Colegiul Național de Medicină și Farmacie”Raisa Pacalo”

Tema: Analgezicele opioide și neopioide

* Analgezicele opioide și neopioide

*Substanțele analgezice sunt preparatele care suprimă selectiv sensibilitatea algică fără a deregla conștiința.

Clasificarea:Preparate cu acțiune preponderent centrală.

Analgezice opiacee – stupifiante: Morfina, Codeina, Omnopon, Fentanil, Pentazocină.

Preparate neopiacee: Ketorolac (Ketanov), Estocina.

Analgezice cu acțiune mixtă – Tramadol.

Preparate cu acțiune preponderent periferică - analgezice neopiacee.

*Analgezice opioide și antagoniștii lor*Combaterea durerii prin mecanism nervos central

reprezintă efectul principal al acestei clase de substanțe.

Analgezicele opiacee, spre deosebire de cele nestupifiante, se caracterizează prin:

1.Efect analgezic exprimat în cadrul traumelor, infarctului de miocard, tumorilor.

2.Influența specifică asupra SNC (dezvoltarea euforiei, de-pendenței fizice și psihice,toleranței, sindromului de absti-nență).

* Analgezice opioide și antagoniștii lor

*Efectele farmacologice ale analgezicelor opiacee sunt determinate de interacțiunea cu receptorii de opiacee localizați în SNC și în țesuturile periferice.

1.Se disting următoarele tipuri de receptori de opiace – miu, kapa, delta, sigma, epsilon.

2. Opioide endogene ai acestor receptori sunt enkefalinele, endorfinele, dinorfinele.

3.În funcție de principiul interacțiunii substanțelor medicamentoase cu receptorii opiacei, distingem următoarele grupe farmacologice de bază.

*1.Agoniști - Morfină,Codeină fosfat, Promedol, Fentanil.

2.Agoniști - antagoniști – Pentazocină, Nalorfină.

3.Antagoniști – Naloxon clorhidrat, Naltrexon. 

*Preparatul de referință din grupul analgezicelor de

opiacee este Morfina

*Farmacocinetica: Absorbția morfinei din tractul digestiv este individuală. Se distribuie în toate organele și țesuturile. Penetrează bariera placentară, mai dificil traversează bariera hematoencefalică. Se metabolizează în ficat, se elimină prin bilă și rinichi.La administrarea perorală, efectul se manifestă peste 20-30 min, intramusculară – peste 10-15 minute, intravenoasă - peste un minut.

*Morfina*Mecanismul efectului analgezic al morfinei este cauzat de

inter acțiunea ei cu receptorii opioizi (miu, kapa, delta), a căror agonist este, dereglarea transmisiei interneuronale a impulsurilor dureroase la diferite nivele ale SNC. Eferctul sedativ al Morfini este cauzat de influența ei asupra neuronilor scoarței cerebrale, asupra hipotalamusului și sistemului limbic. Euforia – este una din manifestările tipice ale acțiunii psihotrope a morfinei și sporește la administrarea repetată. Se manifestă prin: dispoziție ridicată, senzație de confort psihic, percepție pozitivă a mediului ambiant.

*Morfina*Indicații:

Dureri stabile cauzate de traume, intervenții chirurgicale, infarct miocardic, tumori maligne, tuse ce prezintă pericol vital,dispnee exprimată, insuficiență cardiacă, edem pulmonar.

*Analgezice neopioide*Analgezicele neopioide

Spre deosebire de antialgicele opioide, această clasă de medicamente prezintă câteva avantaje majore și anume:- nu provoacă dependență fizică sau psihologică;- au efect antipiretic;- nu afectează alte simțuri decât percepția durerii;- nu induc depresie respiratorie. * Efect antipiretic, analgezic, antiinflamator.

*Analgezice neopioide*Metamizol sodic /Dipyrone (Algocalmin, Analgin,

Spasmalgon) - este un derivat de pirazolonă;- efect analgetic puternic, spasmolitic; - antipiretic slab - se administrează în doze de 500 mg (oral), la intervalul de 6 ore, în colica biliară doza se poate mări până la 2,5 g;- reacții adverse: agranulocitoză prin afectarea măduvei osoase; - nu se recomandă utilizarea frecventă și de lungă durată a acestor preparate.

*Analgezice neopioide*Acetaminofen (Paracetamol, Eferalgan, Panadol)

- se presupune că efectul său analgetic este posibil prin inhibarea unei ciclooxigenaze recent descoperite - COX-3, prezentă doar la nivelul SNC.*- indicat în dureri ușoare și moderate (articulare, cefalee,

dismenoree etc), febră; - util în durerile de cap și dinți, mai puțin eficient în durerea inflamatorie și viscerală;*- contraindicat în alcoolism cronic, afecțiuni hepatice;

- adulților li se administrează în doze de 0,5-1 g de până la 4 ori pe zi;- eliminarea se realizează pe cale renală după legarea cu acid sulfuric sau glucuronic;

*Analgezice neopioide*Antiinflamatoarele nesterioidiene (AINS)

*Sunt un grup de medicamente ce împiedică sinteza de prostaglandine, *Prostaglandinele E2 și I2 sunt substanțe implicate în mecanismul inflamației, *Ibuprofen, Acid acetilsalicilic, Diclofenac, Indometacin, Nimesulid.

*Analgezice neopioide*Indicații generale ale AINS1. Dureri acute sau de tip cronic (în diverse traume, post-chirurgical, în cancere sau artrite);2. Alte dureri, asociate unui proces inflamator;3. Ca și antipiretice; 4. Pentru închiderea canalului arterial la nou-născuții prematuri (indometacin intravenos sau ibuprofen în suspensie pe cale orală); 5. Chimioterapia prevenției cancerului colo-rectal;

*Analgezice neopioide

*Contraindicații generale *1. Aspirina (compușii salicilați) nu se vor administra

copiilor sub 12 ani in boli de etilogie virală, *2. AINS sunt contraindicate la persoanele alergice la

aspirină;*3. Nu se recomandă pacinților cu afecțiuni hepatice

sau renale în stadii avansate; *4. Unele tulburări de coagulare pot contraindica

administrarea de AINS; *5. Nu se recomandă gravidelor

*Analgezice neopioide*Efecte adverse

- greață, sângerări, anemie, diaree, hemoragii gastrointestinale;- toxicitate renală - scade rata de excreție, scade eficiența diureticelor, alterează funcția renală;- alergii;- provoacă hipertensiune și scade eficiența preparatelor antihipertensive;- dureri de cap, vertije, depresie etc

*MULȚUMESC