ANTIANGINOASEMEDICAMENTELE UTILIZATE N TRATAMENTUL CARDIOPATIEI ISCHEMICE

Angina pectoral - principala manifestare a cardiopatiei ischemiceo tulburare miocardic datorat unui dezechilibru ntre fluxul sanguin coronarian i necesitile de oxigen miocardice produs prin modificri n circulaia coronar

cauze organice - ngustarea aterosclerotic a lumenului coronar mpiedica creterea fluxului sanguin coronar n timpul efortului - angina pectoral stabil sau de efortreducere brusc a fluxului coronar datorit rupturii plcii aterosclerotice i trombozei - n angina instabil

funcionale - spasm coronarian - angina vasospastic Prinzmetalmixte

simptomele anginei pectorale durere sau constricie toracic retrosternal sau precordial iradiere n umrul i membrul superior stng, maxilarul inferior sau epigastru. n cazul anginei cronice stabile, simptomele apar la efort i dispar prin administrarea de nitroglicerin sublingual

OBIECTIVEsuprimarea durerii i reducerea semnelor obiective de ischemie miocardic,prevenirea agravrii bolii i apariiei IMA,creterea speranei de via

MIJLOACELE TERAPEUTICE1. Tratamentul medicamentos2. Angioplastia coronariana percutan i stenturile coronariene3. By-pass coronarian

MEDICAIA ANTIANGINOASacioneaz prin corectarea dezechilibrului aport-consum de oxigen prin doua modaliti:1. Creterea aportului de O2 prin coronarodilataie2. Scderea consumului de O2 prin:ameliorarea condiiilor hemodinamice de lucru ale inimii deprimarea inimii

Medicamentele antianginoase eficace - trei grupe:1. Nitrovasodilatatoarele2. Beta - blocantele3. Antagonitii canalelor de calciu

La aceste clase de medicamente se adaug:4. Antiagregantele plachetare5. Inhibitorii HMGCoA-reductazei statinele, cu rol de stabilizare a plcii ateromatoase

NITROVASODILATATOAREFarmacocineticmolecule liposolubile care traverseaz cu uurin membranele celulare. Se absorb din mucoasa bucal, intestinal i transdermic, Prototipul acestei clase - nitroglicerina

EFECTELE FARMACODINAMICE ALE NITROGLICERINEIVenodilataiaArteriodilatatie la doze mariArteriolodilataia - scderea TA mai accentuat n ortostatism, determina tahicardieCoronarodilataiaImpiedica remodelarea patologic a miocardului ventricularEfect antiagregant plachetar, Efect antispastic, de relaxare a musculaturii netede

NITROVASODILATATOAREIndicaiiToate formele de angin pectoral n tratamentul crizei, pentru profilaxia acestoran criz - nitrai cu administrare sublingual i efect rapid (nitroglicerin, isosorbid dinitrat)pentru tratamentul profilactic - pe cale oral sau transdermic.IMA i postinfarctSindrom coronarian acutUnele forme de IC congestiv

EFECTE SECUNDAREcefalee pulsatil se dezvolt toleran n 1-2 sptmniasocierea cu antialgice nu este recomandat ntreruperea tratamentului semn de eficacitate a tratamentului.flushing (nroirea tegumentelor feei i gtului nsoit de senzaia de cldur)

EFECTE SECUNDAREameeli, slbiciune, tinnitus - manifestri ale hipotensiunii arteriale, accentuate de imobilitate i de consumul de alcool!hipotensiune ortostaticsincopa nitritoid (rar) - la bolnavii cu disfuncie autonom care nu pot compensa scderea TA prin creterea fluxului simpatic

TOLERANA LA NITRAItolerana - scderea magnitudinii efectuluiapare ca urmare a expunerii continue la doze mari de nitraiSe recomand scurte perioade de ntrerupere a administrrii - pe perioada nopiiprincipalul factor care limiteaz eficiena acestor medicamente

Dependena

n urma expunerii cronice se manifest prin vasospasm coronarian la ntreruperea administrrii. demonstrat la muncitorii din fabricile de explozibil, fr boli vasculare organice dac bolnavii urmeaz tratament cronic cu nitrai pe cale oral, acesta nu se va ntrerupe brusc

PREPARATE I DOZENITROGLICERINA (Nitroglicerina+, Nitromint, Nitromack, Nitroderm TTS, Trinitrosan)dou tipuri de forme farmaceutice: cu aciune rapid - utilizate pentru tratamentul crizei de angin pectoral cu debut lent al efectului i aciune retard - folosite pentru tratamentul de fond al bolii,

NITROGLICERINAPreparatele cu aciune rapid comprimate sublinguale de 0,5 mgsoluie alcoolic oficinalspray pentru utilizare sublingual indicate pentru tratamentul sau profilaxia imediat a crizelor anginoase

