Respirator 3

download Respirator 3

of 40

Transcript of Respirator 3

  • 7/26/2019 Respirator 3

    1/40

    MEDICATIA APARATULUIRESPIRATOR

  • 7/26/2019 Respirator 3

    2/40

    CLASE DE MEDICAMENTE

    Antiastmatice

    Antitusive

    Expectorante

  • 7/26/2019 Respirator 3

    3/40

    ANTIASTMATICELE

    Medicamente utilizate in tratamentul AB (astmuluibronsic): tratamentul profilactic prevenirea apariiei crizelor de AB curativ al crizelor de astm bronic tratamentul crizei de

    AB

    AB = crize recurente de dispnee paroxistic; dispneeaeste expiratorie i nsoit de tuse i wheezing.

    AB = afectiune complexa caracterizata de ohiperreactivitate a musculaturii netede respiratorii cubronhoconstrictie si un raspuns inflamator de tip alergic.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    4/40

  • 7/26/2019 Respirator 3

    5/40

    ANTIASTMATICELE

    AB se datoreaz bronhoconstriciei care urmeaz 2 faze:

    activarea mastocitelor i degranularea acestora cu eliberare de

    histamin, bradikinin, PGD2, PGF2 i TxA2 = reacia de tipimediat apare n 1-2 ore de la contacul cu factorul declanator

    Histamina => bronhoconstrictie, congestia mucoasei si hipersecretiede mucus

    TxA2 => bronhoconstrictie

    activarea eozinofilelor cu apariia de infiltrat inflamator nsubmucoas LTC4, LTD4, LTE4 leucotriene responsabile de

    bronhoconstricie, edem al mucoasei bronice i stimularea secreieibronice prin hiperplazia celulelor secretorii = reacie de tipntrziat apare n 2-4 ore de la contactul cu factoruldeclanator

  • 7/26/2019 Respirator 3

    6/40

    ANTIASTMATICELEn producerea crizei de AB intervin mai muli factori care determin un statusde hiperreactivitate bronic (HRB) responsabil de apariia crizelor de AB.HRB este condiionat de 3 factori:

    1. status genetic particular care determin producia de Ig E n exces

    2. inflamaia mucoasei bronice cauzat de factorii care determin o reaciealergic

    3. exagerarea reflexelor colinergice

  • 7/26/2019 Respirator 3

    7/40

    CLASELE DE ANTIASTMATICE

    Clasa Efect principal Utilizare1. Simpatomimeticele Bronhodilatatie (f bun) Curativ si profilactic

    2. Parasimpatoliticele Bronhodilatatie (moderat) Curativ si profilactic

    3. Bronhodilatatoarelemusculotrope Bronhodilatatie (moderat)Antiinflamator siimunomodulator

    Curativ si profilactic

    4. Inhibitoriidegranularii

    mastocitare

    Proprietati antialergice siantiinflamatoare

    Profilactic

    5. Glucocorticoizii Antiinflamator cu interferareaformarii multor mediatoriimplicati in AB

    Curativ (in asociere cuSM) si profilactic

    6. Antagonistiileucotrienelor siinhibitoriilipooxigenazei

    Impiedica sinteza sauactiunea leucotrienelor

    Profilactic

  • 7/26/2019 Respirator 3

    8/40

    SIMPATOMIMETICELE BRONHODILATATOARE

    Stimularea receptorilor 2 adrenergici determin:

    bronhodilataie

    creterea clearance-ului mucociliar

    inhibarea neurotransmisiei colinergice

    meninerea integritii vaselor mici

    inhibarea degranulrii mastocitelor. Este mpiedicat formareai/sau eliberarea de histamin, leucotriene, prostaglandine din

    mastocite, bazofile i posibil din alte celule pulmonare. Acesteaciuni nu influeneaz ns semnificativ inflamaia cronic defond.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    9/40

    SIMPATOMIMETICELE BRONHODILATATOARE

    n condiii clinice, stimularea receptorilor beta-2 nlturacriza astmatic, mpiedic producerea crizelor previzibilei realizeaz profilaxia de durat a crizelor de astm

    bronic, micornd intensitatea i frecvena acestora.

