Farmacologia aparatului digestiv

download Farmacologia aparatului digestiv

If you can't read please download the document

description

Definitii, clasificare, mecanisme de producere, indicatii, contraindicatii, reactii adverse

Transcript of Farmacologia aparatului digestiv

FARMACOLOGIA APARATULUI DIGESTIV

Medicamentele antiulceroase

= medicamente ce scad actiunea factorilor agresivi asupra mucoasei gastrice (HCl, pepsina, reflux biliar) si imbunatatesc actiunea factorilor protectori;- grabesc vindecarea ulcerelor;- scad frecventa recurentelor episoadelor active;- scad incidenta complicatiilor (sangerari, perforatii);

Clasificare:I. ANTIACIDELE:= baze slabe care neutralizeaza HCl din sucul gastric si cresc pH-ul gastric;a) sistemice (alcalinizante):- medicamente care sunt solubile in apa;- se pot absorbi, producand alcaloza metabolica (doze mari);b) nesistemice (neutralizante):- se absorb mai putin;- nu produc dezechilibre acido-bazice;

Mecanism de actiune:HCl + antiacide --neutralizare--> H2O + sare =>cresterea pH-ului gastric;scade act. proteolitica a pepsinei;

Efecte:simptomatic: scade durerea in ulcer;

favoriezeaza vindecarea ulcerelor;

unele preparate pot influenta tranzitul intestinal datorita ionilor pe care ii contin;

Indicatii:in tratarea ulcerului duodenal, in asociere cu alte medicamente antiulceroase- capacitatea de neutralizare a medicamentelor este diferita iar efectul poate fi prelungit de prezenta alimentelor in stomac;

Posologie:administrarea se recomanda la 1h dupa mese, apoi la 3h dupa masa;

ultima doza: inainte de ora somnului;

se recomanda administrarea pe perioade limitate in fazele acute ale bolii ulceroase!iar dupa remisia fazei acute se intrerupe administrarea (cresterea pH-ului poate determina aparitia unei hipersecretie de rebound);

Reactii nedorite si adverse:creste secretia acida la utilizari indelungate;

alcaloza metabolica (produsa de antiacidele sistemice);

sindrom Calciu-alcalin (in cazul ut.antiacidelor sistemice in asociere cu preparate sau alimente bogate in Ca); se manifesta prin: - alcaloza;- hipercalcemie;- creste creatinina;

modificari ale tranzitului intestinal;

preparatele cu Na produc: - precipitarea crizelor de HTA;- edeme la pacientii cu insuficienta renala;

preparatele cu Ca produc: - stimuleaza secretia pancreatica;- stimuleaza contractia veziculei biliare;- nu se recomanda la pacientii litiaza renala;

intoleranta digestiva: greturi, varsaturi;

Contraindicatii:HTA;

Insuficienta cardiaca;

Insuficienta renala;

Pancreatita acuta;

Colici biliare;

Alcaloza;

Hipercalcemie (prin calculoza renala);

Preparate:1) Antiacide sistemice:a) Bicarbonatul de Sodiu:este un antiacid sistemic natural;

este indicat in dezechilibre metabolice;

2) Antiacide nesistemice:a) Hidroxid de Aluminiu;b) Oxid de Magneziu;c) Hidroxid de Magneziu;d) Carbonat de Calciu;e) Carbonat de Magneziu;f) Trisilicat de Magneziu;g) Fosfat de Aluminiu;h) Caolin (Bolus alba, Argila alba);

II. ANTISECRETOARE:= medicamente ce inhiba actiunea actiunea acida gastrica, controland excito-secretia prin impiedicarea secretiei de protoni si prin inhibarea activitatii secretorii a celulelor parietale gastrice;

Clasificare:a) Parasimpatolitice:sunt antagonisti pe receptorii M, impiedicand actiunea secretoare a Ach;

