Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
-
Upload
constantin -
Category
Documents
-
view
302 -
download
3
Transcript of Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
1/47
Cuprins
MEMORIU...........3CAPITOLUL I. Analgezice antipiretice antiinflamatorii ..................4
1.1 eneralit!"i..4
1.# Mecani$m %e ac"i&ne 1'
1.3 Reac"ii a%(er$e ..1#
Capitol&l II. CLA)I*ICARE...1+
#.1 )alicila"i.1,#.# Analgezice antipiretice %in gr&pa P-aminofenol&l&i.#4
#.3 eri(a"i %e pirazolon! /i pirazoli%in%ion!.#,
#.4 Acizii in%olacetini..33
#.0 Antiinflamatorii ne$teroi%iene %in gr&pa acizilor arilalifatici3
#.+ *enama"i.41
#., O2icami 4#
CAPITOLUL III.Me%icamente analgezice antipiretice /i antiinflamatorii
ne$toroi%iene nregi$trate n Romnia40
5i6liografie.4,
2
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
2/47
MEMORIU
Analgezia reprezint! &n capitol important n practica me%ical!7 n& n&mai
ca mi8loc %e realizare a &nei inter(en"ii %e mic! $a& mare c9ir&rgie7 %ar mai ale$
pentr& ameliorarea %&rerilor 6olna(ilor afla"i n $ta%ii terminale. :n acela/i timp
aplicn% tratament me%icamento$ 6olna(ilor c& %iferite afec"i&ni7 a$ocierea
ace$t&ia c& %iferite analgezice %&ce la m6&n!t!"irea calit!"ii (ie"ii ace$tora
a(n% &n efect poziti( a$&pra p$i9ic&l&i.
Iat! %e ce am con$i%erat nece$ar! o trecere n re(i$t! a ace$tora
ct /i a me%icamentelor antiinflamatorii &tilizate n tratamentele act&ale.
Terapia me%ical! reprezint! &n %omeni& %e mare act&alitate n
contin&! $c9im6are /i remaniere concept&al! /i te9nic!.
In%&$tria farmace&tic! creeaz! ntr-&n ritm alert noi pro%&$e foarte
acti(e7 noi gr&pe /i familii %e $&6$tan"e c& %eo$e6iri %inamice minore7 %ar c&
alte ac"i&ni farmacologice /i c& poten"e7 $pectr& %e ac"i&ne /i c& reac"ii
%i(er$e %iferite. Me%ic&l7 in%iferent %e (r$t!7 %e e2perien"! /i %e $pecializarea $a7
$e afl! n moment&l act&al n fa"a &n&i a%e(!rat la6irint7 creat %e noile
po$i6ilit!"i terape&tice.
3
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
3/47
CAPITOLUL I
ANALGEZICE ANTIPIRETICE I ANTIINFLAMATORII
1.1. GENERALITI
O $erie %e me%icamente $&meaz! propriet!"i analgezice7 antipiretice
/i antiinflamatorii7 c& caracter $imptomatic.
Prototip&l e$te aci%&l acetil$alicilic7 care are toate ace$te efecte
%e inten$itate mo%erat!7 c& pre%ominan"a efectelor analgezic /i antipiretic
pentr& %oze mici /i e(i%en"ierea efect&l&i antiinflamator pentr& %oze mari.
*enacetina7 paracetamol&l7 aminofenazona a& efecte analgezice /i antipiretice7
%ar $&nt p&"in eficace ca antiinflamatorii. Pentr& alte me%icamente - %e
e2empl& fenil6&tazona7 in%ometacina7 ;etoprofen&l7 napro2en&l7 %iclofenac&l7
piro2icam&l - pre%omin! propriet!"ile antiinflamatorii. Ele $&nt folo$ite n
%iferite 6oli inflamatorii7 mai ale$ n afec"i&nile re&matice7 fiin% c&no$c&te
$&6 %en&mirea %e antiinflamatorii ne$teroi%iene irita"ia m&coa$ei ga$trice7 mergn% pn! la formarea %e
&lcer7 acci%ente 9emoragice7 afectarea rinic9i&l&i /i altele.
Efect&l analgezic e$te %e inten$itate $la6!-me%ie7 inferior cel&i al
me%icamentelor opioi%e. Efect&l analgezic $e %ez(olt! repe%e %&p!
a%mini$trarea oral!
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
4/47
p&l$a6il!7 e$te mai 6ine infl&en"at! %ect cea a$c&"it!7 c& caracter %e
8&ng9i. :n con%i"iile clinice7 analgezicele antipiretice /i antiinflamatorii $&nt
eficace n%eo$e6i fa"! %e %&rerile %e nat&r! antiinflamatorie7 %e e2empl&
n 6olile re&matice7 ca /i n cefalee7 %i$menoree7 %&reri po$toperatorii.
&rerea pornit! %e la (i$cerele ca(itare e$te mai p&"in $en$i6il! la ace$t tip
%e me%icamente.
)&6$tan"ele folo$ite c&rent ca analgezice $&nt aci%&l acetil$alicilic
/i paracetamol&l. Ultim&l e$te con$i%erat ca analgezic p&r %eoarece e$te
practic lip$it %e efect antiinflamator.
Antiinflamatoriile ne$teroi%iene foarte acti(e7 in%icate ca
antire&matice7 n& $&nt a(anta8oa$e n $cop analgezic7 %in ca&za ri$c&l&i
%i$propor"ionat
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
5/47
t&l6&r!ri im&nologice7 &nele neopla$me. Ea are mecani$m c9imic7 fiin%
%atorit! &nor $&6$tan"e pirogeneB7 e2ogene $a& en%ogene. Pirogenii
6acterieni
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
6/47
care n$o"e$c $in%rom&l fe6ril. :n caz&l infec"iilor 6acteriene7 a%mini$trarea %e
antipiretice poate fi inoport&n!7 %eoarece e(ol&"ia temperat&rii e$te &n
in%icator important al eficacit!"ii tratament&l&i ca&zal7 anti6iotic $a&
c9imioterapic. :n pl&$7 fe6ra poate contri6&i la era%icarea &nor germeni
patogeni. )e con$i%er! c! fe6ra e$te a(anta8oa$! n 6r&celoza cronic! /i la
6olna(ii c& ne&ro$ifili$. :n alte $it&a"ii n$! fe6ra e$te %!&n!toare - %e
e2empl& cre/te mortalitatea prin pne&monie pne&mococic! - a%mini$trarea %e
antipiretice fiin% &til!.
@iperpire2ia pro%&$! prin infec"ii generale7 encefalit!7 meningit!7
9emoragii cere6rale e$te caracterizat! prin cre/terea temperat&rii la (alori ce
%ep!/e$c 41 'C. Ea tre6&ie con$i%erat! ca o &rgen"! /i nece$it! o6ligatori&
m!$&ri %e $c!%ere a temperat&rii organi$m&l&i pentr& a e(ita $&pra$olicitarea
circ&la"iei /i re$pira"iei7 9ipo2ia /i aci%oza ti$&lar!. )e a%mini$treaz! repetat
antipiretice
1. per$oanele c& 6oal! coronarian!7 la care cre/terea nece$it!"ii %e o2igen a
inimii e$te foarte %!&n!toare.
7
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
7/47
#. $t!rile fe6rile n timp&l $arcinii pot a(ea con$ecin"e ne%orite>-pentr&
primele 4-+ $!pt!mni $&nt $&$pectate malforma"ii fetale7 pentr& perioa%a
%inaintea na/terii $&nt po$i6ile %imin&area mat&r!rii $&rfactant&l&i p&lmonar
/i fa(orizarea ano2iei fetale. e aceea fe6ra la gra(i%e tre6&ie com6!t&t!
prin antipiretice. Ace$tea $e a%mini$treaz! ocazional /i n& n&mai n c&re
$c&rte7 %eoarece comport! ele ri$c fetal.
