‘

Picaturi nazale

Preparate Nazale Preparatele nazale (Nasalia, Nasal preparations) Mai sunt denumite si preparate rinologice, endonazale sau erine. Sunt definite ca fiind preparate farmaceutice lichide, semisolide sau solide, destinate administrarii in cavitatea nazala (prin instilare, pulverizare sau aplicare locala), in vederea obtinerii unui efect local (in tratamentul afectiunilor nasofaringiene) sau a unui efect sistemic (cand se utilizeaza mucoasa nazala drept cale de absorbtie a substantei medicamentoase in sange, aceasta avand astfel o actiune generala). Astfel de preparate pot contine una sau mai multe substante active si trebuie sa fie pe cat posibil, neiritante si sa nu afecteze mucoasa nazala sau cilii acesteia. Preparatele nazale apoase sunt, in general, izotonice si pot contine excipienti destinati, de exemplu, pentru ajustarea vascozitatii preparatului, pentru cresterea solubilitatii substantelor active sau pentru stabilizarea pH-ului si a preparatului. Preparatele nazale sunt conditionate in recipiente unidoza sau multidoza, prevazute eventual cu un dispozitiv de administrare corespunzator, care sa evite introducerea de agenti de contaminare. Cu exceptia cazurilor justificate si autorizate, preparatele nazale apoase conditionate in recipiente multidoza contin un conservant antimicrobian intr-o concentratie adecvata cu exceptia cazului in care preparatul insusi are proprietati antimicrobiene.

Categorii de preparate nazale : 1. Picaturi pentru nas (picaturi nazale) si spray-uri nazale (aerosoli) Picaturile nazale si spray-urile nazale sunt solutii, emulsii sau suspensii, destinate instilarii sau pulverizarii in cavitatea nazala. Picaturile nazale sunt in general conditionate in recipiente multidoza, care contin un dispozitiv de administrare corespunzator. Spray-urile nazale sunt conditionate, in general, in recipiente multidoza cu nebulizator sau presurizate, prevazute cu un sistem de administrare adecvat; recipientele presurizate pot fi prevazute cu valva dozatoare care permite administrarea medicamentului in doze unitare. Picaturile nazale conditionate in recipiente unidoza si dozele unitare ale spray-urilor sunt, in general, destinate unei actiuni sistemice a medicamentului. 2.Pulberi nazale (sisteme pulverulente) Pulberile nazale sunt pulberi destinate insuflarii in cavitatea nazala cu ajutorul unui dispozitiv adecvat; marimea particulelor este aleasa astfel incat sa permita localizarea lor la nivelul cavitatii nazale. Astfel de preparate trebuie sa corespunda prevederilor din monografia Pulberi pentru aplicatii cutanate. 3.Preparate nazale semisolide (unguente) Sunt preparate constituite dintr-o baza de consistenta semisolida in care este dispersata substanta activa; recipientele sunt adaptate pentru a elibera produsul la locul de aplicare. Astfel de preparate trebuie sa corespunda prevederilor din monografia Preparate semisolide pentru aplicatii cutanate. 4.Solutii pentru spalari nazale

Solutiille pentru spalari nazale sunt, in general, solutii apoase izotonice, cu pH=7-8, cu actiune antiseptica, destinate curatirii foselor nazale; solutii care se aplica la nivelul mucoasei lezate sau cele utilizate inaintea unei interventii chirurgicale, trebuie sa fie sterile. Se conditioneaza in recipiente de 50 ml si sunt de uz extern. 5.Creioane nazale (styli) Creioanele nazale sunt preparate solide de forma cilindrica sau conica, constituite din una sau mai multe substante active ca atare sau dispersate intr-o baza adecvata care se poate dizolva sau topi la temperatura corpului ; astfel de preparate trbuie sa corespunda prevederilor din monografia Creioane. In timpul prepararii, ambalarii. conservarii si distributiei preparatelor nazale trebuie luate masuri corespunzatoare pentru asigurarea calitatii lor microbiologice, recomandarile in aceasta privinta fiind prevazute in capitolul Calitatea microbilogica a preparatelor farmaceutice.