Pirenzepina (Gastrozepin) vezi antagonisti colinergici;

b) Antihistaminice H2 (blocante ale receptorilor H2):sunt antagonisti pe receptorii H2 ai celulelor parietale, impiedicand actiunea histaminei cu rol excito-secretor gastric;

sunt medicamente care scad secretia acida bazala si cea stimulata de alimente;

scad durerea din ulcer;

favorizeaza vindecarea si previne recidivele;

diferentele dintre preparate constau in reactiile adverse si durata efectului;

Cimetidina (Tagamet):inhiba secretia indusa de histamina dar stimuleaza secretia gastrinica;

- ++ reactii adverse;- efect mai slab;- este folosita rar;

Ranitidina (Zanatac, Ulcoran);Nizatidina (Axid);Famotidina (Famodin);

Reactii adverse:tulburari de tranzit;

inapetenta;

ginecomastie;

alergii;

somnolenta;

Contraindicatii:Alergii;

Sarcina;

Insuficienta hepatica;

Insuficienta renala;

c) Antrigastrinice:sunt antagonisti pe receptorii gastrinei;

Proglumida (Milid):- se foloseste rar in asociere cu alte medicamente pentru a imbunatati efectul acidosecretor;

Anestezicele locale:- scade eliberarea gastrinei;

d) Inhibitori ai anhidrazei carbonice:scad secretia acida prin scaderea secretiei de acid carbonic si a eliberarii de protoni;

pot favoriza vindecarea ulcerului;

Efecte:efect antiulceros;

scad presiunea intraoculara;

efect antidiuretic;

efect antiepileptic;

Acetazolamida

e) Inhibitori de pompa de protoni:pompa de protoni = ATP-aza de H-K din celulele parietale si intervine in secretia H si sinteza HCl;

sunt medicamente foarte active;

efect antisecretor intens si de durata;

se foloseste in ulcer gastric pe perioada limitata;

Omeprazol (Losec):- are efecte intense si de durata;

Indicatii:Ulcer gastric;

Ulcer duodenal;

Sindrom Zollinger-Elison;

Pantoprazol (Controloc);Lansoprazol (Lanzul);Esomeprazol (Nexium);Reactii adverse:tulburari de tranzit (diaree, flatulenta);

candidoze, suprainfectii;

tulburari de glicoreglare;

cefalee;

insomnie;

Contraindicatii:Sarcina;

Lactatie;

Alergie;

la copii mici;

f) Analogi ai PG:PGE si PGI inhiba secretia de HCl,protejeaza mucoasa gastro-intestinala;

medicamentele sunt analogi ai PGE ce au efect mai indelungat decat cele naturale;

Misoprostol (Cytotec);Enprostil (Gardrine);

Reactii adverse:tulburari de tranzit;

cefalee;

Contraindicatii:Sarcina;

g) Analogi ai somatostatinei:

Octreotid (Sandostatin):- este un analog de sinteza a somatostatinei (=hormon secret de hipotalamus si celulele D pancreatice)- inhiba secretia de peptide din sistemul endocrin gastro-entero-pancreatic (gastrina, V.I.P, glucagon, insulina);- inhiba secretia STH si SRH;

Indicatii:Sindrom Zollinger-Elison;

Tumori endocrine;

III. MEDICAMENTE TROFICE SI PROTECTOARE ALE MUCOASEI GASTRICE SI DUODENALE:- sunt medicamente care actioneaza la nivelul ulcerului formand o pelicula protectoare si ajuta la stimularea secretiei de mucus care scad retrodifuziunea H;

Saruri de bismut:- produc o pelicula protectoare prin coagularea proteinelor de suprafata;- au capacitatea de a lega pepsina;- efect antiacid slab;- efect constipant (colorarea scaunului in negru la adm unei doze normale);- in doze toxice produc: efect laxativ;

greturi, varsaturi;

encefalopatie mioclonica;

- se recomanda inainte de mese;

Subcitrat de bismut coloidal;Carbonat de bismut;Fosfat de bismut;

Sucralfat (Venter, Ulcogant):- creeaza o pelicula protectoare;- stimuleaza secretia de PG;- stimuleaza secretia de mucus;- are efect absorbant al pepsinei;- este un preparat bine tolerat, administrat inainte de mese;