3. copiii $&$cepti6ili pot face con(&l$ii fe6rile la temperat&r! pe$te 37 'C ceea
ce face nece$ar! folo$irea %e antipiretice %ac! con(&l$iile a& ap!r&t7 $e
in8ecteaz! intra(eno$ eritem
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
8/47
:n con%i"iile clinice7 %o(e%irea efect&l&i antiinflamator $e face prin
$t&%ii controlate7 folo$in% n%eo$e6i 6olna(i %e poliartrit! re&matoi%!. Pentr&
o6iecti(area /i c&antificarea eficacit!"ii $&nt &tiliza"i o $erie %e in%ici> %&rerea
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
9/47
mpie%icate. )&nt folo$ite7 %e preferin"!7 antiinflamatoriile acti(e %e fel&l
fenil6&tazonei7 in%ometacinei7 napro2en&l&i7 %iclofenac&l&i7 piro2icam&l&i. C&rele
prel&ngite n& $&nt lip$ite %e ri$c&ri.
Analgezicele antipiretice /i antiinflamatorii $e a%mini$treaz! o6i/n&it7
oral7 ocazional7 n %oz! &nic! $a& n cte(a %oze7 pentr& efect&l analgezic /i
antipiretic. :n afec"i&nile re&matice $e a%mini$treaz! repetat7 pe termen me%i& $a&
l&ng7 pentr& efect&l antiinflamator. C"i(a comp&/i - %iclofenac7 ;etoprofen7
;etorolac7 piro2icam7 teno2icam7- $e pot in8ecta intram&$c&lar n $it&a"ii ac&te $a&
%e &rgen"! pentr& ;etorolac /i teno2icam7 e2i$t! /i preparate in8ecta6ile intra(eno$.
Oport&nitatea folo$irii n &ng&ente7 pentr& aplica"ii locale7 e$te %i$c&ta6il!. Unele
inflamatorii ne$teroi%iene $e pot a%mini$tra topic ca $ol&"ii oftalmice7 pentr&
tratament&l &nor afec"i&ni oc&lare inflamatorii7 pentr& mpie%icarea miozei
intraoperatorii /i a infla"iei po$toperatorii7 pentr& profila2ia e%em&l&i mac&lar
ci$toi%.
1.%.MECANI&M $E ACIUNE
Cal"ara durrii7 $c!%erea temperat&rii cre$c&te a $in%rom&l&i
fe6ril7 mpie%icarea inflama"iei $&nt atri6&ite &nei ac"i&ni meta6olice com&ne -%imin&area $intezei pro$taglan%inelor. Inter(en"ia $e e2ercit! a$&pra &nei etape
precoce a acti(it!"ii $i$tem&l&i pro$taglan%in - $intetazic. E$te in9i6at!
cicloo2igenaza7 enzim! care catalizeaz! ciclizarea pro$taglan%inelor7 trom6o2anilor
/i pro$taciclinei. Calea lipoo2igenazei < paralel! celei a cicloo2igenazei= n& e$te
infl&en"at!7 formarea aci%&l&i 9i%ro2iara9i%onic /i a le&cotrienelor nefiin%
mpie%icat!. eprimarea 6io$intezei pro$taglan%inelor $e pro%&ce7 in (itro7 la
concentra"ii core$p&nz!toare %atelor terape&tice /i e$te n corela"ie c& efectele
analgezice7 antipiretice /i antiinflamatorii.
Cicloo2igenaza CO -1 /i CO -#.
CO -1 e$te o enzim! con$tit&ti(!7 prezent! n m<e "e$&t&ri7 &n%e %etermin!
formarea %e pro$tanoizi nece$ari &nor proce$e fiziologice - %e e2empl&7
10
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
10/47
citoprotec"ia m&coa$ei ga$trointe$tinale7 9omeo$tazia (a$c&lar!7 f&nc"ia renal!7
f&nc"ia plac9etelor. CO-# n& $e g!$e/te practic n "e$&t&rile normale.
Antiinflamatoriile ne$teroi%iene in9i6! am6ele tip&ri %e cicloo2igenaz!. In9i6area
CO # e2plic! efect&l antiinflamator7 analgezic /i antipiretic7 n timp ce in9i6area
CO 1 e2plic! o $erie %e reac"ii a%(er$e7 %e fel&l lez!rii m&coa$ei ga$trointe$tinale
$a& afect!ri to2ice a rinic9i&l&i. E2i$t! comp&/i ne$teroi%ieni care in9i6! electi(
CO #7 a(n% propriet!"i antiinflamatorii ne$teroi%iene con(en"ionale. A$emenea
propriet!"i $&nt atri6&ite nime$&li%ei
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
11/47
inflama"iei7 %atorit! in9i6!rii $intezei pro$taglan%inelor. :n general7 efect&l
antiinflamator e$te propor"ional c& capacitatea %e in9i6are a cicloo2igenazei.
:nr&%it c& propriet!"ile antiinflamatorii e$te efect&l protector fa"! %e
ar$&rile $olare /i prin <ra(iolete. A%mini$trarea &nei %oze &nice %e aci%
acetil$alicilic7 i6&profen7 $a& in%ometacin!7 naintea e2p&nerii e2ce$i(e a
teg&mentelor la <ra(iolete7 mpie%ic! $inteza local! %e PE#7 re$pecti( apari"ia
e%em&l&i %&rero$.
1.'. REACII A$(ER&E
Acidul ac!ilsalicilic) ind#"!acin*) +nil,u!an#-a) !#pr#+nul /i
alte antiinflamatorii ne$teroi%iene in9i6! f&nc"iile plac9etare /i a& propriet!"i
antitrom6onice7 mai ale$ la ni(el&l arterelor. Ac"i&nea antiagregant! plac9etar!
poate fi &til! pentr& profila2ia trom6ozelor arteriale7 realizn% 6eneficii la 6olna(ii
c& ri$c %e infarct miocar%ic /i acci%ente cere6ro- (a$c&lare. Prel&ngirea timp&l&i %e
$ngerare e2plic! 9emoragiile care pot ap!rea n c&r$&l tratament&l&i c&
antiinflamatorii ne$teroi%iene7 mai ale$ c& aci% acetil$alicilic. *olo$irea 9ematiilor
marcate %e crom ra%ioacti( a permi$ %ecelarea7 la m&l"i 6olna(i7 a &nor micipier%eri %e $nge n $ca&n - n 8&r %e 4 ml ? zi pentr& tratamente %e $c&rt! %&rat!.
Analgezice7 antipiretice /i inflamatorii pro(oac! frec(ent fenomene %e
irita"ie ga$tric! /i t&l6&r!ri %i$eptice. Tratament&l prel&ngit poate pro%&ce o ga$trit!
%if&z! caracteri$tic!7 n$o"it! %e$eori %e $nger!ri n $&prafa"!7 care pot %etermina o
anemie cronic! feripri(!. )nger!rile ma$i(e $&nt rare. Uneori $e pro%&c erozi&ni
$&perficiale la m&coa$ei7 (izi6ile ga$tro$copic ace$te lezi&ni apar /i $e (in%ec! c&
&/&rin"!7 epiteli&l primenin%&-$e contin&&. Ocazional $e pot %ez(olta &lcere (izi6ile
ra%iologic7 mai ale$ &lcer ga$tric. Me%icament&l c& cel mai mare ri$c n acea$t!
pri(in"! e$te fenil6&tanoza. *rec(en"a efect&l&i &lcerigen e$te cre$c&t! la 6olna(ii
c& poliartrit! re&matoi%!7 pro6a6il n leg!t&r! c& tratamentele n%el&ngate c&
me%icamente agre$i(e pentr& m&coa$!. Poten"ial&l &lcerigen la om poate fi apreciat
12
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
12/47
%&p! rez<ate o6"in&te n cercet!rile poreclinice. Un $t&%i& comparati( al
raport&l&i ntre efect&l antiinflamator
1. $&lin%ac
#. fenazona
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
13/47
?zi = $a& raniti%in!
