Suspensii Si Unguente

download Suspensii Si Unguente

of 30

Transcript of Suspensii Si Unguente

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    1/30

    5.4. SUSPENSII. SUSPENSIONES(F.R. X)

    5.4.1. Generaliti

    A. Definiie. Suspensiile sunt preparate farmaceutice lichide, constituite din una

    sau mai multe substane active insolubile, suspendate ntr-un mediu de dispersie lichidi destinate administrrii interne sau externe. Din punct de vedere fizico-chimicsuspensiile sunt dispersii de particule solide n:

    - mediu lichid suspensii lichide!"- n mediu solid exemplu: supozitoare!"- n mediu #azos aerosoli pulveruleni, fumul!"- sau av$nd ca faz dispers o baz de un#uent paste!.B. Aanta!e. %ormularea substanelor insolubile sub form de suspensii prezint

    urmtoarele avanta&e:- mascarea #ustului neplcut al unor medicamente"- modificarea vitezei de absorbie preparate cu aciune modificat, de exemplu,

    suspensii in&ectabile!"

    - asi#urarea stabilitii chimice la substane unde derivaii solubili prezintstabilitate redus.". De#aanta!e:- instabilitate mare cea mai instabil form farmaceutic!"- uneori inexactitate la dozare datorit sedimentrii rapide.D. "la$ifi%are. Suspensiile se pot clasifica dup mai multe criterii:D'. Dup calea de administrare:- suspensii uz intern"- suspensii uz extern"- suspensii uz parenteral.D(. Dup raportul fazelor:- suspensii diluate"

    - suspensii concentrate.D). Dup natura mediului de dispersie:- suspensii apoase"- suspensii uleioase.D*. Dup modul de preparare:- suspensii obinute prin dispersare"- suspensii obinute prin condensare.D+. Dup modul de formulare:- suspensii ma#istrale"- suspensii tipizate.

    5.4.&. F'rlarea $$*en$iil'r

    A. Pri %'*'nente ale $$*en$iil'r

    Suspensiile sunt formate din urmtoarele componente:- substana insolubil suspendat reprezent$nd faza intern"- mediul de dispersie sau faza dispersant extern!"- a#entul de suspendare auxiliari!.B. Sta+ilitatea $$*en$iil'r

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    2/30

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    3/30

    %i#ura +.''. Diferenele dintre o suspensie defloculat i o suspensie floculatdup Stnescu 2., 6ehnic farmaceutic, '78)!

    E. Aeni -e $$*en$ie.%.. 2999 precizeaz c la suspensii cu un coninut de8; substane insolubile nu se mai folosesc a#eni de suspensie. 5#enii de suspensieau rolul:

    - de a mri liofilia particulelor solide suspendate"- de a favoriza dispersarea"- de a micora viteza de sedimentare"- i de a favoriza redispersarea sedimentului.

    n tehnolo#ia farmaceutic se utilizeaz urmtoarele tipuri de a#eni desuspendare:

    E1. Aeni e%tani: sunt auxiliari de importan deosebit mai ales c$ndpulberea suspendat este hidrofob sulfamide, sulf, camfor etc.! i nu este umectat deap datorit tensiunii superficiale foarte mare de la interfaa lichid-solid.

    3articulele substanelor hidrofobe nu pot fi umectate datorit faptului c lasuprafaa acestora este adsorbit un strat subire de aer ceea ce determin o densitatesczut a pulberii respective. 3entru umectare se utilizeaz substane amfifile care

    datorit structurii moleculare se adsorb la suprafaa particulelor orient$ndu-se cu parteahidrofil spre ap iar cu partea hidrofob spre pulbere elimin$ndu-se aerul adsorbit lasuprafa, densitatea particulelor respective devenind mai mare i astfel elimin$ndu-sefenomenul de flotare.

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    4/30

    3entru suspensiile uleioase ca a#ent de v$scozitate se poate utiliza: ceara,monostearat de #licerin n concentraii cuprinse ntre '-);.

    5.4./. Pre*ararea $$*en$iil'r

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    5/30

    %) a$a t'tal *e re%i*ient: se determin prin c$ntrirea individual aconinutului din ' recipiente. %a de masa declarat pe recipient se admit urmtoareleabateri procentuale:

    6abel +.).

    @asa declarat pe recipient 5batere admis3$n la (+ # A +;(+ # p$n la + # A );

    -) Sta+ilitatea. Suspensiile pot sedimenta n timp dar dup o a#itare de '-(minute trebuie s se redisperseze i s-i menin omo#enitatea pe durata administrrii.

    e) I-entifi%arease va face conform componentelor din mono#rafia respectiv"f) D'#area. Se efectueaz conform prevederilor din mono#rafia respectiv fiind

    admise abaterile prevzute n tabelul +.*. dac mono#rafia nu prevede altfel. 6abel +.*.