Acid Alginic:- este un preparat din alge care la nivelul stomacului formeaza un gel viscos care se ridica deasupra continutului gastric, protejand mucoasa gastrica si esofagiana;- se foloseste in boala ulceroasa si in esofagitele de reflux;

IV. ANTIBACTERIENE ACTIVE FATA DE HELICOBACTER PYLORIHelicobacter Pylori = bacil G- , in mucoasa gastrica, incriminat in patogenia ulcerului gastro-duodenal, limfom gastric, adenocarcinom gastric;

utilizarea de antibiotice duce la eradicarea bacilului; se folosesc asocieri intre antibiotice cu alte antiulceroase (saruri de bismut);

Claritromicina;Amoxicilina;Metronidazol;Tetraciclina;Doxicilina;Medicamentele antivomitive

= medicamente ce pot combate sau sa scada greata si varsaturile aparute din diferite cauze: alimentare, medicamente, stimuli fizici, rau de miscare, etc.)

Clasificare:I. Neurolepticele (fenotiazine, butirofenone);II. Antihistaminicele H1;III. Antiserotoninergice;IV. Anticolinergice;V. Prokinetice;VI. Alte antivomitive;

Mecanism de actiune:a) central:- antagonizeaza receptorii implicati in producerea varsaturilor (receptorii D, S, H, M de la nivelul centrului vomei din bulb, zonei chemoreceptoare din bulb si de la nivelul nucleilor vestibulari);

b) periferic:- actioneaza la nivelul tubului digestiv prin:stimularea evacuarii stomacului si prin scaderea stazei (medicamentele prokinetice prin mecanisme facilitatoare colinergice);

prin scaderea peristaltismului si a miscarilor antiperistaltice (prin blocarea receptorilor M);

c) mixt (central + periferic);

I. NEUROLEPTICELE:sunt medicamente care antagonizeaza receptorii D2 de la nivelul centrului vomei din bulb;

Indicatii:Varsaturi in uremie;

Boala de iradiere;

Varsaturi produse de medicamente opioide si citostatice;

Proclorperazina (Emetiral);Tietilperazina (Torecan);Haloperidol (Haldol);Droperidol;

II. ANTIHISTAMINICE R H1:blocheaza receptorii H1 din nucleii vestibulari si trigger-ul vomei;

Indicatii:Varsaturi din raul de miscare;

Sindromul Meniere;

Sarcina;

Prometazina (Romergan);Feniramina (Avil);

III. ANTISEROTONINERGICE:blocheaza receptorii S3 la nivel central, avand actiune antivomitiva intensa;

Indicatii:Varsaturile produse de citostatice;

Reactii adverse:tulburari de tip extrapiramidal;

tulburari de tranzit intestinal;

Ondansetron (Zofran);Granisetron (Kytril);

IV. ANTICOLINERGICELE:blocheaza receptorii M din nucleii vestibulari;

au efecte sedative si antispastice;

Scopolamina

V. PROKINETICELE:sunt medicamente cu proprietati antivomitive centrale prin blocarea receptorilor D din trigger-ul vomei si au efecte periferice prokinetice prin mecanism facilitator colinergic;

cresc tonusul cardiei;

stimuleaza peristaltismul stomacului;

relaxeaza pilorul;

favorizeaza evacuarea gastrica;

Indicatii:Varsaturi prin mecanism central sau periferic;

Rau de miscare (putin active);

Reflux gastro-esofagian;

Staza gastrica;

Meteorism;

Reactii adverse:tulburari extrapiramidale;

stimuleaza secretia de prolactina cu aparitia ginecomastiei si galactoree;

tulburari de tranzit (diaree);

Contraindicatii:Hemoragii digestive;

Cancer mamar;

Boala Parkinson;

Convulsii;

este contraindicata asocierea cu antispastice;

Metoclopramid (Reglan);Domperidon (Motilium);

VI. ALTE ANTIVOMITIVE:a) Canabinoide de sinteza:utilizare rar, in varsaturile produse de citostatice;

Nabilona (Marijuana);Dronabinol;

b) Glucocorticosteroizii:utilizate rar in cazul varsaturilor produse de citostatice;

Dexametazona;Prednison;

Medicamente antidiareice

= medicamente ce scad frecventa scaunelor diareice si cresc consistenta lor.