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
14/47
in$&ficien"! renal!. M< mai p&"in frec(ent e$te &n $in%rom caracterizat
prin 9iporeninemie7 9ipoal%o$terni$m7 /i 9iper;aliemie.
Tratament&l n%el&ngat c& antiinflamatorii ne$teroi%iene n %oze
mari pro(oac! &neori lezi&ni renale. *enomen&l e$te c&no$c&t $&6 n&mele7
par"ial impropri&7 %e nefropatie fenacetinic!B. ac! a%mini$trarea
me%icament&l&i contin&!7 $e %ez(olt! o nefrit! inter$ti"ial!7 n$o"it! %e &n
$in%rom nefrotic7 c& protein&rie ma$i(! n contin&are $e pro%&ce i$c9emie
/i necrozo papilar!. Afectarea rinic9i&l&i a fo$t atri6&it! in9i6!rii
cicloo2igenazei7 c&no$c&t fiin% rol&l pro$taglan%inelor n control&l circ&la"iei
renale /i n pro%&c"ia %e renin! /i al%o$teron. E$te po$i6il! /i o patogenie
i%io$incrazic! $a& alergic!.
Aci%&l acetil$alicilic /i in%ometacina pot %imin&a ni(el&l cre$c&t
al calcemiei la 6olna(ii c& cancer meta$tatic.
Antiinflamatoriile ne$teroi%iene pot mic/ora fertilitatea ma$c&lin!7
/ti&t fiin% c! pro$taglan%inele $&nt importante pentr& f&nc"ionarea
$permatozoizilor. Tratament&l cronic c& aci% acetil$alicilic $a& alte
me%icamente %e ace$t tip tre6&ie e(itate la 6!r6a"ii c& fertilitate la limit!.
*olo$irea analgezicelor antipiretice /i antiinflamatorii n timp&l$arcinii imp&ne pr&%en"!7 %eoarece e2i$t! &n ri$c %i$morfogen ipotetic.
Tratament&l tre6&ie ntrer&pt n prea8ma na/terii7 pentr& a e(ita ntrzierea
tra(ali&l&i7 9emoragiile po$tpart&m /i nc9i%erea intra&terin! a canal&l&i
arterial. *olo$irea antiinflamatorilor ne$teroi%iene agre$i(e7 la copii mici7
nece$it! %i$cern!mnt.
A%mini$trarea %e in%ometacin $a& aci% acetil$alicilic n c&r!
$c&rt!7 la no&-n!$c&"ii la care per$i$t! canal&l arterial7 poate controla
fenomenele %e in$&ficien"! car%iac! /i fa(orizeaz! nc9i%erea ace$tei
com&nic!ri ntre artera p&lmonar! /i aort!
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
15/47
local! cre$c&t! %e PE#7 %imin&area cantit!"ii %e pro$taglan%in! $&6 infl&en"a
antiinflamatorilor ne$teroi%iene e2plicn% 6enefici&l terape&tic.
Un alt fenomen com&n /i ncr&ci/at pentr& antiinflamatoriile
in9i6itoare ale $intezei pro$taglan%inelor7 $&nt reac"ii %e tip anafilactoi%7 care
pot merge &neori pn! la a$fi2ie ac&t! prin $pa$m 6ron/iolic /i e%em
laringian $a& $tare %e /oc colap$. )in%rom&l e$te mai frec(ent la a%&l"i7
n%eo$e6i la 6olna(ii a$tmatici /i la alergici7 n general. Mecani$m&l ace$t&i
efect a%(er$7 care imit! reac"iile alergice %ar n& e$te %e nat&r! im&nologic!7
n& e$te c&no$c&t.
16
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
16/47
CAPITOLUL II
CLA&IFICARE
Anal/-icl an!ipir!ic /i an!iin+la"a!#rii pot ma$ca &nele
$emne ale 6olilor infec"ioa$e7 fapt care tre6&ie c&no$c&t %e c!tre me%ic
pentr& a n& ntrzia in$tit&irea tratament&l&i anti6iotic $a& c9imioterapic
potri(it.
Anal/-icl an!ipir!ic /i an!iin+la"a!#rii %i$poni6ile
act&almente $e pot gr&pa n cte(a familii c9imice>
1. $alicila"i7 %e e2empl& aci%&l acetil$alicilic
#. %eri(a"i %e p-aminofenol7 %e e2empl& fenacetina /i
paracetamol&l
3. %eri(a"i %e pirazolon! /i pirazoli%in%ion!7 %e e2empl&
aminofenazona /i fenil6&tazon!4. acizi in%olacetici /i analogi7 %e e2empl& in%ometacina7
;etorolac /i $&lin%ac
0. acizi>- arilalifatici - arilpropionici7 %e e2empl&>
i6&profen&l7 fl&r6iprofen&l /i napro2en
17
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
17/47
- arilacetici7 %e e2empl&> %iclofenac&l
+. fenama"i $a& acizi antranilici7 %e e2empl& aci%&l
mefenamic7 aci%&l nifl&mic
,. o2icami7 %e e2empl& piro2icam&l7 teno2icam&l7
melo2icam&l.
Pentr& efect&l analgezic /i antipiretic $e folo$e$c o6i/n&it aci%&l
acetil$alicilic $a& paracetamol&l7 a%mini$trate ocazional le ne(oie.
:n afec"i&nile re&matice $&nt in%icate7 %&p! $it&a"ie7 $&6$tan"e c&
efect antiinflamator %e inten$itate mo%erat!7 c&m $&nt aci%&l acetil$alicilic /i
i6&profen&l $a& comp&/i c& efect mai marcat7 c&m $&nt fenil6&tazon!7
in%ometacina7 ;etoprofen&l7 napro2en&l7 %iclofenac&l7 piro2icam&l7 etc.
Reac"iile a%(er$e tre6&ie a(&te n (e%ere mai ale$ cn% $e fac tratamente
prel&ngite. Acci%ente rare7 %ar c& con$ecin"e gra(e7 $&nt fenomenele
anafilactoi% ac&te7 po$i6ile pentr& toate in9i6itoarele %e cicloo2igenaz!7 ca /i
agran&locitoza alergic!7 pro(ocat! n%eo$e6i %e %eri(a"ii pirazoli%inici.
%.1.&ALICILAII
ACI$UL ACETIL&ALICILIC
0ac!lsalclic acid) acsil) ac!sal) acisal) al,l) ala sl!-r) aspirin)
ur#pirin) upsarin2.
C&no$c&t n%eo$e6i $&6 %en&mirea %e a$pirin!7 e$te e$ter&l aci%&l&i
acetic c& aci%&l $alicilic
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
18/47
mari7 care %ep!/e$c 3 g?zi7 la a%<7 a& efect antiinflamator. :n re&mati$m&l
poliartic&lar ac&t fenomenele inflamatorii7 %&rerea /i fe6ra %imin&eaz! m<
$a& %i$par %&p! 1-# zile %e tratament (iteza %e $e%imentare a 9ematiilor $e
normalizeaz! treptat. :n poliartrita re&matoi%! aten&area inflama"iei artic&lare
a$ig&r! &n confort elementar pentr& 6olna( /i ntrzie %ez(oltarea
%eforma"iilor mecani$mele f&n%amentale ale ace$tei 6oli re&matice /i e(ol&"ia
lor $&nt infl&en"ate. Efectele analgezic7 antipiretic /i antiinflamator $e
%atore$c7 n principal7 in9i6!rii $inteze pro$taglan%inelor.
