistrale
Medicamente industriale
FARMACOCINETICA GENERALA
Urmareste modificarile suferite de medicamente in organism sub aspectul
absorbtiei, transportului, a distributiei, a metabolizarii si eliminarii acestuia.
ABSORBTIA urmareste patrunderea medicamentului de la locul de administrare
in circulatia sangelui.
Factorii care influenteaza absorbtia depind atat de medicament cat si de
organism astfel absorbtia depinde de forma farmaceutica, de calea de
adminsitrare, proprietatile fizico-chimice ale substantei, concentratia
medicamentului.
BIODISPONIBILITATEA reprezinta fractiunea de principiu activ care ajunge in
circulatia generala si viteza cu care ajunge in circulatie.
Biodisponibilitatea scazuta a unui medicament duce la o eficacitate scazuta, iar o
biodisponibilitate crescuta poate sa duca la aparitia reactiilor adverse.
CAILE DE ADMINISTRARE A UNUI MEDICAMENT
1. CALEA SUBLINGUALA pe aceasta cale absorbtia se realizeaza rapid si se
evita inactivarea substantelor la nivelul stomacului sau a intestinului si se
ocoleste primul pasaj hepatic.
2. CALEA ORALA
La nivelul stomacului medicamentele se absorb bine insa pot fi
inactivate de sucurile gastrice si pot da reactii adverse asupra
stomacului (iritatii, greturi, varsaturi). Medicamentele care se absorb
la nivelul stomacului se numesc gastrosolubile.
FT C1 20.09.2012
3
La nivelul intestinului subtire absorbtia se face rapid insa aceasta
poate fi influentata de prezenta alimentelor (Ex: tetraciclina are
absorbtie intarziata in prezenta antiacidelor si a lactatelor).
Medicamentele care sunt absorbite la acest nivel se numesc
enterosolubile.
Pe mucoasa rectala absorbtia medicamentelor este lenta si inegala insa prezinta
avantajul ca ocoleste bariera hepatica.
TIMPUL OPTIM DE ADMINISTRARE A MEDICAMENTELOR
→ Cu jumatate de ora inainte de masa se administreaza:
o Antispasticele
o Stimulentele secretiei gastrice
o Hipoglicemiantele
o Hepatoprotectoare
o Anorexigenele
o Colereticele (stimuleaza secretia biliara). Colagog (dreneaza secretiile
biliare)
o Metoclopramid
→ Dimineata inainte de micul dejun cu 30 min se administreaza:
o Purgativele
o Antihelminticele
o Diureticele
o Medicamente folosite in tratamentul osteoporozei (Alfa D3, acid
risendronic)
→ Imediat dupa masa se administreaza:
o Substituentii secretiei gastrice (acid clorhidric, pepsina)
→ Dupa mese se administreaza:
o Antiacidele (Maalox, Dicarbocalm)
o Enzime digestive (Mezym)
o AINS (acid acetilsalicilic, ibuprofen, flamexin, novocalmin, diclofenac)
o Medicamente care scad colesterolul
→ Seara inainte de culcare se administreaza:
o Antiulceroasele de tip antihistaminice H2 (Ranitidina, Cimetidina,
Famatidina) – seara se instalea o hipertonie vegetativa care
antreneaza secretia gastrica acida si declanseaza astfel crize
ulceroase foarte dureroase.
FT C1 20.09.2012
4
o Antiasmatice – deoarece efectele broncoconstrictoare ale histaminei
si acetilcolinei sunt foarte pronuntate.
o Medicamente hipolipemiante – deoarece secretia colesterolului este
maxima pe timpul noptii.
o Hipnotice
→ Pe timpul zilei se administreaza:
o Antihipertensivele α-adrenolitice de tip prazosin
o Antihipertensivele β-adrenolitice de tip propranolol
o Neurosimpatoliticele (neurotonice) – atunci tonusul sistemului
nervos simpatic este cel mai indicat.
FT C2 27.09.2012
1
CAILE DE ABSORBTIE
1. ABSORBTIA PE CALE RESPIRATORIE – are loc la nivelul alveolelor
pulmonare si este rapida datorita suprafetei mari al circulatiei bogate
(vascularizatiei bogate).
Pe aceasta cale se administreaza: gaze sau lichide volatile (in cazul
anesteziilor). Aceasta cale prezinta dezavantajul ca da foarte multe
reactii adverse.
2. ABSORBTIA LA NIVELUL MUCOASELOR – are loc la nivelul mucoasei
conjunctivale, la nivelul mucoasei nazale, la nivelul mucoasei bucale, la
nivelul mucoasei vaginale, la nivelul mucoasei rectale, la nivelul
mucoasei faringiene.
3. ABSORBTIA CUTANATA – este redusa in cazul unor tegumente intacte
dar creste foarte mult atunci cand tegumentul este lezat.
Pe cale cutanata se administreaza pentru actiune locala sau pentru
actiune sistemica (Nitroglicerina-sub forma de plasturi-Nitroderm-se
foloseste ca antianginos; Rivastigmina (Exelon)-se foloseste ca
antiparkinsonian; Nicotina (Nicorette)).
4. ABSORBTIA DUPA ADMINISTRARE PARENTERALA – este
avantajoasa in cazuri de urgent pentru administrarea medicamentelor
care se absorb greu in tubul digestive sau sunt inactivate de sucurile
gastrice cat si la bolnavii care nu coopereaza.
TRANSPORTUL
Se face cu ajutorul unei molecule transportatoare specific care formeaza
un complex cu medicamentul si il transporta de pe o parte pe cealalta a
membrane celulare.
Transportul se face cu consum de energie.
Transportul medicamentelor in sange se face sub doua forme: Sub forma libera (substanta medicamentoasa este dizolvata direct in
plasma) Sub forma legata (substanta medicamentoasa este legata de albuminele
plasmatice).
Numai forma libera este activa farmacologic si este capabila sa treaca in
diferite compartimente lichidiene si sa fie metabolizate si apoi eliminate.
DISTRIBUTIA
FT C2 27.09.2012
2
Medicamentul ajuns de la locul de administrare in sange in urma
absorbtiei difuzeaza si in celelalte compartimente lichidiene.
Exista substante care pot difuza in toate lichidele organismului cum ar fi:
(alcoolul, narcoticele, anestezicele generale); si exista substante care se
distribuie neuniform datorita faptului ca se pot fixa selectiv pe anumite
organe: (Ex: tetraciclina se fixeaza in dinti si oase; morfina se fixeaza in creier;
barbituricele dupa administrare intravenoasa se depoziteaza in tesutul
adipos).
METABOLIZAREA
Exista medicamente care nu sufera nici un fel de transformare in
organism si se elimina ca atare (Ex: eterul etilic-anestezic, halotanul-
anestezic general, penicilina G-antibiotic) insa majoritatea medicamentelor
sufera in organism o serie de biotransformari care duc la metaboliti
inactivi si usor de excretat.
Metabolizarea substantei medicamentoase are loc predominant la nivelul
ficatului dar si in sange, rinichi si la nivelul mucoasei intestinale.
ELIMINAREA
Este procesul care inceteaza actiunea substantei medicamentoase.
1. ELIMINAREA PE CALE RENALA = este cea mai importanta cale de
eliminare a substantelor hidrosolubile si se realizeaza prin filtrare
glomerulara sau prin secretie tubulara. Ea depinde de gradul de
solubilitate a substantelor; de concentratia substantei in sange, ph-
ul urinei, fluxul urinar si starea functionala a rinichilor.
Medicamentele care se elimina sub forma activa in rinichi sunt utile in
tratamentul infectiilor urinare (Ex: ampicilina, gentamicina,
florochinolonele, acidul nalidixic).
2. ELIMINAREA PE CALE DIGESTIVA = se face prin secretie salivara,
gastrica, intestinala si mai ales biliara.
3. ELIMINAREA PE CALE RESPIRATORIE = este selectiva pentru
substantele volatile si pentru cele gazoase (Ex: iodurile se elimina prin
secretiile bronsice).
4. ELIMINAREA PE CALE CUTANATA = este redusa si se face prin celulele
epiteliale si mai ale prin glandele sudoripare.
FT C2 27.09.2012
3
5. ELIMINAREA PRIN LAPTELE MATERN = este importanta pentru
consecintele toxice pe care le pot avea substantele medicamentoase
asupra copilului (Ex: purgativele, laxativele, barbituricele,
anticuagulantele cumarinice, antiepilepticele, cloranfenicol, hormonii
sexuali).
FT C3 4.10.2012
1
CAILE DE ADMINISTRARE
Administrarea medicamentelor se poate face:
Pe cale orala (per-os sau intern)
Calea parenterala (injectabila) = administrarea substantei medicamentoase
se face direct in mediul intern folosindu-se acul si seringa
Administrarea locala (topic) = administrarea substantei medicamentose se
face extern pe piele sau mucoase.
CALEA ORALA
Avantaje
Permite autoadministrarea, deci nu necesita personal calificat si seringa;
Este comoda, ceea ce asigura complianta (cooperarea bolnavului);
Riscul reactiilor adverse este relativ mic (in comparatie cu injectiile);
Dezavantaje
Riscul descompunerii substantei active sub actiunea enzimelor digestive;
Necesitatea utilizarii unor corectori de gust, miros;
Efecte locale iritative asupra diferitelor segmente ale tubului digestiv;
Medicamentul odata inghitit se absoarbe in special in prima parte a intestinului
subtire care este specializat in procesul de absorbtie.
Medicamentele care sunt liposolubile cat si o buna parte a medicamentelor
uzuale (acestea sunt de obicei acizi sau baze slabe) se absorb complet sau in mare
parte.
Medicamentele care nu sunt liposolubile (Ex: aminoglicozidele – gentamicina,
canamicina, streptomicina, nu se absorb in intestin).
Administrarea medicamentelor se face exclusiv cu apa deoarece aceasta
favorizeaza absorbtia usurand desfacerea formelor farmaceutice solide, asigura
dizolvarea substantei medicamentoase si micsoreaza riscul aparitiei reactiilor
adverse iritative.
Administrarea pe cale orala este influentata de prezenta alimentelor (prezenta
alimentelor este convenabila pentru antiinflamatoare, enzimele, tetraciclinele,
FT C3 4.10.2012
2
antiacidele), sucurile digestive acestea pot inactiva unele medicamente (Ex:
acidul clorhidric poate sa inactiveze benzilpenicilina – penicilina G; fermentii
inactiveaza heparina –anticuagulant; insulina), fenomenul de prim pasaj hepatic
acesta poate micsora semnificativ disponibilitatea dupa administrarea orala (Ex:
lidocaina este inactivata in ficat; nitroglicerina in doze mici poate fi administrata
per-os insa in doze mari depaseste cu mult capacitatea de metabolizare a
ficatului).
ADMINISTRAREA LOCALA SI ADMINISTRAREA SUBLINGUALA
Medicamentele aplicate pe mucoasa bucala sunt sub forma de comprimate de
supt, solutii si sub forma de aerosoli bucali.
Uneori aceasta cale asigura si un efect sistemic. Administrarea bucala si
sublinguala asigura a absorbtie buna deoarece zona prezinta o vascularizatie
bogata si astfel efectul se instaleaza rapid.
Pe aceasta cale se evita primul pasaj hepatic.
Administrarea pe mucoase se foloseste pentru a obtine un efect local si mai rar
pentru a obtine un efect general.
ADMINISTRAREA RECTALA
Pe aceasta cale se folosesc medicamente sub forma de supozitoare sau clisme.
Acestea au actiune antibacteriana, anestezica, antiinflamatoare si se folosesc in
hemoroizi sau fisuri anale.
Absorbtia pe mucoasa rectala este lenta si inegala in special la adulti.
Fenomenul de evitare a primului pasaj hepatic este partial evitat.
ADMINISTRAREA PE MUCOASA VAGINALA
Se foloseste pentru actiunea locala (pe aceasta cale se pot administra: ovule sau
comprimate vaginale cu rol antiseptic, antimicrobian, antimicotic, antiinflamator,
anestezic local, cicatrizant etc).
Unele preparate care se administreaza pe mucoasa vaginala au efect sistemic
(Ex: hormonii).