    Simpatomimetice neselective adrenalina

    Beta-simpatomimetice neselective izoprenalina Beta-2 simpatomimetice selective salbutamol,

    salmeterol, orciprenalina

  • 7/26/2019 Respirator 3

    10/40

    SIMPATOMIMETICELE BRONHODILATATOARE

    Un alt aspect cu repercusiuni importante n utilizareaterapeutic a bronhodilatatoarelor simpatomimetice estedurata de aciune a compusului.

    Adrenalina i izoprenalina, cu durata scurt de aciune,sunt folosite numai pentru tratamentul curativ al crizeiastmatice

    salbutamolul, terbutalina i fenoterolul, cu duratmedie de aciune, sunt avantajoase att pentrutratamentul crizelor ct i pentru profilaxia acestora.

    Salmeterolul, care are durat lung de aciune, estefolosit exclusiv profilactic.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    11/40

    SIMPATOMIMETICELE BRONHODILATATOARE

    Bronhodilatatoarele simpatomimetice sunt condiionate nforme pentru administrare inhalatorie, intern sauinjectabil.

    Administrarea inhalatorie poate fi util att curativ ct iprofilactic, contribuie la bronhoselectivitate i micoreazimportana reaciilor adverse sistemice.

    Administrarea intern poate fi util n cazul unui tratament

    profilactic de durat al crizelor de astm, mai ales la copii micisau cnd aesrosolii nu pot fi utilizai. n acest caz efectul seinstaleaz mai lent dar este de durat mai lung.

    Injectarea, subcutanat sau intramuscular, este folositpreponderent pentru oprirea crizei astmatice. De asemenea,poate fi util n astmul sever, n scopul realizriibronhodilataiei maxime posibile. Reaciile adverse sunt

    frecvente i pot fi severe.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    12/40

    SIMPATOMIMETICELE BRONHODILATATOARE

    REACTII ADVERSE: vasoconstricie i hipertensiune arterial (efecte

    adrenergice),

    stimulare cardiac cu tahiaritmii, palpitaii i crize anginoase(efecte 1 adrenergice) vasodilataie, relaxarea uterului, stimularea muchilor striai,

    creterea glicemiei (efecte 2 adrenergice). simpatomimeticele pot produce stimulare psihomotorie cu

    anxietate i nervozitate de natur adrenergic. Cefaleea, ameelile sau tremorul extremitatilor. Simpatomimeticele 2 selective pot produce un grad de

    stimulare cardiac, probabil datorit creterii reflexe atonusului simpatoadrenergic ca urmare a vasodilataieisistemice 2 adrenergice.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    13/40

    SIMPATOMIMETICELE BRONHODILATATOARE

    REACTII ADVERSE: TOLERANTA = diminuarea duratei efectului bronhodilatatorn

    timp, mai puin micorarea intensitii acestuia.

    Tolerana se datorete, n principal, micorrii cantitii de receptoriadrenergici prin inhibarea sintezei acestora (fenomen de "downregulation").

    CORTIZONII refac cu repeziciune (n 6-8 ore) aceast

    reactivitate.

    micorarea saturrii n oxigen a sngelui arterial. Acest efectnedorit este consecina dezechilibrului ntre ventilaie iperfuzie arteriolele, dilatate prin aciunea beta2-adrenergic, furnizeaz o cantitate sporit de sngealveolelor, nc insuficient ventilate, dac bronhodilataia

    nu este suficient de operant (crize severe).