Picaturi pentru nas Picaturile pentru nas (Rhinoguttae FR X, Erine, Instilatii nazale) sunt preparate farmaceutice lichide sub forma de solutii,emulsii sau suspensii, destinate administrarii pe mucoasa nazala (de uz extern).

Avantajele administrarii medicamentelor nazale sub forma de picaturi :-permit o administrare usoara si rapida sub forma de picaturi-solutiile apoase au o actiune rapida (biodisponibilitate mare)-in cazul erinelor cu actiune sistemica doza de administrare este mica, absorbtia este rapida iar timpul de aparitie a efectului este redus-se preteaza la o fabricare si conditionare automata cu un randament mare, cu diferite sisteme dozatoare si picatoare, precum si cu o ambalare variata Dezavantaje : -posibilitati mai mari de contaminare a solutiei apoase cu microorganisme si fungi in timpul administrarii repetate, fapt ce necesita adaugare de conservanti in formula de preparare -interval scurt de mentinere la locul aplicarii datorita formei lichide-picaturile cu vasoconstrictoare, adesea cerute fara reteta pot conduce la incidente grave (in special la copii) datorita actiunii generale-utilizarea indelungata poate cauza aparitia rinitelor medicamentoase Clasificare:-dupa modul de formulare: magistrale, oficinale, industriale-dupa natura solventului: apoase, vascoase, uleioase-dupa gradul de dispersare: solutii, emulsii, suspensii-dupa modul de conditionare: multidoze, unidoze-dupa durata efectului terapeutic: imediat (apoase), prelungit (emulsii,suspensii)-dupa actiunea terapeutica: locala (antiinflamatoare, antiinfectioasa, vasoconstrictoare, antihistaminica), sistemica- medicamente ale S.N.(vaccinuri, hormoni,aminoacizi) Compozitia erinelor In formula de preparare a picaturilor de nas intra : una sau mai multe substante medicamentoase (substante active), vehicol lichid si substante auxiliare (adjuvanti).

1.Substante active : substante medicamentoase care se aleg si se prescriu in concentratii in care sa aiba eficacitate terapeutica dar in acelasi timp sa nu franeze miscarea cililor si sa nu lezeze mucoasa nazala.

a) Substante medicamentoase utilizate in afectiuni nazale (actiune locala) :-antimicrobiene si antivirale : .antiseptice : derivati coloidali de argint 0.5-2%, borat fenil-mercur0.01%, dervati de amoniu cuaternar, clorhexidina, camfor, mentol, timol, ulei volatil de pin, eucalipt 0.2-0.5%. .antibiotice cu actiune locala : streptomicina0.5%, cloramfenicol 0.2-0.5%, tetraciclina 0.3-0.5%, sulfat de neomicina, bacitracina, sulfat de polimixina.-vasoconstrictoare : clorhidrat de efedrina 1%, clorhidrat de nafazolina 0.1%, adrenalina, noradrenalina, fenilefrina.-vasodilatatoare : pilocarpina, papaverina.-antiinflamtoare : cromoglicat de sodiu, corticosteroizi cu actiune locala(hidrocortizon, prednisolon, beclometazon , dexametazon)-anestezice locale :au o utilizare limitata datorita aparitiei de edeme si alergii : procaina, lidocaina, anestezina.-mucolitice : ureea, fluidifica mucusul nazal, slab antiseptica.-vitamine: hidrosolubile, liposolubile. b) Substante medicamentoase cu administrare transnazala (actiune sistematica):-nitroglicerina, propranolol, oxprenol, atropina, hormoni. Aceasta cale de administrare prezinta, fata de calea orala, avantajul absorbtiei rapide si evitarii efectului primului pasaj hepatic. 2. Solventi sau vehicole : Solventul sau vehicolul se selecteaza in corelatie cu efectul terapeutic urmarit si trebuie sa indeplineasca conditiile :-sa corespunda normelor de calitate din Farmacopeea romana-sa fie bine tolerat, compatibil, neiritant si netoxic pentru mucoasa nazala-sa nu influenteze negativ clearance-ul mucociliar-sa aiba capacitate mare de dizolvare-sa nu reactioneze cu substantele asociate sau cu recipientele-sa fie miscibil cu mucusul nazal -sa prezinte o vascozitate asemanatoare cu cea a mucusului nazal FR X mentioneaza ca vehicole pentru erine : solutii apoase izotonice sau uleiul de floarea soarelui neutralizat. 3.Adjuvanti Prepararea picaturilor de nas. Consevare Prepararea picaturilor de nas cuprinde urmatoarele etape principale : 1.Prepararea lichidului medicamentos. FR X prevede prepararea picaturilor de nas prin metode de dizolvare, emulsionare sau suspendare a substantelor medicamentoase intr-un vehicol adecvat, dupa reguli generale descrise in monografiile Solutiones, Emulsiones, Suspensiones. 2.Conditionare, ambalare, etichetare:

.Pentru conditionarea primara a erinelor lichide se utilizeaza recipiente din sticla sau plastomer de tip unidoza sau multidoza de maxim 10 ml, prevazute cu picurator sau pulverizator pentru aplicare. Daca preparatul este steril, acesta se conditioneaza in recipiente sterile, inchise etans, Preparatele nazale se eticheteaza cu etichete de uz extern. Pe eticheta se inscrie denumirea preparatului, modul de administrare, termenul de valabilitate, conditii de conservare, denumirea conservantilor adaugati, daca e cazul si daca preparatul e steril, dupa caz. 3.Conservare : Preparatele farmaceutice lichide de uz nazal se conserva in recipiente bine inchise, de 10 ml, prevazute cu sisteme de aplicare adecvate, la loc racoros, ferit de lumina.

Conditii de calitate. Controlul picaturilor pentru nas. La prepararea picaturilor de nas se urmareste :-Asigurarea concentratiei dorite de substanta medicamentoasa.-Asigurarea stabiltatii fizice a formei farmaceutice.-Asigurarea stabilitatii fizico-chimice a substantei medicamentoase prin asigurarea unui pH de stabilitate sau prin conditii de conservare adecvata.-Asigurarea puritatii fizice, chimice,microbiologice.-Asigurarea inocuitatii prin realizarea unui pH de toleranta.-Asigurarea eficientei terapeutice. Controlul picaturilor de nas: Picaturile de nas trebuie sa corespunda prevederilor din monografiile Solutiones, Suspensiones, Emulsiones, precum si unor prevederi particulare mentionate in cele ce urmeaza:-pH-ul picaturilor pentru nas apoase trebuie sa fie cuprins intre 6.0 si 7.5, se determina potentiometric-masa totala pe recipient : se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente si se admit abateri procentuale fata de masa declarata pe recipient conform normelor de reglementare.-dozare : continutul in substanta activa poate sa prezinte fata de valoarea declarata, daca nu se prevede altfel, abateri dupa normele de reglementare. Conservare : in recipiente bine inchise prevazute cu sistem de picurare.(FR X)

Exemple de picaturi pentru nas :-oficinale : rhinoguttae naphazolini hydrochloridi 0,1% (FR X) Naphazolini hydrochloridum 0,1gDinatrii hidrogenophosphas 0,72gNatrii hidrogenophosphas 0,22gNatrii chloridum 0,6gSolutio phenylhydrargyri boratis 0,2% 1gAqua destillata q.s.ad 100g

-magistraleRp/

Eucalypti aetherolei 0,10g Helianthi oleum netralisati 10,00g M.f. solutio D.S. Extern pic. in nas Rp/ Argenti proteinas 1,00g Solutio glucosi 5% ad 100,00g M.f. solutio D.S.Extern pic. in nas

Bibliografie: 1.Preparate nazale- Nasalia-Supliment 2004 FR X 2.Prepararea medicamentelor-Indrumator pentru studentii Facultatii de Farmacie : S.E.Leucuta Manuela Preda Marcela Achim

lelor