ADMINISTRAREA PE MUCOASA NAZALA
FT C3 4.10.2012
3
Pentru efectele locale se aplica diferite substante inglobate in unguente, geluri,
solutii, emulsii.
Ex: Vibrocil – gel.
ADMINISTRAREA PRIN INHALATIE
Se aplica medicamentelor sub forma de aerosoli, gaze sau vapori si poate urmari
efecte locale sau sistemice.
Anestezicele generale (Ex: halotan – enfluran, desfluran; protoxidul de azot,
toate aceste substante au actiune sistemica).
ADMINISTRAREA PE CALE INJECTABILA
Injectiile se fac subcutanat, intramuscular, intravenos, rareori intraarterial, in
seroase, intrarahidian. Injectarea asigura patrunderea in organism a intregii
administrari si are un efect mai rapid decat calea orala. Este de ales in situatii de
urgenta si cand nu este posibila administrarea orala. Injectia intravenoasa este
mai mare si riscul de reactii adverse, uneori chiar severe.
Injectia intramusculara permite absorbtia in 15-30 min, cea subcutanata ceva
mai lent. Injectiile intramusculare sunt mai putin dureroase decat cele
subcutanate. Preparatele prea iritant, solutiile hipotone sau hipertone, solutiile
cu aciditate sau alcalinitate mare nu se pot injecta subcutanat sau
intramuscular.
Suspensiile sau solutiile uleioase injectata intramuscular constituie preparate de
depozit, din care substanta activa ajunge treptat in sange – atentie! Aceste
preparate nu sunt introduse intravenos deoarece provoaca embolii.
Injectarea intravenoasa este cea mai rapida modalitate de patrundere a
medicamentelor in sange. Acestea se face sub forma de perfuzie timp indelungat.
Actiunea iritanta este mai bine suportata decat celelalte injectii. In cazul unor
medicamente cu risc mare – cum ar fi adrenalina, aminofilina, digoxina se face
injectarea sub forma diluata, de catre medic sau sub supraveghere medicala.
NOTIUNI DE FARMACODINAMIE GENERALA
Farmacodinamia aceasta studiaza actiunea si mecanismele de actiune ale
medicamentelor asupra organismului normal (sanatos) sau patologic si
stabileste locul de actiune al medicamentului.
FT C3 4.10.2012
4
Efectul unui medicament este dependent de doza in care se administreaza astfel
cresterea dozei are drept consecinta cresterea efectului pana la o intensitate
maxima care nu mai poate fi depasita.
Pentru a produce un anumit efect terapeutic medicamentul trebuie sa aiba o
afinitate chimica specifica fata de un anumit substrat din organism. Acest
substrat poarta numele de receptor farmacologic.
Majoritatea medicamentelor actioneaza specific asupra unor anumite structuri
macromoleculare prezente in cantitate mica in tesuturile tinta.
Legaturile dintre receptor si medicament sunt de obicei slabe ceea ce permite
medicamentelor sa se lege si sa se desfaca de pe receptori foarte repede.
Substantele care se leaga de receptori se comporta diferit (Ex: unele substante
se cupleaza cu receptorii si ii activeaza producand astfel un efect farmacologic)
astfel de substante se numesc activatori agonisti ai receptorilor.
Unele substante se cupleaza cu receptorii insa nu ii activeaza aceste substante
se numesc antagonisti sau blocanti.
Exista si o alta categorie de medicamente care la doze mici au efect agonist iar la
doze mari au efect antagonist.
NOTIUNI GENERALE DE FARMACOTOXICOLOGIE
Farmacotoxicologia studiaza efectele adverse ale medicamentelor cat si
intoxicatiile acute si cronice cu medicamente, prevenirea si tratarea lor.
Intoxicatiile pot fi acute si cronice.
Toxicitatea se evalueaza experimental si se cuantifica prin stabilirea dozei care
intoxica sau omoara 50% din animalele de laborator.
Intoxicatiile acute apar in cazul administrarii unor doze excesive de
medicamente sau in cazul ingerarii accidentale sau intentionate a unei cantitati
mari de medicament.
Tratamentul intoxicatiilor acute presupune masuri nespecifice care grabesc
eliminarea toxicului din organism si sustinerea functiei vitale si masuri specifice
constant in administrarea de antidoturi specifice.
EXEMPLE DE ANTIDOTURI
In intoxicatia cu acetaminofen antidotul este acetilcisteina;
FT C3 4.10.2012
5
In intoxicatia cu carbamati (acestea sunt insecticide organofosforice)
antidotul il reprezinta atropina;
In intoxicatia cu anticuagulante cumarinice antidotul il reprezinta vitamina
K (fitomenadiona);
In intoxicatia cu izoniazida antidotul este B6.
Intoxicatiile cronice apar la administrari repetate timp indelungat si sunt
datorate acumularii in organism de cantitati excesive de medicament.
DEPENDENTA
Este o stare cronica care se caracterizeaza prin necesitatea imperioasa de
folosire a unui medicament sau a unui toxic.
Principalele substante care produc dependenta sunt:
Opiu, morfina si derivatii sai, amfetaminele si derivatii sai, cocaina,
alcoolul etilic, lisergida (LSD), cofeina, nicotina.
Tratamentul dependentei este foarte complex si necesita supraveghere medicala,
tratament si consiliere.
Reactiile adverse la medicamente = sunt fenomene nocive care apar la doze
uzuale de medicamente, ele trebuiesc deosebite de efectele secundare care
insotesc efectul terapeutic si rezulta din mecanismul de actiune al substantei
(Ex: uscaciunea gurii produsa de morfina si codeina; actiunea hipnotica a
romerganului, a peritolului, clorfeniramin, ketotifen, metoclopramid).
Reactiile adverse pot fi:
De tip toxic
Reactii adverse idiosincrazice
Reactii adverse de tip alergic.
REACTIILE ADVERSE DE TIP TOXIC sunt dependente de doza si apar in conditii de
supradozare. Frecventa si intensitatea lor sunt direct proportionale cu doza
administrata.
Se manifesta prin tulburari functionale si eventual leziuni la nivelul unor aparate si
sisteme, gravitatea lor variaza si in unele cazuri pot duce la moartea individului.
Parametrul care masoara toxicitatea acuta a unei substante este doza letala
(DL50).
Un alt parametru folosit pentru masurarea toxicitatii este doza eficace (DE50).
FT C3 4.10.2012
6
INDICELE TERAPEUTIC (I.T) reprezinta raportul dintre doza letala si doza eficace.
Acesta trebuie sa fie de minim 10 adica doza letala trebuie sa fie de minim 10 ori
mai mare decat doza eficace.
FT C4 11.10.2012
1
Reactiile adverse toxice pot fi influentate de o serie de factori: De reactivitatea biologica a organismului la medicamentul respectiv; De insuficienta unor organe de epurare (ficat, rinichi). Factorii care favorizeaza toxicitatea unei substante medicamentoase sunt:
Biodisponibilitatea Indicele terapeutic mic Schemele de tratament inadecvate Interactiunile intre substantele medicamentoase Folosirea pentru administrare a unei cai cu risc toxic foarte mare (Ex:
administrarea intravenoasa a aminofilinei si a adrenalinei). Tratamentul reactiilor adverse toxice consta in: oprirea administrarii medicamentului respectiv si indepartarea acestuia din organism prin spalaturi gastrice, prin administrarea de carbune medicinal pentru absorbtia substantei respective, prin administrarea de purgative sau laxative; administrarea antidotului care are actiune inversa pe cat a toxicului respectiv. EXEMPLE:
In intoxicatia cu atropina se administreaza ca antidot pilocarpina si apoi fenobarbital.
In intoxicatia cu morfina se administreaza ca antidot nalorfina. Exista unele tipuri particulare de reactii adverse toxice acestea sunt:
Reactii adverse dismorfogene sau teratogene Reactii adverse mutagene Reactii adverse cancerigene
REACTIILE ADVERSE DISMORFOGENE – acestea se manifesta prin defecte morfologice care apar la fat in urma administrarii unui medicament la femeia insarcinata. Atunci cand efectele au caracter de monstruozitate acestea se numesc reactii adverse de tip teratogen. Medicamentele cu risc crescut sunt: citostaticele anticanceroase, unele antiepileptice cum ar fi fenitoina, sarurile de Li, anticuagulantele cumarinice, derivatii de vitamina A si hormonii sexuali androgeni si progestativele. REACTIILE ADVERSE DE TIP CANCERIGEN – constau in producerea de cancer sub efectul medicamentului. La fabricarea unui medicament este necesara efectuarea testelor pe animale iar daca medicamentul respectiv prezinta risc cancerigen acesta nu este permis in terapia umana.
FT C4 11.10.2012
2
Exista insa si cazuri in care medicamentele cu risc cancerigen sunt permise in terapia umana datorita beneficiilor foarte mari (Ex: anticanceroasele). Alte exemple de substante medicamentoase cu risc cancerigen: Substante produse de mucegai Gudronul de carbune Aminele aromatice care rezulta in urma transformarilor pe care le
sufera aminofenazona la nivelul sucului digestiv. REACTIILE ADVERSE MUTAGENE – constau in producerea de catre un medicament a unor mutatii genetice cu afectarea fenotipului chiar si dupa mai multe generatii. Exemple de medicamente cu potential mutagen: Anticanceroasele Imunosupresoarele.
FT C5 18.10.2012
1
REACTII ADVERSE DE TIP IDIOSINCRAZIC
(de intoleranta)
Apar la doze mici la persoanele cu predispozitie genetica. De cele mai multe ori
aceste persoane au o mutatie genetica prin care se impiedica metabolizarea
medicamentelor.
Determinismul este genetic si se refera la modificari ai sintezei unei proteine
specifice (de regula a unei proteine enzimatice).
EXEMPLE DE ENZIMOPATII RESPONSABILE DE APARITIA REACTIILOR
IDIOSINCRAZICE
Deficit de pseudocolinesteraza = este enzima biosintetizata in ficat si
intalnita in plasma care are rolul de a biotransforma unele substante
medicamentoase.
Unele persoane pot avea deficit de N-acetiltransferaza (este o enzima
hepatica care are rol de a metaboliza anumite medicamente cum ar fi:
izoniazida (se foloseste ca antituberculos) si hidralazina (se foloseste in
tratamentul hipertensiunii arteriale).
Unele persoane au deficit de succinil-colina = este enzima responsabila de
biotransformarea suxametoniului (este un curarizant care odata
administrat in lipsa enzimei da apnee si paralizia diafragmului).
Suxametoniu se foloseste ca si relaxant al musculaturii in interventii de
scurta durata.
Acest tip de reactii adverse poate avea doua etiologii:
Congenitala sau nascuta
Dobandita
REACTII ADVERSE DE TIP ALERGIC
Aceste sunt efecte nocive ale medicamentelor care apar la doze foarte mici la
persoanele sensibilizate anterior (de obicei acestea apar la 5-14 zile de la prima
doza de substanta medicamentoasa).
Alergia este specifica la o anumita substanta medicamentoasa dar poate cuprinde
si compusi inruditi structural.
Exista 4 tipuri de reactii alergice:
FT C5 18.10.2012
2
1. REACTII ALERGICE DE TIP 1 (reactii alergice anafilactica) = aceste reactii
alergice sunt foarte rapide si apar imediat dupa cuplarea medicamentului
(ANTIGEN) cu imunoglobulinele E (ANTICORPI), dupa aceasta cuplare are
loc degranularea mastocitara cu eliberarea de histamina care produce
bronhospasm, vasodilatatie marcata perifica, scaderea brusca a tensiunii
arteriale, urticarie urmata de soc anafilactic letal.
EXEMPLE DE MEDICAMENTE INCRIMINATE DE A DA REACTII
ANAFILACTICE:
PENICILINELE
ASPIRINA
2. REACTII ALERGICE DE TIP 2 (citostatice) = in acest caz medicamentele se
fixeaza de anumite componente celulare carora le modifica structura.
EXEMPLE: - CHINIDINA (este un antiaritmic)
- CHININA (antimalaric)
- SULFAMIDELE
Toate acestea pot da anemie hemolitica (este o boala care produce
distrugerea celulelor rosii (eritrocite) cu o viteza mai mare decat poate sa le
produca maduva osoasa).
