Antibiotice Antibiotice

Breban Diana Nicolin Vasa

Asistenta de farmacie III F

Colegiul national “Ana Aslan “ . Scoala Postliceala Sanitara Timisoara,Timis

Antibiotice beta-lactamice : Antibiotice beta-lactamice :

Penicilinele Penicilinele Clasificare : Peniciline naturale: Cu actiune rapida: penicilina G (benzil penicilina ); Cu actiune prelungita : procain penicilina (efitard), benzatin penicilina (Moldamin ); Penicilina administrata oral cu actiune rapida : Fenoximetil penicilina ( penicilina V );

Peniciline de semisiteza si sinteza: Izoxazoilpenicilinele : oxaciclina , cloxaciclina,dicloxaciclina ; Meticilina ; Nafcilina ;

Peniciline cu spectru larg : Aminopenicilinele : ampicilina , amoxiciclina ; Carboxipenicilinele : carbenicilina ,ticarcilina Ureidopenicilinele : piperacilina,mezlocilina , azlocilina ; Amidinopenicilinele : pivmecilinam

Activitatea bactericida :Manifestata numai in faza de multiplicare bacteriana ; 

Mecanism de actiune :

Blocheaza sinteza peptidoglicanului din peretele bacterian

Blocheaza multiplicarea bacteriana;

Farmacocinetica :

Traverseaza slab bariera digestive , fiind inactivate de sucul gastric si enzimele digestive;

Administrarea parenterala permite obtinerea unor concentratii serice superioare;

Difuziune umorala si tisulara medie, favorizata de inflamatie;

Eliminare pe cale renala (majoritatea ) si biliara (ampicilina )

Indicatii terapeutice :

Reactii adverse:Reactii adverse:

Soc anafilactic

Bronhospasm Convulsii

Manifestarii cutanate

Reactia Herxheimer

antecedente alergice;

insuficienta renala

astm bronsic ;

Contra-indicatii

Specialitati Specialitati farmaceutice :farmaceutice :

Carbapeneme =Peniciline foarte rezistente la actiunea beta lactamazelor bacteriene

Spectru de actiune : coci si bacilli gram pozitivi , bacilli gram negativi ; anaerobi , enterobacteriaceee; Farmacocinetica :nu se absorb digestive , se administreaza exclusiv parenteral difuzie buna in tesuturi si lichidele biologie , relative buna in LCR eliminare renala ;Indicatii terapeutice : infectii severe , refractare la alte antibiotice;de electie in : infectii abdominale severe(peritonita ) , soc septic ,pneumonii nosocomiale ( cu germeni de spital )

Efecte adverse : reactii alergice tulburari digestive reactii locale la locul injectarii( eritem , flebite , tromboflebita ) Contra indicatii : gravide (fetotoxicitatea la animalele de experienta ), alaptare  Reprezentantii : Imipenem Meropenem

Monobactame = betalactamine

monoclice

Spectru antibacterian limitat la :enterobacteriipseudonas aeruginosas;haemophilus influenza;

Efect bactericid – impiedica sinteza peretelui bacterian ; Farmacocinetica :nu se absorb aproape deloc digestive ;difuzie buna in tesuturi si lichidele biologice ;biotransformare hepatica modesta sun 15 % ;elimare urinara , sub forma activa; Indicatii terapeutice : infectii urinare joase si inalte,prostatite ,uretrite , infectii grave cu bacilli gram negative  Efecte adverse : reactii alergice ; Reprezentanti : “Aztreonam”

Aminoglicozide Aminoglicozide

Clasificare : Aminoglicozide cu administrare parenterala : gentamicina,amikacina,tobramicina , netilmicina;Aminoglicozide antituberculoase : streptomicina,kanamicina Aminoglicozide de uz local : neomicina ; Actiune farmacodinamica :

efect bactericid atat in faza de repaus cat si in faza de multiplicare rapida ; dependent de concetratie urmat de efect postantibioti prelungit ;

Mecanism de actiune : are loc prin blocarea proceselor de sinteza proteica la nivel bacterian prin crearea unei legaturi foarte stabile intre molecula de antibiotic si locul sau specific de legare , situate la nivelul subunitatii ribozomale 30 S; 

Spectru de actiune Spectru de actiune ::

Indicatii terapeutice :

Infectii severe cu bacilli gram negative : septicemia , infectii genito –urinare , infectii pelvi-abdominale , infectii nosocomiale ;

Stafilococii severe : osteomielita , endocardita ,

Alte indicatii : mucoviscidoza , TBC , encefalopatie hepatica

Efecte adverse :Ototoxicitate diureticele de ansa Nefrotoxicitatea cefalosporinele , polimixinele, amfotericina B ;Accidente alergice Bloc neuro -muscular (prin blocarea ACH din terminatiile presinaptice ) efect potentat de Hipocalcemie marcata Asocierea cu curarizante Prezenta Miasteniei gravis Factorii favorizanti : doze mari , tratamente prelungite, leziuni renale/ototoxice preexistente

Specialitati Specialitati farmaceutice :farmaceutice :

Macrolide Macrolide Clasificare : generatia I ( naturale): eritromicina , oleandomicina , josamicina, spiramicina ;generatia II ( semisintetice)= Noile macrolide : roxitromicina ,claritromicina ,azitromicina ,diritromicina

Actiune : bacteriostatica la concentratii terapeutice obisnuite; bactericida la concentratii mari ;

Mecanism de actiune : fixare pe subunitatea ribozomala 50 S a bacteriei ;blocheaza reactiile de transpeptidare si impiedica sinteza de protein bacteriene ;

Spectru antimicrobian : Coci gram pozitivi Bacilli gram pozitivi ChlamydiaLegionellaMycoplasma Treponema pallidum

Doar noile macrolide actioneaza pe : Toxoplasma gondi , Helicobacter pylori , Campylobacter jejuni ;

Indicatii terapeutice :

Infectii localizate la nivel respirator

Infectii ORL(otite , sinuzite)

Infectii genitale ;

Infectii dermatologice

Profilaxia primara si secundara a RAA ;

Infectii intestinale

Efecte adverse :Probleme gastro-intestinale in special Eritromicina ( agonist al motilinei )Probleme hepato-biliare ( valorile transaminazelor)Risc de ototoxicitate , reversibila la oprirea tratramentului ;Manifestari alergice ( minore )Pot induce : colita psudomembranoasa , candidoza vaginala;

Toate macrolidele sunt inhibitoare enzimatice , cu exceptia azitromicinei statine + macrolide = risc de rabdomioliza AVK + macrolide = efect anticoagulant mai intens , risc de hemoragie

Se recomanda evitarea la pacientii cu IH , datorita eliminarii biliare

Specialitati farmaceutice :Specialitati farmaceutice :

Bibliografie :Bibliografie :

Aurelia Nicoleta Cristea , Tratat de farmacologie ,(editia I ),Ed. Medicala, Bucuresti 2013 ;