ANESTEZICE LOCALE

DefiniieAnestezicele locale (AL) sunt medicamente care blocheaz funcional reversibil generarea i conducerea influxului prin fibrele nervoase, cu pierderea temporar a sensibilitii, n primul rnd a celei dureroase, ntr-un teritoriu delimitat al corpului.

Utilizri generaleAnestezicele locale se folosesc n numeroase specialiti medicale i chirurgicale pentru calmarea durerii i realizarea anesteziei.

n chirurgie ntra i postoperator;

Pentru calmarea durerii n timpul travaliului, n obstetric;

Calmarea durerii i pruritului, n specialitile medicale;

Efectuarea unor manopere (exploratorii), diagnostice sau terapeutice (endoscopii, intubaie traheal, puncii);

ntreruperea cilor unor reflexe patologice.

Modaliti de realizare a anesteziei locale1. Anestezia terminal (de suprafa sau de contact)

- se aplic direct pe tegument i mucoase;

- unele se absorb prin mucoase, dar nu prin tegumente intacte;

- penetrarea transcutanat poate fi facilitat prin: - pansament ocluziv

- intoforez

- asociere de ageni penetrani.

2. Anestezia prin infiltraie- se injecteaz superficial prin tegumente i mucoase sau profund, strat cu strat (cutanat, periarticular, paravertebral, paracervical n ostetric).

3. Anestezia de conducere (prin bloc nervos)

3.1. Bloc nervos periferic3.1.1. Bloc nervos plexular (brahial, cervical)

3.1.2. Bloc nervos troncular (necesit reperarea nervului)

3.1.3. Bloc nervos simpatic (n cadrul blocurilor periferice, paravertebrale sau epidurale)

3.2. Bloc nervos central (realizeaz frecvent i bloc motor)3.2.1. Anestezia peridural (epidural, extradural)

- se face lombar (L3-L4) sau caudal (hiatul sacrat)

- se injecteaz n spaiul dintre dura mater i canalul vertebral

- laten i durat mai lungi ca i n anestezia spinal.

3.2.2. Anestezia spinal (rahianestezie, intratecal, subarahnoidian)- se face lombar (II-V) foarte rar toracic

- nivelul topografic al anestezieidepinde de locul injectrii, poziia pacientului, densitatea soluiei (izobar, hipobar, hiperbar).

4. Anestezia intravenoas regional (bloc Bier)

- se face sub dublu manon

- procedeu complicat, cu exanghinare

AL mai pot fi administrate, de obicei pentru efecte sistemice:

- intravenos

- intraosos

- foarte rar intraarterial, intrapleural, intraarticular sau intralezional.

Structura chimicProprieti fizico-chimiceMajoritatea medicamentelor din aceast clas sunt baze slabe i se ncadreaz ntr-un tipar caracteristic cu:

o parte hidrofob constituit dintr-un nucleu aromatic, ce poate fi modificat prin substituieni;

o parte hidrofil, ce cuprinde o grupare aminic, secundar sau teriar (ionizabil);

o caten alchilic, de legtur ce conine i grupri funcionale importante pentru farmacocinetic;

de asemenea constituie i un criteriu de clasificare (esteri, amide, mai rar eteri, uretani, cetone)

medicamentele AL: au caracter bazic i sunt insolubile n ap;

formeaz sruri (clorhidraii sunt cei mai numeroi) solubile n ap. Srurile sunt stabile, au caracter slab i disociaz n ap.

Cu excepia benzocainei (pKa = 2.5) au constanta de disociere mare, n zona bazic, ntre 7.5 i 9.05. derivaii cuaternari de amoniu, complet ionizai indiferent de pH sunt ineficace ca anestezice locale.

Farmacocinetic

Ci de administrare Rar i.v., i.m. sau p.o. ci de obicei cu o bun biodisponibilitate;

Administrarea prin procedeele specifice anesteziei locale are ca obiectiv chiar o biodisponibilitate sistemic redus. Concentraii serice mari se realizeaz de obicei prin ptrunderea accidental intravascular.