3. REACTIILE ALERGICE DE TIP 3 (prin mecanism imun) = acestea presupun
formarea unor complexe imune circulante (complexele imune sunt formate
din antigen si anticorp).
Aceste complexe se fixeaza pe peretii vaselor de sange din anumite tesuturi
sau organe si produc anumite procese inflamatorii.
EXEMPLE DE MEDICAMENTE CARE POT DA ASTFEL DE REACTII ALERGICE
SUNT:
PENICILINELE
SULFAMIDELE
BARBITURICELE (FENOBARBITAL)
4. REACTII ALERGICE DE TIP 4 (de tip intarziat) = acestea se produc prin
sensibilizarea limfoticelor T (sunt celule ale sistemului imunitar
responsabile de reactia de aparare a organismului fata de substantele
straine).
EXEMPLE DE ASTFEL DE REACTII: fotosensibilizarea medicamentoasa si
dermatita de contact.
FT C5 18.10.2012
3
TOXICOMANIA SI DEPENDENTA
TOXICOMANIA = este o manifestare de tip toxic cu frecventa foarte
mare care creste odata cu doza pe o lunga perioada de administrare.
DEPENDENTA are mai multe aspecte:
Dependenta psihica
Dependenta fizica
Toleranta
Psihotoxicitatea
MEDICATIA ANTIMICROBIANA SI ANTIPARAZITARA
Substantele cu actiune antimicrobiana se impart in doua categorii:
I. DEZINFECTANTE SI ANTISEPTICE
II. ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE
I. DEZINFECTANTELE SI ANTISEPTICELE = aceste
substante actioneaza nespecific exercitand efecte toxice asupra
agentilor patogeni insa uneori au efecte toxice si fata de celulele
organismului gazda. Acestea sunt utile pentru dezinfectarea mediului extern (vase, instrumente)
sau pentru dezinfectia tegumentelor si mucoaselor.
Un dezinfectant trebuie sa indeplineasca urmatoarele conditii:
Sa aiba activitate rapida si intensa
Sa aiba spectru larg
Sa fie stabil din punct de vedere fizico-chimic
Sa fie compatibil cu sapunul sau cu alti agenti de curatare
Sa nu aiba miros
Sa nu distruga sau sa altereze obiectele iar in cazul tesuturilor sa nu
fie toxic sau sa aiba o toxicitate cat mai redusa.
Substantele dezinfectante si antiseptice se clasifica dupa modul de actiune
asupra agentilor patogeni:
a. Substante care actioneaza prin oxidare (Ex: clor; iod; apa oxigenata;
permanganat de potasiu)
b. Substante care actioneaza prin hidroliza (acizi si baze)
c. Substante care actioneaza prin cuagularea proteinelor (alcoolii)
FT C5 18.10.2012
4
d. Substante care precipita microorganismelor (Ex: sarurile metalelor
grele)
e. Substantele care actioneaza prin modificarea tensiunii superficiale
(Ex: detergentii).
EXEMPLE DE SUBSTANTE FOLOSITE CA DEZINFECTANTE SI ANTISEPTICE:
PEROGENUL care se foloseste sub forma de apa oxigenata 3%; este
utila la curatarea plagilor si actioneaza prin degajare de oxigen.
CLORAMINA B SI CLORAMINA T se foloseste pentru a dezinfecta
vesela, mediul extern (cloramina T); B-pentru plagi. Aceasta se
foloseste sub forma de solutie 0,2-1% sau 5%.
CLORHEXIDINA (ape de gura) – se foloseste pentru dezinfectarea
plagilor si mucoaselor.
TINCTURA DE IOD – se foloseste ca si dezinfectant al tegumentelor.
HIPOCLORITUL DE POTASIU – se foloseste ca si dezinfectant extern si
nu se amesteca cu alte substante.
CARBONATUL DE SODIU (soda de rufe) – se foloseste ca dezinfectant
al mediului extern.
ALCOOLUL ETILIC 70% SAU 90% - dezinfectant slab al tegumentelor.
FENOSEPTUL – se foloseste ca dezinfectant pentru plagi, tegumente
mucoase si vesela.
SOLUTIA APOASA DE FORMUL 5% - se foloseste pentru dezinfectia
mediului extern.
FT C5 18.10.2012
5
II. ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE
Sunt produse care introduse in organism exercita efecte toxice asupra
microorganismelor, asupra parazitilor sau a celulelor atipice (celule canceroase)
si au efecte toxice mai reduse sau absente asupra celulelor gazda.
Termenul de antibiotic (atb) se refera la acele substante produse prin fotosinteza
de catre anumite microorganisme.
Exemple: penicilinele naturale si streptomicina.
Termenul de chimioterapic face referire la substantele obtinute prin sinteza
chimica. Intrucat in ziua de azi antibioticele in mare parte se obtin prin sinteza
chimica cei doi termeni se confunda.
SPECTRUL DE ACTIVITATE reprezinta totalitatea tipurilor de germeni care pot fi
influentati de un anumit antibiotic in concentratii usor de realizat in clinica.
Antibioticele cu spectru de activitate ingust sunt avantajoase pentru ca permit o
terapie bine tintita (Ex: penicilinele si streptomicina).
Antibioticele cu spectru de activitate larg sunt utile in infectii polimicrobiene si in
situatii de urgenta insa prezinta dezavantajul de a favoriza aparitia rezistentei
microbiene (Ex: tetraciclinele, cloranfenicolul).
REZISTENTA reprezinta insensibilitatea microorganismelor la un anumit
antibiotic. Rezistenta poate fi naturala si dobandita.
REZISTENTA NATURALA este fixata genetic si caracterizeaza bacteriile din afara
spectrului de actiune.
REZISTENTA DOBANDITA se refera la faptul ca germenii au fost initial sensibili la
un antibiotic dar si-au pierdut aceasta caracteristica dupa un numar mare de
contacte cu antibioticul respectiv.
Exista si un al treilea tip de rezistenta numita rezistenta cromozomiala care se
inscrie in codul genetic al bacteriei si se transmite de la o generatie la alta.
Rezistenta cromozomiala se transmite prin plastide, acestea sunt molecule de
ADN cuprinse in citoplasma bacteriilor.
Acest tip de rezistenta se transmite intre bacterii cu tulpini diferite. Exista insa si
rezistenta incrucisata intre doua chimioterapice inrudite structural sau nu.
Pentru a se evita instalarea rezistentei se recomanda prescrierea antibioticelor si
a chimioterapicelor la indicatii prescrise si alegerea lor trebuie facuta pe baza
antibiogramei.
Se recomanda sa se evite pe cat posibil antibioticele la care instalarea rezistentei
se face rapid (Ex: streptomicina, eritromicina, acidul nalidixic si izoniazida).
EXEMPLE DE ANTIBIOTICE LA CARE INSTALAREA REZISTENTEI SE FACE LENT:
FT C5 18.10.2012
6
PENICILINELE
CEFALOSPORINELE
SULFAMIDELE
CLORANFENICOLUL
Chimioterapicele (C.T) si antibioticele pot actiona bactericid sau bacteriostatic.
Actiunea bactericida poate fi:
Absoluta = afecteaza germenii in stare de repaus sau in stare de
multiplicare – astfel actioneaza polimixinele.
Degenerativa = afecteaza germenii aflati in stare de multiplicare – astfel
actioneaza penicilinele, cefalosporinele si aminoglicozidele.
Reactiile adverse ale antibioticelor pot fi:
a) TOXICE datorate substantelor active ca atare sau a produsilor rezultati prin
biotransformare, mai ales in caz de supradozare.
EXEMPLE DE REACTII TOXICE:
AMINOGLICOZIDELE – dau ototoxicitate si nefrotoxicitate
TETRACICLINELE – dau hepatotoxicitate
SULFAMIDELE (ERITROMICINA SI RIFAMPICINA) – dau icter
BENZILPENICILINA – da reactii neurotoxice insotite de convulsii
POLIMIXINELE SI AMINOGLICOZIDELE - pot da leziuni renale
CLORANFENICOLUL SI SULFAMIDELE – dau toxicitate sanguina.
b) REACTII ADVERSE ALERGICE = sunt produse frecvent de peniciline,
cefalosporine si sulfamide antibacteriene. Alergia se manifesta prin febra,
eruptii cutanate, inflamatii ale mucoaselor, soc anafilactic.
c) REACTII ADVERSE BACTERIOLOGICE = acestea sunt produse de perturbarea
echilibrului florei bacteriene normale de catre antibiotice si chimioterapice.
EXEMPLU: dismicrobismul intestinal (distrugerea florei saprofite si
selectionarea de germeni rezistenti) acesta se manifesta prin enterite
stafilococice si candidoza. Aceasta reactie apare de obicei la antibioticele cu
spectru larg.
Antibioticele pot diminua raspunsul imun al organismului si in unele cazuri pot da
bacterioliza masiva, aceasta apare in cazul utilizarii in doze mari a unui antibiotic
si poate duce la soc anafilactic si colaps (EX: tratamentul cu cantitati mari de
peniciline in cazul sifilisului).
FT C5 18.10.2012
7
CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR
A. Β-LACTAMINELE
Penicilinele
Cefalosporinele
Monobactamii
Carbapenemii
B. AMINOGLICOZIDELE
Gentamicina
Streptomicina
Tobramicina
Kanamicina
Neomicina
Amikacina
Netilmicina
C. MACROLIDE
Macrolide antibacteriene (eritromicina,
claritromicina)
Macrolide antifungice (nistatina)
D. TETRACICLINELE
Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
E. POLIMIXINELE SI BACITRACINA
Fac parte din clasa POLIPECTIDELOR
F. AMFENICOLI
Cloranfenicol
G. LINCOSAMIDE
Clindamicina
H. GRISEOFULVINA
I. ANSAMICINELE
Rifampicina
FT C5 18.10.2012
8
CLASIFICAREA CHIMIOTERAPICELOR
1. CHIMIOTERAPICE CU ACTIUNE ANTIMICROBIANA
Sulfamidele si sulfonele
Trimetoprim (un inhibitor de β-lactamaza)
Acidul aminosalicilic
Etambutolul
Nitrofurantoina
Izoniazida
Chinolonele si florochinolonele
2. CHIMIOTERAPICE CU ACTIUNE ANTIFUNGICA
Derivati azolici (Ex: tiazoli, imitazoli)
3. CHIMIOTERAPICE ANTIPROTOZOARE
Metronidazol
FT C6 25.10.2012
1
PENICILINELE
Sunt un grup de antibiotice bactericide produse de mai multe specii de mucegaiuri. Cea mai importanta penicilina este Benzilpenicilina (PENICILINA G), toate celelalte peniciline fiind de semisinteza. DUPA SPECTRUL DE ACTIVITATE ANTIBACTERIANA PENICILINELE SE CLASIFICA IN:
1. Peniciline cu spectru ingust de activitate → actioneaza asupra cocilor gram pozitiv, gram negativ, bacili G+ si spirochete.
BENZILPENICILINA (PENICILINA G) BENZATILBENZIL PENICILINA (MOLDAMIN) FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V)
2. Peniciline rezistente la penicinilaza (Peniciline antistafilococice) → au spectru de activitate asemanator celor 3 peniciline prezentate anterior insa in plus actioneaza si asupra stafilococilor.
OXACILINA CLOXACILINA
3. Peniciline cu spectru larg de actiune → acestea au spectru asemanator cu cel al antibioticelor prezentate anterior in plus actioneaza si pe bacilii gram negativ.
AMPICILINA AMOXICILINA CARBENICILINA
DUPA ORIGINE AVEM:
I. Peniciline naturale Injectabile Orale
PENICILINE NATURALE INJECTABILE
Peniciline injectabile cristalizate (BENZILPENICILINA – PENICILINA G) Peniciline injectabile cu actiune retard (de depozit sau depou) →
(BENZATILBENZILPENICILINA – MOLDAMIN; PROCAINBENZILPENICILINA – EFITARD)
PENICILINE ORALE Fenoximetil penicilina (PENICILINA V)
II. Peniciline de sinteza a. ANTISTAFILOCOCICE (OXACILINA, CLOXACILINA) b. PENICILINE DE SINTEZA CU SPECTRU LARG
AMOXICILINA AMPICILINA
c. PENICILINE DE SINTEZA ACTIVE PE PSEUDOMONAS
FT C6 25.10.2012
2
CARBENICILINA AZLOCILINA
Rezistenta la peniciline poate fi naturala si dobandita care apare prin secretia de beta-lactamaza (penicinilaza), enzima care inactiveaza antibioticul (Ex: stafilococul auriu secreta beta-lactamaza care inhiba bencilpenicilina).