Aci%&l acetil$alicilic mpie%ic! agregarea plac9etar! /i prel&nge/te
timp&l %e $ngerare.
In9i6area f&nc"iilor plac9etare poate fi &til! pentr& profila2ia
trom6ozelor arteriale la 6olna(ii c& ri$c %e infarct miocar%ic $a& %e
acci%ente cere6ro(a$c&lare.
)e a6$oar6e relati( 6ine %in t&6&l %ige$ti(7 %iponi6ilitatea me%ie
%&p! a%mini$trarea oral! fiin% %e + F. Cre/terea p@-&l&i $&c&l&i ga$tric
m!re/te $ol&6ilitatea me%icament&l&i /i i &/&reaz! a6$or6"ia
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
19/47
aci% acetil$alicilic $! n& %ep!/ea$c! #' mg?ml. Concentra"ia pla$matic! %e
$alicilat e$te %e +' mg?ml pentr& %ozele analgezice /i antipiretice /i 10'-3''
mg?ml pentr& %ozele antiinflamatorii. *enomene to2ice minore7 apar la
concentra"iile ce %ep!/e$c #'' mg?ml7 to2icitatea e$te manife$tat! la pe$te 3''
mg?ml7 iar la concentra"ii mai mari %e 40' mg?ml $&r(in t&l6&r!ri meta6olice
gra(e.
)e leag! %e proteinele pla$matice7 n%eo$e6i %e al6&min!7 n propor"ie
me%ie %e 0'F. :n caz&l $alicilatei7 legarea e$te n f&nc"ie %e concentra"ia
pla$matic! - la concentra"iile o6i/n&ite pentr& %ozele antiinflamatorii
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
20/47
formarea aci%&l&i $alicil&ric /i fenolgl&c&roni%ei $&nt $at&ra6ile - capacitatea
ma2im! %e meta6olizare core$p&n%e concentra"iei pla$matice %e 0' &g?ml.
Clearance-&l $alicilat&l&i %imin&eaz! c& cre/terea %ozei7 re$pecti(
a concentra"iei pla$matice pentr& %ozele antiinflamatorii (aloarea clearance-
&l&i e$te %e '7#-'7#' ml?min&t /i ;g. Timp&l %e n8&m!t!"ire (ariaz! %e la
#-4 ore pentr& '73 g7 la 10-3' ore pentr& 3-4 g aci% acetil$alicilic7 la p@
al &rinei.
Aci%&l acetil$alicilic $e a%mini$treaz! oral. Pentr& efect&l analgezic
/i antipiretic $e a%mini$treaz! cte 3'' mg $a& 0'' mg7 repetn% %&p! ne(oie
la fiecare 4 ore. Pentr& efect&l antiinflamator $e recoman%! %oze %e 4g?zi7 n
a%mini$trarea frac"ional!7 la fiecare + ore. La copii c& re&mati$m poliartic&lar
ac&t $e a%mini$treaz! 0-1''mg?;g /i zi
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
21/47
$emnalate7 n con%i"iile a%mini$tr!rii orale n%el&ngate %e %oze mari7 caz&ri
rare %e $nger!ri ga$trointe$tinale ac&te importante /i &lcera"ii ga$trice.
Aci%&l acetil$alicilic poate a(ea efecte %!&n!toare a$&pra ficat&l&i7
%ar ace$tea $&nt7 %e reg&l!7 p&"in $emnificati(e clinice. *olo$irea la 6olna(ii
c& 6oli cronice ale ficat&l&i imp&ne pr&%en"!.
Aci%&l acetil$alicilic
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
22/47
acneiforme. Tinit&$&l caracteri$tic /i $&r%itate - fenomene re(er$i6ile - a&
fo$t atri6&ite (a$ocon$tr&c"iei la ni(el&l microcirc&la"iei co9leei.
ozele to2ice pro(oac! o $tare %e aci%oz! caracteri$tic!7 care
poate a(ea con$ecin"e gra(e. Patogeneza aci%ozei e$te mi2t!> re$piratorie
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
23/47
protrom6in!. Efect&l $&lfami%elor anti%ia6etice e$te cre$c&t7 c& po$i6ilitatea
apari"iei %e acci%ente 9ipoglicemice. e a$emenea7 e$te m!rit! to2icitatea
metotre2at&l&i
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
24/47
&ALICIMI$A 0salicla"id27 p&"in eficace7 ca analgezic7
antipiretic /i antiinflamator7 intr! n compozi"ia &nor preparete antine(ralgice.
$IFLUNI&ALUL 0di+lunisal) d#l#,i!) +luni/l27 e$te &n %eri(at
fl&oral al aci%&l&i $alicilic. Are o poten"! mai mare ca antiinflamator /i
analgezic7 %ar acti(itatea antipiretic! e$te relati( $la6!. )e a6$oar6e aproape
complet %in inte$tin. ozele recoman%ate n $c!rile %&reroa$e /i 6olile
re&matice $&nt %e 0'' mg oral la fiecare 1# ore
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
25/47
paracetamol&l&i %e # ore. *enacetina $e a%mini$treaz! oral7 %oza o6i/n&it! o
%at! fiin% %e 3''-+'' mg %oza pentr& o zi n& tre6&ie $! %ep!/ea$c! #74-3
g. Intr! n compozi"ia &nor preparate antine(ralgice in%icate pentr&
tratament&l cefaleei7 %&rerilor %entare7 mialgiilor7 artralgiilor7 ca /i n $t!rile
fe6rei. *enacetina a%mini$trat! ocazional e$te relati( 6ine $&portat!.
ozele mari a& efect met9emoglo6inizante. ozele mari7 %ar mai
ale$ a%mini$trarea n%el&ngat!7 pot fi ca&z! %e 9emoliz!7 &neori c& anemie
con$ec&ti(!. Tratament&l n%el&ngat
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
26/47
totalitate n ficat7 n principal prin $&lfo-/i gl&-c&ronocon8&gare. Timp&l %e
n8&m!t!"ire pla$matic e$te n me%ie %e # ore.
Paracetamol&l $e a%mini$treaz! oral7 '70-1 g o %at!7 cel m<
4g?zi. La copii %ozele &tile $&nt %e 1#'-0'' mg o %at!
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
27/47
A6&z&l %e 6!&t&ri alcoolice m!re/te7 %e a$emenea7 ri$c&l acci%entelor
9epatoto2ice.
%.'. $ERI(AI $E PIRAZOLON I PIRAZOLI$IN$ION
C"i(a %eri(a"i %e pirazolon!7 comp&/i neaci%ici - a(n% %rept
prototip aminofenazona - a& priorit!"i analgezice /i antipiretice mo%erate /i
propriet!"i antiinflamatorii $la6e. )&nt folo$i"i limitat7 %in ca&za ri$c&l&i &nor
reac"ii a%(er$e7 gra(e %e fel&l agran&locitozei. Alte me%icamente c& $tr&ct&r!
a$em!n!toare acizi enolici %eri(a"i %e pirazoli%in%ion!- %e e2empl&fenil6&tazona- a& propriet!"i antiinflamatorii marcate7 fiin% &tilizate ca
antire&matice.
FENAZONA 0pna-#na) an!ipirn 2 e$te &n comp&$ c& caracter
6azic7 %eri(at %e pirazol -0-on!7 are propriet!"i analgezice /i antipiretice %e
inten$itate me%ie /i efect antiinflamator relati( $la6. E$te folo$it! limitat
pentr& tratament&l cefaleei7 ne(ralgiilor7 %i$menoreei7 %&rerilor re&matice%i(er$e /i $t!rilor fe6rile. Intr! n compozi"ia &nor a$ocia"ii antine(ralgice.
