5) Carboxipeniciline. Ureidipeniciline

2
CARBOXIPENICILINE . SULFOXIPENICILINE Sunt antibiotice cu spectru larg; îşi menţin activitatea pe majoritatea germenilor bacterieni sensibili la aminopeniciline. Activitatea este mai redusă decât a penicilinei G pe germeni nesecretanţi de penicilinază (activitate redusă pe stafilococi). Spre deosebire de aminopeniciline, sunt active şi pe: - Pseudomonas aeruginosa - Proteus indol pozitiv Nu sunt active pe majoritatea tulpinilor de : - Klebsiella spp. - Serratia spp. Nu sunt rezistente la acţiunea beta lactamazelor (sunt scindate). Se indică în primul rând în infecţiile sistemice sau localizate cu piocianic sau Proteus indol pozitiv; Sunt necesare doze mari, care aduc şi un aport considerabil de sodiu; Se asociază cel mai adesea cu aminoglicozidele pentru: - efect de potenţare - întârzierea apariţiei rezistenţei bacteriene. A. CARBOXIPENICILINE 1. Carbenicilina (Geopen ® , Pyopen ® ) Dozele zilnice pentru adult în infecţii severe cu germeni sensibili sunt de 30-40 g în perfuzie lentă i.v. Nu se administrează p.o. Interferează cu funcţia de agregare a trombocitelor La copil dozele pot ajunge la 600 mg/kg a. Esterul indanilic al carbenicilinei (Carindacilina) se administrează per os şi este absorbit pe această cale. După absorbţie, esterul este rapid hidrolizat. Preparatul comercial Geocilin ® , compr. 0,5 g. Doze zilnice de 2-4 g (în 4 prize).

description

farmacologie

Transcript of 5) Carboxipeniciline. Ureidipeniciline

Page 1: 5) Carboxipeniciline. Ureidipeniciline

CARBOXIPENICILINE. SULFOXIPENICILINESunt antibiotice cu spectru larg; îşi menţin activitatea pe majoritatea germenilor

bacterieni sensibili la aminopeniciline.Activitatea este mai redusă decât a penicilinei G pe germeni nesecretanţi de

penicilinază (activitate redusă pe stafilococi). Spre deosebire de aminopeniciline, sunt active şi pe:

- Pseudomonas aeruginosa- Proteus indol pozitiv

Nu sunt active pe majoritatea tulpinilor de :- Klebsiella spp.- Serratia spp.

Nu sunt rezistente la acţiunea beta lactamazelor (sunt scindate). Se indică în primul rând în infecţiile sistemice sau localizate cu piocianic sau

Proteus indol pozitiv; Sunt necesare doze mari, care aduc şi un aport considerabil de sodiu; Se asociază cel mai adesea cu aminoglicozidele pentru:

- efect de potenţare- întârzierea apariţiei rezistenţei bacteriene.

A. CARBOXIPENICILINE1. Carbenicilina (Geopen®, Pyopen®)Dozele zilnice pentru adult în infecţii severe cu germeni sensibili sunt de 30-40 g în perfuzie lentă i.v. Nu se administrează p.o.Interferează cu funcţia de agregare a trombocitelorLa copil dozele pot ajunge la 600 mg/kg

a. Esterul indanilic al carbenicilinei (Carindacilina) se administrează per os şi este absorbit pe această cale. După absorbţie, esterul este rapid hidrolizat. Preparatul comercial Geocilin®, compr. 0,5 g. Doze zilnice de 2-4 g (în 4 prize).b. –Carfecilina (esterul fenilic al carbenicilinei)

2. Ticarcilina (Ticar®, Aerugipen®)Mai activă decât carbenicilina pe piocianic. Mai puţin toxicăSe administrează parenteral 200-300 mg/kg/zi, divizat în 4-6 dozeTicarcilina se asociază cu ac. clavulanic, pentru lărgirea spectrului de activitate (Timentin)B. SULFOXIPENICILINE1. Sulbenicilina (Sulfocilina)

UREIDOPENICILINE

Ureidopenicilinele au similitudini cu carboxipenicilinile şi aminopenicilinele, fiind considerate peniciline cu spectru larg.

Sunt mai active decât carboxipenicilinele pe piocianic Sunt active şi pe streptococi, Spre deosebire de carboxipeniciline, sunt active şi pe Klebsiella

Page 2: 5) Carboxipeniciline. Ureidipeniciline

Sunt deosebit de utile în tratamentul unor infecţii sistemice grave cu germeni Gram negativ, adeseori în combinaţie cu aminoglicozidele

1. Azlocilina (Azlin®, Securopen®)2. Mezlocilina (Mezlin®, Baypen®)3. Piperacilina (Pipril®, Pipcil®, Pipracil®). Doza uzuală 6-18 g/zi, în 3-6 prize

Asocieri ale ureidopenicilinelor: Piperacilina + Tazobactam = Tazocilina (Tazocilline®)

(Tazobactam – inhibitor de beta lactamază). De reţinut că ureidopenicilinele sunt sensibile (sunt degradate) la beta lactamaze.