REACTII ADVERSE Penicilinele prezinta risc foarte mare de a da reactii adverse care se manifesta prin urticaria si eritem cutanat. Aproximativ 60% dintre pacienti prezinta reactii alergice iar riscul creste foarte mult la pacientii cu antecendente alergice. Exemplu: procain-benzil penicilina odata administrata elibereaza procaina, aceasta avand un risc crescut de a da reactii alergice. De asemenea penicilinele pot da si reactii adverse toxice ca de exemplu:
Oxacilina poate da hepatita Carbenicilina poate da hemoragii.
Dupa administrare penicilinele favorizeaza suprainfectiile datorita dezechilibrului creat in flora intestinala.
PENICILINE INJECTABILE
→ BENZILPENICILINA se administreaza exclusiv injectabil deoarece este inactivata de acidul clorhidric din stomac. Se administreaza intramuscular sub forma de sare sodica sau potasica si se absoarbe rapid.
Timpul de injumatatire este aproximativ 30min – 1h. La pacientii cu insuficienta renala timpul de injumatatire este aproximativ 10h. Eliminarea se face pe cale renala; in cantitati mici prin bila. Rezistenta se instaleaza prin producerea de beta-lactamaza de catre cocii G+. Reactii adverse dermatite de contact; la administrarea in doze mari poate aparea anemia hemolitica; soc anafilactic. !!! Se administreaza in pneumonii, meningite, septicemii, otite, scarlatina, angina, tetanos, plagi si profilactic in tratamentul reumatismului articular acut. !! Se administreaza intramuscular profund sau intravenos in doze de 1-2 mil U.I/zi la adult si 40000-60000 u.i/kg/zi la copii. ! Nu se asociaza in seringa cu alte medicamente.
→ PENICILINELE INJECTABILE DE DEPOZIT 1. Benzatil –benzil penicilina (Moldaminul) se administreaza intramuscular
profund cu ac gros (deoarece cristalizeaza pe ac) 1,2 mil u.i la interval 6-12 h. Reactii adverse sunt mai rare decat in cazul Penicilinei G, insa datorita actiunii retard manifestarile clinice pot fi mai grave. !!! Nu se administreaza copiilor sub 3 ani. !! Nu se administreaza persoanelor cu masa musculara foarte redusa.
FT C6 25.10.2012
3
! Se administreaza in afectiuni cum ar fi: sifilis, scarlatina, meningite, infectii stafilococice, profilaxia reumatismului articular acut.
2. Procain – benzil penicilina (Efitard) – se administreza in doze de 300.000 u.i pentru adult intramuscular profund. Spectrul de activitate este asemanator cu ale Penicilinei G Reactii adverse sunt asemanatoare cu cele ale Penicilinei G.
PENICILINELE ORALE
→FENOXIMETIL PENICILINA (PENICILINA V) – se administreaza sub forma de comprimate deoarece este stabila fata de actiunea acidului clorhidric din stomac.
Biodisponibilitatea de aproximativ 50% Timpul de injumatatire aproximativ 45 min Eliminare – eliminare pe cale renala !! Se administreza oral inainte de masa deoarece este influentata de prezenta alimentelor. Doza de administrare 400.000 – 1mil u.i la 4-6 h. !! Se foloseste in infectii usoare cum ar fi: faringite, sinuzite, otite.
→PENICILINE REZISTENTE LA BETA-LACTAMAZA 1) Oxacilina Biodisponibilitatea de aproximativ 33% dupa administrare orala Timp de injumatatire este foarte scurt Se elimina pe cale renala aproximativ 46% Si prin metabolizare aproximativ 45% Se foloseste exclusiv in infectii stafilococice. !! Se administreaza oral si injectabil in doze 2-3 g/zi. Solutia injectabila nu se asociaza in seringa cu alte substante. Solutia injectabila se prepara cu apa distilata sterila (MOLDAMINUL, EFITARDUL SI OXACILINA).
2) Ampicilina Biodisponibilitate aproximativ 60% dupa administrare orala, daca este administrata inainte de masa. Daca se administreaza dupa masa biodisponibilitatea scade cu 30%. Eliminare predominant renala. Timpul de injumatatire aproximativ 1h-145h, si creste foarte mult in insuficienta renala si in insuficienta hepatica. !! Se administreaza oral, intramuscular sau intravenos 2-4g la 6h. ! Este utila in meningite, sinuzite, otite, bronsite, gastroenterite si infectii urinare. ! Pentru a creste eficacitatea Ampicilinei aceasta se poate asocia cu un inhibitor de beta-lactamaza = SULBACTAM → UNASYN
FT C6 25.10.2012
4
3) Amoxicilina Biodisponibilitate foarte mare aproximativ 96%. Biodisponibilitatea nu este influentata de prezenta alimentelor. Timpul de injumatatire 1-2 h Eliminare predominant renala. Se administreaza oral, intramuscular. Administrarea se face astfel:
In infectii usoare si medii se administreaza 250 mg la 8 h pentru un adult si 62,8 mg la 8 h pentru copii mici, 125mg la 8h la copii mari.
In cazuri grave se administreaza 2-4g/zi in 3 prize pentru adulti si 2g/zi in 3 prize la copii.
Pentru a mari eficacitatea amoxicilinei aceasta se poate asocia cu un inhibitor de beta-lactamaza = ACID CLAVULANIC aceasta se administreaza in concentratie de 500mg Amoxicilina +125mg Acid Clavulanic la 8h sau la 12 h si in concentratie de 875mg Amoxicilina + 125mg Acid Clavulanic la 8h sau la 12 h. La copii se administreaza concetratie de 156,25mg/5ml sau 312 mg/5 ml la 8 h sau la 12 h in functie de gravitatea infectiei.
→PENICILINE ACTIVE PE PSEUDOMONAS CARBENICILINA se administreaza intramuscular sau intravenos deoarece nu
se absoarbe dupa administrare pe cale orala. Biodisponibilitatea ridicata Timpul de injumatatire 8 h si creste in insuficienta hepatica si renala. !! Se administreza intre 100-600 mg/zi in functie de gravitatea infectiei. Ca si reactii adverse poate da: reactii alergice, accidente hemoragice, tulburari hepatice si renale si tulburari electrolitice. ! Se foloseste in infectii urinare, infectii genitale cu enterobacter, cu proteus, E.coli. La pacientii cu insuficienta hepatica si renala se reduc dozele.
FT C7 1.11.2012
1
CEFALOSPORINE
Reprezinta o grupa de antibiotice beta-lactamine cu actiune bactericida care
actioneaza prin modificarea structurii peretelui bacterian al microorganismelor
aflate in faza de multiplicare.
SPECTRUL DE ACTIVITATE a cefalosporinelor este foarte larg insa variaza odata cu
generatia de care apartin.
Clasificarea cefalosporinelor pe generatie este facuta pe criteriul antibacterian pe
care acestea actioneaza, pe criteriul farmacocinetic precum si in ordinea
cronologica a descoperirilor.
CLASIFICAREA CEFALOSPORINELOR
A. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 1 acestea actioneaza pe bacili gram
negativ si pe stafilococi. Sunt indicate in infectii ORL, infectii respiratorii,
infectii urinare si cutanate.
Dupa calea de administrare acestea se clasifica in:
a) Cefalosporine de generatie 1 cu administrare orala:
CEFALEXIN (Cefalexina, Ospexin, Keflex)
CEFADROXIL (Cexyl)
b) Cefalosporine de generatie 1 cu administrare parenterala (I.M; I.V):
CEFALOTINA
CEFAZOLINA
B. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 2 actioneaza asupra bacililor gram
negativ, stafilococilor cat si asupra enterobacterilor. Sunt utilizate in
infectii ORL, infectii bronhopulmonare, infectii urinare si in septicemii.
a. Cu administrare exclusiva orala
CEFACLOR (Ceclor, Ceclodyne, Cefaclor)
b. Cu administrare orala, I.M, I.V
CEFUROXIMA AXETIL (Zinnat, Axycef – doar oral; Zinacef, Axetin-
doar injectabil)
c. Cu administrare exclusiv injectabila (I.M sau I.V exclusiv in spital):
CEFAMANDOL
CEFOXITINA
FT C7 1.11.2012
2
C. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 3 au spectru de activitate mai extins decat
cefalosporinele de generatie 2 si se folosesc in infectii cu germeni
rezistenti la celelalte antibiotice beta-lactamine; de obicei sunt folosite in
infectii intraspitalicesti.
Marea majoritate a acestora se administreaza parenteral (adesea
intravenos).
Un singur reprezentant al acestei grupe se administreaza oral –
CEFTIBUTEN - (Cedax)
CEFTRIAXONA (Ceftriaxon, Rocephin)
CEFOPERAZONA
CEFOTAXIMA (Cefotax)
CEFTAZIDIMA (Fortum, Ceftamil)
D. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 4 acestea nu sunt inca in comert (se
intalnesc doar in farmaciile de circuit inchis).
Reprezentanti
CEFEPIMA
CEFPIRONA
REACTIILE ADVERSE
Durere la locul de administrare;
Tulburari de cuagulare care sunt prevenite prin administrare de vitamina K;
Eruptii cutanate;
Febra;
Mai rar urticarie;
Soc anafilactic;
Reactii gastrointestinale;
Uneori pot da convulsii la copii.
Cefalosporinele sunt nefro si hepatotoxice.
UTILIZARI
→ CEFALOSPORINELE DE GENERATIE 1 – sunt folosite in infectii cu bacili
gram pozitiv rezistenti la actiunea penicilinelor. Sunt indicate in infectii ORL,
respiratorii, infectii ale pielii si tesuturilor moi.
FT C7 1.11.2012
3
Cefalosporinele de generatie 1 cu administrare parenterala se folosesc in
interventii cardiovasculare, ortopedice si la insertia materialelor protetice.
→ CEFALOSPORINELE DE GENERATIE 2 se folosesc in infectii cu germeni
rezistenti la peniciline si la cefalosporine de generatie 1.
Se folosesc in infectii ORL, infectii bronhopulmonare, infectii urinare usoare sau
medii asociate cu aminoglicozide.
→ CEFALOSPORINE DE GENERATIE 3 se folosesc in cazul infectiilor grave cu
bacili gram negativ multirezistenti (meningite, pneumonii).
FT C8 15.11.2012
1
CEFALOSPORINE DE GENERATIE 1
→ CEFALEXINA
Are absorbtie digestiva buna, se elimina pe cale renala nemodificata in proportie
de 90% si pe cale biliara 10%.
Se administreaza oral, la 8h, 0,5-1g.
Se utilizeaza in infectii respiratorii, infectii urinare, infectii cutanate.
Reactii adverse pe care le pot da: greata, diaree si poate determina cresterea
fosfatazei alcaline.
→ CEFADROXIL (Cexyl)
Are absorbtie digestiva buna aproximativ 90%, absorbtia nu este influentata de
prezenta alimentelor. Se elimina pe cale renala.
Administrare orala 500mg in doua prize (dozele se scad in caz de insuficienta
renala), la copii se administreaza 50mg/kgcorp/zi.
CU ADMINISTRARE PARENTERALA
→ CEFALOTINA
Are spectru de activitate asemanator cu BenzilPenicilina, se administreaza
parenteral I.V sau I.M 0,5-1g la 6h. Eliminare predominant renala.
Indicatii: septicemii, avort, infectii respiratorii, infectii urinare si infectii ale
tesuturilor moi.
→ CEFAZOLINA
Se administreaza I.M sau I.V in doze de 500mg-2g la 6-12h in functie de gravitatea
infectiei. Spectrul de activitate este asemanator cu cel al Cefalotinei; este mai
putin nefrotoxica decat Cefalotina.