  • 7/26/2019 Respirator 3

    14/40

    SIMPATOMIMETICELE BRONHODILATATOARE

    Medicament Cale admin Durata efectului Utilizare

    1. Adrenalina Inj. s.c. / aerosoli 30-60 min Criza AB

    2. Izoprenalina Aerosoli/ sublingual 30 120 min Criza AB

    3. Orciprenalina Aerosoli / oral 15-30 min~ 4 ore

    Profilaxia AB

    4. Terbutalina Aerosoli/oral/inj.s.c.

    30 min~ 4- 8 ore

    Profilaxia ABCriza AB (inj s.c.)

    5. Fenoterolul Aerosoli 15 min3 5 ore

    Criza AB/ProfilaxiaAB

    6. Salbutamol Aerosoli/ oral/inj.s.c

    15 -30 min3-4 ore

    Criza AB / ProfilaxiaAB

    7. Salmeterol (inasociere cu GLC)

    Aerosoli 10 20 min12 ore

    Profilaxia AB

  • 7/26/2019 Respirator 3

    15/40

    PARASIMPATOLITICELE BRONHODILATATOARE

    Parasimpatoliticele inhib bronhoconstricia direct icea reflex mediat vagal, avnd predominant efect

    asupra bronhiilor mari. De asemenea, inhib degranulareamastociteloratunci cnd este produs de acetilcolin.Efectele sunt datorate antagonizrii receptorilor colinergicimuscarinici cu modificarea echilibrului nucleotizilor cicliciintracelulari n favoarea GMPc.

    IPRATROPIUL administrat n aerosoli are efectbronhodilatator de intensitate moderat, care seinstaleaz ceva mai lent dect pentru simpatomimetice i esterelativ durabil; clearance-ul mucociliar, volumul ivscozitatea secreiilor traheobronice nu sunt modificatesemnificativ.

    OXITROPIUL

  • 7/26/2019 Respirator 3

    16/40

    PARASIMPATOLITICELE BRONHODILATATOARE

    Beneficiul terapeutic este evident la astmaticii la carebronhospasmul are o component vagal reflex important.

    Ipratropiul are o molecul polar i se absoarbe puin prin mucoasatraheobronic. Este preluat de escalatorul mucociliar iar la nivelulfaringelui este nghiit. Nu se absoarbe din tubul digestiv i seelimin prin scaun.

    Se administreaz inhalator sub form de aerosoli presurizaidozai.

    Uscciunea gurii i senzaie de gust amar sunt printre reaciileadverse mai frecvente. La bolnavii cu glaucom sau cu adenom deprostat este totui necesar pruden.

    Asocierea fenoterol-ipratropiu este avantajoas datorit aciuniibronhodilatatoare sinergice a celor 2 componente. n aceast

    situaie efectul bronhodilatator intereseaz att bronhiile mici (prinagonistul 2 adrenergic) ct i bronhiile mari (prin ipratropiu).Preparatele coninnd asemenea asociere se administreaz naerosoli i sunt indicate mai ales pentru nlturarea crizelor dedispnee n perioadele de exacerbare a astmului.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    17/40

    BRONHODILATATOARELE MUSCULOTROPE TEOFILINA si AMINOFILINA

    FARMACODINAMIA:

    efect bronhodilatator (de intensitate mai mic dect pentrusimpatomimetice)

    stimularea clearance-ului mucociliar

    efect antiinflamator i imunomodulator

    efect stimulant central care poate avea consecine favorabile nastmul bronic nocturn (crete minut volumul respirator ireactivitatea centrilor respiratori la bioxidul de carbon)

    nlturarea oboselii i creterea contractilitii diafragmului

    mrete fora contractil a miocardului, scade presarcina imicoreaz presiunea venoas de umplere, dilat arterele pulmonare

    inhiba nespecific fosfodiesterazele i au aciune antagonist fade adenozin la nivelul receptorilor membranari ai acesteia

  • 7/26/2019 Respirator 3

    18/40

    BRONHODILATATOARELE MUSCULOTROPE FARMACOCINETICA:

    Dup administrare oral, teofilina i aminofilina, se absorb repede icomplet din tubul digestiv. Concentraia plasmatic maxim se atinge dupaproximativ 2 ore.