Aplicat! local pro(oac! 9ipoe$tenezia m&coa$elor /i poate opri 9emoragiile
capilare. *enazona $e a6$oar6e 6ine %&p! a%mini$trarea oral!. E$te
meta6olizat! n ma8oritate7 fiin% tran$format! n propor"ie %e 3'-4'F n
9i%ro2iaminofenazon! inacti(!. )e elimin! &rinar7 n mare parte $&6 form!28
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
28/47
con8&gal!. Timp&l %e n8&m!t!"ire e$te %e 11-1G ore < cifrele mai mari
pentr& 6!trni=.
)e a%mini$treaz! o6i/n&it oral7 3''-0'' mg o %at! f!r! a %ep!/i
4g n #4 %e ore. Poate fi intro%&$! n po"i&ni calmante ga$trice7 $&pozitoare
anti9emoroi%ale7 cli$me. )ol&"ia #0F $e folo$e/te n aplica"i nazale7 pentr&
tratament&l epi$ta2i$&l&i7 iar $ol&"ia 0F intr! n con"in&t&l &nor pic!t&ri pentr&
&rec9e %e$tinate tratament&l&i otitelor me%ii.
*enazona e$te n general 6ine $&portat! . Pro(oac! &neori er&p"ii
c&tanate. Ca /i al"i comp&/i pirozolici7 comport! &n ri$c %e agran&locitoz! -
n& tre6&ie a%mini$trat! la per$oanele c& antece%ente %e agran&locitoz! $a& la
me%icamentele pirazoli%ine.
AMINOFENAZONA
0a"in#p5na-#na) a"id#prin) pra"id#n2.
E$te &n alt comp&$ neaci%ic %eri(at %e pirazol -0-on!. Are efecte
analgezice /i antipiretice compara6ile c& cele ale aci%&l&i acetil$alicilic7
%ar e$te mai p&"in acti( ca antiinflamator. E$te folo$it! ocazional ca
analgezic n cefalee7 mialgii7 artralgii7 %i$menoree7 /i pentr& com6atereafe6rei.
)e a6$oar6e repe%e /i complet %in tract&l ga$trointe$tinal7
realizn% concentra"ia pla$matic! ma2im! la 1-# ore %e la a%mini$trare.
E$te n ma8oritate meta6olizat!7 4'F prin H-%emetilare7 apoi
acetilare. Timp&l %e n8&m!t!"ire e$te %e circa 3 ore.
Aminofenazona $e a%mini$treaz! oral 3''-+''' mg o %at!7 f!r! a
%ep!/i # g?zi.
e/i are a(anta8&l %e a n& fi agre$i(! pentr& m&coa$a ga$tric!7
aminofenazona e$te pe cale %e %i$pari"ie %in terape&tic! %in ca&za ri$c&l&i
&nor reac"ii a%(er$e $e(ere. Pericol&l principal e$te agran&locitoza7 care are o
frec(en"!
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
29/47
Acci%ent&l apare n mo% nea/teptat /i e$te in%epen%ent %e %oza /i %e %&rata
tratament&l&i. Principalele manife$t!ri $&nt fe6ra7 angina &lcero-necrotico /i
$nger!ri. @emograma arat! %i$pari"ia aproape total! a polin&clearelor7 iar n
m!%&(! $e con$tat! 6locarea mat&r!rii la ni(el&l promielocitelor. Mecani$m&l
e$te alergic7 $ngele con"inn% le&cogl&tinie $pecifice. Alergia e$te ncr&ci/at!
pentr& to"ii comp&/ii pirazolici. 5olna(ii care prezint! $tare fe6ril!7 angin!7
9emoragii c&tanate $pontane n c&r$&l tratament&l&i c& aminofenazon!7 tre6&ie
$! $e a%re$eze ime%iat me%ic&l&i. Antece%entele alergice la %eri(a"ii %e
pirazol7 antece%entele %e agran&locitoz!
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
30/47
%e nefrit! inter$ti"ial! /i in$&ficien"! renal!. E$te contrain%icat! la per$oanele
c& alergie la pirazoli /i n prezen"a porfiriei.
FENIL3UTAZONA
0p5nl,u!a-#n) ,u!adi#n) ,u!a-#lidin l"da! sp#ndirl2.
E$te &n aci% enolic %eri(at %e pirazoli%in-370-%ion!7 e$te cap&l %e
$erie al &nei gr&pe %e antiinflamatorii ne$teroi%iene foarte eficace.
*enil6&tazona are &n pre%ominant efect antiinflamator. Poten"a la
ni(el&l %iferitelor mo%ele %e inflama"ie conge$ti(-e2&%ati(!7 pro(ocat!
e2perimental7 e$te $&perioar! celei a aci%&l&i acetil$alicilic7 %ar inferioar!
celei a in%ometacinei n& infl&en"eaz! inflama"ia gran&lomatoa$!. :n con%i"ii
clinice e$te eficace n%eo$e6i n inflama"iile ac&te %e fel&l acce$&l&i %e g&t!.
intre fenomenele cronice %e re&mati$m inflamator7 efect&l terape&tic e$te
$&perior n $pon%ilartria anc9ilopoietic!.
)e a%mini$treaz! oral7 $e a6$oar6e n propor"ie %e '-1''F.
3IO$I&PONI3ILITATE
Fnil,u!a-#na /i meta6oli"ii acti(i $e leag! %e proteinele
pla$matice n propor"ii mari G'-GF la %ozele mari procenta8&l $ca%e %in
ca&za $at&r!rii $e%iilor %e legare. Concentra"iile pla$matice terape&tice $e$it&eaz! ntre 0'-1'' mg?ml %oza %e 1' mg?;g7 care pro%&ce efect&l
antiinflamator ma2im7 realizeaz! o concentra"ie pla$matic! %e 1''-1,0 mg?ml.
Dol&m&l %e %i$tri6&"ie e$te n me%ie %e '71 1?;g7 cantitatea cea
mai mare %e me%icamente ac&m&ln%&-$e n ficat /i n rinic9i.
P!tr&n%e n lic9i%&l $ino(ial &n%e realizeaz! o concentra"ie %e
circa 0'F fa"! %e concentra"ia pla$matic! /i $e men"ine timp n%el&ngat
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
31/47
gama-9i%ro2ifenil6&tazona
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
32/47
ra%iografice /i eozinofilie7 care $&r(ine rareori7 n c&r$&l tratament&l&i
n%el&ngat.
INTERACIUNI ME$ICAMENTOA&E
Fnil,u!a-#na n& tre6&ie &tilizat! la per$oanele n (r$t!7 %in
ca&za ri$c&l&i7 m< cre$c&t %e reac"ii a%(er$e.
Utilizarea e$te $trict n caz %e antece%ente alergice la orice
comp&$ %in gr&pa pirazolonelor /i pirazoli%inelor $a& la cei c& antece%ente
%e agran&locitoz!.
H& tre6&ie a$ociat! c& alte antire&matice p&ternic acti(e /i c&
$!r&ri %e a&r7 %in ca&za frec(en"ei $porite a reac"iilor a%(er$e. A%mini$trarea
$im<an! %e fenil6&tazon! /i anticoag&lante c&marinice
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
33/47
Efect&l analgezic e$te %e inten$itate mo%erat!7 %ar poten"a e$te
mai mare n compara"ie c& alte me%icamente antiinflamatorii poten"a
efect&l&i antipiretic e$te %e a$emenea mare.