CEFALOSPORINE DE GENERATIE 2
→ CEFUROXIMA
FT C8 15.11.2012
2
Se administreaza oral, I.M sau I.V 500mg la 12h (pentru forma orala) si respectiv
750mg la 8h (pentru parenterala).
Se elimina pe cale renala in forma activa aproximativ 90%, are spectru de
activitate superior cefalosporinelor de generatie 1.
Indicatii: pneumonii, infectii urinare, infectii chirurgicale, infectii cu stafilococi
rezistenti la ampicilina. In infectii grave cu enterobacteri se poate asocia cu
aminoglicozide.
→ CEFAMANDOL
Se administreaza I.M sau I.V in doze de 500mg-1g la 8h.
Se elimina pe cale renala si biliara.
Indicatii: infectii cu stafilococi, pneumonii, infectii urinare, infectii chirurgicale.
Solutia injectabila de Cefamandol se poate asocia cu lidocaina.
Nu se recomanda asocierea cu alte medicamente.
→ CEFACLOR
Se administreaza pe cale orala, absorbtia este influentata de prezenta
alimentelor, se elimina pe cale renala si pe cale biliara.
Indicatii: infectii ORL, infectii respiratorii, infectii urinare.
Administrare: 750mg in 3 prize (8h) – doza se ajusteaza in insuficienta renala.
CEFALOSPORINE DE GENERATIE 3
→ CEFTRIAXONA
Este inactiva la administrare pe cale orala, se elimina preponderent renal si prin
bila, timpul de injumatatire este de aproximativ 7h.
Se administreaza I.M sau I.V 1-2g la 12h. Intramuscular nu se administreaza la
copii sub 3 ani.
Indicatii: meningite, infectii urinare severe, infectii ale pielii, oaselor si
articulatiilor.
→ CEFOTAXIMA
FT C8 15.11.2012
3
Nu se absoarbe dupa administrare orala, se elimina renal, se administreaza I.M
sau I.V 1-2g/zi la 8 sau 12h. Se poate asocia cu lidocaina insa aceasta forma nu se
administreaza copiilor sub 3 ani.
Poate fi administrata la nou-nascuti cat si la copii nascuti prematur.
→ CEFOPERAZONA
Este inactiva dupa administrare orala, se elimina prin bila in proportie de 70%. Nu
produce efecte antabuz la asocierea cu alcoolul.
Se administreaza I.M sau I.V 1-2g la 12h.
Utilizari: sunt identice cu cele ale Ceftriaxonei.
Se poate folosi si la pacientii care au infectii urinare sau sufera de afectiuni renale
deoarece se elimina preponderent prin bila.
→ CEFTIBUTEN (Cedax)
Administrare orala neinfluentata de prezenta alimentelor. Se elimina pe cale
renala, se administreaza 400mg/zi in doza unica.
Indicatii: infectii respiratorii, otite, infectii urinare, enterite si in gastroenterite
la copii.
→ CEFTAZIDIMA
Este inactiva dupa administrare orala, se elimina nemetabolizata pe cale renala,
se administreaza I.M sau I.V 1g la 8 sau 12h, actioneaza in infectii cu meningococi
(meningita), in infectii cu streptococi si in infectii cu stafilococul auriu. Cu
precautie se poate asocia cu aminoglicozide.
Daca este folosita in meningite necesita control periodic deoarece difuzeaza in
lichidul cefalorahidian. Nu se administreaza in primul trimestru de sarcina si pe
toata perioada alaptarii.
MONOBACTAMII
Sunt anti ioti e β-lactaminice activi pe bacili gram negativ.
Reprezentant: AZTREONAM (este inactiv dupa administrare pe cale orala).
FT C8 15.11.2012
4
CARBAPENEMII
Sunt anti ioti e β-lactaminice cu spectru foarte larg care cuprinde bacterii gram
negativ si gram pozitiv aerobe sau anaerobe.
Reprezentanti:
IMIPENEM
MEROPENEM
ERTAPENEM
AMINOGLICOZIDELE
Sunt antibiotice cu efect bactericid absolut.
REPREZENTANTI:
STREPTOMICINA
KANAMICINA
NEOMICINA
AMIKACINA
GENTAMICINA
TOBRAMICINA
NETILMICINA
Nici o aminoglicozida nu se absoarbe dupa administrare orala.
Spectrul de activitate cuprinde bacili gram negativ, coci gram pozitiv, bacilul
Koch (este bacilul care determina aparitia tuberculozei).
Activitatea aminoglicozidelor scade foarte mult in prezenta puroiului.
Aminoglicozidele sunt foarte toxice fiind in special oto si nefrotoxice.
Ototoxicitatea se manifesta prin tiuituri in urechi care pot sa mearga pana la
surditate definitiva.
Nefrotoxicitatea se datoreaza acumularii acestora in parenchimul renal.
Aminoglicozidele au timpul de injumatatire lung acesta este cuprins intre 35-
200h.
In infectii grave se asociaza frecvent cu anti ioti e β-lactamine.
Nu se asociaza cu:
Diuretice de ansa (Furosemid);
Miorelaxante centrale (Tolperison-Midocalm; Clorzoxazona);
FT C8 15.11.2012
5
Anestezice generale (Halotan, Protoxid de azot, Enfluran, Desfluran,
Ketamina si Benzadiazepine – Diazepam, Clonazepam, Lorazepam)
Sulfat de Mg;
Amfotericina B; deoarece toate aceste substante potenteaza toxicitatea
aminoglicozidelor.
INTERACTIUNI:
Diuretecele de ansa cresc toxicitatea otica a aminoglicozidelor;
Amfotericina B determina cresterea nefrotoxicitatii aminoglicozidelor;
In cazul in care se asociaza aminoglicozide cu cefalosporine acestea din
urma determina cresterea nefrotoxicitatii aminoglicozidelor.
CLASIFICAREA AMINOGLICOZIDELOR
Se clasifica in generatii:
A. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 1
STREPTOMICINA = este utila pe infectii cu bacili gram negativ, coci
gram pozitiv (stafilococi) si coci gram negativ (meningococi) cat si
pe bacilul Koch.
Indicatii: tuberculoza in special, meningite.
Utilizarea sa este limitata deoarece da reactii adverse grave. Se
administreaza I.M 1-2g/zi timp de 1 saptamana.
KANAMICINA = este indicata in bronhopneumonie, abcces
pulmonar, septicemie si local se foloseste pentru tratarea infectiilor
oculare. Se administreaza topic sau I.M 15mg/kgcorp in 2 sau 3 prize.
NEOMICINA = este cea mai toxica aminoglicozida. Spectrul de
activitate este asemanator Streptomicinei. Nu se administreaza
sistemic datorita toxicitatii foarte crescute. La administrare locala da
reactii alergice manifestate prin eruptii pruriginoase.
FT C9 22.11.2012
1
B. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 2
GENTAMICINA = este cea mai utilizata aminoglicozida. Prezinta
avantajul de a avea o toxicitate mai mica decat Kanamicina. Rezistenta
se instaleaza prin aparitia unor enzime care inactiveaza antibioticul. Are
timp de injumatatire variabil intre 1-4 h; in insuficienta renala
timpul de injumatatire poate ajunge la aproximativ 70h. Se
administreaza 80 mg la 8-12 h I.M, se poate administra si I.V in
perfuzie lenta (10-30 min). Gentamicina poate fi administrata si in
meningite 4 mg – 1 data pe cale intrarahidiana.
Se elimina in forma nemodificata pe cale renala. Se utilizeaza in
infectii respiratorii grave, in infectii urinare, in infectii
hepatobiliare, in infectii osoase, in arsuri infectate (topic), sub
forma de unguent oftalmic sau picaturi oftalmice se foloseste in diferite
infectii oculare. TOBRAMICINA = are spectru larg de activitate asemanator
Gentamicinei insa cu activitate mai intensa pe pseudomonas. In
infectii cu enterococ se asociaza cu Ampicilina sau cu Penicilina G.
Are nefrotoxicitate mai scazuta decat Gentamicina, se administreaza
I.M sau I.V 3-5 mg/zi fractionat in 3 prize. Topic se foloseste sub forma
de unguent oftalmic sau solutie oftalmica 0,3%. Rezistenta
microorganismelor la Tobramicina poate fi incrucisata cu cea a
Gentamicinei.
C. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 3
AMIKACINA = este un derivat semisintetic al Kanamicinei, are
nefrotoxicitate mai mica decat cea a Kanamicinei insa ototoxicitatea
este foarte crescuta putand produce leziuni ale urechii interne.
Rezistenta se instaleaza mai greu, se foloseste in infectii cu germeni
rezistenti la Gentamicina si Tobramicina, se administreaza I.M sau I.V
15 mg/kg la 8 sau 12 h. In insuficienta renala se reduc dozele. NETILMICINA = este un antibiotic cu spectru larg de activitate. Are
proprietati asemanatoare cu Gentamicina, se foloseste in infectii cu
germeni rezistenti la Gentamicina si Tobramicina. Are toxicitate mai
scazuta decat celelalte aminoglicozide.
FT C9 22.11.2012
2
MACROLIDE SI AZALIDE
MACROLIDE = sunt antibiotice care au in structura chimica inelul lactonic,
au spectru larg de activitate, sunt utile in infectii cu coci gram negativ si
gram pozitiv, bacili gram pozitiv, mycoplasme, chlamydii.
Au o toxicitate redusa si sunt bine tolerate de macroorganisme.
!! In general sunt antibiotice de inlocuire a penicilinelor la pacientii
alergici la peniciline.
!! sunt medicamente de prima alegere in difterie, tuse convulsiva, acnee
vulgara, acnee rozacee, pneumonie si in forme grave de enterocolite la
copii si sugari.
!! macrolidele in doze mici au actiune bacteriostatica iar in doze mari au
actiune bactericida.
CLASIFICARE
A. MACROLIDE DE GENERATIE 1 (Macrolide vechi) – sunt de origine
naturala.
REPREZENTANTI:
ERITROMICINA
JOSAMICINA
OLEANDOMICINA
SPIRAMICINA
B. MACROLIDE DE GENERATIE 2 (Macrolide noi) – sunt produsi de
semisinteza.
REPREZENTANTI:
ROXITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA → este o azalida. Macrolidele de generatie 1 au timp de injumatatire relativ scurt ( Eritromicina
are timp de injumatatire 2h) si spectru de activitate mai restrans decat cel al
macrolidelor de generatie 2.
Macrolidele noi au spectru larg si timp de injumatatire lung (Claritromicina
are timp de injumatatire 5 h iar Azitromicina are timp de injumatatire 40 h).
→ ERITROMICINA are absorbtie redusa pe cale orala deoarece este
inactivata de sucul gastric. Pentru a evita acest inconvenient se recomanda
administrarea formelor farmaceutice enterosolubile. Alimentele reduc
FT C9 22.11.2012
3
absorbtia Eritromicinei. Se elimina prin bila si fecale 2/3 din doza
administrata si 1/3 se elimina prin urina. Sunt contraindicate in insuficienta
hepatica si insuficienta renala.
Se administreaza 250-500 mg la 6h inainte de masa cu 1h sau la 3h dupa
masa. Nu se recomanda a fi administrata impreuna cu anumite substante
medicamentoase deoarece Eritromicina creste toxicitatea acesteia:
TEOFILINA (bronhodilatator musculotrop)
CARBAMAZEPINA (antiepileptic)
ANTICUAGULANTE ORALE
o Acenocumarol – Trombostop
o Bromocriptina – medicamente care se foloseste cu succes pentru
suprimarea lactatiei; actioneaza asupra SNC.
ERGOMETRINA – alcaloid extras din cornul secarei, si se foloseste ca si
hemostatic; actioneaza la nivelul sistemului nervos vegetativ.
Eritromicina este medicament de electie in tuse convulsiva, difterie, acnee
vulgara, enterocolite in forme grave. Nu se asociaza cu Cloranfenicol.
→ JOSAMICINA
Spectrul de activitate asemanator cu cel al Eritromicinei. Are absorbtie
orala mai buna, se elimina in procent de 90% prin bila.
