7/26/2019 Antiparkinsoniene (01)

http://slidepdf.com/reader/full/antiparkinsoniene-01 1/2

Antiparkinsoniene

Boala Parkinson.

Sistemul nervos nigro-striat controlează mişcările voluntare fine;

asigurarea controlului fin este posibilă datorită unui echilibru dinamic la nivel

nigro-striat ntre !A "dopamina# şi Ach "acetilcolina#. $a acest nivel% !A

ac&ionează prin rec !' iar Ach prin rec (.

BP ) distrugerea selectivă a neuronilor !A% cu apari&ia dezechilibrului n

sensul * !A şi + relative a Ach; ca urmare% tratamentul poate urma două căi,

- medicamente !A% care pot creşte disponibilul de !A;- medicamente anticolinergice% care scad importan&a Ach.

reşterea !A - nconveniente, !A nu străbate B/0% deci nu se poate

administra !A ca atare. Se administrează un precursor $-!opa% care pătrunde n

creier unde e transformată sub ac&iunea dopa-decarbo1ilazei n !A% refăc2ndu-se

echilibrul !A-Ach şi diminu2nd tulburările specifice bolii.

!ar dopa-decarbo1ilaza e1istă şi n periferie% astfel că o mare parte din $-

! administrată se transforma n periferie n !A cu ' consecin&e,

- n creier a3unge pu&ină $-! "45 din cantitatea administrată#;

- 6A periferice sunt importante "tulb 7% tulb ale 8A% tahicardie%

aritmii#.

Solu&ia 9 asocierea cu substan&e care inhibă dopa-decarbo1ilaza,

arbidopa şi Benserazida% care nu străbat B/0. Acestea vor inhiba doar dopa-

decarbo1ilaza periferică% cu următoarele consecin&e,

- creşte de 4: ori cantitatea de $-! care a3unge n creier% nemaifiind

metabolizată n periferie;

- scade frecven&a 6A periferice cu evolu&ie mai bună a bolnavului.

7/26/2019 Antiparkinsoniene (01)

http://slidepdf.com/reader/full/antiparkinsoniene-01 2/2

Alte 6A,

-  prin stimularea rec ! hipotalamici pot să apară grea&ă% vărsături%

care nu se pot trata "antivomitivele sunt antagonişti !A#;

- halucina&ii% tulburări de comportament "psihotice# care pot fi

evitate prin folosirea unor doze mai mici.

Alte medicamente !A.

Bromocriptina. Agonist direct al rec ! eficace n BP. 0ficacitatea este

mai mică dec2t $! dar e mai bine tolerată 9 nu produce 6A periferice. Se

utilizează limitat n BP% de obicei la debutul bolii.

Se foloseşte şi pentru scăderea secre&iei de prolactină% controlată de rec !

la nivel hipotalamic. , prolactinoame% sdr amenoree-galactoree.

!ozele mari pot produce 6A centrale ca şi $!, grea&ă% vărsături%

halucina&ii% fenomone psihotice.

Selegilina 9 (AB.

(AB 9 specifică pentru !A.

Selegilina inhib2nd metabolizarea !A n creier% creşte disponibilul de !An fanta sinaptică şi reface echilibrul !A - Ach.

Selegilina este mai pu&in eficientă dec2t $! ca intensitate de ac&iune

 probabil datorită faptului că la doze mari medicamentul pierde specificitatea

 pentru (AA  inhib2nd şi (AB 9 mai greu de tolerat. Selegilina poten&ează

semnificativ efectele $!. 0 bine ca tratamentul BP să se nceapă cu selegilină şi

doar c2nd nu mai este suficient de eficientă să se asocieze $!.

Amantadina. Antiviral pe virusuri gripale% eficient n BP probabil prin

creşterea eliberării !A n fanta sinaptică. 0ficacitatea este mai slabă dec2t $!

dar e mai bine tolerată.