Clinic e$te &n antiinflamator c& ac"i&ne marcat!7 eficace n
artrita ac&t! g&toa$!7 n poliartrita re&matoi%! /i n alte 6oli re&matice
inflamatorii. ozele terape&tice mici7 care $&nt 6ine $&portate7 a& o eficacitate
a$em!n!toare $a& ce(a mai mare %ect cea a aci%&l&i acetil$alicilic poten"a
e$te %e 1'-4' ori mai mare.
3IO$I&PONI3ILITATE
Ind#"!acina $e a6$oar6e 6ine cn% e$te a%mini$trat! per o$ $a&
rectal7 %i$poni6ilitatea $i$tematic! pentr& cele # c!i fiin% %e GF7 re$pecti(
'F. Concentra"ia pla$matic! e$te ma2im! la 1-# ore %e la a%mini$trarea
oral!7 ce(a mai trzi& cn% $e intro%&ce n $&pozitoare rectale. Concentra"iile
terape&tice n pla$m! $&nt %e '73-3 mg?ml reac"iile a%(er$e $&nt frec(ente
la concentra"ii ce %ep!/e$c 0 mg?ml. Dol&m&l %e %i$tri6&"ie me%i& e$te %e
'7#+ l?;g. P!tr&n%e n lic9i%&l $ino(ial7 &n%e realizeaz! o concentra"ie %e
#0F fa"! %e cea pla$matic!. In%ometacina e$te meta6olizat! n propor"ie %e
'F prin O-%emetilare7 H-%ezacilare /i gl&coronocon8&gare7 formn%meta6oli"i inacti(i7 care $e elimin! prin 6il! /i &rin!. eri(a"ii con8&ga"i intr!
n parte n cicl&l entero9epatic. :ntre 1' /i #' F %in me%icamente $e elimin!
ne$c9im6at prin &rin!. Clearance-&l in%ometacinei e$te %e # ml?min /i ;g7 iar
timp&l %e n8&m!t!"ire me%i& e$te %e #74 ore
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
34/47
artrita g&toa$!7 p$e&%og&ta. :n poliartrita re&matoi%! rez<atele $&nt
a$em!n!toare celor o6"in&te prin fenil6&tazona.
Uneori e$te po$i6il! /i a(anta8oa$! a%mini$trarea &nei $ing&re %oze
n #4 ore7 $eara la c&lcare7 acea$ta permi"n% lini/tirea %&rerii7 &n $omn 6&n
pe$te noapte /i re%&cerea re%orii matinale. Alte in%ica"ii $&nt 6&r$itele7
ten%in"ele $ino(ite7 cap$&litele7 entor$ele7 /i ntin%erile m&$c&lare7 reac"iile
infamatorii po$tinter(en"ii c9ir&rgicale $tomatologice7 inflama"iile %&p!
mane(rele $a& inter(en"iile c9ir&rgicale generale /i ortope%ice. In%ometacina
e$te eficace /i pentr& com6aterea $t!rilor fe6rile. Poate lini/ti %&rerea n
%i$menoree /i poate pre(eni na/terea premat&r! -$e a%mini$treaz! cte #0 mg
%e 4 ori ?zi7 timp %e # zile. La no&- n!$c&"ii c& per$i$ten"a canal&l&i arterial
/i fenomene %e in$&ficien"! car%iac! 7 a%mini$trarea %e # mg ?;g /i zi7 timp
%e %o&! zile7 fa(orizeaz! &neori nc9i%erea canal&l&i. :n $in%rom&l 5artter
efectele $&nt %e m<e ori 6&ne7 %ar tratament&l n%el&ngat e$te %e$eori
gre& %e $&portat.
REACII A$E(ER&E
In%ometacina pro(oac! reac"ii a%(er$e la 1'-40F %in 6olna(i7 1'-
10F fiin% ne(oi"i $! ntrer&p! tratament&l. :n general %ozele mici -,0 mg ?zi -$&nt 6ine $&portate7 %ar inten$itatea /i frec(en"a reac"iilor a%(er$e cre/te
m< cn% $e %ep!/e/te 10' mg? zi. T&l6&r!rile %ige$ti(e - 8en! epiga$tric!7
%&reri a6%ominale7 grea"!7 (om!7 %iaree7 $a& con$tipa"ie - $&nt cele mai
o6i/n&ite. M&l"i 6olna(i $e plng %e cefalee7 care poate ap!rea nc! %e la
ncep&t&l tratament&l&i7 n%eo$e6i cn% $e &tilizeaz! %oze mari. &rerea e$te
localizat! mai ale$ frontal7 e$te p&l$a6il!7 mai $&p!r!toare %iminea"a /i
re6el! la tratament. Patogenia cefaleei e$te pro6a6il (a$omotorie. Uneori $e
$&praa%a&g! ame"eli /i $tare conf&nzi6il!.
Er&p"iile &rticariene $&nt relati( frec(ente. E2i$t! po$i6ilitatea %e
reac"ii anafilactoi%e la per$oanele c& 9iper$en$i6ilitate7 fenomen ncr&ci/at
pentr& in%ometacina7 $alicita"i /i alte inflamatorii in9i6itoare ale
35
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
35/47
cicloo2igenazei. Uneori $e pro%&ce nce"o/area (e%erii $a& apar %&reri
or6itoare $a& preor6itoare. Opacit!"ile corneene /i alter!ri retiniene7 %e$cri$e
la &nii 6olna(i c& poliartrit! re&matoi%! trata"i timp %e c"i(a ani c&
in%ometacin!7 n& a& p&t&t fi corelate7 cert c& a%mini$trarea me%icament&l&i7
e$te recoman%a6il ca n con%i"iile folo$irii cronice a in%ometacinei $! $e
efect&eze perio%ic control&l oftalmologic.
In%ometacina tre6&ie &tilizat! c& m<! pr&%en"! $a& e(itat! la
6!trni7 copii /i n timp&l $arcinii. Ulcer&l e(ol&ti( /i antece%entele %e
lezi&ni ga$trointe$tinale7 alergia /i 9iper$en$i6ilitatea la in%ometacin! /i
$alicila"i reprezint! contrain%ica"ii. Me%icament&l tre6&ie folo$it c& preca&"ie
la 6olna(ii c& t&l6&r!ri p$i9ice7 epilep$ie7 $a& par;in$oni$m %eoarece poate
agra(a ace$te afec"i&ni. Prezen"a 6olilor infec"ioa$e imp&ne pr&%en"! /i
acoperirea c& anti6iotice $a& c9imioterapice. Alte interac"i&ni 7 cte o %at!
rele(ante clinic7 con$ta& n mic/orarea efect&l&i 9ipoten$i( /i natri&retric al
f&ro$emi%&l&i %e c!tre in%ometacin!7 $c!%erea eficacit!"ii propranolol&l&i ca
anti9ipertan$i(7 po$i6ilitatea %ez(olt!rii in$&ficien"ei renale cn% $e a$ociaz!
c& triamteren&l7 cre/terea ri$c&l&i reac"iilor to2ice la $!r&rile %e liti&
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
36/47
&p! a%mini$trarea oral! are o 6io%i$poni6ilitate %e G+F. )e elimin! prin
&rin! /i prin $ca&n
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
37/47
eficace n%eo$e6i ca analgezic. Topic e$te &n antiinflamator acti( la ni(el&l
oc9i&l&i.
3IO$I&PONI3ILITATE
)e a6$oar6e 6ine %in inte$tin /i %e la loc&l in8ect!rii intram&$c&lare.
5io%i$poni6ilitatea %&p! a%mini$trarea oral! e$te %e circa 'F.
)e leag! %e proteinele pla$matice n propor"ie %e GG F. E$te
ep&rat att prin meta6olizare7 ct /i prin eliminarea renal!.