    Efectul terapeutic este evident la concentraii plasmatice de teofilin de 10-15

    g/ml. La concentraii mai mari de 20 g/ml reaciile adverse devin frecventei pot fi severe.

    Teofilina se leag moderat de proteinele plasmatice. Epurarea se face predominant prin metabolizare hepatic cu intervenia

    izoenzimelor citocrom P450. Capacitatea de metabolizare a ficatului estelimitat, ceea ce face ca cinetica epurrii s fie dependent de doz. Timpulde njumtire mediu este de 8-9 ore. Unii din metaboliii rezultai pstreazparte din activitatea farmacodinamic. Metaboliii se elimin urinar.

    Ciroza avansat, insuficiena cardiac i hipotiroidismul cresc timpul de

    njumtire. Antibioticele macrolidice (eritromicina) i cimetidina inhib metabolizarea

    teofilinei. Fumatul, buturile alcoolice, fenobarbitalul i fenilbutazona cresc

    metabolizarea compusului.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    19/40

    BRONHODILATATOARELE MUSCULOTROPE

    n principiu, se consider c eficacitatea teofilinei este similarsimpatomimeticelor dar teofilina prezint mai multe i mai frecventereacii adverse, cel puin prin comparaie cu simpatomimeticeleadministrate pe cale inhalatorie.

    Teofilina poate fi ns util la bolnavii care nu rspund la stimulantele adrenergice.

    Poate fi avantajoas asociat glucocorticoizilor inhalatori, n cazurile de

    astm care nu rspund la acetia sau la persoanele care nu i pot folosi.

    Teofilina este folosit predominant administrat intern sau injectabil.

    Administrarea injectabil intravenoas poate fi util n crizele astmaticecare nu cedeaz la simpatomimetice i la bolnavii n stare de ruastmatic.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    20/40

    BRONHODILATATOARELE MUSCULOTROPE

    Reaciile adverse sunt frecvente: anorexie, grea, palpitaii, cefalee, nervozitate, insomnii. la dozele excesive pot aprea tahicardie, aritmii, convulsii.

    injectarea intravenoas rapid poate fi cauz de congestie a pielii,hipotensiune, aritmii severe, dureri precordiale, grea i vrsturi,nelinite marcat, convulsii. Au fost semnalate cazuri de moartesubit.

    Teofilina este considerat contraindicat la bolnavii cu epilepsie,infarct miocardic acut i la cei cu alergie la teofilin. Ulcerulgastroduodenal reprezint o contraindicaie relativ. Folosirea lacardiaci, hipertensivi, hipertiroidieni, hepatici, la btrni i la nou-nscui impune pruden.

    Nu se administreaz concomitent cu alte preparate xantinice. la fumtori sunt necesare, de obicei, doze mai mari. teofilina mrete eliminarea preparatelor de litiu

    teofilina antagonizeaz efectele propranololului.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    21/40

    INHIBITORII DEGRANULRII MASTOCITARE

    substane capabile s mpiedice eliberarea i/sau producereade mediatori chimici ai procesului inflamator de ctre

    mastocite i alte celule implicate n inflamaia mucoaseibronice i care sunt eficace PROFILACTIC n astmulbronic, ndeosebi n cel alergic, situaie n care determinscderea frecvenei crizelor.

    Inhibitorii degranulrii mastocitelor NU sunt utili ca tratamentcurativ al crizei de astm bronic odat declanat i NU au efect

    bronhodilatator.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    22/40

    INHIBITORII DEGRANULRII MASTOCITARE

    CROMOGLICATUL SODIC acioneaz ca antiastmatic datoritproprietilor antialergice i antiinflamatorii.