Absorbie- AL se absorb bine de pe mucoasele respiratorii, urinare. Nu se absorb de pe tegumentele intacte. Dup administrarea prin infiltraie sau pentru bloc nervos, absorbia descrete n ordinea: infiltraie intercostal > bloc caudal > bloc peridural lombar > plex brahial i cervical > infiltraie cutanat > bloc spinal.

Vasoconstrictoarele reduc absorbia AL.

Legarea de proteinele plasmatice Esterii se leag foarte puin;

Amidele se leag specific de -glicoproteina acid i nespecific de albumine;

-glicoproteina acid prezint variaii importante fiziologice i patologice, nivelul ei seric influennd i fraciunea liber a amidelor.

Distribuia Are loc dup un model tricompartimental;

Trec prin placent, n lapte;

Traverseaz bariera hematoencefalic.

Epurarea Pentru esteri i amide se face prin metabolizarea i eliminare renal;

Esterii sunt scindai rapid de esteraze serice (pseudocolinesteraze) i tisulare (hepatice), componenta amino-alcool poate fi metabolizat n continuare hepatic, iar restul acid benzoic se elimin renal;

Amidele sunt dealchilate n sistemul microzomial hepatic, ulterior sunt hidrolizate, metaboliii sunt eliminai urinar. Administrarea repetat crete timpul de njumtire. Afeciunile hepatice diminu metabolizarea ca i medicamentele care diminu fluxul sangvin hepatic i inhibitorii sistemului microzomial hepatic.Efectele anestezicelor localeAcioneaz pe toate celulele excitabile stabiliznd membrana celular:

- neuroni (pericarion i prelungiri);

- nevroglie;

- esut excito-conductor cardiac;

- fibre musculare cardiace, netede i striate.

Pe aceste celule au efecte nesemnificative pe potenialul de repaus, dar modific potenialul de aciune:

- diminu panta depolarzrii rapide;

- reduc valoarea absolut a potenialului de aciune;

- ncetinesc viteza de conducere n fibrele nervoase;

Efectele pe sistemul nervosEfectul anestezic local:

consecina blocrii transmiterii n nervii periferici;

blocul senzitiv este de cele mai multe ori incomplet;

scade numrul total al fibrelor activate;

scade frecvena descrcrilor n fibrele nervoase astfel nct pacientul are experiena diminurii durerii, dar continu s fie contient asupra procedurii chirurgicale, a atingerii i a mobilizrii organelor; la concentraii mari i mai ales n procedurile centrale (epidural i spinal) apare i bloc motor;

Instalarea efectului anestezic depinde de:

Structura nervului: fibrele dispuse la periferie sunt afectate primele (fibre proximale). Fibrele centrale sunt ultimele afectate i sunt primele care i revin, fiind mai apropiate de vase sagvine.

Diametrul fibrei condiioneaz viteza de transmitere a impulsului. Fibrele subiri sunt mai sensibile la AL.

Mielinizare: fibrele amielinice sunt mai sensibile, au canale de sodiu pe toat lungimea fibrei, iar fibrele mielinizate au canalele aglomerate la nodul Ranvier.

n acest fel i n mod relativ blocul se instaleaz cu afectarea:

vasodilataie (fibre preganglionare B);

pierderea senzaiilor somatice (termice, dureroase) fibre A;

pierderea senzaiilor dureroase vegetative i vasodilataie fibre C;

pierderea senzaiilor tactile i de presiune (fibre A);

paralizie motorie (fibre A).

Sistem nervos simpatic vasodilataie;

stimularea motilitii intestinale (la epidural i spinal)

Sistem nervos central efecte dependente de doz

efect anticonvulsivant la doze mici (lidocaina)

sedare sau somnolen

uneori euforie (lidocain, procain, cocain) sau disforie (lidocain)

celelalte efecte pot fi considerate adverse.