Timp&l %e n8&m!t!"ire e$te %e 4-+ ore7 mai m< la 6!trni
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
38/47
I3UPROFENUL
Are propriet!"i antiinflamatorii7 analgezice /i antipiretice7 c& o poten"! mai mare
%ect aci%&l acetil$alicilic7 %ar ce(a mai mic! %ect in%ometacina /i fenil6&tazona.
3IO$I&PONI3ILITATE
Efect&l e$te rapi% /i %e $c&rt! %&rat!7 GGF %e proteinele
pla$matice7 e$te ep&rat n ma8oritate prin meta6olizare> are &n timp %e
n8&m!t!"ire %e 1-# ore. )e &tilizeaz! ca antire&matic7 c& o eficacitate
a$em!n!toare $a& ce(a mai mare %ect cea a aci%&l&i acetil$alicilic. :n
inflama"iile ac&te $e a%mini$treaz! cte(a zile 1-#g?zi
%oza %e ntre"inere7 o6i/n&it! e$te %e +'' mg?zi.
REACII A$(ER&E I CONTRAIN$ICAII
E$te mai 6ine $&portat! %ect in%ometacina %ar reac"iile a%(er$e
$&nt relati( frec(ente -n%eo$e6i irita"ie ga$tric!7 c9iar &lcera"ii $a& $nger!ri7
mai rar ner(ozitate7 ame"eli7 tinit&$7 reten"ie 9i%ro$alin!7 er&p"ii &rticariene7
t&l6&r!ri ale 9ematopoizei. I6&profen&l $e a%mini$treaz! oral7 %oza o6i/n&it!
fiin% %e 17#g?zi7 n trei prize. Poate fi intro%&$ rectal7 $&6 form! %e
$&pozitoare. Poate fi &til pentr& calmarea %i$menoreei /i pentr& mpie%icarea
na/terii premat&re. I6&profen&l e$te contrain%icat la 6olna(ii c& &lcer ne(ol&"ie /i la cei c& alergie $pecific!. H& tre6&ie folo$it la copii /i n timp&l
$arcinii. ac! apar t&l6&r!ri %e (e%ere $&6 tratament tre6&ie efect&at &n
e2amen oftalmologic complet.
FLUR3IPROFENUL 0c,u!id) +r#,n2
E$te &n %eri(at arilpropionic /i antipiretic acti(> e$te recoman%at
n afec"i&nile re&matice7 la ncep&t 3'' mg?zi apoi 10'?#'' mg?zi7
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
39/47
E$te &n aci% arilpropionic7 are efecte antiinflamatorii /i antipiretice
marcate c& o poten"! $&perioar! in%ometacinei. )e a6$oar6e repe%e /i
complet %&p! a%mini$trarea oral!. )e fi2eaz! n propor"ie %e GGF %e
proteine pla$matice. )e a%mini$treaz! oral 10'-3'' mg?zi7 la ne(oie
intram&$c&lar 1''-#''mg. Uneori e$te mai a(anta8oa$! intro%&cerea rectal!7
cte 1'' mg %e # ori pe zi $a& 1'' mg la c&lcare $&pozitoarele pro(oac! la
&nii 6olna(i irita"ie local!. *rec(en"a n timp&l $arcinii tre6&ie e(itat!. E$te
nece$ar! pr&%en"a n prezen"a in$&ficien"ei renale a(an$ate.
FENOPROFENUL 0+n#pr#+n) +n#pr#n) nal+#n) nal/sic2
E$te &n aci% arilo2arilpropionic7 are ac"i&ne a$em!n!toare
;etoprofen&l&i. )e a6$oar6e %in inte$tin n propor"ie %e 0F7 $e fi2eaz! m<
la proteinele pla$matice
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
40/47
E$te &n alt %eri(at %e aci% propionic7 folo$it pentr& calmarea
%&rerii /i aten&area inflama"iei n %iferite 6oli re&mati$male. )e a%mini$treaz!
oral +'' mg?zi. La ne(oie $e in8ecteaz! intram&$c&lar. Efectele ne%orite $&nt
cele o6i/n&ite antiinflamatoriilor ne$teroi%iene. Pro(oac! &nele fenomene %e
irita"ie &rinal!7 care o6lig! la oprirea tratamen&l&i..
$ICLOFENAC
0dicl#+nac) al"iral) ar!9) dicl#+n) !ra!ul)ru"a6) 6urd#n2
E$te &n antiinflamator %eo$e6it %e eficace e2perimental. )e
a6$oar6e repe%e /i complet %in t&6&l %ige$ti(. Timp&l %e n8&m!t!"ire
pla$matic e$te %e 1-# ore %ar me%icament&l $e men"ine mai m< n lic9i%&l
$ino(ial. E$te meta6olizat n mare parte7 prin 9i%ro2ilare /i
gl&c&ronocon8&gare. )e a%mini$treaz! o6i/n&it pe cale oral!7 la ncep&t $a&
pentr& tratamente %e $c&rt! %&rat! 10' mg?zi. E$te in%icat n poliartrita
re&matoi%!7 criz! %e g&t!7 %&reri %&p! e2trac"ii %entare7 inflama"ii %&reroa$e
n $fera genital!. E$te mai 6ine $&portat ca in%ometacina.
iclofenac&l e$te contrain%icat la 6olna(ii %e &lcer /i la cei c&
alergie $pecific! $a& reac"ii %e 9iper$en$i6ilitate. iclofenac&l n& prezint!
interac"i&ni %e or%in farmacocinetic. H& $e a$ociaz! tratament&l&i c& liti&7%eoarece i cre/te concentra"ia pla$matic! /i ri$c&l reac"iilor to2ice.
ALCLOFENAC 0alcl#+nac) "r6an2
E$te &n alt antiinflamator ne$teroi%ian acti(7 c& eficacitate clinic!
compara6il! celei in%ometacinei7 ce(a mai 6ine %e $&portat ca acea$ta. E$te
con$i%erat a a(ea o ac"i&ne $pecific! n poliartrita re&matoi%!7 care l apropie
%e penicilamin! /i $!r&rile %e a&r.
%.;. FENAMAII
41
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
41/47
r&pa fenama"ilor c&prin%e o $erie %e acizi antranilici c&
propriet!"i antiinflamatorii &tiliza"i n 6oala re&matic!.
ACI$UL FLUFENAMIC 0+lu+na"ic acid) arl+2
E$te &n antiinflamator /i antipiretic c& poten"! mare n con%i"ii
e2perimentale. Efect&l analgezic e$te comparati( $la6. )e a6$oar6e lent7
realizn% concentra"ia pla$matic! ma2im! %&p! + ore %e la a%mini$trarea oral!.
)e a%mini$treaz! oral7 %oza o6i/n&it! fiin% %e +'' mg?zi. H& $e
a%mini$treaz! n timp&l $arcinii /i la copiii mai mici %e 14 ani. Poten"area
anticoag&lantelor ca /i alte interac"i&ni me%icamentoa$e7 $&nt cele c&no$c&te
pentr& antiinflamatoriile ne$teroi%iene.
ACI$UL MEFENAMIC0"+na"ic acid) 6idan2
Are efect antiinflamator7 analgezic /i antipiretic mo%erat. E$te
&tilizat n %iferite afec"i&ni re&matice7 pentr& com6aterea %&rerilor m&$c&lare7
tra&matice %entare /i pentr& com6aterea fe6rei. E$te contrain%icat la &lcero/i
$a& n prezen"a 6olii inflamatorii a inte$tin&l&i /i la a$tmatici. Cre/te ri$c&l
9emoragic al anticoag&lantelor.
ACI$UL NIFLUMIC
0 ni+luril) n#6#p#n2.