NITROGLICERINAsublingual - eficace att n angina pectoral cronic stabil ct i n angina vasospastic Prinzmetal efectul - n 2-5 minute, dureaz pn la 1 hdebutul efectului mai rapid dac se folosesc preparatele spray Comprimatele - termen de valabilitate 3 luni, pstrate n flacoane nchise, comprimate bucale, care se fixeaz pe mucoasa jugal, cu efect rapid i prelungit (4-5 ore)

NITROGLICERINAPentru profilaxia de durat a crizelor anginoase - comprimate i capsule retard pentru administrare oral.Se administreaz de 2-4 ori /zi cu pauz nocturn pentru evitarea apariiei toleranei

NITROGLICERINA1. Unguente 2%: se aplic 2-5 cm pe abdomen, torace, faa intern a braelor. eficacitate inegal, numai pentru tratamentul de fond al bolii, efectul dureaz 4-5 ore. Dezavantaj: murdresc hainele, dozarea (n cm) este relativ

NITROGLICERINA2. Preparatele transdermice Nitroderm TTS, (Transdermic Therapeutic System) , se aplic 1 dat/zi, elibereaz lent i relativ constant substana activ, ntre 5-15 mg nitroglicerin/24h (0.2-0.8 mg/h).Efectul apare dup 60 min, concentraia plasmatic de vrf dup 1-2 orese recomand pauz nocturn Dezavantaje: sunt costisitoare

NITROGLICERINAAdministrarea i.v. efectul este imediat, doza - uor controlabil. Se indic n situaii de urgen:IMAAngin instabilIntervenii chirurgicale pe cord, angioplastie coronariana percutan, neurochirurgieEdem pulmonar acutHTA malign

NITROGLICERINAContraindicaiihipovolemie,hipotensiuneDoza: se administreaz 5-20 g/minut, diluat 0,025-0,1%o, se crete cu 5-10 g/min la 10 minute pn la obinerea efectului hemodinamic scontatsub control clinic, hemodinamic i al electrocardiogramei

ISOSORBID DINITRATULCordil, Dinicordretard, Diniter SR, Isomack spray, Isosorbid dinitrat, Isodinit, Maycor retard, Isomack , Romisodin cpr. 5, 10, 20 i 40 mg.n criz - sublingual 2,5-15 mg sub form de cpr. sau spray

ISOSORBID DINITRATULProfilactic - p.o. capsule sau comprimate retard de 20, 40, 60 i 120 mg.Doza medie este de 10 -30 mg de 2-3 ori/zi, preferabil cu pauz nocturnunguente 10% Fiole - utilizate n IMA cu insuficien cardiac stng, unele forme de IC congestiv

ISOSORBID MONONITRATULISMN, Mono-mack, Olicard retard , Mononitron EP compr. 20, 40, 60 i 100 mg. numai oral pentru profilaxia crizelor, doza - 20-50 mg de 2ori/zi. Nu se administreaz n criznu exist diferene n eficacitate ntre ISDN, ISMN i nitroglicerin

PENTAERITRITIL TETRANITRATUL Nitropector, Pentalong, Pectonit cpr. 20 i 50 mgnumai oral pentru tratamentul de fond (profilaxia crizelor). eficiena sa - mai redus, fiind preferai ISDN i ISMN.

MOLSIDOMINA structura diferit de a nitrailor. proprieti asemntoare nitrailor organici nu dezvolt toleran oral pentru tratamentul de fond al anginei pectorale i n unele cazuri de insuficien cardiac, doz de 1-4 mg de 2 -4 ori/ziReacii adverse - asemntoare nitrailor

NICORANDILUL

proprieti cardioprotectoare i coronarodilatatoaren unele forme de angin pectoral n asociere cu alte medicamente. 10-20 mg de 2 ori/zi. Nu produce toleran

BETA-BLOCANTELE CA ANTIANGINOASE

n tratamentul de fond al anginei pectorale cronice stabile cresc supravieuirea la pacienii cu IMA i postinfarct. nu se folosesc n angina vasospastic Prinzmetal - vasoconstrictoare

BETA-BLOCANTELE CA ANTIANGINOASEIndicaii1. Angina cronic stabil - peste 90% din cazuri rspund favorabil la beta blocante. 2. Angina pectoral asociat cu HTA sau cu aritmii3. IMA - folosirea lor precoce n perioada postinfarct reduce dimensiunile zonei infarctate, riscul apariiei unui nou IMA i mortalitatea prin infarct

BETA-BLOCANTELE CA ANTIANGINOASEIndicaii4. Profilaxia crizelor de AP la bolnavii cu IMA n antecedente - rezultate mai bune comparativ cu antagonitii de Ca.5. Angina instabil - scad frecvena episoadelor ischemice i riscul evoluiei bolii spre IMA