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    6/30

    5.5. UNGUEN,E. UNGUEN,A(F.R. X)

    5.5.1. Generaliti

    A. Definiie. 4n#uentele sunt preparate farmaceutice semisolide destinate

    administrrii pe epitelii sau mucoase n scop de protecie sau terapeutic i sunt compusedin diferite baze de un#uent, substane active i auxiliari.Denumirea de un#uent provine de la cuv$ntul latin 0un#o-un#ere1 H a un#e i

    su#ereaz modul de aplicare a acestei forme farmaceutice.B. I$t'ri%. 4n#uentele sunt cunoscute i utilizate nc din antichitate. 3rimele

    referiri la aceast form se #sesc n:- papirusul >bers 'I .Jr.!"- apoi n scrierile lui Jipocrate i Ealenus.3rimele baze de un#uente utilizate erau: ceara de albine, #rsimi animale, #rsimi

    ve#etale etc.4n nou stadiu n evoluia formei este reprezentat de descoperirea vaselinei n

    anul '8B' de '. n funcie de proprietile fizico-chimice ale excipienilor:- #eluri hidrofobe un#uente #rase!"- #eluri emulsionate un#uente emulsii 5=4, sau 4=5!"- hidro#eluri baze de un#uent hidrofile!.>(. Dup #radul de dispersie al substanelor active:- un#uente tip soluie substana activ este dizolvat n baza de un#uent!"

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    7/30

    - un#uente suspensii substanele active fiind pulverizate sunt suspendate n bazade un#uent!"

    - un#uente emulsii substanele active lichide sau sub form de soluii alesubstanelor active sunt emulsionate n baza de un#uent!"

    - un#uente polifazice av$nd at$t substane dizolvate n baza de un#uent, c$t isubstane emulsionate sau suspendate n baza de un#uent!.

    >). Dup #radul de penetraie:- un#uente de acoperire epidermice! sunt un#uente utilizate pentru protecia

    epidermului neafectat sau pentru tratamentul unor afeciuni ale epidermului un#uentementolate, anestezice etc.!"

    - un#uente de penetraie endodermice sau de profunzime! la care se urmreteo aciune n straturile profunde ale pielii, ca de exemplu: un#uente antimicotice,antiparazitare antiscabie!, antimicrobiene etc."

    - un#uente de resorbie diadermice, sistemice! sunt un#uente care faciliteazptrunderea substanei active prin piele n sistemul limfatic i n torentul san#uinrealiz$ndu-se astfel o aciune sistemic.

    >*. Dup aciunea terapeutic:- un#uente de acoperire protectoare!"

    - un#uente cosmetice emoliente, hidratante etc.!"- un#uente antimicrobiene conin$nd antibiotice, chimioterapice, antiseptice!"- un#uente antimicotice"- un#uente antiinflamatoare"- un#uente antiparazitare etc.>+. Dup locul de aplicare:- un#uente dermice cu aplicare pe epiderm!"- un#uente aplicate pe mucoase nazal, oftalmic, rectal, va#inal etc.!"F. Penetraia 0i a+$'r+ia *rin *iele a $+$tanel'r e-i%aent'a$eF1. Proprietile anatomo-fiziologice ale organului cutanat3iele este un or#an de ori#ine ectodermic de natur epitelial con&unctiv care

    ndeplinete funcii de importan vital pentru or#anism. 3ielea este alctuit din trei

    straturi principale: epiderm, derm i hipoderm aa cum este prezentat n fi#ura +.'(.:

    ' K epiderm" ( K derm" ) K hipoderm" - * K folicul pilos" + K #land sebacee

    %i#ura +.'(. Structura pieliidup 9onescu Stoian '7B*!

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    8/30

    a! >pidermul este alctuit din urmtoarele straturi:- stratul cornos K este stratul protector exterior format din celule moarte complet

    cheratinizate i lipsite de nucleu"- stratul lucid K este format din celule alun#ite fusiforme translucide"- stratul #ranulos K format din ' p$n la + r$nduri de celule romboidale"

    - stratul spinos alctuit din I p$n la ( de r$nduri de celule poliedrice cu nucleuntre ele fiind prezent limfa care asi#ur nutriia acestor celule"

    - stratul bazal sau #erminativ alctuit dintr-un sin#ur strat de celule cilindrice cunucleu. 5ceste celule se divid rennoindu-se astfel celulele epiteliale din substraturileepidermului. >pidermul este lipsit de vase san#uine dar n epiderm se #sesc terminaiiale nervilor senzitivi, canalele foliculelor piloi, porii #landelor sudoripare av$nd un rolimportant n difuziunea percutan a substanei medicamentoase.

    b! Dermul K este stratul cel mai rezistent al pielii numit scheletul fibros al pielii.Dermul este compus din urmtoarele straturi:

    - stratul superficial format din esut con&unctiv, bo#at vascularizat i care coninefibre de cola#en i elastice care imprim or#anului cutanat proprietatea de a fi elastic"

    - stratul reticular K care este format dintr-o reea dens de fibre ntre care se afl

    fibre nervoase, vase san#uine, foliculi piloi, #lande sebacee, sudoripare i fibremusculare netede"

    c! Jipodermul - acest strat este format din esut con&unctiv lax n interstiiilecruia fiind acumulate lipide datorit crora dermul formeaz stratul adipos al pielii.

    n continuare vom prezenta anexele pielii:- prul este o formaiune epitelial cornoas filiform cilindric flexibil compus

    din urmtoarele pri: tulpin, o parte oblic implantat n te#ument numit rdcin i oextremitate ovoid numit bulb. dcina prului este nvelit ntr-un sac dermoepitelicnumit folicul cruia i este anexat un muchi i o #land sebacee"

    - #landele sebacee K mai superficiale dec$t #landele sudoripare sunt prevzutecu un canal excretor care se deschide n poriunea dintre rdcina prului i folicul.Secreia acestor #lande este de natur #ras av$nd rol lubrifiant pentru firul de pr i

    suprafaa pielii"- #landele sudoripare K sunt nt$lnite pe toat suprafaa pielii dar mai numeroasen anumite zone. 5ceste #lande sunt compuse din urmtoarele pri: #lomerul situat nderm!, canalul sudoripar i porul #landei. 5nexele pielii au un rol deosebit n penetraiaprin piele a substanelor medicamentoase.

    F2. Fiziologia pielii3ielea ndeplinete mai multe funciuni importante n or#anism i anume ca:a) Oran -e a*rare. 5ceast aciune care este realizat n urmtoarele moduri:- prin fibrele elastice i esutul adipos asi#ur protecie mpotriva a#resiunilor

    mecanice"- prin bariera lipidic cheratin G substana #rase! mpiedic ptrunderea

    substanelor strine n or#anism"

    - prin mantaua acid format din acizi liberi produi la nivelul #landelorsudoripare se realizeaz un pJ aproximativ * la copii i ntre *,+-I,+ la aduli, pJ careasi#ur protecie fa de ptrunderea microor#anismelor"

    - datorit pi#menilor se realizeaz un efect fotoprotector"- datorit faptului c este ru conductoare de cldur pielea apr or#anismul

    de variaiile termice din mediul ncon&urtor"+) Oran $en#iti: datorit prezenei receptorilor senzitivi pielea transmite prin

    intermediul or#anelor de sim i a fibrelor nervoase senzitive diferitele informaii laS.L.

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    9/30

    %) Oran -e e2%reieprin eliminarea mpreun cu apa a diferitelor substane dinor#anism, pielea a&ut munca rinichilor acion$nd complementar acestora"

    -) 'ran -e*'#it- n afar de funciile amintite mai sus, pielea este i un or#andepozit de ap i s$n#e.

    F3. Factorii care influeneaz absorbia percutan3ielea este n primul r$nd un or#an pentru aprare, nepermi$nd transferul

    substanelor din mediu extern n mediul intern al or#anismului. 6otui n anumite condiiiaceast barier poate fi strbtut de anumite substane medicamentoase n diferitemoduri. >xist n #eneral dou modaliti de absorbie cutanat a medicamentelor:

    - transcelular, prin osmoz substanele lipofile trec prin epiderm n acest mod!"- intercelular n #eneral prin intermediul #landelor sebacee, sudoripare respectiv

    anexele pielii n #eneral.3rin piele se absorb urmtoarele cate#orii de substane:- substane solubile n lipoizii pielii solveni or#anici apolari!"- substane solubile at$t n ulei c$t i n ap"- substane volatile liposolubile.

    5bsorbia substanele medicamentoase din un#uente este influenat de factoridiveri, i anume:

    - proprietile fizico-chimice a substanelor active"- proprietile bazei de un#uent"- starea pielii"- suprafaa pe care se aplic un#uentul"- cantitatea un#uentului administrat- #radul de fricionare a pielii"- durata de contact ntre medicament i or#anul cutanat.

    5.5.&. F'rlarea nentel'r

    3entru obinerea un#uentelor se utilizeaz urmtoarele componente:- baze de un#uent"

    - substane active"- i uneori auxiliari.3entru unele un#uente protectoare n compoziie pot fi#ura doar bazele de

    un#uent lipsind substanele active.A. Ba#e -e nent. Sunt componente de importan deosebit a un#uentelor

    deoarece n funcie de tipul bazei poate fi influenat efectul terapeutic. Mazele deun#uent trebuie s ndeplineasc urmtoarele condiii:

    - s fie inerte chimic i fiziolo#ic"- s ncorporeze uor apa sau alte lichide"- s prezinte afinitate fa de lipoizii pielii"- s aib o consisten corespunztoare nc$t s permit etalarea pe epitelii sau

    mucoase fr a se fluidifica la temperatura de )B

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    10/30

    A1. Baze liposolubile sau baze grase. Din acest #rup fac parte urmtoarele tipuride baze:

    - #eluri cu hidrocarburi"- lipo#eluri sau baze #rase de ori#ine animal sau ve#etal!"- silicon#eluri.