E$te alt fenamat antiinflamator /i analgezic. )e &tilizeaz! n
afec"i&ni re&matice 7 artic&lare /i e2traartic&lare7 g&t!7 %&reri tra&matice. oza
&z&al! e$te %e #0' mg %e 3 ori?zi. Tratament&l n%el&ngat poate afecta
f&nc"ia renal!7 f&nc"ia 9epatic! /i $ngele. E$te contrain%icat la per$oanele
6olna(e %e &lcer7 n timp&l $arcinii. Poten"eaz! efect&l anticoag&lantelor.
%.
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
42/47
PIRO:ICAM 0pir#9ica") +la"9in2
E$te &n aci% enolic 6enzotiazincar6o2ami%ic. :mpie%ic! $inteza
pro$taglan%inelor. &p! a%mini$trarea oral! $e a6$oar6e %in $tomac /i
inte$tin n 1-# ore. )e a%mini$treaz! oral7 piro2icam&l e$te relati( 6ine
$&portat. )nger!rile $&nt mai rare %ect pentr& aci%&l acetil$alicilic. )e
recoman%! e(itarea n timp&l $arcinii /i la copii. A%mini$trarea la 6olna(ii
c& antece%ente &lceroa$e comp&ne &n control $trict. Piro2icam&l a$ociat
antic&ag&lantelor c&marinice 7 %etermin! &neori cre/terea efect&l&i ace$tora.
H& mo%ific! ec9ili6r&l glicemic la 6olna(ii $&6 tratament c& $&lfami%e
anti%ia6etice. Cre/te to2icitatea liti&l&i.
TENO:ICAM 0!n#9ica") n#4ndusi9) !ilc#!il2.
Are propriet!"i a$em!n!toare piro2icam&l&i. E$te antiinflamator acti(
analgezic7 antipiretic /i antiagregant plac9etar. In9i6! marcat cicloo2igeneza7
%e a$emenea mpe%ic! formarea %e o2igen acti( n "e$&t&l inflamat.
3IO$I&PONI3ILITATE
A%mini$trat oral $e a6$oar6e complet7 pentr& calea rectal! $e
a6$oar6e n propor"ie %e 'F. )e leag! %e proteinele pla$matice n propor"ie
%e GGF 7 p!tr&n%e 6ine %ar relati( lent7 n lic9i%&l $ino(ial. E$te meta6olizataproape n ntregime c& &n timp %e n8&m!t!"ire me%i& %e ,# %e ore. :n
caz&l a%mini$tr!rii orale a #'mg o %at!?zi7 concentra"ia pla$matic! con$tant!7
%e 1'-10&g?ml7 $e o6"ine %&p! 1'-10 zile %e tratament.
IN$ICAII
Teno2icam&l e$te in%icat n afec"i&ne re&matice artic&lare -artrit! re&matoi%!7
o$teoartrit!7 artrit!7 $pon%ilit! anc9ilozant! /i n afec"i&ni re&matice
e2traartic&lare. Ten%inite7 6&r$ite7 periartrite. e a$emenea poate fi eficace n
g&t!.
$OZARE
oza &z&al! e$te %e #'mg o%at!?zi7 oral /i rectal
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
43/47
timp %e #zile7 contin&n% c& calea oral! $a& rectal!. Pentr& tratament&l
prel&ngit $e folo$e/te %oze %e 1'mg o%at!?zi. :n criza %e g&t! $e
a%mini$treaz! 4'mg o%at!?zi oral $a& rectal7 timp %e # zile7 apoi #'mg?zi
nc! 0 zile.
REACII A$(ER&ETeno2icam&l e$te 6ine $&portat. *rec(en"a reac"iilor a%(er$e e$te %e 1#-13F
%ar ace$tea $&nt o6i/n&it &/oare /i trec!toare. )e pot pro%&ce> epiga$tralgii7
grea"!7 %iaree $a& con$tipa"ie
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
44/47
$OZE UZUALE
)e a%mini$treaz! o6i/n&it pe cale oral!7 ini"ial ,70mg ?zi. )e poate cre/te la 10mg.
45
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
45/47
Capi!#lul III
ME$ICAMENTE ANALGEZICE ANTIPIRETICE I
ANTIINFLAMATORII NE&TOROI$ENE =NREGI&TRATE =N
ROM>NIA
AHALEKICE - AHTIPIRETICE
Aci% acetil$alicilic -Aci% acetil$alicilic cpr. 1''mg73''mg70''mg
-Aci% acetil$alicilic tamponat cpr. 0''mg
-Al;a )eltzer cpr. Ef. 0''mg
-E&ropirin cpr. 0''mg
-Up$arin cpr. Ef. 3#0mg70''mg
-A$pirin C 5aer cpr. Ef. 0''mg
METAMIKOL -Algocalmin cpr. 0''mg 7 fiole 1g?#ml7$&poz. 3''mg71g
-Analgin cpr. 0''mg
-Ho(ocalmin cpr. 0''mg
PARACETAMOL -Paracetamol cpr. 0''mg7$&poz. 1#0mg7 #0'mg
-Paracetamol cpr. ma$tic. 'mg
-Pana%ol cpr. 0''mg7$&$p.int.1#'mg?07p&l6.int.#4'mg
-Eferalgan cpr. Ef. 0''mg7 p&l6.Ef.'mg710'mg7
$&poz.'mg7 10'mg73''mg7+''mg
PROPI*EHAKOHN -Propifenazon! $&poz. 1'' mg7#''mg7 3''mg -Propifenazon! cp$. 1''mg7 3''mg
AHTIIH*LAMATORII HE)TEROIIEHE
ACI HI*LUMIC -Hifl&ril cp$.#0'mg7crem! 3F
46
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
46/47
ACI ME*EHAMIC
*EHIL5UTAKOHA - *enil6&tazona $&poz.#0'mg7&ng.4F
I5UPRO*EH - Pa%&%en cp$.#''mg
- Pa%&%en ret.cpr.ret. 3''mg
- H&rofen cpr.#''mg74''mg7$irop1''mg?0ml7gel 0F
- Marcofen $irop1''mg?0ml7cp$.ret.4''mg
IHOMETACIH - In%ometacin cp$#0mg70'mg7$&poz.0'mg7&ng.4F
ETOPRO*EH - *a$t&m gel #70F
- Profeni% cp$.0'mg7cpr.filmate ret.#''mg7gel#70F7
flac. in8.1#0mg?0ml - etonal forte cpr.filmate 1''mg
- etonal ret.cp$.filmate 10'mg
- etonal fiole 1''mg?#ml7$&poz.1''mg
ETOROLAC - etorol cpr.1'mg73'mg
HIME)ULI - A&lin- %ra8.7 plic.
- Hime$il plic.- Hime$&li%
PIROICAM - Piro2icam cpr.#'mg74'mg7gel3F7$&poz.#'mg74'mg
- *lame2in cp$.#'mg
- @otemin cp$.1'mg
- *el%ene cp$.1'mg7fiole #'mg?1ml7gel '70F
TEHOICAM - Heo-En%&$i2 cpr.filmate#'mg7flac.in8.#'mg
- Tilcotil cpr. #'mg7$&poz.#'mg7flac.in8.#'mg
47
-
8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc
47/47
3I3LIOGRAFIE
Dalentin )troe$c&- 5azele farmacologice ale practicii me%icale7
E%i"ia a DI a7 E%it&ra Me%ical!7 1GG
. o6re$c&- *armacoterapie7 Dol. I7 E%it&ra Me%ical!7 1GG
. o6re$c&- *armacoterapie7 Dol. II7 E%it&ra Me%ical!7 1GG
Memo Me%7 E%it&ra Mine$c& #''+
Agen%a Me%ical! E%it&ra Me%ical!7 #''+