    Administrat naintea contactului antigenic, mpiedic

    declanarea crizei de astm alergic.mpiedic, de asemenea,crizele produse de efort, frig i substane iritante.

    Administrarea cronic la bolnavii cu astm uor sau moderat

    amelioreaz funcia pulmonar i evit crizele de dispneeprovocate de expunerea la antigen i crizele la efort. Frecvena iintensitatea crizelor scade, necesarul de bronhodilatatoaresimpatomimetice sau de glucocorticoizi poate fi redus. Beneficiile

    terapeutice se obin la majoritatea bolnavilor cu astm alergic,ndeosebi la copii. Eficacitatea deplin se manifest dup 3-4sptmni de tratament.

    rinita alergic i n conjunctivita alergic, alergii alimentare

  • 7/26/2019 Respirator 3

    23/40

    INHIBITORII DEGRANULRII MASTOCITARE

    stabilizeaz membrana mastocitelor pulmonare i inhibeliberarea de histamin din acesteaprecum i formarea excesiv

    de leucotriene de ctre leucocite, mastocite i epiteliul traheal,

    declanate de IgE n astmul alergic sau de diferii stimuli n

    astmul de alt patogenie. Aceste efecte sunt puse pe seamascderii disponibilului de ioni de calciu n mastocitele sensibilizate,fosforilrii unei proteine specifice i inhibrii fosfodiesterazei cucreterea cantitii de adenilat ciclic.

    Pentru tratamentul astmului bronic cromoglicatul se administreazinhalatorsub form de aerosoli presurizai dozai sau sub form depulbere inhalat cu ajutorul unui turboinhalator.

    Ca reacii adverse au fost raportate: grea, gust neplcut, artralgii,urticarie, infiltraie pulmonar cu eozinofile, disurie. Administratinhalator poate produce: bronhospasm trector, tuse, wheezing(datorate iritaiei locale) care cedeaz la administrarea unui

    bronhodilatator parasimpatolitic sau simpatomimetic.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    24/40

    INHIBITORII DEGRANULRII MASTOCITARE

    Nedocromilul (un derivat de acid cromoglicic), are proprietiasemntoare acidului cromoglicic dar o poten mai mare.

    Este indicat, asociat, n formele uoare i moderate de astm, de asemeneaca o alternativ a stimulantelor beta-adrenergice sau a teofilinei administrateoral.

    La astmatici se administreaz n inhalaii (4 mg de 4 ori/zi). Ulterior pentruntreinerea efectului poate fi suficient o singur doz/zi.

    Se folosete i n rinitele i conjunctivitele alergice, administrat local.

    Ca reacii adverse au fost raportate: cefalee, gust amar, grea, disconfortabdominal, de regul minore i trectoare.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    25/40

    INHIBITORII DEGRANULRII MASTOCITARE

    KETOTIFENUL are proprieti antianafilactice i antihistaminice. La nivelrespirator prezint proprieti similare cu acidul cromoglicic la care seadaug blocarea prelungit a receptorilor histaminergici de tip H1 care poatecontribui la efectul antiastmatic.

    Ketotifenul se absoarbe aproape complet din intestin. Aproximativ jumtatedin cantitatea absorbit este inactivat la primul pasaj hepatic.

    Beneficiul terapeutic deplin necesit 4 sptmni de tratament.

    Medicamentul nu s-a dovedit eficace n astmul intrinsec i n astmul la efort.

    Printre reaciile adverse raportate se pot enumera: sedare i somnolen,uscciunea gurii, grea, anorexie, epigastralgii, constipaie, rareori ameeli.

    A fost semnalat, ocazional, o cretere n greutate. Asocierea cu sedative i hipnotice nu este recomandat (potenarea

    deprimrii centrale). Administrarea simultant de ketotifen i antidiabeticeorale poate fi cauz de trombocitopenie.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    26/40

    GLUCOCORTICOIZII N ASTMUL BRONIC

    Provoac, de regul, o ameliorare spectaculoas clinic i a funcieipulmonare, refac reactivitatea la simpatomimetice. Efectul este evident labolnavii care nu rspund la bronhodilatatoare i n cazurile grave de astmbronic.