    A2. Baze de unguent emulsii. n funcie de emul#ator utilizat sunt mprite n

    dou #rupe:- baze emulsive 5=4"- baze emulsive 4=5.

    A3. Baze idrosolubile.

    A1. Ba#e li*'$'l+ileA1.1. !eluri cu idrocarburi. Sunt baze lipofile utilizate ca atare pentru obinerea

    un#uentelor protectoare sau n combinaii cu ali excipieni i emul#atori pentru obinereabazelor de penetraie.

    5cest tip de baze prezint urmtoarele avanta&e:- stabilitate fa de a#enii atmosferici nu r$ncezesc!"- compatibilitate cu ma&oritatea substanelor medicamentoase prescrise la

    medicamente"- consisten corespunztoare sau care poate fi modificat uor prin adaos de

    hidrocarburi lichide sau solide.Eelurile cu hidrocarburi au urmtoarele dezavanta&e:- penetraie redus prin piele"- cedare #reoaie a substanelor ncorporate"- capacitate redus de a ncorpora apa"- astup porii pielii etc.Din aceast cate#orie de baze vom prezenta urmtorii excipieni:a) 3a$elina al+. 2aselinum album %..

    5ceast baz a fost descoperit de

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    11/30

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    12/30

    se nmoaie mai ales n anotimpul cald, inconvenient care poate fi corectat prin adaos decear n concentraie de p$n la +;. 5cest excipient are avanta&ul unei compoziiiasemntoare lipoizilor pielii, dezavanta&ul fiind ns capacitatea mic de a ncorporaapa. 9ndicele de ap poate fi crescut n urmtorul mod:

    - prin adaos de '; cear, untura de poc poate ncorpora (); ap"- prin adaos de '+; lanolin cantitatea de ap ncorporat crete p$n la B;"

    - prin adaos ); alcool cetilic poate ncorpora (*; ap.3entru oprirea autooxidrii respectiv pentru a preveni r$ncezirea, se pot adu#a

    antioxidani: esteri ai acidului #alic, acid benzoic, acid nordhidro#uaiaretic ,';,butilhidroanisol ,'; etc.

    +) Sel. Se+ 'ineSe obine prin topirea esutului adipos de la ovine i conine tri#liceride ale

    acizilor palmitic, stearic i oleic. Seul se prezint ca o mas semifluid, de culoare alb,cu miros particular neplcut, punct de topire ntre *+-+(< i uor autooxidabil.

    %) "eara al+en.

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    13/30

    4leiurile se utilizeaz n combinaii cu ali excipieni care au consisten mairidicat contribuind la obinerea unei consistene potrivite. 4leiurile au proprietiemoliente utilizate n tratamente percutane ns prezint dezavanta&ul autooxidrii,fenomen mai accentuat n prezena apei.

    ) Untl -e %a%a'K

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    14/30

    i datorit prezenei emul#atorului care contribuie la transferul substanelor din baza deun#uent n straturile profunde ale pielii.

    n continuare vom prezenta c$teva baze de un#uent din acest #rup.a) Al%''li $*eri'ri alifati%i. n aceast cate#orie intr alcooli alifatici #rai

    av$nd o caten cuprins ntre '(-'8 atomi de carbon. 5ceste substane au proprietiemul#atoare 5=4 i sunt utilizate pentru stabilizarea emulsiilor. Dintre alcoolii alifatici

    superiori cei mai utilizai sunt urmtorii:a1. Al%''ll %etili%se prezint ca o mas solid alb, sub form de lamele

    strlucitoare, #ras la pipit cu punct de topire ntre *+-+ < c$nd rezult un lichid slab#lbui. Substana este insolubil n ap, se dizolv n alcool, cloroform i n solvenior#anici. Lu se autooxideaz nu r$ncezete!, nu este iritant pentru piele, iar emulsiilerezultate sunt rezistente la cldur, oxidare i la pJ acid.

    a&. Al%''l %etil$tearili%- 5lcoholum cetlstearilicum %.. !3rodusul este un amestec de alcool stearilic i alcool cetilic. 5re proprieti

    asemntoare alcoolului cetilic n locul cruia poate fi utilizat. n %.. fi#ureaz omono#rafie 05lcoholum cetlstearlicum emulsificans! care conine:

    - alcool cetilstearilic 7 #"- cetilstearilsulfat de sodiu ' #"

    - ap + #"prepar$ndu-se n modul indicat n mono#rafia respectiv prin fuziunea la cald!.

