Analgezice opioide

Analgezice opioide

Opiul este sucul uscat extras din capsulele de mac alb.

Reprezentantul tipic este morfina, alcaloid care se găseşte în opiu împreună cu codeina şi

papaverina.

Pulberea de opiu officinal se obţine prin uscarea, pulverizarea şi titrarea opiului brut astfel

încât să aiba o concentraţie de morfină de 10%.

Se foloseşte sub formă de pulbere, extract sau tinctură de opiu, fiind indicat mai ales

pentru acţiunile la nivelul tubului digestiv, în colici intestinale sau în unele cazuri de diaree

epuizante cu pierderi hidro-electrolitice.

Clasificare:

Analgezice opioide (morfinomimetice)

Analgezice neopioide (analgezice antipiretice si antiinflamatorii)

MORFINA Alcaloid din opiu

Farmacocinetica:

Absorbtia: este buna de la toate locurile de administrare;

Distributia: rapida, traverseaza placenta;

Metabolizarea: hepatica;

Eliminarea: urinara, gastrica, salivara, secretia lactata

Actiune farmacodinamica:

1. Efecte asupra SNC:

analgezic selectiv si intens;

sedativ, anxiolitic (reduce sau anuleaza anxietatea), euforic;

deprima centrul respirator;

antitusiv puternic;

mioza (contractia pupilei).

2. Efecte gastro-intestinale:

• scaderea peristaltismului (contracții musculare ale unor organe interne cavitare -stomac,

intestin - care propulsează conținutul acestora ) si motilitatii gastrice → constipatie;

• scaderea secretiilor digestive;

• contractia sfincterului Oddy.

3. Efecte cardio-vasculare:• hTA (prin eliberare de histamina)

4. Alte efecte sistemice:• bronhoconstrictie;

• cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;

• cresterea glicemiei;

• prurit.

Utilizari terapeutice:

dureri mari: cancer

edem pulmonar acut (insuficienta ventriculara acuta)

preanestezie

diaree severa Simptome in intoxicatia acuta:

mioza;

apnee;(oprire temporara a respiratiei)

cianoza;

hTA → soc;

coma convulsiva;

deces.

Antidot: NALORFINA, NALOXONA

Contraindicatii:

copii < 2 ani;

astm bronsic;

edem cerebral;

hipertrofie de prostata

Administrare: Morfina f 2%, s.c.

Dmax/1d = 1 fiola Dmax/24h = 3 fiole Naloxona:

analgezic

i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina

Nalorfina:

analgezic intens

i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina

CodeinaAcţiune farmacoterapeutică: Opioid cu proprietăţi antitusive (prin acţiune centrală), analgezice şi

antidiareice.

Indicaţii: Tuse iritativă neproductivă, dureri de intensitate moderată, diaree acută.

Contraindicaţii: Alergie sau intoleranţă la codeină, insuficienţă respiratorie marcată; nu este

recomandată copiilor sub 5 ani. Asocierea cu alte deprimante centrale, antihistaminice,

antihipertensive poate creşte efectul deprimant central.

Compr. de 15mg, Ct x 20

Mod de administrare: Oral, adulti 10-20mg de 3-4 ori pe zi; copii peste 6 ani 200-300mg/kg de

3-4 ori pe zi.

Reacţii adverse: Uneori constipaţie, greaţă, ameţeli, disforie(tulburare a dispozitiei caracterizata

prin tristete profunda si nemultumire de sine), somnolenţă; dozele mari deprimă respiraţia, iar la

copii mici pot provoca convulsii; potenţialul de dependenţă este relativ mic.

Oxycodona (Oxycontin) este asemănător chimic şi farmacologic cu morfina. Se administrează

oral 10mg la12 ore

Pethidina (mialgin)Acţiune farmacoterapeutică: Acţiunea sedativă este mai puternică decât a morfinei; nu are efect

antitusiv, efectul constipant este redus.