→ SPIRAMICINA
Este asemanatoare cu Eritromicina, se administreaza oral si I.V.
→ CLARITROMICINA
Are biodisponibilitate superioara Eritromicinei, se metabolizeaza la nivel
hepatic, are timp de injumatatire aproximativ 5h, spectrul de activitate
este asemanator cu cel al Eritromicinei insa actioneaza si pe helicobacter
pilori (provoaca ulcer).
Se utilizeaza in tuse convulsiva, pneumonii, acnee vulgara, infectii cu
helicobacter, de asemenea este utila in infectiile prezente in stadiile
terminale ale SIDA.
Se administreaza 250-500 mg la 12h.
→ AZITROMICINA
Biodisponibilitate orala medie influentata de prezenta alimentelor.
Spectrul este asemanator cu cel al Eritromicinei. Realizeaza concentratii mari
in sputa, amigdale, plamani, sinusuri, stomac si in organele genitale. Se
FT C9 22.11.2012
4
foloseste cu succes in boli cu transmitere sexuala si se administreaza 1 g/zi
in doza unica.
Se mai poate administra oral 500 mg la 24h timp de 3 zile sau 500 mg/zi o
singura zi urmata apoi de 250 mg la 24h timp de 4 zile.
Nu se administreaza cu Teofilina, Warfarina (anticuagulant) si cu
Midazolum (benzodiazepina).
ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG
TETRACICLINELE
Sunt antibiotice cu spectru foarte larg care include pe langa germeni
gram negativ si gram pozitiv si unele protozoare si virusuri mari.
Nu sunt active fata de stafilococi si Proteus.
Rezistenta la tetracicline se instaleaza greu si este incrucisata in cadrul
grupului.
Reactiile adverse se instaleaza:
La nivel digestiv (iritatie gastrica, greata, voma si dureri epigastrice)
La nivel hepatic sunt toxice mai ales in caz de insuficienta hepatica iar
in doze mari pot duce la infiltrarea grasa a ficatului.
La nivel renal sunt toxice, se acumuleaza in dinti si oase unde formeaza
chelati de Ca si astfel se produce colorarea in galben pana la brun a
dintilor (aceasta coloratie este ireversibila) si de asemenea produc
hipoplazia smaltului dentar.
Daca sunt administrate in a doua jumatate a sarcinii afecteaza dentitia de
lapte a copiilor iar la copii pana in 8 ani afecteaza dentitia permanenta.
Prin depunerea in oase produc inhibarea cresterii la copii (fenomen
ireversibil), iar in cazul in care sunt administrate doze mari pe o perioada
indelungata pot afecta dezvoltarea normala a copiilor.
Sunt contraindicate la pacientii cu afectiuni renale grave, la gravide si la copii
mici.
!! Nu se asociaza cu penicilinele deoarece apar efecte antagoniste.
CLASIFICARE
A. TETRACICLINE DE GENERATIE 1 TETRACICLINA OXITETRACICLINA ROLITETRACICLINA
FT C9 22.11.2012
5
B. TETRACICLINE DE GENERATIE 2 DOXICICLINA (Vybramicina) MINOCICLINA
→ TETRACICLINA – este o tetraciclina naturala. Dupa administrare orala are o biodisponibilitate buna, care scade in
prezenta alimentelor.
Nu se asociaza cu: Ca, Mg, Fe, antiacide, alcalinizante si lactate.
Timpul de injumatatire este cuprins intre 6 si 12 h si creste la pacientii
renali. Se elimina prin urina si fecale.
Este antibiotic de electie in holera, pneumonii, tuberculoza.
Se foloseste ca medicatie alternativa in gonoree si in doze mici pe termen
lung in acnee, in infectii urinare si in bronsite, utilizarea sa este limitata
deoarece sau dezvoltate microorganisme rezistente.
FT C10 29.11.2012
1
→ DOXICICLINA (Vybramicina) Are biodisponibilitate orala buna care scade in prezenta alimentelor.
Prezinta avantajul de a nu provoca dereglari accentuate in flora intestinala.
Prezenta Fe scade foarte mult absorbtia doxicilinei. Are timp de injumatatire
de aproximativ 18 h si se poate administra 200 mg la 24 h in prima zi si apoi
se scade doza la 100 mg/zi.
Spectrul de activitate este asemanator cu cel al Tetraciclinei. Doxiciclina
poate da fotosensibilizare motiv pentru care trebuie evitata expunerea la
soare in timpul tratamentului.
Indicatii: se foloseste in episoadele acute ale bronsitelor cronice, in
pneumonii atipice, in sinuzite. Are aceleasi contraindicatii ca si
Tetraciclina.
→ MINOCICLINA Mod de administrare, indicatii, contraindicatii tot ca la Doxiciclina.
AMFENICOLI
Sunt antibiotice care au spectru de activitate larg si care se folosesc foarte
rar datorita faptului ca dau reactii adverse grave (deprima ireversibil maduva
hematotrofica).
Din aceasta clasa fac parte: CLORAMFENICOLUL – este substanta naturala PIAMFENICOLUL – substanta de semisinteza.
→ CLORAMFENICOL are spectru de activitate asemanator
Tetraciclinelor, se absoarbe bine pe cale orala si se concentreaza in vasele si
ganglionii limfatici.
Cloramfenicolul trece prin bariera hematoencefalica si de aceea ajunge in
lichidul cefalorahidian si la nivelul SNC in concentratii foarte mari.
Este utilizat in abcesele cerebrale, in encefalite bacteriene si in
meningite.
De asemenea este utilizat in septicemii de origine abdominala sau vaginala.
Cloramfenicolul poate provoca indiferent de doza anemie insotita de
leucopemie agranulocitoza cu evolutie letala.
La nou-nascuti in conditiile administrarii unei doze mari de Cloramfenicol dupa 4 zile de tratament poate sa apara sindromul cenusiu (se manifesta
FT C10 29.11.2012
2
prin coloratie cianotica a pielii, voma, diaree, deshidratare, anorexie, letargie)
sindrom care de obicei este letal.
Cloramfenicolul se poate administra sub forma de sare de sodiu pe cale I.V.
este contraindicat in insuficienta hepatica, la gravide, la nou-nascuti, in
perioada de alaptare.
!! Nu se asociaza cu alte medicamente hepatotoxice si medulotoxice.
Se administreaza oral 1-4 g/zi fractionat la 6h. Utilizari: in meningite,
septicemii, febra tifoida, encefalite de natura bacteriana.
Se foloseste ca medicatie de rezerva.
ANTIBIOTICE POLIPECTIDICE
Cuprind doua clase:
POLIMIXINELE (acestea actioneaza pe bacilii G - ).
BACITRACINA (aceasta este activa pe coci G- si G+, bacili G+ si G- ).
→ POLIMIXINELE sunt antibiotice care au toxicitate mare fiind
nefrotoxice si neurotoxice (produc dezechilibre electrolitice si paralizia
musculatorii striate).
Se folosesc strict in infectii foarte grave pe bacili G-.
POLIMIXINA B = nu se administreaza pe cale orala deoarece nu se
absoarbe din tubul digestiv.
Se elimina pe cale renala. Se administreaza I.M sau I.V 15000-25000
U.I/zi. In insuficienta renala se reduc dozele. Se poate administra si pe
cale cutanata sub forma de unguente, spray-uri si pe cale inhalatorie
sub forma de aerosoli.
Se utilizeaza in infectii grave care nu raspund la tratamente cu
aminoglicozide. Utilizari: meningite si local se foloseste in
interventii chirurgicale, ulcere ale corneei, otite externe si in
infectii cutanate.
!! Nu se asociaza cu aminoglicozidele si cu curarizantele (sunt
substante care actioneaza la nivelul sistemului nervos vegetativ si care
produc deprimarea musculaturii. Ele se folosesc in terapeutica in
interventii chirurgicale care necesita relaxarea musculaturii).
!! Nu se administreaza in miastenia gravis si in insuficienta renala.
FT C10 29.11.2012
3
COLISTINA are absorbtie foarte redusa dupa administrare orala. Nu se
absoarbe pe mucoase. Are spectru de activitate asemanator cu
Polimixina B insa efectele adverse sunt mai reduse ca intensitate.
Se administreaza I.M si I.V in septicemii, in infectii urinare cu bacili
G- atunci cand celelalte antibiotice dau gres.
Pe cale orala se folosesc in gastroenterite si pentru pregatirea
interventiilor chirurgicale pe colon. Colistina se foloseste si topic
pentru spalaturi vezicale si oftalmice.
→ BACITRACINA este un antibiotic natural care actioneaza prin
inhibarea dezvoltarii peretelui bacterian. Se utilizeaza doar local datorita
nefrotoxicitatii crescute. Se foloseste sub forma de unguent, pulbere sau
solutie in eczeme infectate, ulcere cutanate, plagi traumatice si plagi
chirurgicale infectate.
Preparatele de uz local contin BACITRACINA SI NEOMICINA = BANEOCIN.
!!!! PENICILINE, CEFALOSPORINELE SI MACROLIDELE SUNT ANTIBIOTICE
DE CLASA B – TOATE ACESTEA SE POT ADMINISTRA IN SARCINA.
METRONIDAZOLUL ESTE CHIMIOTERAPIC DE CLASA C – SUNT
CONTRAINDICATE IN TRIMESTRELE 1 SI 2 DE SARCINA.
TETRACICLINELE, AMFENICOLII SI CHINOLONELE ANTIBACTERIENE
SUNT ANTIBIOTICE DE CLASA D – SUNT TOTAL CONTRAINDICATE PE
TIMPUL SARCINII SI PE TOATA PERIOADA ALAPTARII.
FT C11 6.11.2012
1
CHIMIOTERAPICE DE SINTEZA
→ SULFAMIDE ANTIBACTERIENE
Sunt derivati de sulfanilamida.
CLASIFICARE
a) SULFAMIDE CU ACTIUNE DE SCURTA DURATA – acestea se
administreaza in 4-6 prize/zi, au proprietatea de a se concentra in urina
motiv pentru care sunt utilizate frecvent in infectii urinare. Au timp de
injumatatire mic cuprins intre 1-7 h. Sunt indicate copiilor deoarece
riscul de a da reactii adverse este mic.
Reprezentanti: SULFAFURAZOL (Neoxazol) SULFATAZOL
b) SULFAMIDE CU ACTIUNE SEMIRETARD SULFAMETOXAZOL SULFAFENAZOL
Se administreaza in 2 prize/zi, realizeaza concentratii mari in bila.
Sulfametoxazolul este singurul care se foloseste in terapeutica si de
obicei se foloseste in combinatie cu TRIMETOPRIM.
c) SULFAMIDE CU ACTIUNE RETARD – acestea nu se prescriu in mod
curent in terapeutica din cauza toxicitatii crescute.
REPREZENTANT: SULFADIMETOXINA
Se foloseste impreuna cu PIRIMETAMINA in tratamentul malariei.
d) SULFAMIDE INTESTINALE
REPREZENTANT: SULFASALAZINA (Salazopiryn; Sulfalazin)
Se foloseste in tratamentul rectocolitei ulcerohemoragica cronica.
Acesta are o actiune antiinflamatoare locala deoarece la nivelul
colonului se desface si da nastere unui produs numit ACIDUL 5-
AMINOSALICILIC.
e) SULFAMIDE CU ACTIUNE LOCALA
FT C11 6.11.2012
2
Reprezentanti: SULFACETAMIDA MAFENID SULFADIAZINA ARGENTICA
Se foloseste in infectii oculare, plagi sau rani infectate.
CARACTERISTICI
Sulfamidele dau rar reactii adverse, acestea apar la administrare prelungita
si in doze mari.
Au spectru de activitate larg si actioneaza pe bacterii gram negativ, gram
pozitiv, chlamydii, mycoplasme, plasmodii si protozoare.
Datorita utilizarii pe scara larga multe dintre aceste microorganisme au
devenit rezistente.
Sulfamidele au actiune bacteriostatica si actioneaza prin blocarea procesului
de sinteza a acidului folic la nivelul microorganismelor.