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    15/30

    +) Al%''li $ter'li%i+1. "'le$ter'lK ucerina +; poate ncorpora p$n la (; ap. namestec cu uleiuri ve#etale capacitatea de emulsionare a apei poate s fie mrit p$nla )(; ap.

    +/. Al%''lii -e ln, 5lcoholes lanae %.. 9!Sinonime: /analcoholi, /analcolum3rodusul se obine prin saponificarea, separarea i purificarea din lanolin a

    fraciunilor care conin alcooli sterolici. 5cest produs conine cel puin (8; colesterol i

    se prezint ca o mas ceroas, #alben-brun cu miros i #ust slab caracteristic, punctde topire aproximativ B< i proprieti asemntoare lanolinei. 5ceast baz seutilizeaz n concentraii de +-I; pentru obinerea bazelor de un#uent emulsii 5=4.

    %. "erric'. /anolina K 5deps lanae anhdricus %.. !3rodusul se obine prin extracia i purificarea lipidelor din l$na obinut de la

    ovine. Din punct de vedere chimic lanolina are urmtoarea compoziie chimic:- 7+; esteri ai acizilor #rai cu alcooli alifatici superiori, alcooli steroidici i

    triterpenici"- )-*; colesterol i izocolesteroli liberi"- cantiti mici de acizi #rai i alcooli neesterificai./anolina se prezint ca o mas v$scoas, de consisten onctuoas, filant de

    culoare #alben cu miros caracteristic, cu punctul de topire cuprins ntre )I-*(

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    16/30

    -) Gr$ii 0i leiri i-r'enate5ceste produse se obin prin hidro#enarea parial sau total a le#turilor

    nesaturate din acizii #rai nesaturai din molecula tri#liceridelor sau sub form liber.3roprietile acestor baze difer n funcie de #radul de saturare i de proveniena lor.

    5ceste baze prezint stabilitate superioar #rsimilor i anume: nu r$ncezesc, prezintafinitate pentru lipoizii pielii etc. ste un monoester al #licerinei cu acidul stearic ieste utilizat ca emul#ator cu caracter lipofil.

    e/. E$terii a%i#il'r ra0i % li%'lite#in!. Sunt lichide sau solide insolubile nap care prin asociere cu ali excipieni formeaz emulsii de tip 5=4 cu o bun capacitate

    de ncorporare a apei av$nd i un efect emolient. 5ceast baz se utilizeaz n proporiede '-(; n amestec cu ali excipieni.

    e4. A-e*$ $'li-$Oitepsol, @assa >stearinum!. Sunt amestecuri de tri#licericeale acizilor #rai care conin mici cantiti din mono i di#liceride.

    e5. Ali elat'ri $inteti%i -e ti* A6U. n aceast #rup amintim esteri aiacizilor #rai cu sorbitanul span, arlacel! care sunt utilizai cu rol de emul#ator 5=4 nconcentraii cuprinse ntre ,+-(;.

    A2.2.Baze de unguent emulsie $#A5cest tip de baze denumite i baze lavabile sunt compuse din urmtoarele pri:- o faz lipofil hidrocarburi, #rsimi, ceruri, uleiuri etc.!"- o faz hidrofil ap sau o soluie care conine diferite substane active plus

    conservani!"- un emul#ator sau un amestec de emul#atori.>mul#atorii utilizai pentru prepararea acestor baze pot fi diferii ca structur i i

    mprim n urmtoarele #rupe:- emul#atori neiono#eni 6Peen, @ir&, Mri& etc!"- emul#atori iono#eni anioniactivi spunuri alcaline, derivai sulfonai ai alcoolilor

    alifatici superiori etc.!"- emul#atori iono#eni cationiactivi derivai de amoniu cuaternari!.Mazele de un#uent 4=5 prezint urmtoarele caracteristici:- realizeaz o emulsionare a filmului lipidic de la suprafaa epidermului facilit$nd

    ptrunderea substanei n straturile profunde ale pielii i apoi n torentul san#uin"- sunt uor lavabile"

    - au bune proprieti reolo#ice"- nu #reseaz te#umentul"- prezint capacitate mare de hidratare"- au tendin de dezhidratare i pot fi uor invadate de microor#anisme fapt care

    impune utilizarea conservanilor.a) Ba#e -e nent %are %'nin $*nri al%aline un#uente cu stearin!.