Trarament.Medicatie etiologica:1) Medicatie etiotropa:antibiotice;

antifungice;

antiprotozoare;

antivirusale;

2) Medicatie patogenica:glucocorticosteroizi;

antiinflamatoare intestinale;

3) Medicatie simptomatica:antispastice;

adsorbante si protectoare;

a) Medicamente ce scad tranzitul:Parasimpatolitice: Butilscopolamina, Propantelina;

Opioide: Loperamid, Codeina;

b) Antispastice musculotrope (scad influxul de Ca, scad peristaltismul):Papaverina (administrat in colici);

Drotaverina (No-Spa);

Mebeverina;

c) Medicamente care regleaza tranzitul intestinal:Trimebutina;

d) Medicamente adsorbante si protectoare:Carbunele medicinal;

Caolin;

Diosemectita (Smecta);

Pectinele;

Medicamente antiflatulente

= sunt medicamente care favorizeaza eliberarea gazelor din tubul digestiv.

Efecte:efect adsorbant;

scad tensiunea superficiala a bulelor de gaz, facilitandu-le eliminarea;

Indicatii:Meteorism

Dimeticona;Carbunele medicinal;Carminativele (extracte din menta, marar, scortisoara, anason);

Laxative si purgative

= sunt medicamente ce actioneaza local, facilitand eliminarea materiilor fecale.- sunt utilizate frecvent in constipatii;Laxativele = determina eliminarea unui scaun format;

Purgativele = determina eliminarea mai multor scaune neformate, de consistenta redusa;

Indicatii:Constipatii cronice habituale, functionale, etc;

la bolnavii la care este contraindicat efortul de defecatie;

Boli ano-rectale (fisuri anale, hemoroizi, etc.);

inainte de investigatii endoscopice, radiologice;

inainte de interventii chirurgicale;

dupa medicamente antihemintice (antiparazitare);

in intoxicatii cu substante care se elimina prin scaun;

Clasificare:I. LAXATIVELE DE VOLUM:sunt medicamente cu structura polizaharidica (legume, fructe), care la nivelul tubului intestinal absorb apa, isi maresc volumul si stimuleaza peristaltismul intestinal prin stimularea baroreceptorilor;

au efect dupa mai multe zile;

nu prezinta toxicitate;

Reactii adverse:meteorism;

balonari;

flatulenta;

obstructie;

Alimente:- paine integrala;- legume, fructe;- taratele din cereale;

Agarul (celuloza);Mucilagii de carrageen;Extracte din seminte de in;Tarata de grau;

II. LAXATIVELE EMOLIENTE:inmoaie bolul fecal si creeaza o pelicula intre bolul fecal si mucoasa intestinala, facilitand eliminarea scaunului;

Docusat sodic (Sintolax);Ulei de parafina;

III. LAXATIVE DE UZ RECTAL:stimuleaza reflexul de defecatie;

administrare: pe cale anala;

efect: 4-5 minute dupa administrare;

Glicerina;Fosfat de sodiu;

IV. PURGATIVE OSMOTICE:stimuleaza reflexul de defecatie;

se administreaza oral;

se absorb foarte putin la nivelul lumenului;

atrag apa prin osmoza, cresc volumul bolului fecal, stimuleaza peristaltismul si produc inmuierea scaunului;

efect: dupa 1-3 h;

Reactii adverse:intoleranta digestiva;

greturi, varsaturi;

prin aport de ioni metalici;

Sulfat de Mg (sare amara);Sulfat de Na (sare galbena);Lactuloza (Duphalac);Macrogoli (Fortrans);

V. PURGATIVE IRITANTE:irita mucoasa intestinala, determinand o secretie activa de apa si electroliti in lumen;

stimuleaza direct peristaltismul;

efectul: dupa 3-9 h;

Reactii adverse:colici abdominale;

boala laxativelor = pierdere de apa, vitamine;

pot declansa travaliul;