Ganglionii vegetativi: efect ganglioplegic.

Placa neuro-muscular : efecte slab curarizant.

Aparat cardio-vascular:

scad excitabilitatea electric a esutului excitoconductor miocardic;

scad viteza de conducere;

efect inotrop negativ.

Aceste efecte apar la concentraii serice, de obicei mai mari ca i cele observate dup procedeele de anestezie local.

pe vase: - esterii produc vasodilataie;

- amidele vasoconstricie la doze mici i vasodilataie la doze anestezice;

- cocaina produce vasoconstricie.

Musculatura neted spasmolitice pe bronii i musculatura intestinal (indirect prin simpatoliz contracie).

Utilizri terapeuticeA. Anestezie local

1. De suprafa

Tegumente: arsuri, arsuri solare, leziuni minime, ulcere varicoase, prurit, nepturi de insecte, pregtire pentru puncionare vene sau artere, leziuni diverse.Mucoasa ocular: tonometrie, leziuni corneene, corpi strini.

Mucoasa oro-faringian i respiratorie: afte bucale, faringite, bronhoscopii, intubaie traheal.

Mucoasa nazal: investigaii ORL.

Conduct auditiv extern: otite externe.

Uretr: cistoscopie.

Ano-rectal: fisuri anale, hemoroizi, prurit anal.

2. Infiltraie:

- cmp (operator),

- paravertebral,

- periarticular,

- paracervical (obstetric),

- cutanat: dureri, recoltare grefe piele.

3. Bloc nervos periferic:

- plexular,

- troncular.

4. Bloc epidural:

- dureri abdominale (?);

- intervenii chirurgicale pe abdomen inferior;

- travaliu i intervenie cezarian;

- epidural continu: pancreatit acut.

5. Bloc spinal:

- intervenii chirurgicale pe abdomen inferior;

- obstetric (cezarian, travaliu);

- dureri cronice (?).

6. Bloc i.v. Bier

- fractur Colle.

B. Administrare i.v. pentru analgezie (dureri fantom, dureri centrale, nevralgie hepatic, siclemie).C. Administrare i.p. stimulare peristaltism

D. Administrare i. pleural

E. Administrare i. articular

F. Aantiaritmic lidocaina

G. I.V. (lidocaina) status epilepticus, antispastic (colici), neuropatia diabetic, tinnitus, sughi, cefalee.

H. Inhalaie antitusive.

I. Per os gastrite, reflux gastro-intestinal, asociat n boala ulceroas.J. Asociat n acelai flacon cu alte medicamente.

Efecte adverseI. Erori de tehnic sau imputabile procedeului (complicaii)

- Leziuni ale mduvei spinrii i ale plexurilor i trunchiurilor nervoase

- Necroze: injectare n zone cu circulaie terminal; asociere cu vascoconstrictoare

- Infecii

- Injectare accidental intravascular hipertensiune, colaps; stop cardiac

- Rahianestezia nalt provoac: stop respirator, tulburri cardio-vasculare

II. Reacii alergice

- Mai frecvente la esteri

- Sunt atribuite i substanelor auxiliare

- Localizate (erupii cutanate, eczema de contact)

- Generalizate (anfilactoide i anafilactice)

III. Reacii idiosincrazice

- (cocaina?)

- (?hiperpirexia malign)

IV. Efecte toxice (supradozare)

- supradozare

- S.N.C.

- cardiovasculare

Intoxicaia acut

hipotensiune, colaps

bradicardie, alte tulburri de ritm

deprimarea respiraiei

convulsii

Tratamentul intoxicaiei acute: - susinerea funciilor vitale

- anticonvulsivante (diazepam)

- atropin

Contraindicaii hipersensibilitate

Organotropismul efectelor adverseCele mai frecvente: SNC i cardiovasculare

a). Efecte SNC

- la concentraii reduse: somnolen, dezorientare, senzaie de cap greu, ameeli, confuzie, dificulti de concentrare, uneori sedare i somn (lidocaina, procaina).

