ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE Prof. Dr. Rodica Cinca.
-
Upload
matthew-henderson -
Category
Documents
-
view
247 -
download
2
Transcript of ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE Prof. Dr. Rodica Cinca.
ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICEANTIBIOTICE SI
CHIMIOTERAPICE
Prof. Dr. Rodica Cinca
“Era antibioticelor” – debut in urma cu 6 decenii – a schimbat viziunea privind “moartea prin infectie”
Utilizarea irationala si abuziva
numeroase reactii adverse schimbarea ecologiei microbiene
(“germeni de spital”)
“Prescrierea ATB a devenit pentru Prescrierea ATB a devenit pentru medicii si pacientii zilelor noastre medicii si pacientii zilelor noastre un veritas viciuun veritas viciu”.
• Automedicatia
• Patologia iatrogena postantibiotica
“Inflatia” de ATB => “jungla terapeutica” se intalnesc 3 situatii:
• medicul constiincios si bine informat (balanta cost/beneficiu);
• medicul inconstient si putin informat;
• medicul neinformat, plafonat.
Important
• prescrierea rationala a ATB;
• “cand prescrie ATB medicul zilei de azi trebuie sa se gandeasca la viitorul medicinei de maine”;
• “sanatatea nu are pret, dar are buget”
CLASIFICARE:Dupa STRUCTURA CHIMICA: BETALACTAMINE GLICOPEPTIDE AMINOGLICOZIDE POLIPEPTIDE CICLICE MACROLIDE CICLINE LINCOSAMIDE RIFAMPICINEDupă SPECTRUL ANTIMICROBIAN: ATB cu spectru ÎNGUST; ATB cu spectru LARG; ATB cu spectru ULTRALARG.După MECANISMUL DE ACŢIUNE: ATB BACTERICIDE (omoară germenii); ATB BACTERIOSTATICE (împiedică multiplicarea germenilor).După ACŢIUNEA SELECTIVĂ ÎN INFECŢII LOCALIZATE• ATB intestinale (neabsorbabile);• Chimioterapice urinare.
BETALACTAMINEBETALACTAMINE
N Legatura amidica,locul de
actiune al betalactamazelor
3 4
2 1
MECANISM DE ACTIUNE:MECANISM DE ACTIUNE:PERETEBACTERIAN
PBP+TRANSPEPTIDAZE
PBP+ATB
BACTERIE IMEDIATDUPA FORMARE BACTERIE ADULTA
BACTERIE TANARA
PERETEBACTERIAN
CLASIFICAREA BETALACTAMINELOR
MONOBACTAMI: AZTREONAM
DIBACTAMI: - PENAMI (PENICILINE) - IBL + PENAMI - PENEMI - CARBAPENEMI - CEFEME (CEFALOSPORINE)
- CARBACEFEMETRIBACTAMI: SANFETRINEM
DIBACTAMIPENAMI (PENICILINE)
1. PENICILINE BIOSINTETICE NATURALEA. BENZILPENICILINA – PENICILINA G f. 400.000 UI
actiune rapida 1.000.000 UI
5.000.000 UI
SA: CG +; CG -; BG +
UT: boli provocate de germeni sensibili
FC: doar parenteral → c% plasmatica eficienta → difuzeaza bine in tesuturi (exceptie LCR, ochi, seroase)
RA: alergice → soc anafilactic
Adm: i.m. din 6 in 6 ore; i.v. in perfuzie
Observatie:
! Cu ser fiziologic sau cu H2O distilata
!!! NU cu glucoza sau alte M in siringa
B. FENOXIMETIPENICILINA – PENICILINA V, OSPEN – cp. 400.000 UI
1.000.000
UI
Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slaba
Observatie:- pe stomacul gol cu o ora inainte de masa;- doze duble fata de Penicilina G;- din 6 in 6 ore.
C. PROCAINPENICILINA – EFITARD fl 800.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G, dar de semidepozit
i.m. monodoza
D. BENZATINPENICILINA - MOLDAMIN, RETARPENBENZATINPENICILINA - MOLDAMIN, RETARPEN fl. 600.000
1.200.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G, dar de depozit
i.m. 1 doza/saptamana – 2 – 3 saptamanai
Observatie:
- NU dizolvata in H2O distilata
- NU i.v. (pericol de embolie pulmonara)- NU la copii < 3 ani
2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE – PENICILINE “M”- METICILINA- OXACILINA- CLOXACILINA- DICLOXACILINA- NAFCILINA
OXACILINA – OXACILIN caps. 0,250; fl. 0,500
SA: stafilococi meticilinosensibili producatori de BL
UT: - infectii stafilococice ca monoterapie
- infectii stafilococice grave (endocardite septice) in
asociere cu un AG
FC: pe stomacul gol si parenteral → c% sanguine eficiente
Adm: caps, fl.