Contraindicatii:Apendicita acuta;

Abdomen acut;

Sarcina, alaptare;

Uleiul de ricin;Purgativele Antrachinonice (crusinul, rubarba, aloe, senna);Bisacodil (Dulcolax);Picosulfat de sodiu (Dulcopic);VI. STIMULATOARELE TRANZITULUI INTESTINAL:sunt medicamente care faciliteaza tranzitul intestinal, favorizand eliminarea bolului fecal;

a) Prokinetice: Metoclopramid;b) Agonisti colinergici (receptor M): Pilocarpina, Neostigmina;c) Agonisti ai receptorului pentru serotonina: Cisaprid;d) Agonisti ai receptorului pentru motilina (=hormon gastrointestinal secretat de celulele M gastro-intestinale si celulele enterocromafine): Atb macrolide;

Medicamente si substante cu actiune modificatoare asupra secretiei biliare

= medicamente care influenteaza secretia biliara si sau compozitia bilei.

Clasificare:I. ANTILITIAZICE COLESTEROLITICE:sunt medicamente care scad eliminarea colesterolului in bila si favorizeaza dizolvarea calculilor biliari de colesterol necalcificati;

Acid chenodeoxicolic (Chenofalk):scade transformarea precursorilor in colesterol;

scade sinteza colesterolului;

scade eliminarea colesterolului in bila;

dizolva calculii;

Acid ursodeoxicolic (Ursofalk):scade reabsorbtia colesterolului din intestin si deplasarea colesterolului din calculi;

Indicatii:Litiaza biliara colesterolotica (in care calculii sunt necalcificati);

Contraindicatii:Litiaza calcificata;

Afectare hepato-biliara acuta;

Obstructii de coledoc;

Sarcina;

Tratament:6-12 luni;

II. COLERETICE:cresc secretia de bila prin stimularea hepatocitului;

se absorb, se elimina biliar la nivelul canaliculelor biliare, unde atrag apa osmotic si maresc fluxul biliar;

unele sunt hidrocoleretice (cresc cantitatea de apa din bila);

pot emulsiona grasimile si favorizeaza digestia;

favorizeaza absorbtia vitaminelor liposolubile;

Indicatii:Tulburari dispeptice produse prin deficit de bila;

Constipatie cronica datorata insuficientei secretiei biliare;

Angiocolite recurente;

dupa interventii chirurgicale pe coledaoc;

Diskinezii biliare;

Contraindicatii:Obstructia biliara;

Insuficienta hepatica;

Saruri biliare continute in bila de bou uscata (Colebil);Acid dehidrocolic (Fiobilin);Extracte vegetale (extract de anghinare, uleiuri volatile);

III. COLAGOGE (COLECISTOKINETICE):favorizeaza eliberarea bilei in duoden prin stimularea contractiei vezicii biliare;

mecanism de actiune: prin SNV asupra veziculei biliare sau prin stimularea secretiei de colecistokinina (CCK);

administare: inainte de mese;

Indicatii:Diskinezii hipotone biliare;

Atonia veziculei biliare;

Contraindicatii:Colici biliare;

Alimente:- galbenusul de ou;- ciocolata;- uleiurile;

Sulfat de Mg Substituenti ai secretiei digestive

= sunt medicamente care se administreaza in sindroame dispeptice cu scaderea secretiei digestive.

Clasificare:I. STIMULATOARE SI SUBSTITUENTI AI SECRETIEI GASTRICE:medicamente care se administreaza in hiposecretia gastrica;

cresc pofta de mancare;

Indicatii:Hiposecretiile gastrice;

Substantele amare (tinctura gentiana, cola, coji de portocale);HCl diluat oficinal;Ciproheptadina (Peritol):are efect orexihen;

blocheaza receptorii H1 si receptorii serotoninergici;

II. ENZIMELE PANCREATICE:

Indicatii:Insuficienta pancreatica

- administrare prudenta si limitanta;

Pancreatina din pancreas bovin sau porcin;Lipaza pancreatica din pancreas bovin sau porcin;TrifermentDigestinMezymfortePanzcebilZymogen