    Beneficiul terapeutic se datoreaz, n principal, aciunii antiinflamatoriiprecum i capacitii acestor compui de a inhiba formarea a numeroimediatori importani n patogenia astmului bronic.

    PREPARATELE CORTIZONICE PENTRU INHALAIE, sub form deaerosoli, de felul BECLOMETAZONEI DIPROPIONAT /FLUTICAZONA, au aciune, n mare parte, limitat la bronii. Sunt utile

    pentru profilaxia crizelor de astm i evitarea exacerbrilor n astmulcronic, permind evitarea cortizonilor pe cale sistemic. Sunt, deregul, bine suportai; favorizeaz uneori dezvoltarea candidozeiorofaringiene i pot produce disfonii.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    27/40

    GLUCOCORTICOIZII N ASTMUL BRONIC

    PREPARATELE ADMINISTRATE PE CALE ORAL sunt oportune nastmul cronic refractar la bronhodilatatoare. Se folosete obinuitPREDNISONUL, iniial 20-60 mg/zi, reducnd apoi cte 5 mg n fiecaresptmn, pn la 10 mg. Se ncearc ntreruperea medicaiei prinreducerea, n continuare, cu l - 2 mg la fiecare 10 zile. Dac ntreruperea nueste posibil, se administreaz doza de ntreinere, 5-10 mg/zi, ntr-o singurpriz, dimineaa la sculare; se ncearc, eventual, introducerea schemeialternative - o zi doz dubl, o zi pauz.

    PREPARATELE INJECTABILE INTRAVENOS, cu aciune relativ rapid,sunt indicate n crizele de astm severe, n starea de ru astmatic. Probelerespiratorii ncep s se amelioreze dup cea. 2 ore de la injectare i efectuleste evident clinic dup 6-12 ore. Se recomand doze mari, administrate

    precoce i pentru scurt timp. Se folosesc preparate hidrosolubile, de felulHEMISUCCINATULUI DE HIDROCORTIZON.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    28/40

    GLUCOCORTICOIZII N ASTMUL BRONIC

    PREPARATELE INJECTABILE INTRAMUSCULAR, cu aciune lent iprelungit, sunt avantajoase pentru cure de cteva sptmni, atunci cnd

    boala se agraveaz sau la bolnavii care necesit un tratament oral, dar nucoopereaz.

    Se pot utiliza metilprednisolonul acetat sau triamcinolona acetonid, nsuspensie apoas, cte 40-80 mg la fiecare l - 4 sptmni.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    29/40

    ANTAGONITII LEUCOTRIENELOR I

    INHIBITORII LIPOOXIGENAZEI MONTELUKASTUL i ZAFIRLUKASTUL sunt antagoniti

    competitivi ai leucotrienelor, blocnd receptorii acestora. Suntrecomandate, administrate intern, pentru profilaxia de durat

    a crizelor de astm uor sau moderat. Eficacitatea i risculreaciilor adverse nu sunt complet evaluate.

    ZILEUTONUL inhib 5-lipooxigenaza, enzim ce intervine nsinteza leucotrienelor. Substana inhib producerealeucotrienelor implicate n apariia bronhospasmului (LTC4 iLTD4) precum i a LTB4, autacoid cu aciune chemotaxic i deactivare a leucocitelor la nivelul mucoasei bronice. Esteindicat ca tratament profilactic de durat n astmul uor-

    moderat. Se administreaz intern.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    30/40