    5ceste baze sunt numite i creme de lapte i au n coninut acid stearic, #licerol, spunde stearin i sunt n special utilizate n prepararea un#uentelor protectoare sau n

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    17/30

    diferite creme cosmetice. 5cest tip de baze sunt incompatibile cu acizii, sruri acide,fenoli, resorcin"

    +) Ba#e -e nent % elat'ri %'*le%0i. 5cest tip de baze conin nproporii echimoleculare un emul#ator lipofil 5=4 span, alcooli alifatici superiori,colesterol etc.! i un emul#ator 4=5 a#ent tensioactiv iono#en sau neiono#en!"

    %) Ba#e -e nent %'ninn- %erri elat'are. 5ceste baze sunt

    compuse din doi sau mai muli emul#atori cu caracter opus prezeni n diferite proporii:7=', 8=(, B=) etc.

    n compoziia acestor baze predomin de obicei emul#atorul 5=4, emul#atorul4=5 fiind n proporii mai mici. 4n exemplu de emul#ator din acest #rup este alcoolulcetilstearilic emulsificans oficinal n %.. a crui obinere a fost prezentat anterior.

    4n#uentele care conin acest tip de emul#ator prezint stabilitate fa de variaiiale pJ-ului i sunt compatibile cu ma&oritatea substanelor active. 5ceste baze prezintincompatibilitate fa de urmtoarele substane: azotat de ar#int, ihtiol, acid benzoic,tetraciclin.

    A3. Baze idrosolubile. 5ceste baze sunt constituite din substanemacromoleculare cu capacitate ridicat de #elificare i care pot ncorpora o cantitate

    mare de ap. n funcie de structura chimic aceste baze sunt mprite n dou #rupe:- #eluri cu polietilen#licol- hidro#eluri.

    A3.1.!eluri cu polietilenglicoliSunt amestecuri de polimeri macromoleculari hidrofili sintetici oficinali n %..

    sub denumirea de 0@acro#ola1 care se obin prin polimerizarea oxidului de etilen nprezena apei. n funcie de masa molecular polietilen#licolii pot fi mprii nurmtoarele trei #rupe:

    - polietilen#licoli solizi av$nd mas relativ cuprins ntre *.-I"- polietilen#licoli semisolizi av$nd masa relativ de aproximativ '.+"- polietilen#licoli lichizi av$nd masa relativ cuprins ntre *-I.

    Maze de un#uent care conin polietilen#licoli rezult prin amestecarea nproporie bine determinat a unui polietilen#licol lichid cu un polietilen#licol solid.4tilizarea bazelor de un#uent cu polietilen#licoli prezint urmtoarele avanta&e:

    - sunt lavabile"- nu produc iritaii ale pielii"- nu obtureaz porii pielii"- favorizeaz drena&ul exudatelor amelior$nd astfel curirea pl#ilor"- au bune caliti reolo#ice etalare pe te#ument!"- au efect bactericid.Maze de un#uent cu polietilen#licoli au i urmtoarele dezavanta&e:- sunt hi#roscopice"- au aciune osmotic, nt$rziind astfel cedarea substanelor active"

    - nu se pot utiliza pentru prepararea un#uentelor oftalmice"- deshidrateaz pielea.3olietilen#licolii se utilizeaz pentru obinerea un#uentelor de penetraie. n %..

    avem oficinal un#uentul de @acro#ol care conine amestec n cantiti e#alepolietilen#licoli de * i *.

    A3.2.%idrogeluri5ceste baze sunt formate din substane macromoleculare or#anice sau

    anor#anice care au capacitate ridicat de hidratare i care dup mbibare cu ap dau#eluri. 4tilizarea hidro#elurilor se bazeaz pe urmtoarele avanta&e:

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    18/30

    - sunt lavabile"- sunt preferate pentru persoanele cu pielea sensibil la #rsimi, pentru

    tratamentul afeciunilor oculare i pentru tratamentul re#iunilor proase sau pe mucoase"- prezint toleran cutanat bun"- resorbia substanelor medicamentoase din aceste baze este superioar

    bazelor #rase"

    - sunt compatibile cu multe substane active in$ndu-se totui cont de caracteruliono#en at$t al bazelor de un#uent c$t i de substanele active ncorporate.

    Jidro#elurile prezint urmtoarele dezavanta&e:- pierd uor apa"- sunt uor invadate de microor#anisme ceea ce impune adu#area obli#atorie a

    conservanilor.Jidro#elurile utilizate ca baz de un#uent se pot clasifica n urmtoarele #rupe:- hidro#eluri or#anice #uma arabic, amidon etc.!"- hidro#eluri anor#anice bentonit, aerosil etc.!"- hidro#eluri semisintetice metilceluloz, carboximeticeluloz sodic!"- hidro#eluri sintetice alcool polivinilic, polivinilpirolidon etc.!.a) 7i-r'elri 'rani%ea1& %idrogelul de amidon' glicerolatul deamidon %.. !