Sulfamidele nu se administreaza la pacientii renali sau hepatici si nu se
administreaza copiilor nou-nascuti (din prima saptamana dupa nastere).
EXEMPLE DE REACTII ADVERSE
Greata, voma, eruptii cutanate, ameteli, fotosensibilizare.
Sulfamidele de scurta durata pot da obstructie renala insotita de
hematurie.
Sulfamidele nu se administreaza cu anticoagulante si sulfamide
antidiabetice deoarece acestea din urma potenteaza toxicitatea
sulfamidelor antibacteriene.
Acidul folic si procaina antagonizeaza efectul lor.
→ TRIMETOPRIM
Este un chimioterapic bacteriostatic cu spectru larg de activitate
asemanator sulfamidelor.
Se asociaza frecvent cu sulfamidele deoarece au actiune sinergica si astfel
scade riscul de aparitie a rezistentei.
Foarte frecvent il gasil asociat cu SULFAMETOXAZOLUL in produsul numit
BISEPTRIM – 80 mg de Trimetoprim si 400 mg de Sulfametoxazol.
Produsul se utilizeaza in infectii urinare, infectii respiratorii, infectii
biliare, tuse convulsiva si febra tifoida.
FT C11 6.11.2012
3
Combinatia este contraindicata la nou-nascut, la femeile insarcinate, in
insuficienta renala si in hepatita acuta si cronica.
→ CHINOLONELE
CLASIFICARE
a. CHINOLONE DE GENERATIE 1 – aceste se mai numesc si chinolone
vechi, au spectru de activitate ingust care cuprinde bacili gram
negativ aerobi.
REPREZENTANT: ACIDUL NALIDIXIC (Negram sau Nalixid)
b. CHINOLONE DE GENERATIE 2
REPREZENTANTI: ACIDUL PIPEMIDIC
CINOXACINA
Spectrul de activitate asemanator chinolonelor vechi.
c. CHINOLONE DE GENERATIE 3 – se mai numesc si chinolone noi sau
fluorochinolone. Acestea au spectru de activitate mai larg si
actioneaza pe coci gram pozitiv, bacili gram pozitiv si gram negativ
si bacterii anaerobe.
REPREZENTANTI: CIPROFLOXACINA NORFLOXACINA OFLOXACINA LOMEFLOXACINA LEVOFLOXACINA MOXIFLOXACINA
ACIDUL NALIDIXIC
Produsul are biodisponibilitate buna pe cale orala. Eliminarea
se face pe cale renala. Realizeaza concentratii mari in urina motiv
pentru care se utilizeaza exclusiv in infectii urinare.
Se administreaza 1g * 4/zi timp de 5-14 zile. Nu se
administreaza in sarcina, perioada de alaptare, in epilepsie si de
asemenea nu se administreaza copiilor pana la perioada de
pubertate deoarece provoaca leziuni ale cartilajelor.
FT C11 6.11.2012
4
Pe perioada tratamentului se evita expunerea la soare (da
fotosensibilizare). Rezistenta se instaleaza repede.
FLUOROCHINOLONELE
Au o biodisponibilitate buna dupa administrare pe cale orala,
eliminarea se face pe cale renala pentru Ofloxacina (Zanocin) si
pe cale renala si hepatica pentru celelalte fluorochinolone.
Timpul de injumatatire este cuprins intre 3,3-10-11 h.
Rezistenta se instaleaza greu.
Reactiile adverse sunt rare si sunt bine tolerate de organism.
!!Nu se administreaza cu saruri de Ca, Mg, Al, Fe si
antiulceroase de tip SUCRALFAT (acestea sunt protectoare ale
mucoasei gastrice) deoarece in prezenta acestora scade
absorbtia fluorochinolonelor.
Indicatii: infectii urinare, gonoree, infectii gastrointestinale,
pulmonare, infectii ale pielii si tuberculoza pulmonara.
CIPROFLOXACINA – are biodisponibilitate buna dupa
administrare pe cale orala. Se elimina pe cale renala si
hepatica, timpul de injumatatire este de aproximativ 4 h. Se
administreaza oral 250-750 mg la 12h dupa masa. Se
administreaza si I.V lent in perfuzie.
OFLOXACINA – are biodisponibilitate de 100% dupa
administrare orala, se elimina predominant renal, timp de
injumatatire intre 5 si 6h.
Se administreaza 200 mg la 12 h insa doza poate creste pana la
600-800 mg. In infectii grave se poate administra si I.V.
NORFLOXACINA – se administreaza oral in doze de 200-400 mg
la 12h.
LOMEFLOXACINA – se administreaza 400 mg/zi intr-o singura
doza. Prezinta dezavantajul de a da reactii de fotosensibilizare
frecvente.
LEVOFLOXACINA SI MOXIFLOXACINA – se administreaza 500
mg/zi in doza unica.
FT C11 6.11.2012
5
→ CHIMIOTERAPICE ANTITUBERCULOASE
Medicatia folosita in tuberculoza se clasifica in doua mari grupe:
1. Antituberculoase majore
IZONIAZIDA
RIFAMPICINA
STREPTOMICINA
ETAMBUTOLUL
2. Antituberculoase minore
CICLOSERINA
VIOMICINA
Antituberculoasele minore se folosesc la pacientii intoleranti la
antituberculoasele majore.
Antituberculoasele minore sunt mai putin toxice si mai putin eficiente.
In terapia TBC-ului se administreaza urmatoarele medicamente timp de 3
luni: IZONIAZIDA + ETAMBUTOL + RIFAMPICINA apoi urmatoarele 6 luni se
administreaza doar IZONIAZIDA + ETAMBUTOL.
In formele foarte grava de TBC se administreaza 4 chimioterapice in
primele 3 luni si apoi urmatoarele 6 luni se administreaza doar 3
chimioterapice.
IZONIAZIDA – este un antituberculos cu activitate intensa si cu
efecte secundare reduse. Rezistenta se instaleaza repede. Se
absoarbe bine din intestin, se metabolizeaza hepatic si se
elimina renal. Este toxica pentru ficat putand da hepatite si de
asemenea este toxica pentru rinichi producand nefrite.
Pentru prevenirea nefritelor se poate asocia cu vitamina B6. Se
administreaza oral 10 mg/kgcorp/zi in 1-2 prize.
Izoniazida poate da ameteli, ataxie (imposibilitatea controlarii
miscarilor), convulsii, tulburari mentale si chiar fenomene
psihotice.
RIFAMPICINA – se absoarbe bine dupa administrare orala, se
metabolizeaza hepatic si se elimina prin urina, fecale, saliva si
secretiile lacrimale si sudorale colorandu-le in rosu – portocaliu.
Este toxica pentru ficat in special in asociere cu izoniazida.
Tulburarile digestive pot fi evitate daca administrarea
Rifampicinei se face dupa masa.
Se administreaza oral 600-700 mg/zi intr-o singura priza.
FT C11 6.11.2012
6
Rifampicina are actiune bactericida asupra germenilor aflati in
diviziune rapida.
Se poate utiliza si in infectiile cu stafilococul auriu si in lepra.
ETAMBUTOLUL – este antituberculos cu activ intensa, reactiile
adverse sunt reduse. Principala reactie adversa pe care o are
Etambutolul este scaderea acuitatii vizuale reversibila la
intreruperea medicatiei (ingusteaza campul vizual si da tulburari
de perceptie a culorilor rosu si verde).
→ CHIMIOTERAPICE ANTIMICOTICE
(ANTIFUNGICE)
!! Sunt substante active pe ciuperci patogene care au toxicitate mare,
sunt folosite mai ales local insa se pot utiliza si sistemic.
REPREZENTANTI:
o GRISEOFULVINA
o NISTATINA (Stamicina)
o AMFOTERICINA B
o TINIZOL (Tinidazol)
o METRONIDAZOL
o CLOTRIMAZOL
o FLUCONAZOL
o MICONAZOL
o ITRACONAZOL (Orungal)
o KETOCONAZOL
o NIZORAL
o FENTICONAZOL (Lomexin)
o TERDINAFINA (Terbisil; Lamesil)
o NAFTIFINA (Exoderil)
o ISOCONAZOL (Travogen)
o BIFONAZOL (Biazol, Canespor)
GRISEOFULVINA – este activa pe micozele pielii capului, a
unghiilor.
NISTATINA – activa pe Candida Albicans. In functie de
concentratie este fungistatic sau fungicid. Nu dezvolta
FT C11 6.11.2012
7
dependenta, nu este activa pe infectii profunde. Se administreza
500.000 U.I pana la 1 mil U.I de 3-4 ori/zi minim 7 zile. Se
administreaza si sub forma de unguente, suspensii, sampoane.
AMFOTERICINA B – este antibiotic activ pe micoze viscerale
grave, se administreaza I.V sub stricta supraveghere medicala.
Are toxicitate foarte mare in special la nivel renal. De asemenea
se poate administra si intrarahidian in meningite. Reactiile
adverse sunt frecvente si grave: insuficienta renala si hepatica,
anemie.
CLOTRIMAZOLUL – este un chimioterapic putin activ pe candida,
se utilizeaza in infectii cu micoze cutanate si in infectii cu
Tricomonas vaginalis. Se foloseste sub forma de unguente,
spray-uri, solutii cutanate si ovule.
Fluconazol, Miconazol, Itraconazol, Ketoconazol,
Fenticonazol, Isoconazol, Bifonazol – actiune asemanatoare cu
Clotrimazolul.
METRONIDAZOLUL – este activ pe Tricomonas vaginalis si in
infectii cu giardia. In infectii cu Tricomonas se administreaza
250 mg la 8 h timp de 10 zile. Se poate administra si I.V in
functie de gravitatea infectiei. !! Pe timpul tratamentului nu se
consuma alcool.
TINIZOL – proprietati asemanatoare cu Metronidazolul.
TERDINAFINA – antibiotic cu spectru larg, are timp de
injumatatire lung, se distribuie preferential in piele, unghii,
glande sudoripare si sebum si se administreaza oral sub forma
de comprimate si local sub forma de crema, geluri, spray-uri.
FT C12 13.12.2012
1
CHIMIOTERAPICE ANTIHELMINTICE
REPREZENTANTI: PIPERAZINA MEBENDAZOL ALBENDAZOL TIABENDAZOL → PIPERAZINA – este un antihelmintic care actioneaza producand paralizia viermilor intestinali care apoi sunt eliminati. Este bine suportata de catre organism si rareori produce tulburari digestive, urticarie si ameteli. In infectia cu oxiuri se administreaza 75 mg/kgcorp intr-o singura priza pe zi in cure de 7 zile cu 10 zile pauza. → MEBENDAZOLUL – este un antihelmintic cu spectru larg de activitate utilizat in cazuri de infectie multipla cu tenii, oxiuri si helminti. Este contraindicat copiilor sub 2 ani si femeilor gravide. → ALBENDAZOL (Zentel) – spectru de activitate asemanator Mebendazolului, se administreaza inainte de masa, se administreaza intr-o singura singura priza iar cura se poate repeta dupa o perioada de aproximativ 7 zile. → TIABENDAZOL – spectru de activitate asemanator cu cel al Mebendazolului.
CHIMIOTERAPICE ANTIVIRALE
Medicatia antivirala se foloseste cu precautie deoarece efectele acestor medicamente se rasfrang si asupra celulelor organismului gazda. ANTIVIRALE UTILE IN INFECTII CU VIRUSUL GRIPAL DE TIP A
→ AMANTADINA (Vyregit) actioneaza pe virusul gripal de tip A, pe virusul rubeolei si pe virusuri tumorale. De asemenea Amantadina are si proprietati antiparkinsoniene deoarece actioneaza asupra sistemului nervos simpatic stimuland secretia de DOPAMINA.
FT C12 13.12.2012
2
Amantadina este utila in parkinson deoarece diminueaza hipertonia musculara (regenerarea musculara). Are biodisponibilitate buna dupa administrare orala in prezenta alimentelor. Poate da reactii adverse importante cum ar fi: tulburarile neurologice sau tulburarile psihotice la doze mari. La doze mici poate da greturi, varsaturi, cefalee si aritmii. → RIBAVIRINA (Rebetol, Copegus) – este activa pe virusul gripal de tip A, de tip B si pe virusul herpetic. Asociat cu ENTERFEROLUL este activ pe virusul hepatic de tip C. prezinta avantajul de a nu dezvolta dependenta.