    ANTITUSIVELE SI EXPECTORANTELE

    TUSE

    Uscata

    Productiva

    Antitusive

    Expectorante

  • 7/26/2019 Respirator 3

    31/40

    ANTITUSIVELE

    Sunt medicamente capabile s calmeze tusea prindeprimarea formaiunilor centrale ale reflexului de tuse(centrul tusei). Este posibil i o aciune periferic, de

    deprimare a funciei receptorilor senzitivi de la nivelulmucoasei cilor aeriene. 2 clase:

    Opioide morfina, codeina, noscapina, dextrometorfan Ne-opioide butamirat (Sinecod), oxeladina (Paxeladine)

    Indicatie: tusea neproductiv care obosete bolnavul,

    mpiedic somnul, accentueaz iritaia mucoasei laringiene itraheobronice, favorizeaz bronhospasmul, contribuie la

    dezvoltarea emfizemului, poate declana hemoptizia,

    favorizeaz diseminarea aerogen a unor infecii.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    32/40

    ANTITUSIVELE

    OPIUL i MORFINA sunt antitusive active, deprimnd centrultusei i linitind implicaiile psihoafective ale tusei suprtoare.

    Sunt folosite limitat, deoarece au efecte nedorite importante: risc de dependen, deprimarea respiraiei, favorizarea bronhospasmului, ngroarea secreiei traheobronice, paralizia cililor vibratili.

    Pot fi utile n situaii speciale, n care este de dorit asocierea aciunii

    antitusive, cu cea analgezic intens i cu cea sedativ - deexemplu la bolnavii cu cancer pulmonar, fracturi de coast,pneumotorace, infarct pulmonar, hemoptizii.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    33/40

    ANTITUSIVELE

    CODEINA, derivatul metilat al morfinei, se gsete n cantitimici n opiu; se obine obinuit prin sintez. Are efect antitusivmarcat.

    Ca i morfina, deprim respiraia, usuc secreiile bronice,favorizeaz bronhospasmul, provoac constipaie, dar aremarele avantaj c potenialul de a dezvolta dependen este

    mult mai mic. Se administreaz oral, 15-30 mg la 4-6 ore, fiindantitusivul cel mai larg folosit.

    Are aciune analgezic de intensitate moderat, pentru care se

    asociaz uneori analgezicelor antipiretice, ndeosebi aciduluiacetilsalicilic.

    Codeina trebuie evitat la bolnavii cu insuficien

    respiratorie marcat.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    34/40

    ANTITUSIVELE

    NOSCAPINA, nrudit cu papaverina aciune antitusiv

    este slab bronhodilatatoare stimuleaz respiraia. Nu are proprieti analgezice, nu provoac dependen.

    DEXTROMETORFANUL se utilizeaz ca antitusiv (siropulTussin); are mecanism de aciune asemntor cu al codeinei. La doze mari prezint efecte psihoactive: halucinaii, stri mistice,

    sinestezie.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    35/40

    EXPECTORANTELE

    stimularea activitii secretorii a glandelor mucoaseitraheobronice Expectorantele secretostimulante

    fluidificarea directa a secreiilor mucoaseiExpectorantele secretolitice

  • 7/26/2019 Respirator 3

    36/40

    EXPECTORANTELE SECRETOSTIMULANTE

    stimuleaza activitatea glandelor seroase din mucoasabronic i cresc transudarea plasmatica la acest nivel.

    administrate oral, au aciune iritant slab asupra

    mucoasei gastrice, declannd reflex o hipersecreietraheo-bronic.

    se absorb, apoi se elimin n parte prin mucoasa cilor

    respiratorii, acionnd direct asupra celulelor secretorii.n afara secreiei, expectorantele pot stimula motilitatea

    celulelor mucoasei i peristaltismul bronic, favorizndeliminarea secreiilor.

    Eficacitatea terapeutic a acestor expectoranteclasice este relativ slab.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    37/40

    EXPECTORANTELE SECRETOSTIMULANTE

    Clorura de amoniu i alte sruri de amoniu, stimuleaz reflex secreiabronic. Are, n plus, proprieti acidifiante i diuretice slabe. Seadministreaz oral 0,3 g de 4 - 5 ori/zi. Clorura de amoniu poate provocagrea i vom (irit mucoasa gastric).