    5ceast baz conine B-8; amidon care n prezena #licerinei d un #el cuproprieti reolo#ice, corespunztoare.

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    19/30

    c1& %idrogelul cu metilceluloz. @etilceluloza este eterul metilic al celulozei i seprezint sub form de pulbere alb sau slab #lbuie, fr miros i fr #ust. xcipienii#rai de consisten solid, semisolid sau lichid se amestec prin metoda fuziunii lacald pe baia de ap sau utiliz$nd radiaii infraroii. 3entru a scurta timpul deomo#enizare a bazei, bazele solide pot fi rzuite nainte de amestecare. Dup topireaamestecului de excipieni #rai baza se filtreaz pentru eliminarea eventualelor impuriti,iar pentru filtrare se utilizeaz esturi din bumbac. Dup filtrare baza topit esteamestecat ntr-un vas corespunztor p$n la rcire, operaia fiind necesar pentru aevita formarea #run&ilor #run&ii se formeaz datorit punctului de solidificare diferit alexcipienilor din compoziia bazei!.

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    20/30

    A&. Ba#e -e nent el$ii -e ti* A6U. 5ceste baze se prepar prin topireasimultan a excipienilor #rai cu emul#atorii 5=4 pe baia de ap sau utiliz$nd altemetode prin care cele dou componente pot fuziona. Dup topire se adau# soluiaapoas conin$nd substanele active dizolvate nclzit la aproximativ B-8

    mecanic etc.A/. Pre*ararea +a#el'r -e nent8el$ii U6A. 5cest tip de baze se prepar

    n urmtorul mod: excipienii lipofili se topesc la B-8, apoi se adau# faza apoascare conine substana activ i emul#atorul, care n funcie de structura chimic sepoate ncorpora astfel:

    - dac emul#atorul este neiono#en 6Peen, @ir& etc.! acesta se topete simultancu faza #ras pe baia de ap"

    - dac emul#atorul este iono#en cationic sau anionic! acesta se va dizolvaparial sau total n faza apoas, dup care se emulsioneaz n baza #ras prescris"

    - dac emul#atorul utilizat este format din amestec de emul#atori cu proprietidiferite se va proceda n felul urmtor: emul#atorul 4=5 se va dizolva n ap dup carese va ncorpora n faza hidrofil, iar emul#atorul 5=4 se va dizolva odat cu fuziunea la

    cald a componentelor #rase"- dac emul#atorul utilizat este format din ceruri emul#atoare prepararea are loc

    n urmtorul mod:- n prima faz se obine cerura emul#atoare"- n continuare cerura emul#atoare este ncorporat ntr-o baz anhidr"- apoi baza anhidr va fi hidratat.Dup amestecarea fazei lipofile cu emul#atorii, respectiv soluia apoas ca i la

    prepararea bazelor precedente, un#uentul se va amesteca p$n la rcire. n soluiaapoas se vor adu#a conservani potrivii.

    A4. Gelrile % *'lietilenlicol. 5cest tip de #eluri se prepar prin topireacomponentelor lichide i a celor solide pe baia de ap, iar dac este cazul se asociazcu excipieni #rai utiliz$nd emul#atori adecvai, omo#enizarea continu$ndu-se p$n la

    rcirea bazei.A5. 7i-r'elrile. Se prepar prin hidratarea la rece sau altern$nd hidratarea latemperatur ridicat cu temperatur sczut i aceasta n funcie de naturamacromoleculei respective. 3entru prepararea unui #el corespunztor se vor utilizaauxiliari potrivii umectani, conservani etc.!.

    A9. Unente i2te. 5cest tip de baze au n compoziia lor at$t baze hidrofilehidro#eluri, polietilen#licol, baze emulsii 4=5! c$t i baze #rase.

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    21/30

    - sau mixt: prin suspendare i dizolvare, prin emulsionare i suspendare, prinemulsionare, dizolvare i suspendare etc. obin$ndu-se un#uente polifazice.

    B1. ;n%'r*'rarea $+$tanel'r a%tie *rin -i#'lare. @etoda const ndizolvarea substanelor solubile n faza lipofil prin dizolvare la rece sau la cald deexemplu: camfor se dizolv n baze #rase! sau a substanei hidrofile n baza hidrofil deasemenea la rece sau la cald! n funcie de solubilitatea substanelor respective de

    exemplu: ichtiol, salicilat de sodiu n baze hidrofile! urmat de amestecareacomponentelor p$n la rcire.

    Dezavanta&ul acestei metode este c din un#uentul tip soluie unele substanepot recristaliza la rcire sau n timp! mai ales n situaia n care este depit limita desolubilitate a substanei n baza respectiv.

    B&. ;n%'r*'rarea $+$tanel'r a%tie *rin el$i'nare. Substanele active sedizolv n faza n care sunt solubile i anume: cele lipofile n baza #ras iar cele hidrofile

    n ap, tipul de emulsie fiind dat de natura emul#atorului.