ANTIVIRALE ACTIVE PE VIRUSUL HERPETIC SI PE VIRUSUL VARICELO-ZOSTERIAN.
→ ACICLOVIR (Aciclovir, Zovirax) – se recomanda in infectii cu virusul herpetic de tip A si de tip B (acesta se localizeaza in jurul nesului, pe buze si la nivelul genital) recidivant, virusul neonatal, virusul encefalitei herpetice care apare la pacientii imunodeprimati. Se administreaza oral, parenteral (I.V) si topic. De asemenea este activa si pe herpesul ocular cand se aministreaza sub forma de gel oftalmic sau colir. Are timp de injumatatire scurt cuprins intre 2-4 h. aciclovirul este util si in varicela si pe virusul care cauzeaza Zona Zoster.
!! In hepatitele virale nu se administreaza antivirotice singure ci numai asociate cu INTERFERONI. Interferonii sunt glicoproteine produse de celulele infectate cu virus, ei au actiune antivirotica, imunomodulatoare si de asemenea impiedica multiplicarea virusului. Exista 3 clase de Interferoni:
INTERFERONI α – sunt produsi de leucocite INTERFERONI β – sunt produsi de fibroblasti INTERFERONI ϒ – sunt produsi de limfocitele imune.
SISTEMUL UMORAL SI FUNCTIA HORMONALA
HISTAMINA = este o aminobiogena care la om se gaseste in cantitate foarte mare in plamani, piele si mucoasa gastrointestinala.
In cantitati mici se gaseste in celulele neuronale si in celulele epidermice. Histamina este stimulator puternic al secretiei de acid clorhidric si pepsina; ea actioneaza asupra receptorilor specifici H1 producand
FT C12 13.12.2012
3
bronhoconstrictie si vasodilatatie si la nivelul receptorilor H2 producand hipersecretie gastrica si vasodilatatie. Histamina este unul dintre principalii mediatori chimici ai reactiilor alergice de tip 1 (anafilactice). Reactiile alergice de tip 1 (mediate histaminic) pot fi combatute prin utilizarea antihistaminicelor blocante ale receptorilor H1, aglucocorticoizilor si ai inhibitorilor degranularii mastocitare. Antihistaminicele H1 pot fi clasate in 2 generatii dupa cronologia sintezei lor si dupa reactiile adverse pe care le produc:
→ ANTIHISTAMINICE H1 DE GENERATIE 1 = acestea traverseaza bariera hematoencefalica si ajung la creier fapt care le confera actiune sedativa de intensitate diferita. Acestea sunt active dupa administrare orala si sunt recomandate cu prudenta la pacientii glaucom, cu adenom de prostata, cu retentie urinara, cu boli obstructive pulmonare datorita efectului pe care il au asupra sistemului nervos parasimpatic. De asemenea sunt contraindicate conducatorilor auto si copiilor sub 1 an. Au o durata scurta de actiune si se administreaza in 3-4 prize pe zi.
REPREZENTANTI: CLORFENIRAMINA DIMETINDEN (Fenistil) CLEMASTINA (Tavegyl) CIPROHEPTADINA (Peritol) PROMETAZINA (Romergan) - este derivat de FENOTIAZINA cu efect 8-12h. Acesta este si neuroleptic moderat cu efect sedativ, antivomitiv si antitusiv.
→ ANTIHISTAMINICE H2 DE GENERATIE 2 = acestea nu au efecte sedative, au actiune de lunga durata si se pot administra o singura doza pe zi.
REPREZENTANTI: CETIRIZINA (Zyrtec) LEVOCETIRIZINA (Xyzal) FEXOFENADINA (Telfast) LORATADINA (Claritin) DESLORATADINA (Aerius)
Antihistaminicele H1 se folosesc in urticatie acuta si cronica, rinite alergice, conjunctivite de natura alergica, prurit.
FT C13 17.01.2013
1
ANTIHISTAMINICE H2 Receptorii H2 sunt situati la nivelul mucoasei gastrice si sunt implicati in mecanismul secretiei de acid clorhidric si pepsina. Acesti receptori sunt blocati specifici de antihistaminicele H2. REPREZENTANTI:
RANITIDINA FAMOTIDINA CIMETIDINA
Aceste substante actioneaza impiedicand efectul excito-secretor gastric al histaminei. Aceste substante se administreaza oral de preferat seara deoarece atunci se instaleaza o hipotonie vegetativa care antreneaza secretia de acid clorhidric, responsabila de declansarea crizelor ulceroase.
HORMONII GLUCOCORTICOSTEROIZI
Glanda corticosuprarenala este responsabila de secretia hormonilor glucocorticoizi, a hormonilor mineralocorticoizi si a hormonilor sexuali. Glucocorticoizii sunt hormoni secretati in zona fasciculara a glandei corticosuprarenala. Acestia pot fi naturali si de sinteza. Hormonii naturali sunt:
HIDROCORTIZONUL (Cortisol) CORTIZON (acesta este un metabolit hepatic a hidrocortizonului).
Hormonii de sinteza sunt: PREDNISON
PREDNISOLON
METILPREDNISOLON
BETAMETAZONA
DEXAMETAZONA
TRIAMCINOLON
In functie de durata lor de actiune, de intensitate, acestia se clasifica in 3 mari categorii:
I. GRUPA 1 – din aceasta grupa face parte:
FT C13 17.01.2013
2
HIDROCORTIZON = acesta are efect antiinflamator de scurta durata; el se foloseste in insuficienta corticosuprarenala si in urgente cum ar fi: soc anafilactic, colaps si crize de rau astmatic. HIDROCORTIZON HEMISUCCINAT se administreaza I.V in stari de urgenta. HIDROCORTIZONUL SODIU-FOSFAT se administreaza si I.M. HIDROCORTIZONUL ACETAT se utilizeaza topic si in infiltratii.
II. GRUPA 2 – cuprinde compusi cu efect antiinflamator mai intens. Din aceasta clasa fac parte:
PREDNISON METILPREDNISON TRIAMCINOLON
III. GRUPA 3 – cuprinde compusi sintetici cu efect antiinflamator foarte
intens. Acestia au durata de actiune aproximativ 3 zile si nu se pot folosi pe termen indelungat.
o DEXAMETAZONA o BETAMETAZONA
Glucocorticoizii au efect antiinflamatorii intense fiind utili in toate fazele inflamatiei, de asemenea acestia au si proprietati antialergice. Sunt utilizati in: reumatism articular acut, forme grave de poliartrita reumatoida, lupus, necroza hepatica subacuta, hepatita cronica activa severa, sindrom nefrotic, colita ulceroasa, infectii grave insotite de soc, soc anafilactic, leucemii si in insuficienta corticosuprarenala cronica (= boala Addison). REACTII ADVERSE PROVOCATE DE GLUCOCORTICOSTEROIZI Efectele adverse sunt numeroase si pot fi clasificate in: Efecte metabolice Endocrine Cardiovasculare Digestive Sangvine
FT C13 17.01.2013
3
Asupra SNC. Principalele tulburari metabolice se datoresc cresterii catavolismului proteic, cu accentuarea osteoporozei, intarzierea cicatrizarii plagilor, aparitia vergeturilor si oprirea cresterii la copii. Asupra metabolismului glucidic glucocorticoizii au efect stimulator manifestat prin hiperglicemie si rezistenta la insulina. Ei pot agrava diabetul sau pot induce aparitia diabetului de tip cortizonic. Asupra metabolismului lipidic actioneaza producand cresterea acizilor grasi si a colesterolului in sange si a distributiei anormale caracteristice a grasimii in corp (produc cresterea tesutului adipos la nivelul fetei; la nivelul gatului – producand “gat de taur”; si la nivelul addomenului). De asemenea glucocorticoizii determina in functie de reprezentant efecte de tip hidrominerali cu retentie de apa si saruri, edeme si hipertensiune arteriala. In urma administrarii indelungate acestia pot produce modificari in formula leucocitara si influenteaza proprietatea de cuagulare a sangelui. La nivelul stomacului acestia pot determina aparitia ulcerului prin cresterea secretiei de acid clorhidric si pepsina si scaderea rezistentei mucoasei gastrice. !!! Nu se recomanda administrarea a glucocorticoizilor cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) deoarece ambele pot produce ulceratii. La nivelul SNC acestia au efect stimulator producand euforie, insomnie, anxietate si favorizeaza aparitia convulsiilor in special la persoanele predispuse. Glucocorticoizii administrati pe o perioada indelungata pot avea efect imunosupresor. De asemenea administrarea indelungata a acestor medicamente pot produce “hipercorticism exogen” insotit de instalarea sindromului “Cushing” care se manifesta prin obezitate, hirsutism, acnee, retentie hidrosalina, edeme, hipertensiune arteriala, osteoporoza si oboseala musculara. Tratamentul se face pe termen limitat iar oprirea administrarii se face lent cu scaderea progresiva a dozelor.
FT C13 17.01.2013
4
ANTIDIABETICE
Exista mai multe tipuri de diabet. → In functie de criteriul etiopatologic diabetul poate fi primar si secundar.
Diabetul primar cuprinde doua forme de diabet: Diabetul primar familiar; Diabetul dobandit.
Diabetul secundar cuprinde trei forme de diabet: Diabetul pancreatic; Diabetul endocrin; Diabetul post stres acut si cronic.
→ Dupa criteriul clinic diabetul poate fi: Insulinodependent Noninsulinodependent. → Dupa varsta avem:
Diabet zaharat juvenil (se instaleaza pana in varsta de 20 ani) Diabet zaharat al adultului tanar (21-40 ani) Diabet zaharat al adultului (41 – 65 ani) Diabet zaharat al varstnicului (peste 65 ani).
Medicamentele antidiabetice sunt substante capabile sa suplineasca insuficienta secretorie a pancreasului. Insulina este principalul horman secretat de pancreasul endocrin si are rol hipoglicemiant. Administrata la diabetici insulina corecteaza tulburarile caracteristice (scade glicemia si fac posibila disparitia glicozuriei si a corpilor cetonici). Insulina se administreaza subcutanat sub forma de solutii apoase. Exista insa si medicamente cu actiune antidiabetica obtinute prin sinteza. Acestea se administreaza oral si actioneaza stimuland secretia de insulina sau influentand direct metabolismul glucidelor. Antidiabeticele orale sunt recomandate bolnavilor in varsta care nu au primit insulina. Antidiabeticele orale se clasifica in 2 clase:
SULFAMIDE ANTIDIABETICE BIGUANIDE
Ele sunt utile in anumite tipuri de diabet.
→ SULFAMIDE ANTIDIABETICE Odata administrate reduc hiperglicemia si scad sau suprima glicozuria. Administrate in doze mari pot provoca hipoglicemie.
FT C13 17.01.2013
5
Ele actioneaza prin stimularea secretiei endogene de insulina. Acestea nu sunt active in diabetul juvenil si in crize foarte grave de diabet. Sunt indicate doar in formele stabile de diabet la adultii de peste 40 ani. Au toxicitate mica si nu se administreaza femeilor insarcinate datorita efectelor teratogene. REPREZENTANTI: TOLBUTAMIDA GLICAZIDA GLIMETIRIDA (Amaryl) GLIPIZIDA (Glucotrol) GLIBENCLAMIDA (Maninil)
→ BIGUANIDE Acestea administrate la diabetici scad evident glicemia dar numai in prezenta insulinei. La diabeticii obezi favorizeaza scaderea in greutate. Administrate la individul sanatos nu scad glicemia dar amelioreaza toleranta la glucoza. Dozele mari pot duce la insuficienta hepatica si insuficienta renala. !!! Pe perioada tratamentului nu se consuma alcool. !! Nu se administreaza in timpul sarcinii, nu se folosesc ca medicatie unica in diabetul sever al adultului si in diabetul juvenil. Ele se folosesc in formele de diabet nestabil. REPREZENTANTI: METFORMINA (Siofor) ACARBOZA (Glucobay) ROSIGLITAZONA (Avandamet) PIOGLITAZONA (Actos).