- la concentraii mai mari: stimulare difuz, agitaie psihomotorie, tremor, tinnitus, dar i secuse musculare, convulsii tonico-clonice, deprimarea respiraiei, com, stop respirator.Tratament:

asigurarea permeabilitii cilor respiratorii

asigurarea ventilaiei (oxigen i respiraie asistat)

b). Efecte cardio-vasculare (la concentraii mari, administrarea accidental intravascular, supradozare, absorbie neobinuit)

Modificri cardiace:

bradicardie, bloc A-V, stop cardiac

hipotensiune

scderea forei de contracie i a debitului cardiac

aritmii ventriculare mai frecvente dup bupivacain i etidocain, greu de resuscitat

dac apar semne toxice pe s.n.c. i tahicardie cu hipertensiune, acestea sunt mai degrab semne de hipoxie.

PrecauiiEvitare debiliiGrij acidoz, diselectrolitemii, hipoxie

Pruden i pregtirea tuturor mijloacelor de resuscitare (mai ales pentru blocul central).

Asocieri vasoconstrictoare (diluate) i clonidina

glucoz sau dextrani (pentru anestezia spinal hiperbar)

asociere cu alte medicamente pentru evitarea durerii la administrare

ClasificareA. Dup caracteristici clinice:

a). poten redus, aciune de scurt durat (20 min. 1 or)

CLOROPROCAINA, PROCAINA, LIDOCAINA

b). poten i durat lungi (3 ore)

TETRACAINA, ETIDOCAINA, BUPIVACAINA, CINCOCAINA, ROPIVACAINA

B. Dup calea de administrare i indicaiile particulare

a). utilizare topic (mucoas, cutanat)

BENZOCAINA (ANESTEZINA), COCAINA, DIBUCAINA (CINOCOCAINA) PRAMOXINA, LIDOCAINA, TETRACAINA, BUTAMBEN

b). utilizare oftalmologicCOCAINA, AMBUCAINA, PROXIMETACAINA

c). injectabile

BUPIVACAINA, CLOROPROCAINA, ETIDOCAINA, LIDOCAINA, MEPIVACAINA, PRILOCAINA, PROCAINA, TETRACAINA

Preparate tipizate cu anestezice localePROCAINA (clorhidrat)

1. CLORHIDRAT DE PROCAINA+ sol. 1 % - 20 ml

sol. 4 % - 2 ml

sol. 8 % - 2 ml

2. ASLAVITAL+ - drj. i fiole

3. GEROVITAL H+3, drj., fiole, loiune

LIDOCAINA1. XILINA+ - sol. 1 % f. 10 ml; f. 20 ml

sol. 2 % f. 2 ml

sol. 4 % f. 2 ml

gel 2 % i 4 % tub 25 g

2. XILIN CU ADRENALIN+ sol. 2 % + adrenalin 1/200.000 f. 2 ml (0,01 mg)

XYLOCAINE ADRENALINE sol. 0,5; 1 i 2 % cu 0,5 % adrenalin

3. XILIN sol. 15 pentru uz cardiologic+ f. 5 mlBUPIVACAINAMARCAINE F. 0,25 % i 0,5 % -20 ml

MARCAINE ADRENALINE 0,25 sau 0,5 % cu adrenalin 0,5 %

ARTICAINAULTRACAIN f. 50 mg/2 ml

ULTRACAIN DS cu adrenalin 0,6 %

ROPIVACAINANAROPIN f. 2 mg/ml 10 ml, 100 sau 200 ml

f. 7,5 mg/ml 10 ml sau 20 ml

f. 10 mg/ml 10ml sau 20 ml

COMBINAII:

EMLA I EMLA CREAM Crem sau plasture impregnat cu 1 g din emulsia lidocain/prilocain