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    22/30

    3entru obinerea pulberilor foarte fine n farmacie se utilizeaz diferite ustensilei aparate ca de exemplu: mo&arul i pistilul, porfirizatoarele, mori cu bil, mixereacionate electric etc. n industrie se utilizeaz diferite mori cu capaciti mai mari at$tpentru mrunire c$t i pentru pulverizare avansat mori cu bil, mori coloidale,micronizatoare etc.!.

    3entru omo#enizarea excipienilor se utilizeaz patentule emailate, capsule de

    porelan sau mo&ar cu pistil acionat mecanic. 5cest tip de mo&ar este prezentat n fi#ura+.').:

    @o&arul cu pistil acionat mecanic este fixat pe un suport care i imprim o micarede rotaie, iar pistilul fixat separat execut o micare pendular. 4n#uentul etalat pesuprafaa interioar a mo&arului este readus n centrul mo&arului de ctre un cuit fix careeste ataat peretelui interior.

    %i#ura +.'). @o&ar cu pistil acionat mecanicdup 3opovici 5driana, 6ehnolo#ie farmaceutic, (*!

    3entru amestecarea excipienilor, n industrie se utilizeaz aparate de dimensiunimai mari, confecionate din oel, inox, prevzute cu perei dubli prin care circul ap

    cald sau vapori supranclzii necesari pentru fuziunea la cald a componentelor bazeide un#uent. Dup amestecarea primar pentru omo#enizarea un#uentului se utilizeazdiferite aparaturi care conduc la o omo#enizare avansat, de exemplu: moara cu valuri,mori coloidale etc.

    5.5.4. "ara%tere 0i %'ntr'l "'n$erare

    A. "'n-iii -e %alitate a nentel'r/a un#uente %.. prevede controlul urmtorilor parametrii:A1. A$*e%t. 4n#uentele trebuie s aib un aspect omo#en, prezent$nd culoarea

    i mirosul caracteristic componentelor.A&. O'enitatea. 4n#uentele ntinse n strat subire pe o lam de microscop i

    examinate cu lupa de *,+x!, nu trebuie s prezinte a#lomerri de particule sau picturide lichide.

    A/. riea *arti%lel'r. 3articulele insolubile din un#uentele suspensii seexamineaz pe o cantitate de un#uent av$nd aproximativ ' m# substan activ.4n#uentul se etaleaz n strat foarte subire pe o lam microscopic. n urma examinriipentru un#uentele dermice 7; din particule trebuie s aib un diametru de cel mult +?m iar pentru '; din particulele examinate se admite un diametru de cel mult ' ?m./a un#uentele oftalmice dimensiunile particulelor insolubile examinate trebuie s se

    ncadreze n urmtoarele limite:

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    23/30

    - 7; s aib un diametru de cel mult (+ ?m- iar pentru '; se admite un diametru de cel mult + ?m.A4. a$a t'tal *e re%i*ient. Se determin prin c$ntrirea individual a coninutului

    din ' recipiente. %a de masa declarat pe recipient se admit abaterile procentualeprevzute n tabelul +.+.:

    6abel +.+.@asa declarat pe recipient 5batere admis

    3$n la '; A ';' # p$n la (+ # A +;(+ # p$n la + # A);+ # i mai mult de + # A (;

    A5. Sterilitatea. 3entru un#uentele sterile acest parametru se determin conformprevederilor din %.. de la mono#rafia 0

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    24/30

    Substanele active se ncorporeaz n bazele de un#uent respective, preparateconform prevederilor de la mono#rafia $nguenta, sub form de soluii sau de pulberimicronizate.

    Se pot folosi substane auxiliare de exemplu, antioxidani, stabilizani,conservani antimicrobieni potrivii!.

    A%ine fara%'l'i% 0i

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    25/30

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    26/30

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    27/30

    5.5.9. Unente ne'fi%inale

    1. Unent % Fenil+ta#'n

    3reparare:3henlbutazonum #ta *,

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    28/30

    3ulberea de sulf se tritureaz ntr-o patentul tarat cu baza topit amestec$ndu-se continuu p$n la obinerea unui un#uent omo#en. Dup omo#enizare se adau#soluia de carbonat de potasiu i din nou se amestec p$n la obinerea unui un#uentomo#en. 4n#uentul astfel obinut se ambaleaz, se eticheteaz i se conserv n modcorespunztor.

    A%ine fara%'l'i% 0i

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    29/30

    li%'Sinonim: Past "assar3reparare

    5cidum saliclicum #ta (,Cinci oxdum 299! #ta (+,

    5mlum tritici #ta (+,2aselinum album #ta *8,

  • 8/12/2019 Suspensii Si Unguente

    30/30