Indicaţii: Dureri puternice în colici, infarct miocardic acut, cancer, dureri postoperatorii,

pregătirea anesteziei generale şi a intervenţiilor chirurgicale.

Contraindicaţii: Alergie specifică, deprimare respiratorie marcată, traumatisme craniene şi

hipertensiune intracraniană, intoxicaţia acută cu alcool

Fiole 50mg/ml – 2ml, Ct x 10

Mod de administrare: durere acuta: s.c sau i.m 25-100mg, repetat la 4 ore; copii i.m 0,5-2mg/kg,

i.v lent 25-50 mg repetat la 4 ore.

Reacţii adverse: Asemănătoare celor ale morfinei, dar mai puţin importante; dozele terapeutice

pot produce slăbiciune, ameţeli, sudoraţie, uscăciunea gurii, uneori greaţă şi vomă, rareori

deprimare respiratorie, constipaţie.

FentanylulAcţiune farmacoterapeutică: Fentanuilul este utilizat fie ca un agent, fie în combinaţie, pentru

anestezia generală. Toate efectele fentanilului pot fi înlăturate cu naloxonă, nalorfină

Indicaţii: analgezic major în anestezia generală sau locală; ca premedicaţie anestezică, pentru

inducerea anesteziei şi menţinerea anesteziei generale sau locale.

Contraindicaţii: Operaţie de cezariană, înainte de extragerea fătului, depresie respiratorie,

creştere a presiunii intracraniene.

Mod de administrare: Doza se stabileşte individual, în funcţie de vârstă, de greutatea corporală,

de statusul fizic şi patologic al pacientului, de administrarea altor medicamente şi de tipul

intervenţiei chirurgicale sau anesteziei.

Reacţii adverse: depresia respiratorie, apnee, rigiditate musculară, bradicardie, greaţă,

vărsături, ameţeli.

TramadolAcţiune farmacoterapeutică: Analgezic cu acţiune intensă.

Indicaţii: Dureri intense sau moderate, acute sau cronice; pentru analgezie cu prilejul unor

manevre diagnostice sau terapeutice.

Contraindicaţii: Intoxicaţie acută cu alcool, hipnotice, analgezice, psihotrope; prudenţă în caz de

insuficienţă renală sau hepatică.

Mod de administrare: Pentru durerile acute se administrează oral 50-100 mg la 4 ore. A nu se

depăşi 400 mg./zi.

Reacţii adverse: Uneori sedare, oboseală, sudoraţie, ameţeli, uscăciunea gurii, greaţă, vomă.

Pentazocina (fortral)Acţiune farmacoterapeutică: Are acţiune sedativă marcată, deprimă respiraţia, are acţiune

spastică slabă.

Indicaţii: Pentru calmarea durerilor moderate sau severe, acute sau cronice, în traumatisme,

după intervenţii chirurgicale, în infarctul acut de miocard, în colici; ca medicaţie preanestezică şi

suplimentarea anesteziei chirurgicale.

Contraindicaţii: Alergie la pentazocină, traumatisme craniene, leziuni ale creierului, stări

convulsive, insuficienţă respiratorie, intoxicaţie cu alcool. Se vor evita băuturile alcoolice.

Compr de 50mg, Ct x 20;100

Fiole 30mg/ml, Ct x 10;50

Mod de administrare: s.c,i.m, rar i.v, 30-60mg de 2-4-6 ori pe zi. Oral 25-50mg o data, repetat la

3-4 ore dupa masa. Maxim 600mg/zi. Copii 6-12 ani, 25mg.

Reacţii adverse: greaţă, vomă, ameţeli, sedare, euforie, cefalee, sudoraţie; rareori anorexie,

constipaţie sau diaree, iritabilitate, halucinaţii, tahicardie, deprimare respiratorie.