BETA-BLOCANTELE CA ANTIANGINOASEReacii adversebradicardie, BAVspasm bronichipotensiunesenzaie de rceal n extremitioboseal, depresie, tulburri de somndeclanarea insuficienei cardiacemodificarea profilului lipidic sanguin cu favorizarea aterogenezei

BETA-BLOCANTELE CA ANTIANGINOASEAdministrarea beta blocantelor nu se intrerupe brusc! Cnd este necesar schimbarea tratamentului, reducerea dozei se va face treptat n 7-10 zile n terapia cronic cu beta blocante.ntreruperea brusc a tratamentului poate declana crize de angin pectoral, aritmii sau chiar IMA

BETA-BLOCANTELE CA ANTIANGINOASEContraindicaii1. Angina vasospastic Prinzmetal2. BAV3. Astm bronic4. Sindrom Raynaud5. Insuficien cardiac 6. Pruden la diabetici

BETA-BLOCANTELE CA ANTIANGINOASEPreparatePROPRANOLOLUL: Se ncepe cu doze mici 10 mg de 2 ori/zi, se crete pn la 40-60 mg. de 2 ori/zi

ATENOLOLUL (Atenil, Blocotenol, Tenormin, Vascoten) cpr. de 25, 50 i 100 mgDoza: 25-100mg/zi n priz unic seara

BETA-BLOCANTELE CA ANTIANGINOASEPreparateMETOPROLOLUL (Betaloc-Zoc, Betaloc, Bloxan, Egiloc) cpr. 50 mg, 100 mg, 200 mg.cardioselectiv pe receptorii 1doz de 50-100 mg de 2 ori /zi. cel mai folosit dintre beta blocante n IMA. iniial 3 doze a 5 mg i.v. la 5 minute, apoi oral 50 mg la 6 ore timp de 48 de ore, urmat de 100 mg de 2 ori/zi pe termen lung

eficiena comparabil a diferitelor beta blocante n tratamentul anginei pectorale cronice stabile metoprololul, atenololul, timololul, propranololul - proprieti cardioprotective.

ANTAGONISTII CANALELOR DE CALCIU CA ANTIANGINOASEreduc consumul de O2 al corduluiamelioreaz circulaia coronarianrelaxarea musculaturii netede vasculare i vasodilataieefecte antiaritmiceefecte antihipertensive

CLASIFICARE

1. Dihidropiridine - Nifedipina, Felodipina, Amlodipina, Lacidipinaproduc vasodilataie, nu deprim cordul, nu au efect antiaritmic.2. Verapamilul acioneaz predominent pe cord i mai puin asupra vaselor. efect antiaritmic, antianginos3. Diltiazemul - intermediar

ANTAGONISTII CANALELOR DE CALCIU CA ANTIANGINOASEIndicaii 1. Angina pectoral cronic stabil2. Angina vasospastic Prinzmetal - medicaia de elecie3. Angina instabil4. IMA la pacienii cu contraindicaii la beta blocante (diltiazem sau verapamil)

ANTAGONISTII CANALELOR DE CALCIU CA ANTIANGINOASEIndicaii4. Angina pectoral asociata cu HTA5. Angina pectoral asociata cu tahiaritmii supraventriculare (Verapamil sau Diltiazem)6. Angina pectoral asociat cu arteriopatii periferice, cardiomiopatie hipertrofic, sindrom Raynaud

ANTAGONISTII CANALELOR DE CALCIU CA ANTIANGINOASEReacii adversebradicardie,BAV (Verapamil, Diltiazem)hipotensiunedeclanarea insuficienei cardiace ( Verapamil)flushing, ameeli, cefalee (Nifedipina)constipaie (Verapamilul)edeme (Nifedipina)

ANTAGONISTII CANALELOR DE CALCIU CA ANTIANGINOASEPreparateNIFEDIPINA (Nifedipin+, Adalat, Corinfar) cpr. 10 mg i cpr. retard 20, 30, 50 mg.Se administreaz 10-30 mg/zi crescnd la 20-40 mg de 2 ori/zi.Sunt preferate formele retard

ANTAGONISTII CANALELOR DE CALCIU CA ANTIANGINOASEAMLODIPINAadministrare unic 5-10 mg/zimai puine efecte adverse dect NifedipinaFELODIPINA si LACIDIPINA doz unic pe zi

ANTAGONISTII CANALELOR DE CALCIU CA ANTIANGINOASEPreparateVERAPAMILUL (Isoptin, Verahexal) cpr 40, 80 i 240 mgn angina pectoral doza este de 80-160 mg de 2 ori/zi

DILTIAZEMUL

se situeaz ntre nifedipin i verapamil. Doza - 30-90 mg de 3 ori/zi.proprieti antihipertensive i antiaritmice.Reacii adverse - edeme, cefalee

TERAPIA COMBINATcea mai frecvent combinaie: nitrai + beta-blocante. Seara se administreaz beta blocante cu aciune de lung durat (Atenolol, Metoprolol) se poate ntrerupe administrarea nitrailor