3. AMPICILINE: PENICILINE “A”AMPICILINE: PENICILINE “A”- AMPICILINAAMPICILINA- AMOXICILINAAMOXICILINA
AMPICILINA – AMPICILINAAMPICILINA – AMPICILINA caps. 0,250 g fl. 0,250 g; 0,5 gSA: CG +; CG -; BG –UT: boli provocate de acesti germeniFC: oral si parenteral → c% biliara inalta = ATB biliar;
se concentreaza renalAdm: oral din 6 in 6 ore i.m. din 6 in 6 ore i.v. perfuzie
AMOXICILINA – AMOXICILINAAMOXICILINA – AMOXICILINA caps 0,250 g; 0,5g;
fl. 0,250 g
SA: Bd% net superioara Ampicilinei;
asemanatoare Ampicilinei
UT: idem Ampicilina cu eficacitate mult mai mare
4. CARBOXIPENICILINELECARBOXIPENICILINELE• CARBENICILINACARBENICILINA• TICARCILINATICARCILINA
Active indeosebi pe piocianic
TICARCILINA – TICARCILINATICARCILINA – TICARCILINA fl. 1 g, 3 g
SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia
UT: infectii cu germeni sensibili
Adm: i.m., i.v., i.v. perfuzie
5. UREIDOPENICILINELEUREIDOPENICILINELE• MEZLOCILINAMEZLOCILINA• AZLOCILINAAZLOCILINA• PIPERACILINAPIPERACILINA
PIPERACILINA: PIPERACILPIPERACILINA: PIPERACIL fl. 2 g, 3 g, 4 g
SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia, enterococi
UT: infectii severe urinare, biliare, osoase, meningiale
Adm: i.m., i.v.
INHIBITORII DE BETALACTAMAZE (IBL)
• ACIDUL CLAVULINIC• SULBACTAM• TAZOBACTAM
ATB minore, scazute
N
N
O
O
Leg. betalactam
Leg. betalactam ATBATB
minorminor
BACTERIABACTERIA
BLBL
Principalele prod. comerciale IBL + BETALACTAMINEIBL + BETALACTAMINE
1. ACID CLAVULANIC + AMOXICILINA = ACID CLAVULANIC + AMOXICILINA = AUGMENTIN, AUGMENTIN, AMOXIKLAV AMOXIKLAV
susp., caps., fl., la 8 ore
2. ACID CLAVULANIC + TICARCILINA = ACID CLAVULANIC + TICARCILINA = TIMETINTIMETIN
fl. (i.m., i.v.) la 6 ore
3. SULBACTAM + AMPICILINA SULBACTAM + AMPICILINA SULTAMICILINASULTAMICILINA
== UNASYN UNASYN
susp, caps, fl.(i.m., i.v.) la 8 ore
PENEMIPENEMIRITIPENEMRITIPENEM fl. si caps
CARBAPENEMICARBAPENEMIIMIPENEMI – CILASTATINA : IMIPENEMI – CILASTATINA : TIENEMTIENEM
SA: “ultralarg” – toate bacteriile
MA: asemanator – se fixeaza pe PBP2 → efect bactericid rapid si intens
Fc: difuzeaza bine in tesuturi, LCR (90%), urina
Adm: i.v., i.v. perfuzie
CEFEME – CEFALOSPORINECEFEME – CEFALOSPORINE
MA: idem Peniciline
SA: difera de la o generatie la alta
GENERATIA IGENERATIA I
CEFACEFAZOLINAZOLINA (KEFAZOL) CEFA (KEFAZOL) CEFAZEDONAZEDONA
CEFACEFALOTINALOTINA (KEFLIN) (KEFLIN) CEFACEFAPIRINAPIRINA
Spectru “largit” ca si spectrul Penicilinei G
Oxacilinei
Ampicilinei
GENERATIA IIGENERATIA II
CEFUCEFUROXIMAROXIMA (ZINNAT) (ZINNAT) CEFOCEFOTIAMTIAM
CEFACEFAMANDOLMANDOL (MANDOL) (MANDOL) CEFOCEFOTEMTEM
Spectru “larg” ca si spectrul Penicilinei G
Oxacilinei
Ampicilinei
Gentamicinei
Metronidazol
GENERATIA IIIGENERATIA III
CEFOCEFOTAXIMATAXIMA (CLAFORAN) (CLAFORAN) CEFTCEFTAZIDIMAAZIDIMACEFTCEFTRIAXONARIAXONA (ROCEPHIN) (ROCEPHIN) CEFOCEFOPERAZONAPERAZONA
(CEFOBID)(CEFOBID)Spectru “ultralarg” ca si spectrul Penicilinei G
OxacilineiAmpicilineiGentamicineiMetronidazolTicarcilina
GENERATIA IVGENERATIA IV
CEFPIROMACEFPIROMA CEFEPIMACEFEPIMASpectrul “foarte larg” ce include si enterococul
“CACIULA CIOBANULUI”“CACIULA CIOBANULUI”
G
OP
ACEF gen. I
CEF gen. II
CEF gen. III
BACTEROIDESFRAGILIS
PIOCIANIC
ENTEROCOC
PIOCIANIC
SPECTRUL ANTIBACTERIAN AL CELOR 3 GEN. DE CEFSPECTRUL ANTIBACTERIAN AL CELOR 3 GEN. DE CEF
CARBACEFEMECARBACEFEMELORACARBEFLORACARBEF
MONOBACTAMIMONOBACTAMIAZTREONAMAZTREONAM – piocianic
TRIBACTAMITRIBACTAMISANFETRINEMSANFETRINEM – spectru “ultralarg” G + si G -, aerobi si anaerobi
II. AMINOGLICOZIDE (AGZ)II. AMINOGLICOZIDE (AGZ)
SA: BG - aerobi
CG +
RA: ototoxicitate
nefrotoxicitate !!!
Adm: parenterala
GENERATIA IGENERATIA I
STREPTOMICINASTREPTOMICINA – activa pe BK
KANAMICINAKANAMICINA
NEOMICINANEOMICINA
SPECTINOMICINASPECTINOMICINA
GENERATIA IIGENERATIA II
GENTAMICINAGENTAMICINA
TOBRAMICINATOBRAMICINA
GENERATIA IIIGENERATIA III
AMIKACINAAMIKACINA