Butorfanol (moradol)Acţiune farmacoterapeutică: Comparativ cu morfina efectul butorfanolului apare la doze mult

mai mici. Durata analgeziei este de 3-4 ore. Efectul analgezic se instalează în 30 de min. de la

injectarea intramusculară şi foarte rapid după cea intravenoasă.

Fiole de 2mg/ml – 1ml; Ct x 50

Mod de administrare: Dozele utile sunt de 1-4 mg i.m sau 0,5-2 mg i.v lent; se poate repeta

după 3-4 ore.

ANALGEZICE ANTIPIRETICE (A-A)

Caracteristici comune (analgezice antipiretice)


1. Actiune analgezica;

2. Actiune antipiretica;

3. Actiune antiinflamatoare

4. Actiune antispastica


AAS (acid acetil salicilic) si Paracetamol nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee; dureri postoperatorii moderate; fracturi, entorse

colici; febra.

ACIDUL ACETIL SALICILICFarmacocinetica:

absorbtie buna gastrica

traverseaza placenta


antipiretic si analgezic moderat;

antiinflamator puternic

antiagregant plachetar

uricozuric. (eliminare de acid uric prin urina)

Efecte adverse:

ulcerigen; microhemoragii gastrice

bronhoconstrictie

sindrom Reye (copii)(hepatita si edem cerebral)

Contraindicatii:

ulcer gastro-duodenal;

astm bronsic;

diateza hemoragica (tendinta organismului la hemoragii repetate)

PARACETAMOLFarmacocinetica:

doze mari → necroza hepatica

Antidot: Acetilcisteina


Analgezic - antipiretic

Avantaje:

NU este ulcerigen

NU are risc alergizant

analgezic de prima intentie la copii < 15 ani si gravide

METAMIZOL (ALGOCALMIN)Actiune:

cel mai puternic analgezic al clasei;

antipiretic;

antispastic.

Efecte adverse:

soc anafilactic (i.v.);

eruptii cutanate.

Prezentare: cpr., supozitor, fiole (i.v./i.m.)

MEDICAŢIA ANTIINFLAMATOARE

Se utilizează în tratamentul diverselor procese inflamatorii, dar mai ales ca antireumatice.

Aparţin unor grupe chimice diferite şi se clasifică în:

1. Antiinflamatoare steroidiene 2. Antiinflamatoare nesteroidiene,Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

a) Antiinflamatorii cu acţiune analgezică-antipiretică, utilizate pentru toate cele trei

acţiuni (acidul acetilsalicilic, aminofenazona etc.) şi altele utilizate numai pentru acţiunea

antiinflamatorie (fenilbutazona, indometacina etc.);

b) Antiinflamatorii fără acţiune analgezică-antipiretică: sărurile de aur şi antimalaricele

de sinteză.

Clasificare:

1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic

2. Derivati de acid acetic: Indometacin, Diclofenac

3. Derivati de acid propionic: Ibuprofen, Ketoprofen, Naproxen

4. Oxicami: Piroxicam, Fenoxicam

5. Derivati de pirazolona: Fenilbutazona

Caracteristici farmacologice comune

Profil farmacocinetic:

Absorbtia: AINS se absorb rapid si complet din tubul digestiv

Distributia:

se fixeaza de proteinele plasmatice (> 98%)

traverseaza placenta

trec in secretia lactata

Metabolizarea: hepatica

Eliminarea: urinara


1. Antiinflamatoare puternica;

2. Analgezica;

3. Antipiretica;

4. Antiagreganta plachetara (AAS)

Efecte adverse:

tulburari gastro-duodenale (epigastralgii, pirozis = senzatie de arsură care urcă din

stomac prin esofag, cu un gust acru, provocată de hiperaciditate)

eruptii cutanate; bronhospasm;

renale: insuficienta renala, nefrita interstitiala;

retentie hidrosalina;

Contraindicatii:

ulcer gastro-duodenal;

insuficienta hepato-renala;

sarcina/alaptare;

cu prudenta la copii < 15 ani(AAS);

Interactiuni medicamentoase (contraindicate):

AINS + antivitaminele K (Trombostop) → risc hemoragie;

AINS + sulfamide hipoglicemiante → risc hipoglicemie;


afectiuni reumatice articulare acute si cronice;

entorse/tendinite;

coxartroza;

afectiuni inflamatorii din ORL, stomatologie, ginecologie;

tromboze varicoase.