    Iodura de potasiu i iodura de sodiu stimuleaz reflex i direct secreiabronic. Sunt utilizate mai ales n bronitele cronice, cte 0,3 g de 4 ori/zi.

    Spectrul aciunilor farmacologice al iodurilor mai cuprinde: influenareafunciei tiroidiene, favorizarea vindecrii proceselor inflamatorii cronice,proprieti antiseptice.

    Ca reacii adverse, iodurile pot produce iritaie gastric cu grea i vom.

    Administrarea prelungit sau primele doze la idiosincrazici pot provocafenomene toxice minore, cunoscute sub numele de iodism: cataroculonazal, cefalee, erupii acneiforme. Iodurile interfereaz testele tiroi-diene timp ndelungat (cteva luni) i, rareori, favorizeaz dezvoltarea

    guei.

  • 7/26/2019 Respirator 3

    38/40

    EXPECTORANTELE SECRETOSTIMULANTE

    Gaiacolul, gaiacolsulfonatul de potasiu i guaifenezina (ColdrexBroncho) au aciune expectorant slab.

    Ipeca (rdcina uscat de Ipecacuanha) are aciune expectorant reflex.

    Se utilizeaz ca infuzie 0,5/100, introdus n diferite poiuni expectorante.Dozele mari provoac grea, vom i diaree.

    Primula, Saponarina, Senega sunt plante care conin glicozide saponinice

    cu proprieti iritante gastrice i expectorante. Se folosesc n infuzie saudecoct 1-5/100. Eficacitatea este slab.

    E

  • 7/26/2019 Respirator 3

    39/40

    EXPECTORANTELE SECRETOLITICE

    acioneaz direct asupra secreiilor bronice, fluidificndu-le. Aceastgrup cuprinde substane mucolitice, enzime proteolitice, ageni tensioactivii hidratani.

    Mucoliticele acioneaz asupra secreiei mucoase, desfcnd diferite tipuride legturi responsabile de agregarea macromoleculelor proteoglucidicecare formeaz scheletul mucusului, cu fluidificare consecutiv i uurareaexpectoraiei.

    ACETILCISTEINA este un mucolitic cu structur tiolic. Efectul expectorantse datoreaz gruprii -SH, care desface punile disulfidice inter- iintracaternare ale agregatului mucos, formnd noi legturi -S-S- ntremedicament i fragmentele de mucoproteine. Se administreaz intern

    (uzual cte 200 mg de 2 ori/zi), injectabil intramuscular sau intravenos lent(obinuit 300 mg de 1-2 ori/zi), n aerosoli sau n instilaii directe, fiindindicat n sindroame hipersecretorii cu ncrcarea arborelui respirator:infecii bronhopulmonare, bronhopneumopatii cronice obstructive,mucoviscidoz.

    E

  • 7/26/2019 Respirator 3

    40/40

    EXPECTORANTELE SECRETOLITICE

    Particular, acetilcisteina este folosit i n tratamentul intoxicaiei acutecu paracetamol.

    Fluidificarea brutal a secreiilor poate determina inundarea broniilor labolnavii incapabili s expectoreze (ceea ce impune bronhoaspiraia deurgen). Acetilcisteina trebuie administrat cu pruden la astmatici,deoarece poate favoriza bronhospasmul.

    BROMHEXINA, un compus de sintez cu structur cuaternar de amoniu,are proprieti mucolitice. Efectul se exercit, probabil, prin intermediulenzimelor lizozomiale, a cror activitate crete la suprafaa mucoasei.Bromhexina se administreaz oral, injectabil subcutanat, intramuscular

    sau intravenos sau n inhalaii, fiind indicat n bronite i n broniectazii.Administrat intern poate produce grea.