Indometacina este un medicament activ, indicat în diferite afecţiuni reumatismele

articulare sau extraarticulare (artrite, entorse, bursite, tendinite etc.). În doze terapeutice mici

administrate după mese şi respectând contraindicaţiile, reacţiile adverse sunt rare şi fără

gravitate. Când dozele depăşesc 200 mg/zi, reacţiile adverse sunt frecvente: tulburări nervoase

(cefalee, confuzie, ameţeli, tulburări psihice), digestive (greaţă, vărsături, reactivitatea ulcerului

gastric, hemoragii gastrice, duodenale sau rectale - în cazul administrării sub formă de

supozitoare), alergice (erupţii cutanate, crize de astm), hematurie.

Cind: în cursul sarcinii, alăptării, la copii sub 14 ani, la bolnavi cu ulcer gastro-duodenal,

insuficienţă hepatică sau renală, alergie la substanţă.

Se prezintă sub formă de capsule de 25 mg; se administrează după mese 2-3 capsule pe

zi, eventual se creşte până la maximum 8 capsule pe zi.

Ibuprofen (Paduden) are efecte similare cu ale acidului acetilsalicilic, de care se

deosebeşte printr-o acţiune antiinflamatorie mai marcată în formele cronice de reumatism şi o

toleranţă digestivă superioară.

Reacţiile adverse sunt rare - fenomene de hipersensibilizare şi tulburări digestive minore,

mai ales la bolnavi cu antecedente ulceroase. Se administrează oral sub formă de drajeuri a

200mg, de preferinţă după mese.

DicIofenac (Voltaren) are acţiune antiinflamatorie intensă (superioară indometacinei) şi o

bună toleranţă digestivă. Este indicat în diferite forme de reumatism şi în dureri inflamatorii

nereumatice.

R.a: sunt rare şi fără gravitate: tulburări digestive (greaţă, vărsături, diaree, agravarea

ulcerului evolutiv), sau alergice (erupţii cutanate, astm bronşic).

Se prezintă sub formă de drajeuri enterosolubile de 25-50 mg.

Se administrează oral, nefragmentat; 1 drajeu de 25 sau 50 mg de trei ori pe zi, după

mese. Se poate administra şi sub formă de supozitoare cu 50 sau 100 mg substanţă activă, 1-2

supozitoare pe zi.

Piroxicamul este un antiinflamator similar indometacinei şi acţiune analgezică-antipiretică

marcată. Este relativ bine suportat; efecte adverse, în special digestive, apar după

administrarea de doze mari şi tratament prelungit. Se administrează oral în doze de 20 mg pe

zi, în 1 sau 2 prize.

Antiinflamatoarele fără acţiune analgezică-antipiretică au acţiune specifică în diferite

forme clinice de artrită reumatoidă, mai ales în cazurile rezistente la alte medicaţii sau în

asociere cu acestea sau cu corticoterapia.

Ele sunt reprezentate de două grupe de compuşi: sărurile de aur şi antimalaricele de

sinteză.

Eficacitatea lor este pur simptomatică şi nu modifică evoluţia generală a bolii.

Se utilizează Aurotiomalatul de sodiu (Tauredon) sub formă de soluţie apoasă,

injectabilă intramuscular profund o dată pe săptămână în doze strict individualizate.

Antimalaricele de sinteză - Clorochina şi Hidroxiclorochina – se administrează oral.

Produc reacţii adverse oculare, uneori severe, care le limitează utilitatea terapeutică.

Analgezice opioide

Documents

Transcript of Analgezice opioide